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Nabumetone

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总结

Nabumetone是一种非甾体抗炎药用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。

品牌名称
Relafen
通用名称
Nabumetone
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00461
背景

Nabumetone最初是作为开发non-acidic非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)。标签它被认为避免陷阱的药物在胃里,使它无法分解成离子被认为减少胃肠道毒性通过限制当地行动。8虽然略有减少,可能是由于一定程度的cyclooxygenase-2选择性(cox - 2), nabumetone仍然对胃肠道产生重大不利影响。标签,1分子本身是一个前药及其6-methoxy-2-naphthylacetic酸(6-MNA)代谢物作为强有力的COX抑制剂类似的结构甲氧萘丙酸。Nabumetone是由史克必成贸易名义Relafen和第一获得FDA批准去年12月,1991年。12

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:228.2863
单一同位素的:228.115029756
化学公式
C15H16O2
同义词
  • (4)- 6-Methoxy-2-naphthalenyl 2-butanone
  • (4)- 6-Methoxy-2-naphthyl 2-butanone
  • Nabumeton
  • Nabumetona
  • Nabumetone
  • Nabumetone
  • Nabumetonum
外部id
  • BRL 14777
  • brl - 14777

药理学

指示

表示:标签

1)在类风湿性关节炎症状缓解。

2)在骨关节炎症状缓解。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

非甾体抗炎药,如nabumetone,良好的止痛剂。非甾体抗炎药减少周边和中枢敏感化由于炎症导致痛觉过敏和痛觉神经元异常性疼痛。9,6这种敏感发生通过减少周围神经元的动作电位阈值,减少痛苦的刺激的强度需要产生一种痛苦的感觉。集中,背角神经元的激活发生随着谷氨酸的释放增加,降钙素相关基因肽(CGRP怎样)和P物质增加痛苦的刺激的传播。再加上这是一个抑制glycinergic神经元通常抑制疼痛传输,这种现象称为抑制解除。增加活动ofn-methyl d-aspartate (NMDA)和α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic酸(AMPA受体)导致中枢敏感化,允许轻微的痛苦和无害的刺激在疼痛的投射神经元产生动作电位。非甾体抗炎药是有效地降低轻中度急性和慢性疼痛的痛苦,然而,神经性疼痛的非甾体抗炎药的有效性是有限的。

非甾体抗炎药的抗炎效应是由预防血管扩张,增加血管通透性,从内皮细胞和细胞因子的释放。9,7这三个影响一起阻止免疫活性的细胞迁移到受伤的网站从而防止额外的损伤和炎症由于激活免疫系统的损害。后卫也调节辅助细胞的激活和分化,一个活动被认为是关节炎的重要条件。

非甾体抗炎药的anti-pyretic效应是调节前列腺素通过防止温度的增加通过下丘脑(后卫)。9由其他炎症介质激活这个过程依赖于后续行动通过动力分配,因此非甾体抗炎药可以减少热由于这些介质。

非甾体抗炎药的不良反应相关的治疗效果。9相同的血管扩张性行为发生在炎症也可以调节肾脏血流量通过传入肾动脉。非甾体抗炎药被广泛称为肾毒性药物,减少动力产生这些动脉血管收缩导致肾脏的血流量减少,随后的肾功能下降。减少粘液和HCO3- - - - - -胃的分泌会增加溃疡的风险通过限制保护由后卫。最后,cox - 2选择性代理像nabumetone可以不平衡凝血和抗血栓形成的前列腺素类生成导致增加血小板聚集和血栓形成的风险增加。

的作用机制

6-MNA Nabumetone的活性代谢物,COX-1和cox - 2抑制剂虽然展览一些cox - 2选择性。标签,1抑制COX-1和cox - 2降低花生四烯酸转化动力,凝血恶烷(酸2)。这减少前列腺素类生产是常见的机制,协调nambutone的影响。

铂族元素2是主要的PG参与调制伤害感受的。6它搭建起周边敏感通过各种效应。9,6铂族元素2激活G问耦合的EP1肌醇的受体导致增加活动联结/磷脂酶C通路。激活这个途径释放细胞内的钙直接降低动作电位阈值和激活蛋白激酶C (PKC),导致一些间接的机制。铂族元素2也激活了EP4受体,耦合到G年代,激活腺苷酸环化酶/蛋白激酶(AC / PKA)信号通路。PKA和PKC都有助于增强作用的瞬时受体电位阳离子通道亚V成员1 (TRPV1)增强作用,从而增加对热刺激的敏感性。他们还tetrodotoxin-resistant钠离子通道激活和抑制的钾电流。PKA进一步有助于激活P2X3嘌呤受体,加强对衣架式钙通道。去极化激活和敏感的离子通道和抑制内心的钾电流有助于减少所必需的经济刺激的强度产生疼痛的感觉传入纤维动作电位。铂族元素2法案通过EP3通过EP增加缓激肽和敏感性2进一步提高热灵敏度。中枢敏化作用发生在脊髓背角和由EP2受体G夫妇年代。Pre-synaptically,这种受体增加pro-nociceptive神经递质谷氨酸的释放,CGRP怎样和物质p Post-synaptically它增加AMPA和NMDA受体的活性和抑制glycinergic神经元产生抑制作用。这些导致激活阈值降低,使得低强度刺激产生疼痛信号。PGI2众所周知,通过G中发挥作用年代耦合的IP受体尽管其贡献的大小各不相同。它提出了更重要的炎性疾病如关节炎引起的疼痛。通过限制敏感,外围和中心,通过这些途径非甾体抗炎药可以有效降低炎性疼痛。

PGI2和铂族元素2通过他们的IP和EP导致急性炎症2受体。9,7类似于β肾上腺素能受体G年代耦合,通过AC / PKA通路调节血管舒张。铂族元素2还通过增加白细胞粘附有助于内皮和吸引了细胞的损伤。9PGD2在激活过程中发挥作用的内皮细胞释放细胞因子通过DP1受体。7PGI2和铂族元素2通过IP调节辅助细胞的激活和分化,EP2,EP4受体被认为是一个重要的活动在关节炎的病理条件。通过限制这些动力的生产现场受伤的,非甾体抗炎药可以减少炎症。

铂族元素2可以穿过血脑屏障,作用于兴奋G问EP3受体在下丘脑体温调节神经元。9这激活触发预压力的增加和减少热损失产生发烧。非甾体抗炎药防止代铂族元素2从而减少这些神经元的活性。

非甾体抗炎药的不良反应来源于前列腺素类的保护和监管角色特征明显。9PGI2和铂族元素2通过类似的机制调节肾脏血流量在炎症产生的血管舒张。本条例的预防非甾体类抗炎药产生血管收缩限制肾功能降低血流和驱动过滤的静水压力。铂族元素2也通过EP调节胃的保护3受体,在这个位置,耦合到G我抑制了AC / PKA通路。这减少了分泌质子的H+/ K+壁细胞atp酶和增加粘液的分泌和HCO3- - - - - -通过表面的内皮细胞。破坏这个保护动作的非甾体抗炎药导致的胃粘膜溃疡。最后,PGI中断2反对血小板聚集,代由cox - 2选择性代理与酸导致一种不平衡2由COX-1生成,而促进血小板的聚集,导致增加血栓形成的风险。自从nabumetone有点cox - 2选择性促进它被认为这种不平衡,增加血栓形成的风险。1

目标 行动 生物
一个前列腺素合成酶2 G / H
抑制剂
 人类
U前列腺素合成酶1 G / H
抑制剂
 人类
吸收

Nabumetone从胃肠道吸收良好,经历重要首先通过代谢导致大约35%被转化为活性代谢物,6-MNA。标签,1达峰时间为6-MNA差别很大的平均值3和11个小时在官方报道产品专著,发表文献中描述为9 - 12小时标签,10,1政府与食物Cmax增加33%,提高吸收速率。标签,1如果制定作为悬挂Cmax增加,达峰时间减少0.8小时,而所有其他药代动力学参数保持不变。1

的体积分布

6-MNA Vd的报道后管理0.1 - -0.2 L /公斤或单次剂量大约5 - 10 L。1vds公司公布在官方产品标签大约是53 L。标签,10

蛋白结合

6-MNA超过99%绑定到血浆蛋白,白蛋白。标签,1的分数为0.1 -0.2%,仍然比例在1000 - 2000毫克的剂量范围

新陈代谢

由aldo-keto Nabumetone减少到3-hydroxy Nabumetone reductase-1C家庭和11-beta-dehydrogenase类固醇激素2,3。然后经历氧化乳沟CYP1A2 6-MNA,活性代谢物。4,36-MNA是消除由O-demethylation CYP2C9 6-hydroxy-2-naphthylacetic酸(6-HNA)。2,36-MNA和6-HNA都进一步转化为配合。3其他代谢产物生成的酮还原和O-demethylation以及随后的接合。葡糖苷酸配合的代谢物被发现成为进一步共轭甘氨酸残基。5

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

大多数药物是通过肝脏代谢消除以最小的没有父母药物检测等离子体。标签,180%的剂量由肾脏排泄粪便和10%。它似乎并没有接受肝肠循环。

半衰期

6-MNA半衰期平均24小时的一系列19-36小时。标签

间隙

6-MNA有明显的稳态间隙的20 - 30毫升/分钟。标签

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

LD50值

鼠:4290毫克/公斤(口服),2380毫克/公斤(IP)11

老鼠:3880毫克/公斤(口服),1520毫克/公斤(IP), > 10克/公斤(SC)11

猴子:3200毫克/公斤(口语)11

过量

nabumetone过量的症状和体征包括嗜睡、困倦、恶心、呕吐、上腹部疼痛。标签这些被认为是可逆的支持性护理。胃肠道出血、高血压、急性肾损伤,呼吸衰竭以及昏迷相当罕见,但也可以发生。没有解药nabumetone过量虽然管理存在活性炭和/或诱导呕吐可以减少吸收,如果nabumetone剂量是不到4个小时之前。标签,106-MNA是不能通过透析。

致癌性和致突变性

Nabumetone没有明显在大鼠或小鼠致癌研究2年以上。标签艾姆斯测试和小鼠微核测试显示nabumetone或活性代谢物,6-MNA,诱变。染色体abberation一直在观察培养的淋巴细胞暴露于浓度高出80微克/毫升和nabumetone或6-MNA相当于人类的最大推荐剂量。

生殖毒性

没有观察到影响生育雄性和雌性老鼠在剂量为320毫克/公斤/天。标签,10)没有致畸性观察到怀孕的兔子和老鼠。难产和延迟分娩已经指出老鼠导致减少后代的生存。这是由于前列腺素在子宫收缩的作用。非甾体抗炎药也会导致过早关闭导管ateriosus。

泌乳

6-MNA哺乳期的牛奶中发现了老鼠。标签,10在人类,虽然没有数据可用6-MNA既高度蛋白结合的和阴离子形式存在于循环。由于这些原因划分为母乳预计将是有限的。

通路
通路 类别
Nabumetone行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Nabumetone可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Nabumetone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Nabumetone结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性Nabumetone结合Abciximab时可以增加。
Abiraterone 的血清浓度Nabumetone阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Nabumetone时可以减少。
醋丁洛尔 Nabumetone可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac 不利影响的风险或严重性Nabumetone结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 不利影响的风险或严重性Nabumetone结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当Nabumetone结合苊香豆醇。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。饮酒可能加剧这种药物引起的胃肠道刺激。
  • 带食物。食物增加吸收的速度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品图片
国际/其他品牌
Arthaxan(史克必成(德国;停止)/Balmox(比切姆(葡萄牙),梅达(瑞士))/Dolsinal(费雷尔(西班牙;停止)/Listran (Uriach(西班牙)/Mebutan(梅达(荷兰)/Nabuser (Geymonat(意大利)/Relif(梅达(西班牙)/Relifen(三和(日本)、葛兰素史克(南非))/Relifex(梅达(Czeck共和国,丹麦,芬兰,德国,希腊,匈牙利,爱尔兰,意大利,挪威,瑞典,英国)、葛兰素史克(以色列、墨西哥、波兰、泰国、土耳其),史克必成(菲律宾))
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nabumetone 平板电脑 500毫克 口服 萨尼健康公司 2010-02-16 2017-02-08 加拿大的国旗
Nabumetone 平板电脑 500毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Nabumetone 平板电脑 500毫克 口服 Aa制药有限公司 1998-08-21 不适用 加拿大的国旗
nabumetone - 500 平板电脑 500毫克 口服 箴Doc Limitee 2008-04-07 2010-07-13 加拿大的国旗
Relafen 平板电脑,涂膜 750毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2006-02-02 2011-02-11 美国国旗
Relafen 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2006-02-01 2011-02-11 美国国旗
Relafen 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1993-05-12 2011-05-31 美国国旗
Relafen平板电脑500毫克 平板电脑 500毫克 口服 葛兰素史克公司 1994-12-31 2006-02-13 加拿大的国旗
Relafen平板电脑750毫克 平板电脑 750毫克 口服 葛兰素史克公司 1998-01-29 2006-02-13 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mylan-nabumetone 平板电脑 500毫克 口服 Mylan制药 2002-02-20 2017-01-09 加拿大的国旗
Nabumetone 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 nc的肯塔基州医疗保健公司Dba Vangard实验室 2010-01-22 不适用 美国国旗
Nabumetone 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 Amerincan健康包装 2010-10-01 2014-07-31 美国国旗
Nabumetone 平板电脑 750毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2019-06-26 不适用 美国国旗
Nabumetone 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Asclemed美国公司。 2019-06-26 不适用 美国国旗
Nabumetone 平板电脑,涂膜 750毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2011-01-12 不适用 美国国旗
Nabumetone 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2019-06-26 不适用 美国国旗
Nabumetone 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 Mylan制药 2012-08-21 2013-08-31 美国国旗
Nabumetone 平板电脑,涂膜 750毫克/ 1 口服 AvPAK 2016-11-22 2019-02-28 美国国旗
Nabumetone 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2008-03-01 2017-12-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
NuDroxiPAK n - 500 Nabumetone(500毫克/ 1)+辣椒素1(0.25毫克/毫升)+薄荷醇1(60毫克/毫升)+水杨酸甲酯(250毫克/毫升) 工具包 口服;局部 Nucare制药有限公司 2018-03-16 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Relafen Nabumetone(500毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 医生总保健公司。 1993-05-12 2011-05-31 美国国旗

类别

ATC代码
M01AX01——Nabumetone
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为萘。这些化合物含有萘基,包含两个融合苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
萘
子课
不可用
直接父
萘
选择父母
苯甲醚/烷基芳基醚/酮/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基
烷基芳基醚/苯甲醚/芳香homopolycyclic化合物/羰基/醚/碳氢化合物的衍生物/酮/萘/有机氧化/有机氧化合物
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
甲基酮,methoxynaphthalene (CHEBI: 7443)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
LW0TIW155Z
化学文摘号
42924-53-8
InChI关键
BLXXJMDCKKHMKV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H16O2 c1-11 (16) 3-4-12-5-6-14-10-15 (17-2) 3-4-12-5-6-14-10-15 (14) 9 - 12 / h5-10H 3-4H2 1-2H3
国际命名
(4)- 6-methoxynaphthalen-2-yl butan-2-one
微笑
COC1 = CC2 = C (C = C1) C = C (CCC (C) = O) C = C2

引用

合成参考

布莱恩·f·Becnel Mahmood Sabahi,凯文·j·Theriot“nabumetone或其前体的生产。”U.S. Patent US5907069, issued December, 1985.

 US5907069
一般引用
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  2. 长谷川松本K, T,森野奎J,高桥T, Akimoto M, Sugibayashi凯西:还原代谢nabumetone由人类肝微粒体和胞质分数:探索性预测使用抑制剂和底物作为标记探针。40欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2015年6月;(2):127 - 35。doi: 10.1007 / s13318 - 014 - 0190 - 0。(文章]
  3. Nobilis M, Mikusek J, Szotakova B, Jirasko R, Holcapek M, Chamseddin C, Jira T,库希拉R,库恩J,倒M:分析的力量LLE-HPLC-PDA-MS /女士在药物代谢研究:新nabumetone代谢物的识别。J制药生物医学肛门。2013年6月,80:164 - 72。doi: 10.1016 / j.jpba.2013.03.006。Epub 2013年3月19日。(文章]
  4. Turpeinen M,霍夫曼U,克莱因K, Murdter T,施瓦布M,藏嗯:CYP1A2的支配作用的新陈代谢nabumetone活性代谢物,6-methoxy-2-naphthylacetic酸,在人类肝脏微粒体。药物金属底座Dispos。2009年5月,37 (5):1017 - 24。doi: 10.1124 / dmd.108.025700。Epub 2009 2月9。(文章]
  5. Ceslova L, Holcapek M, Nobilis M:识别结合共轭nabumetone阶段我在minipig代谢物与葡萄糖醛酸和甘氨酸生物转化利用耦合高效液相色谱与电喷雾质谱分析。J制药生物医学肛门。2014年1月,88:221-4。doi: 10.1016 / j.jpba.2013.08.053。Epub 2013年9月12日。(文章]
  6. 陈L,杨G,粗俗的T:前列腺素类和炎性疼痛。前列腺素其他脂质Mediat。2013 Jul-Aug; 104 - 105:58 - 66。doi: 10.1016 / j.prostaglandins.2012.08.006。Epub 2012年9月3。(文章]
  7. Hirata T Narumiya S:前列腺素类作为监管者,先天和适应性免疫。难以Immunol。2012; 116:143 - 74。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 394300 - 2.00005 - 3所示。(文章]
  8. nabumetone鼓风机公关:独特的药理学的状况。J Rheumatol增刊。1992年11月,36:13-9。(文章]
  9. 埃米尔·m·史密斯;Tilo粗俗;阁楼a·菲茨杰拉德(2018)。37和38。在古德曼和吉尔曼的:治疗的药理基础(13 ed)。麦格劳-希尔教育。(ISBN: 978-1-25-958473-2]
  10. Nabumetone加拿大卫生部专著(链接]
  11. ChemIDplus: Nabumetone (链接]
  12. 食品及药物管理局:Relafen (链接]
  13. FDA批准产品:Relafen (nabumetone)平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014604
KEGG药物
D00425
PubChem化合物
4409年
PubChem物质
46507729
ChemSpider
4256年
BindingDB
40128年
RxNav
31448年
ChEBI
7443年
ChEMBL
CHEMBL1070
锌
ZINC000000020221
治疗目标数据库
DAP000735
网页
PA450572
PDBe配体
NBO
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Nabumetone
PDB项
三泰姬/6 ci6
FDA的标签
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化学物质
下载 (29.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 骨关节炎的膝盖 1
1 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
1 完成 其他 健康受试者(HS) 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 2
不可用 完成 治疗 骨关节炎的膝盖 1

药物经济学

制造商
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • 科普利制药有限公司
  • reddy博士实验室有限公司
  • Invagen制药有限公司
  • 矩阵实验室有限公司
  • Par制药
  • 山德士公司
  • Teva制药美国公司
  • 史克必成公司dba葛兰素史克
外包商
  • Altura制药有限公司
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 布伦海姆配药学的
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • reddy博士实验室有限公司
  • Eon实验室
  • Glenmark泛型有限公司。
  • H.J.哈金斯有限公司
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • Innoviant制药有限公司
  • InvaGen制药有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • Keltman制药有限公司
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 主要药物
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 首选的制药公司。
  • 处方配药服务公司。
  • 护理质量
  • 叛军的经销商集团。
  • Redpharm药物
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 圣玛丽的医疗公园药店
  • 美国统计处方
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1克
平板电脑 口服
颗粒,悬浮 口服 1克
悬架 口服 1克/ 10毫升
平板电脑,咀嚼片 口服 1克
平板电脑 口服 1.0克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 0.5克
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑 口服 750毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500年1/1
平板电脑,涂膜 口服 750毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 750年1/1
平板电脑,涂膜 口服 1000毫克/ 1
平板电脑 口服 750毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 1克
工具包 口服;局部
平板电脑 口服 500毫克/选项卡
平板电脑 口服 750毫克/选项卡
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
平板电脑 口服 1000毫克/ 1
颗粒,悬浮 口服
解决方案 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑 口服 1000毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
价格
单元描述 成本 单位
Relafen 750毫克片剂 2.91美元 平板电脑
Relafen 500毫克片剂 2.82美元 平板电脑
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专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 78 - 82 加拿大卫生部产品专著,AA制药有限公司
水溶度 几乎不溶 FDA标签,Eon实验室公司。
logP 2400年 FDA标签,Eon实验室公司。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00193毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.41 ALOGPS
logP 3.22 Chemaxon
日志 -5.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 19.59 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 26.32 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 68.43米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 26.173 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9401
Caco-2渗透 + 0.9049
22基板 底物 0.5
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5653
22抑制剂二世 抑制剂 0.5656
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7143
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7664
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7329
CYP450 3 a4衬底 底物 0.614
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.959
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8591
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8235
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6443
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8942
致癌性 Non-carcinogens 0.8745
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8489
大鼠急性毒性 1.7384 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7536
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8059
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - 6 b7de93b51a79132630f
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - af6f3d0d1c5f77f47279
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - fr - 2900000000 - 53 - d7d6dc809a154d16c2

目标

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细节 1。前列腺素合成酶2 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. Fackovcova D, Kristova V, Kriska M:引起的肾损害的治疗靶标止痛药——理论假设或临床意义。Bratisl求偶场Listy。2000; 101(8): 417 - 22所示。(文章]
  2. 罗伊港元,Karolski WJ Ratashak答:远端结肠肠选择性的化学预防试验由非甾体抗炎药nabumetone致癌作用。Int J癌症。2001年5月15日,92(4):609 - 15所示。(文章]
  3. 范Kraaij DJ, Hovestad-Witterland啊,德梅茨M,沃拉德EJ:比较的影响nabumetone vs meloxicam血清凝血恶烷B2和血小板功能在健康志愿者。Br中国新药杂志。2002年6月,53 (6):644 - 7。(文章]
  4. Hedner T, Samulesson O Wahrborg P, Wadenvik H) KA,埃克答:Nabumetone:治疗使用和安全性管理的骨关节炎和类风湿性关节炎。药。2004;64 (20):2315 - 43;讨论2344 - 5。(文章]
  5. 艾略特SN,麦克奈特W, Cirino G,华莱士杰:硝酸oxide-releasing非甾体类抗炎药加速胃溃疡愈合的老鼠。胃肠病学。1995年8月,109 (2):524 - 30。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 朱利亚诺F, Ferraz詹,佩雷拉R, de Nucci G,华纳TD:环氧酶选择性非甾体类消炎药的人类:体外评价。欧元J杂志。2001年8月24日,426 (2):95 - 103。(文章]
  2. 竹内K,斯梅尔年代,Premchand P,少女L,舍伍德R, Thjodleifsson B, Bjornsson E, Bjarnason我:患病率和非甾体类抗炎药物临床复发机制在炎症性肠病的患者。中国新药杂志。2006年2月,4 (2):196 - 202。(文章]
  3. Cipollone F,干柴,Panara先生,希腊,Cuccurullo F, Patrono C, Patrignani P:人类nabumetone对前列腺素类生物合成的影响。中国新药杂志。1995年9月,58 (3):335 - 41。(文章]
  4. Bensen W, Zizzo答:更新、更安全的非甾体类抗炎药。理性的非甾体抗炎药选择关节炎。可以厘清医生。1998年1月;44:101-2,105 - 7所示。(文章]

酶

细节 1。髓过氧物酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它负责对各种生物杀菌剂的活动。在刺激中性粒细胞,MPO催化生产o……
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
引用
  1. 卡利斯托JB,萨利赫TS Medeiros y:抗炎药在硝酸和髓过氧化物酶水平的影响在小鼠角叉菜胶引起的胸膜炎。肽。1999;20 (8):949 - 56。(文章]
细节 2。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
数据支持这种酶作用仅限于一个体外研究。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Turpeinen M,霍夫曼U,克莱因K, Murdter T,施瓦布M,藏嗯:CYP1A2的支配作用的新陈代谢nabumetone活性代谢物,6-methoxy-2-naphthylacetic酸,在人类肝脏微粒体。药物金属底座Dispos。2009年5月,37 (5):1017 - 24。doi: 10.1124 / dmd.108.025700。Epub 2009 2月9。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 松本K, Nemoto E,长谷川T, Akimoto M, Sugibayashi凯西:体外特性的细胞色素P450亚型参与6-methoxy-2-napthylacetic酸的新陈代谢,前体药物的活性代谢物nabumetone。生物制药公牛。2011;34 (5):734 - 9。(文章]
细节 4所示。皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
11-beta-hydroxysteroid脱氢酶(nad (p))的活动
特定的功能
催化可逆转换皮质醇的活性代谢物可的松。催化可逆转换7-ketocholesterol 7-beta-hydroxycholesterol。在完整细胞,意图……
基因名字
HSD11B1
Uniprot ID
P28845
Uniprot名字
皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1
分子量
32400.665哒
引用
  1. 长谷川松本K, T,森野奎J,高桥T, Akimoto M, Sugibayashi凯西:还原代谢nabumetone由人类肝微粒体和胞质分数:探索性预测使用抑制剂和底物作为标记探针。40欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2015年6月;(2):127 - 35。doi: 10.1007 / s13318 - 014 - 0190 - 0。(文章]
细节 5。1 Aldo-keto还原酶家族成员C1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
孕酮转化为活性形式,20-alpha-dihydroxyprogesterone (20-alpha-OHP)。在肝脏和肠道,可能运输胆汁的作用。可能有一个角色在监测……
基因名字
AKR1C1
Uniprot ID
Q04828
Uniprot名字
1 Aldo-keto还原酶家族成员C1
分子量
36788.02哒
引用
  1. 长谷川松本K, T,森野奎J,高桥T, Akimoto M, Sugibayashi凯西:还原代谢nabumetone由人类肝微粒体和胞质分数:探索性预测使用抑制剂和底物作为标记探针。40欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2015年6月;(2):127 - 35。doi: 10.1007 / s13318 - 014 - 0190 - 0。(文章]
细节 6。1 Aldo-keto还原酶家族成员C2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Trans-1 2-dihydrobenzene-1,可脱氢酶活性
特定的功能
在音乐会5股alpha / 5-beta-steroid还原酶将类固醇激素转化为3-alpha / 5股alpha和3-alpha / 5-beta-tetrahydrosteroids。催化失活的最有力……
基因名字
AKR1C2
Uniprot ID
P52895
Uniprot名字
1 Aldo-keto还原酶家族成员C2
分子量
36734.97哒
引用
  1. 长谷川松本K, T,森野奎J,高桥T, Akimoto M, Sugibayashi凯西:还原代谢nabumetone由人类肝微粒体和胞质分数:探索性预测使用抑制剂和底物作为标记探针。40欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2015年6月;(2):127 - 35。doi: 10.1007 / s13318 - 014 - 0190 - 0。(文章]
细节 7所示。1 Aldo-keto还原酶家族成员C4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄醛脱氢酶的活动
特定的功能
催化的雄激素双氢睾酮(DHT)的转换到更少的活性形式,5-alpha-androstan-3-alpha, 17-beta-diol (3-alpha-diol)。也有一些20-alpha-hydroxysteroid……
基因名字
AKR1C4
Uniprot ID
P17516
Uniprot名字
1 Aldo-keto还原酶家族成员C4
分子量
37066.52哒
引用
  1. 长谷川松本K, T,森野奎J,高桥T, Akimoto M, Sugibayashi凯西:还原代谢nabumetone由人类肝微粒体和胞质分数:探索性预测使用抑制剂和底物作为标记探针。40欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2015年6月;(2):127 - 35。doi: 10.1007 / s13318 - 014 - 0190 - 0。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 戴维斯NM: nabumetone临床药物动力学。选择性cyclo-oxygenase-2抑制的黎明?Pharmacokinet。1997年12月,33 (6):404 - 16。doi: 10.2165 / 00003088-199733060-00001。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月5日06:33