甲氧东莨菪碱是一种毒蕈碱拮抗剂，结构类似于神经递质乙酰胆碱，通过阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体起作用，因此被归类为抗胆碱能药物。甲氧东莨菪碱有很多用途，包括预防晕车。目前尚不清楚甲氧东莨菪碱是如何预防晕车引起的恶心和呕吐的。耳朵的前庭部分对于平衡非常重要。当一个人因为运动而迷失方向时，前庭通过神经向大脑中的呕吐中枢发送信号，就会发生呕吐。乙酰胆碱是神经用来相互传递信息的化学物质。据信，甲氧东莨菪碱通过阻断乙酰胆碱的作用来阻止前庭神经和大脑呕吐中枢之间的交流。甲氧东莨菪碱也可以直接作用于呕吐中枢。甲氧东莨菪碱必须在晕车发作前服用才有效。

作用机制

甲氧东莨菪碱通过干扰副交感神经系统(特别是呕吐中枢)中乙酰胆碱神经冲动的传递起作用。它通过充当毒蕈碱拮抗剂来做到这一点。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类

吸收

吸收不良且不可靠，总吸收为10-25%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

人们对甲氧东莨菪碱的命运和排泄知beplayapp之甚少。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

过量服用甲氧东莨菪碱的症状包括头痛、恶心、呕吐、口干、吞咽困难、视力模糊、瞳孔放大、皮肤热、干燥、头晕;嗜睡，思维混乱，焦虑，癫痫发作，脉搏微弱，心跳不齐。此外，可能会发生类似curare的作用，即神经肌肉阻塞导致肌肉无力和可能的瘫痪。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加甲基溴化氨莨菪碱中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加甲基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine	乙酰苯那嗪可增加甲基东莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Aclidinium	当甲基西莨菪碱与阿克利丁铵联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
腺苷	当甲基莨菪碱与腺苷联合使用时，心动过速的风险或严重程度可增加。
Agomelatine	阿戈美拉汀可增加甲基西莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Alfentanil	当甲基溴化莨菪碱与阿芬太尼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
阿利马嗪	阿里马嗪可增加甲基西莨菪碱的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Alloin	阿Alloin与甲氧东莨菪碱联合使用可降低疗效。
Almotriptan	阿莫曲坦可增加甲西莨菪碱中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

饭前服用。在饭前30分钟和就寝时间服用甲氧东莨菪碱，治疗效果最佳。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
Methscopolamine	离子	VDR09VTQ8U	13265-10-6	LZCOQTDXKCNBEE-IKIFYQGPSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Pamine

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Methscopolamine溴化	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Fougera制药公司	2009-10-22	2013-12-31
Methscopolamine溴化	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Fougera制药公司	2009-10-22	2013-12-31
Pamine	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	制药真皮，Fougera制药公司的一个部门。	1953-04-09	不适用
Pamine	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	制药真皮，Fougera制药公司的一个部门。	1953-04-09	2013-12-31
Pamine的强项	平板电脑	5毫克/ 1	口服	制药真皮，Fougera制药公司的一个部门。	2003-03-25	2013-12-31
Pamine的强项	平板电脑	5毫克/ 1	口服	制药真皮，Fougera制药公司的一个部门。	2003-03-25	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Methscopolamine	平板电脑	5毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2006-12-28	2017-01-02
Methscopolamine溴化	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	PD-Rx制药公司	2013-10-01	不适用
Methscopolamine溴化	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Breckenridge制药公司	2012-05-21	不适用
Methscopolamine溴化	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Par制药	2006-12-28	不适用
Methscopolamine溴化	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	E. Fougera & CO.， Fougera制药公司的一个部门。	2011-03-16	不适用
Methscopolamine溴化	平板电脑	5毫克/ 1	口服	PD-Rx制药公司	2013-10-01	不适用
Methscopolamine溴化	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Bayshore制药有限公司	2013-10-01	不适用
Methscopolamine溴化	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Par制药	2006-12-28	不适用
Methscopolamine溴化	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Breckenridge制药公司	2012-05-21	不适用
Methscopolamine溴化	平板电脑	2.5毫克/ 1	口服	Bayshore制药有限公司	2013-10-01	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RTN51LK7WL
化学文摘号: 155-41-9
InChI关键: CXYRUNPLKGGUJF-RAFJPFSSSA-M
InChI: InChI = 1 s / C18H24NO4.BrH c1-19 (2) 14-8-12 (9 - 15 (19) 17-16 (14) 23-17) 22 18 (21) 13 (10 - 20) 11-6-4-3-5-7-11; / h3-7, 12 - 17、20 h, 8-10H2, 1-2H3; 1 h / q + 1; / p - 1 /病人,13 - 14 - 15 + 16 - 17 +,/ m1. / s1
国际命名: (1 r, 2 r, 4 s, 5 s, 7 s) 7 - {((2 s) 3-hydroxy-2-phenylpropanoyl)氧}9日9-dimethyl-3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0 ^ {2,4}] nonan-9-ium溴离子
微笑: [Br -]。[H] [C@@] 12 O (C@) 1 ([H]) [C@H] 1 C [C@H] (C [C@@H] 2 [N +] 1 (C) C) OC (= O) [C@H] (CO) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014605
KEGG药物: D00715
PubChem化合物: 23724781
PubChem物质: 46506260
ChemSpider: 10481908
RxNav: 56092
ChEBI: 61276
ChEMBL: CHEMBL1354199
治疗靶点数据库: DAP001126
网页: PA164784032
维基百科: Methylscopolamine_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

Nycomed us inc
诺华消费者健康公司

外包商

艾伦公司
建伍实验室
诺华公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
巴敏强音60片5毫克盒装	234.68美元	盒子
transderm - scope 1.5 mg(1盒含4个贴片)	14.87美元	补丁
transderm - scope 1.5 mg(1盒含10个贴片)	12.04美元	补丁
透皮剂1.5 mg/72小时	12.01美元	每一个
巴敏fq剂量包试剂盒	2.77美元	每一个
巴敏2.5毫克片剂	2.72美元	平板电脑
甲莨菪碱溴片5毫克	2.09美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	225°C	不可用
水溶度	自由的可溶性	不可用
logP	-2.58	不可用
Caco2渗透率	-6.16	ADME研究，USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0132毫克/毫升	ALOGPS
logP	－2	ALOGPS
logP	-3.3	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.15	Chemaxon
pKa(最强基础)	-2.7	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	59.06²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	95.63米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	33.35^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.8093
血脑屏障	+	0.6997
Caco-2渗透	+	0.6465
22基板	底物	0.5869
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9276
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8179
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5677
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7319
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7662
CYP450 3A4衬底	底物	0.6154
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8458
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8889
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9036
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8401
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8293
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.921
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7609
致癌性	Non-carcinogens	0.9189
生物降解	未准备好生物可降解	0.8731
大鼠急性毒性	2.5731 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9778
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.871

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	4.３	N/A	N/A	A28092
Kd (nM)	0.468	N/A	N/A	A28280
Ki (nM)	0.178	N/A	N/A	A28281/A28282

细节 1.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量: 51714.605哒

参考文献

Soukup O, Proska J, Binder J, Karasova JZ, Tobin G, Jun D, Marek J, Musilek K, Fusek J, Kuca K:甲基吖啶及其胆碱能性质。神经毒素决议2009年11月16日(4):372-7。doi: 10.1007 / s12640 - 009 - 9071 - 8。Epub 2009 6月30日。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	1．8	N/A	N/A	A28092
Ki (nM)	0.0955	N/A	N/A	A28098
Ki (nM)	0.17	N/A	N/A	A28098
Ki (nM)	0.324	N/A	N/A	A28281/A28282

细节 2.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Figueroa KW, Suga H, Ehlert FJ:利用其氮芥衍生物和ACh芥研究McN-A-343与M毒碱受体的相互作用。中国药物学杂志，2010 7月;160(6):1534-49。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00810.x。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	1．1	N/A	N/A	A28092
Kd (nM)	0.617	N/A	N/A	A28280
Ki (nM)	0.135	N/A	N/A	A28281/A28282

细节 3.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

参考文献

Sykes DA, Dowling MR, Charlton SJ:探讨激动剂的药效机制:药效与激动剂对毒菌碱M3受体解离率的关系。《Mol Pharmacol》2009九月;76(3):543-51。doi: 10.1124 / mol.108.054452。Epub 2009 6月4日。［文章］
Voigtlander U, Johren K, Mohr M, Raasch A, Trankle C, Buller S, Ellis J, Holtje HD, Mohr K:毒蕈碱乙酰胆碱受体上的变构位点:在毒蕈碱M2受体中两个氨基酸的鉴定完全解释了n -甲基东莨菪碱受体中一些结构多样化的变构配体的M2/M5亚型选择性。Mol Pharmacol, 2003 july;64(1):21-31。［文章］
Saito M, Kazuyama E, Shimizu S, Dimitriadis F, Kinoshita Y, Masuda E, Yamada S, Satoh K: 2型Goto-Kakizaki糖尿病大鼠前列腺中的毒蕈碱受体及其mrna。前列腺杂志，2010年10月1日;70(14):1533-9。doi: 10.1002 / pros.21188。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:08

Methscopolamine溴化

识别

溴酸甲莨菪碱结构(DB00462)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献