识别
- 通用名称
- Enoxacin
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00467
- 背景
-
一种广谱6-氟甲基萘啶酮抗菌剂(氟喹诺酮类),结构上与萘啶酸有关。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:320.3189
单一同位素的:320.128468635 - 化学公式
- C15H17FN4O3.
- 同义词
-
- 1-ethyl-6-fluoro-1 4-dihydro-4-oxo-7 - (1-piperazinyl) 1, 8-naphthyridine-3-carboxylic酸
- 1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1 4-dihydro - (1,8) naphthyridine-3-carboxylic酸
- Enoxacin
- Enoxacina
- Enoxacine
- Enoxacino
- Enoxacinum
- 外部id
-
- 在2266
- 在- 2266
- CI 919
- ci - 919
- PD 107779
- pd - 107779
药理学
- 指示
-
用于治疗由指定微生物的敏感菌株引起的下列感染的成人(≥18岁):(1)由于尿道或宫颈淋病淋病奈瑟氏菌(2)无并发症尿路感染(膀胱炎)大肠杆菌,葡萄球菌epidermidis,或葡萄球菌saprophyticus(3)并发症尿路感染大肠杆菌,肺炎克雷伯菌,变形杆菌,铜绿假单胞菌,葡萄球菌epidermidis,或肠杆菌属下水道.
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
依诺沙星是喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。依诺沙星是杀菌的,它的作用模式取决于通过将自己与一种叫做DNA旋回酶的酶结合来阻止细菌DNA复制,这种酶允许将一个DNA双螺旋复制成两个所需的解扭。依诺沙星是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有效。依诺沙星可能对通过不同机制起作用的药物耐药的病原体有活性。
- 作用机制
-
依诺沙星通过抑制必需的细菌酶DNA旋回酶(DNA拓扑异构酶II)发挥杀菌作用。
目标 行动 生物 一个DNA旋回酶亚单位A 抑制剂流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd) 一个DNA拓扑异构酶4亚基A 抑制剂流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd) NDNA拓扑异构酶2- α 抑制剂人类 - 吸收
-
口服后迅速吸收,绝对口服生物利用度约为90%。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
依诺沙星在健康受试者中约有40%与血浆蛋白结合,在肾功能受损患者中约有14%与血浆蛋白结合。
- 新陈代谢
-
肝。依诺沙星可抑制细胞色素P-450肝微粒体酶系统的部分同工酶。单次给药后,48小时后尿液中恢复原状的药物超过40%。
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
血浆半衰期为3 - 6小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互阿卡波糖 阿卡波糖与依诺沙星联合使用可提高疗效。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加依诺沙星的神经兴奋活性。 Acemetacin 阿西美星可增加依诺沙星的神经兴奋性活动。 苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与依诺沙星联合使用可提高疗效。 18beplay下载 对乙酰氨基酚与依诺沙星联用可降低其代谢。 Acetohexamide 乙酰己酰胺与依诺沙星合用可提高治疗效果。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加依诺沙星的神经兴奋活性。 Acrivastine 依诺沙星联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。 无环鸟苷 阿昔洛韦与依诺沙星联用可降低代谢。 腺苷 依诺沙星联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Almitil/Bactidan/Comprecin/Enoksetin/Enoxen/Enoxin/伊诺索(皮埃尔·法布尔)/Enroxil/Flumark/Gyramid/Penetrex/Vinone
类别
- ATC代码
- 依诺沙星
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物,称为萘酰羧酸及其衍生物。这些化合物含有萘吡啶部分,其中一个环原子带有羧酸基团。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazanaphthalenes
- 子课
- 二氮杂萘
- 直接父
- 萘啶羧酸及其衍生物
- 选择父母
- Pyridinylpiperazines/N-arylpiperazines/氟喹诺酮类原料药/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/氨基吡啶及其衍生物/芳基氟化物/Imidolactams/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物 再展示10个
- 基
- 1, 4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基比林/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/羧酸 再展示25个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- n -芳基哌嗪、单羧酸、氨基酸、1,8-萘啶衍生物、喹诺酮类抗生素、氟喹诺酮类抗生素(CHEBI: 157175)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- 325年ogw249p
- 化学文摘号
- 74011-58-8
- InChI关键
- IDYZIJYBMGIQMJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H17FN4O3 c1-2-19-8-10 (15 (22) 23) 12 (21) 9-7-11 (16) 14 (18-13 (9) 19) 20-5-3-17-4-6-20 / h7-8 17 H, 2-6H2, 1 h3 (H, 22、23)
- 国际命名
-
(1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7) - piperazin-1-yl 1 4-dihydro-1 8-naphthyridine-3-carboxylic酸
- 微笑
-
CCN1C = C (C (O) = O) C (= O) C2 = CC (F) = C (N = C12) N1CCNCC1
参考文献
- 合成参考
- US4359578
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014610
- KEGG药物
- D00310
- KEGG化合物
- C06979
- PubChem化合物
- 3229
- PubChem物质
- 46507505
- ChemSpider
- 3116
- BindingDB
- 50296358
- 3925
- ChEBI
- 157175
- ChEMBL
- CHEMBL826
- 锌
- ZINC000019594549
- 治疗靶点数据库
- DAP001000
- 网页
- PA449462
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Enoxacin
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 1、2 招聘 治疗 肌萎缩性侧索硬化症(ALS) 1 0 终止 治疗 骨髓炎 1
药物经济学
- 制造商
-
- 赛诺菲安万特有限公司
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 平板电脑,涂 片剂,覆膜 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 220 - 224°C PhysProp 水溶度 3.43 g / L 不可用 logP -0.20 桑斯特(1994)(离子校正) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.09毫克/毫升 ALOGPS logP -0.97 ALOGPS logP -1 Chemaxon 日志 -2.5 ALOGPS pKa(最强酸性) 5.31 Chemaxon pKa(最强基础) 8.68 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 7 Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 85.772 Chemaxon 可旋转键数 3. Chemaxon 折射性 83.95米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 31.633. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.995 血脑屏障 - 0.9659 Caco-2渗透 - 0.8957 22基板 底物 0.8683 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8978 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8606 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7736 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8078 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9115 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7557 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8862 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5351 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9124 致癌性 Non-carcinogens 0.802 生物降解 未准备好生物可降解 1.0 大鼠急性毒性 1.8383 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6527 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5448
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
1. 细节DNA旋回酶亚单位A
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
- 特定的功能
- DNA旋回酶以一种依赖于atp的方式负超线圈闭合环状双链DNA,也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
- 基因名字
- gyrA
- Uniprot ID
- P43700
- Uniprot名字
- DNA旋回酶亚单位A
- 分子量
- 97817.145哒
参考文献
- 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章]
- Yoshida H, Nakamura M, Bogaki M, Ito H, Kojima T, Hattori H, Nakamura S:喹诺酮类抗大肠杆菌DNA gyrase的作用机制。抗微生物制剂。1993四月;37(4):839-45。[文章]
- Weisser J, Wiedemann B:依诺沙星和氧氟沙星在近抑制浓度下对质粒的消除。抗微生物化学杂志,1986 11月18日(5):575-83。[文章]
- Courtright JB, Turowski DA, Sonstein SA:暴露于依诺沙星后细菌DNA结构、基因表达和编码抗生素耐药性的质粒改变。《抗微生物化学杂志》1988年2月21日增刊B:1-18。[文章]
- 新型抗菌药物4-喹诺酮类药物的临床药代动力学研究。临床药典,1988 Feb;14(2):96-121。[文章]
- casora FJ, Vissering FF, Simpson MV:细菌DNA旋回酶抑制剂对哺乳动物线粒体DNA合成的影响。生物化学学报,1983年9月9日;740(4):417-27。[文章]
2. 细节DNA拓扑异构酶4亚基A
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
- 特定的功能
- 拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它可以放松超螺旋DNA。在环状DNA分子复制过程中执行所需的十环化事件。
- 基因名字
- 帕洛阿尔托研究中心
- Uniprot ID
- P43702
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶4亚基A
- 分子量
- 83366.24哒
参考文献
3. 细节DNA拓扑异构酶2- α
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 泛素结合
- 特定的功能
- 通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中,适当的分裂是必要的。
- 基因名字
- TOP2A
- Uniprot ID
- P11388
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶2- α
- 分子量
- 174383.88哒
参考文献
酶
1. 细节细胞色素P450 1A2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:55