Dronabinol

识别

总结

Dronabinol是一种合成的delta-9-THC，用于治疗艾滋病患者的厌食症和体重减轻，以及癌症化疗中的恶心和呕吐。

品牌名称

Marinol, Sativex, syndrome

通用名称

Dronabinol

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00470

背景

Dronabinol(市场上称为Marinol)是delta-9-四氢大麻酚(Δ 39 -THC)的一种合成形式，是大麻(大麻)的主要精神活性成分。四氢大麻酚通过对大麻素-1 (CB1R)和大麻素-2 (CB2R)受体的弱部分激动剂活性证明了其作用，这导致了众所周知的吸食大麻的影响，如增加食欲，减轻疼痛，以及情绪和认知过程的变化。由于其作为食欲刺激剂和抗恶心药的证据，droonabinol被批准用于与艾滋病患者体重减轻相关的厌食症，以及对常规止吐治疗反应不充分的癌症化疗患者的恶心和呕吐^标签．

四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)是在大麻植物树脂中自然发现的两种最丰富的大麻素，由于它们与遍布全身的大麻素受体相互作用，它们都具有药理活性⁴．虽然CBD和THC都用于医疗目的，但它们具有不同的受体活性、功能和生理作用。如果不以激活形式提供(如通过合成形式如屈那醇或Nabilone)， THC和CBD是由它们的前体四氢大麻酚酸- a (THCA-A)和大麻二酚酸(CBDA)通过脱羧反应转化而来。这可以通过加热、烟熏、汽化或烘烤干燥的未受精的雌性大麻花来实现。

从药理学的角度来看，大麻多样化的受体特征解释了它在如此广泛的医疗条件下的潜在应用。大麻含有400多种不同的化合物，其中61种被认为是大麻素，这是一种作用于身体内源性大麻素受体的化合物¹．内源性大麻素系统广泛分布于整个中枢和外周神经系统(通过大麻素受体CB1和CB2)，并在许多生理过程中发挥作用，如炎症、心血管功能、学习、疼痛、记忆、压力和情绪调节，以及睡眠/觉醒周期等²．CB1受体在中枢神经系统和外周神经系统中都有发现，在海马体和杏仁核中含量最多，这两个区域是大脑中负责短期记忆存储和情绪调节的区域。CB2受体主要位于外周神经系统，可在淋巴组织中发现，参与调节免疫功能^3.．

类型

小分子

组

批准,非法

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

屈大麻醇结构(DB00470)

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重量

平均:314.4617
单一同位素的:314.224580204

化学公式

C₂₁H_30.O₂

同义词

• (-) -delta9-trans-Tetrahydrocannabinol
• 1-trans-delta-9-Tetrahydrocannabinol
• 9-trimethyl-6a 3-Pentyl-6, 6日,7日,8日10 a-tetrahydro-6h-dibenzo pyran-1-ol (b, d)
• 9-Trimethyl-3-pentyl-6a 6, 6日,7日,8日10 a-tetrahydro-6h-benzo [c] chromen-1-ol
• delta-9-tetrahydrocannabinol
• delta-9-THC
• δ(1)四氢大麻酚
• δ(9)thc
• delta9-tetrahydrocannabinol
• Dronabinol
• Dronabinolum
• 四氢大麻醇
• THC
• Δ9-tetrahydrocannabinol

外部id

• 阿伯特40566年
• 艾伯特- 40566
• 编号7369
• 编号7370
• J882F
• nsc - 134454
• 量子色84924
• 量子色- 84924
• SP 104
• sp - 104

药理学

指示

droonabinol适用于治疗艾滋病患者体重减轻相关的厌食症，以及对常规止吐治疗反应不充分的癌症化疗患者的恶心和呕吐。⁸

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 化疗引起的恶心和呕吐
• 食欲不振

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

苦参醇诱导的拟交感神经活性可导致心动过速和/或结膜注射。它对血压的影响不一致，但受试者在突然站立时出现直立性低血压和/或晕厥。⁸

屈大麻醇还显示出对食欲、情绪、认知、记忆和感知的可逆作用。这些现象似乎与剂量有关，频率随剂量增加而增加，并受患者间很大的变异性影响。口服后，苦参醇胶囊起效时间约为0.5至1小时，2至4小时达到峰值。对精神作用的作用持续时间为4至6小时，但多巴胺醇的食欲刺激作用可在给药后持续24小时或更长时间。⁸

慢性使用屈大麻醇对心血管和中枢神经系统的一些药理作用可产生速激反应和耐受性，提示对交感神经元有间接影响。在一项关于慢性滴鼻大麻酚暴露的药理学研究中，健康男性受试者(N = 12)接受了12倍于最大剂量的滴鼻大麻酚胶囊治疗艾滋病患者的厌食症和体重减轻，分次给药16天。最初由苦参醇引起的心动过速依次为正常窦性心律和心动过缓。最初还观察到仰卧位血压下降，站立时血压下降更严重。这些受试者在治疗开始后的12天内对dronabinol的心血管和主观不良中枢神经系统反应产生耐受性。⁸

速激反应和耐受性似乎没有发展到屈大麻醇的食欲刺激作用。在对艾滋病患者使用droonabinol胶囊的临床研究中，在推荐剂量下，食欲刺激效果持续了长达5个月。⁸

作用机制

Dronabinol是delta-9-四氢大麻酚(Δ 9 -THC)的一种合成形式，是大麻(大麻)的主要精神活性成分。四氢大麻酚通过对大麻素-1 (CB1R)和大麻素-2 (CB2R)受体的弱部分激动剂活性证明了其作用，这导致了众所周知的吸食大麻的影响，如增加食欲，减轻疼痛，以及情绪和认知过程的变化。

目标	行动	生物
一个大麻素受体1	受体激动剂	人类
一个大麻素受体2	受体激动剂	人类

吸收

单次口服剂量后，屈那醇几乎完全被吸收(90 - 95%)。由于首次通过肝脏代谢和高脂溶性的共同作用，只有10 - 20%的给药剂量到达体循环。健康男性和女性受试者的相对生物利用度数据表明，在禁食条件下，剂量为4.2 mg的syndrom提供了相当的5 mg屈大麻醇胶囊的全身暴露量(Cmax和AUC)_马克斯和AUC_正分别为1.9±1.3 ng/mL和3.8±1.8 ng.h/mL。屈大麻醇及其主要活性代谢物(11-羟基- δ -9-四氢大麻酚)的浓度在口服给药后约0.5至4小时达到峰值，并在几天内下降。屈大麻醇药代动力学的平均受试者间和受试者内变异性(C_马克斯和AUC_正)分别约为66%和47%，67%和14%。⁸

配送量

由于醇的脂溶性，其表观分布体积较大，约为10 L/kg。⁸

蛋白结合

屈大麻醇与其代谢产物的血浆蛋白结合率约为97%。⁸

新陈代谢

四氢大麻酚主要通过细胞色素P450酶催化的微粒体羟基化和氧化反应在肝脏中代谢。11-羟基-▵9-四氢大麻酚(11-OH-THC)是主要的活性代谢物，能够产生心理和行为影响，然后代谢成11-nor-9-羧基-▵9-四氢大麻酚(THC- cooh)， THC的主要非活性代谢物¹．屈大麻酚及其主要活性代谢物11-OH-delta-9-THC在血浆中的浓度大致相等。母药和代谢物的浓度在口服给药后约0.5至4小时达到峰值，并在几天内下降^标签．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Dronabinol
  • 11-Hydroxy-delta-9-THC
    • 11-Hydroxy-delta-9-THC-glucuronide
    • 11-Nor-9-carboxy-delta-9-THC
      • 11-nor-9-carboxy-delta-9-THC-glucuronide
    • 8日,11-Dihydroxy-delta-9-THC
  • 7-beta-Hydroxy-delta-9-THC
  • 7-alpha-Hydroxy-delta-9-THC
  • 8-Hydroxy-delta-9-THC
    • 8日,11-Dihydroxy-delta-9-THC
  • 8-beta-Hydroxy-delta-9-THC
  • 9-alpha, 10-alpha-epoxyhexahydrocannabinol
  • 11-OH-delata-Tetrahydrocannabinol
  • 7-OH-delta-9-Tetrahydrocannabinol
  • 7 alpha-oh-delta-9-tetrahydrocannabinol
  • 8-OH-delta-9-Tetrahydrocannabinol
  • 8 alpha-oh-delta-9-tetrahydrocannabinol

淘汰路线

屈大麻醇及其生物转化产物随粪便和尿液排出体外。胆道排泄是主要的排泄途径，约有一半的放射性标记口服剂量在72小时内从粪便中回收，相比之下，从尿液中回收10%至beplayapp15%。只有不到5%的口服剂量在粪便中原封不动地回收。⁸

由于其再分布，屈大麻醇及其代谢物可能会被排出很长一段时间。单次给药后，在尿液和粪便中检测到屈大麻醇代谢物超过5周。⁸

在一项涉及艾滋病患者的屈大麻醇胶囊研究中，研究人员在六周的时间内每两周研究一次尿大麻素/肌酐浓度比。尿大麻素/肌酐比值与剂量密切相关。在治疗的前两周后，没有观察到大麻素/肌酐比率的增加，这表明大麻素已达到稳态水平。这一结论与基于观察到的屈大麻醇终半衰期的预测一致。⁸

半衰期

果蝇醇的消除阶段可以用双室模型描述，初始(α)半衰期约为4小时，末端(β)半衰期为25至36小时。beplayapp⁸

间隙

清除率平均值约为0.2 L/kg-hr，但由于大麻素分布的复杂性，变化beplayapp很大。⁸

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

syndrome是一种含有酒精的合成大麻素，可能会对胎儿造成伤害。避免在孕妇中使用综合征。虽然很少有关于怀孕期间使用合成大麻素的公开数据，但怀孕期间使用大麻(如大麻)和饮酒与不良胎儿/新生儿结局相关(见临床注意事项)。在吸食大麻的孕妇的脐带血中发现了大麻素。在动物生殖研究中，分别以高达30倍MRHD(人类最大推荐剂量)和高达5倍MRHD治疗艾滋病和癌症患者的droonabinol (delta-9-THC)小鼠未报告致畸。在怀孕的大鼠中，同样的结果也被报道为，分别以5到20倍的MRHD和3倍的MRHD治疗艾滋病和癌症患者。在诱导母体毒性的剂量下，两个物种的母体体重增加和存活幼崽数量减少，胎儿死亡率增加和早期吸收都被观察到。在大鼠中，母体从怀孕(着床)到断奶期间给药的droonabinol与母体毒性相关，包括幼崽的死亡率，以及对幼崽的不良发育和10神经发育影响，对艾滋病患者的MRHD为2 - 20倍，对癌症患者的MRHD为小于或高达3.3倍。⁸

所述人群重大出生缺陷和流产的估计背景风险是未知的。所有怀孕都有出生缺陷、流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。⁸

对于感染了人类免疫缺陷病毒(HIV)的母亲，疾病控制和预防中心建议感染HIV的母亲不要母乳喂养婴儿，以避免产后传播HIV的风险。由于存在艾滋病毒传播的可能性(在12名艾滋病毒阴性婴儿中)和母乳喂养婴儿的严重不良反应，如果母亲患有综合征，请指导她们不要母乳喂养。对于因癌症化疗而出现恶心和呕吐的母亲，目前关于人奶中屈大麻醇的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产量的影响的数据有限。报道的吸入大麻转移给哺乳婴儿的影响是不一致的，不足以建立因果关系。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，同时考虑母亲对综合征的临床需求，以及综合征或母亲的潜在疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。⁸

综合征在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。儿科患者可能对综合征的神经和精神活性影响更敏感。SYNDROS含有50% (w/w)脱水酒精和5.5% (w/w)丙二醇。乙醇竞争性地抑制丙二醇的代谢，这可能导致丙二醇浓度升高。由于丙二醇代谢能力减弱，早产新生儿发生丙二醇相关不良事件的风险可能增加，从而导致丙二醇积累。⁸

在艾滋病和癌症患者中使用苦大麻醇胶囊的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。老年患者可能对综合征的神经精神和体位性低血压作用更敏感。老年痴呆患者由于其潜在疾病状态而增加跌倒风险，与综合征相关的嗜睡和头晕的中枢神经系统效应可能会加剧跌倒风险。在开始综合征治疗之前，应密切监测这些患者并采取跌倒预防措施。在止吐药的研究中，55岁以上的患者与年轻患者的疗效没有明显差异。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了摔倒的频率更高，肝脏、肾脏或心脏功能下降，对精神活性作用的敏感性增加，以及伴随疾病或其他药物治疗。⁸

SYNDROS含有大麻苷醇，大麻中的主要精神活性成分。如果滥用或误用，摄入大剂量的屈大麻醇会增加精神不良反应的风险，而继续服用可导致成瘾。精神病方面的不良反应可能包括精神病、幻觉、人格解体、情绪改变和偏执。体外研究表明，无需操作即可轻松有效地滥用syndrome。syndrome含有50% (w/w)脱水酒精。在一项随机、单剂量、双盲、安慰剂和主动控制的交叉药效学研究中，43名经验丰富的大麻吸烟者的“药物喜好”反应和综合征的安全性与安慰剂和香油口服胶囊中的droonabinol进行了比较。治疗组分别为10mg和30mg屈大麻醇胶囊，10mg和30mg屈大麻醇来自= syndrom，安慰剂口服溶液和胶囊。与10 mg剂量相比，30 mg剂量的“药物喜好”评分更高，无论是对于syndrome还是含有droonabinol的胶囊。总的来说，本研究的药效学结果表明，在服用剂量的药物喜好的各种测量方法上没有统计学上的显著差异，尽管SYNDROS结果始终大于droonabinol胶囊的结果。同样，观察到的不良反应在综合征组更大。 The pharmacodynamic and safety effects of SYNDROS following multiple doses have not been evaluated. Patients should be instructed to keep SYNDROS in a secure place out of reach of others for whom the medication has not been prescribed.⁸

身体依赖是一种由于反复使用药物而产生的生理适应的结果。身体依赖表现为突然停药或药物剂量显著减少后的药物类别特异性戒断症状。当药物的管理被终止时，出现戒断综合症是身体依赖的唯一实际证据。身体依赖可在伴有综合征的慢性治疗期间发展，并在长期滥用大麻后发展。突然停药210毫克/天，连续服用12 - 16天的受试者出现戒断综合征。停药后12小时内，受试者出现易怒、失眠和躁动等症状。停药约24小时后，脱瘾症状加重，包括“潮热”、出汗、鼻漏、稀便、打嗝和厌食。这些脱瘾症状在接下来的48小时内逐渐消失。在患者突然去挑战后，脑电图改变与药物停药(过度兴奋)的影响相一致。患者还抱怨在停止高剂量屈大麻醇治疗后数周内睡眠紊乱。⁸

多巴胺醇过量的体征和症状包括嗜睡、欣快感、感官意识增强、时间感知改变、结膜变红、口干、心动过速、记忆障碍、人格丧失、情绪改变、尿潴流、肠动力下降、运动协调能力下降、嗜睡、口齿不清和体位性低血压。如果患者之前有紧张或焦虑的病史，也可能会出现恐慌反应，现有癫痫发作障碍的患者可能会发生癫痫发作。目前尚不清楚在服用过量的情况下，屈大麻醇是否可以通过透析去除。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 2	不可用	430 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 3	不可用	1075 C >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 4	不可用	1076 t > C	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 5	不可用	1080 c > G	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 8	不可用	449 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 11	不可用	1003 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 12	不可用	1465 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 13	不可用	269 t > C	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 14	不可用	374 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 16	不可用	895 G >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 18	不可用	1075 C >/1190 C >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 26	不可用	389 c > G	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 28	不可用	641 > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 30	不可用	1429 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 33	不可用	395 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 6	不可用	818年菲律宾人质	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 15	不可用	485 c >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 25	不可用	353年_362delagaaatggaa	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 35	不可用	374 g > T/430 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	屈大麻醇可增加1,2-苯二氮平的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	与阿巴西普联用可促进屈那醇的代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与屈那比醇联用可降低代谢。
Acalabrutinib	与阿卡拉布替尼合用可提高血药浓度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与屈那醇联用可降低代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与屈大麻醇联用可降低其代谢。
18beplay下载	与对乙酰氨基酚合用可提高血药浓度。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺合用可提高血药浓度。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免饮酒。有药物滥用或依赖史的患者，包括大麻或酒精，也更有可能滥用综合征。
• 饭前服用。因为食物会延迟综合征的吸收，所以在进食前至少30分钟空腹服用第一剂。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	2005-06-07	2019-05-31
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	Ascend实验室有限责任公司	2017-05-10	2021-09-30
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	主要药物	2017-05-10	不适用
Dronabinol	胶囊	10毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	1994-08-11	2019-09-30
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	主要药物	2021-03-03	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	Ascend实验室有限责任公司	2021-03-03	不适用
Dronabinol	胶囊	10毫克/ 1	口服	Ascend实验室有限责任公司	2017-05-10	2021-09-30
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2021-03-03	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2021-03-03	不适用
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	1994-08-11	2019-05-31

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	兰尼特公司	2020-02-10	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	阿肯	2014-06-20	不适用
Dronabinol	胶囊，液体填充	5毫克/ 1	口服	Mylan制药	2011-11-01	2016-06-30
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	美国健康包装	2018-08-09	不适用
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	AvKARE	2020-03-16	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	Par制药公司	2008-06-27	不适用
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	美国健康包装	2010-06-02	2020-01-31
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	Camber制药公司	2020-02-10	不适用
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	罗德制药有限公司	2018-06-26	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	主要药物	2018-06-26	2023-01-31

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
新药Sativex	Dronabinol(2.7毫克/次)+大麻二酚(2.5毫克/次)	喷雾	颊	吉瓦医药有限公司	2005-06-22	不适用

类别

ATC代码

A04AD10 -屈大麻醇

• a4ad -其他止吐药
• A04a -止吐剂和抗呕吐剂
• A04 -止吐剂和镇痛药
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 产生心动过速的药物
• 消化道与代谢
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 止吐药和止呕吐药
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 大麻素受体激动剂
• 大麻素和类似物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2A6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 迷幻剂
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 杂项止吐药
• 神经递质代理
• 22抑制剂
• 外周神经系统制剂
• 精神药品
• 感觉系统制剂
• 萜烯
• UGT1A1基质
• UGT1A3基质
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为2,2-二甲基-1-苯并吡喃的一类有机化合物。它们是含有1-苯并吡喃部分的有机化合物，在2-位置上携带两个甲基。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzopyrans

子课

1-benzopyrans

直接父

2, 2-dimethyl-1-benzopyrans

选择父母

烷基芳醚/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Oxacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/2, 2-dimethyl-1-benzopyran/烷基芳基醚/芳香族杂多环化合物/苯环型的/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

聚酮、二萜、植物大麻素、苯并色胺(CHEBI: 66964）/大麻类(C06972）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 j8897w37s

化学文摘号

1972-08-3

InChI关键

CYQFCXCEBYINGO-IAGOWNOFSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H30O2 / c1-5-6-7-8-15-12-18 (22) 20-16-11-14 (2) 20-16-11-14 (16) 21 (3, 4) 23-19 (20) 13 - 15 / h11-13, 16 - 17、22 h, 5-10H2 1-4H3 / t16.1 - 17 - m1 / s1

国际命名

(6 ar, 10 ar) 6, 6日9-trimethyl-3-pentyl-6H, 6啊,7 h, 8 h, 10 ah-benzo [c] isochromen-1-ol

微笑

[H] [C@@] 12 C = C (C) CC (C@@) 1 ([H]) C (C) (C) OC1 = C2C (O) = CC (CCCCC) = C1

参考文献

合成参考

潘明，何志刚，“合成苦大麻酚的中间化合物”。美国专利US20080312465, 2008年12月18日发布。

US20080312465

一般引用

1. Sharma P, Murthy P, Bharath MM:大麻的化学、代谢和毒理学:临床意义。伊朗精神病学杂志。2012秋季;7(4):149-56。［文章］
2. Baron EP:全面回顾药用大麻，大麻素，以及在医学和头痛中的治疗意义:多么漫长的奇怪之旅....头痛。2015 Jun;55(6):885-916。doi: 10.1111 / head.12570。Epub 2015年5月25日。［文章］
3. Kaur R, Ambwani SR, Singh S:内源性大麻素系统:一个多方面的治疗靶点。中国临床药物学杂志，2016;11(2):110-7。［文章］
4. Elsohly MA, Slade D:大麻的化学成分:天然大麻素的复杂混合物。中国生物医学工程学报，2005,22(5):539- 548。doi: 10.1016 / j.lfs.2005.09.011。Epub 2005 9月30日。［文章］
5. Alsherbiny MA, Li CG:药用大麻-潜在的药物相互作用。药物(巴塞尔)。2018年12月23日;6(1)。pii: medicines6010003。doi: 10.3390 / medicines6010003。［文章］
6. FDA批准的药品:综合征(屈那比醇)口服液[链接］
7. 世卫组织药物依赖专家委员会预审查:delta-9-四氢大麻素[链接］
8. FDA批准的药品:syndrome (Dronabinol)口服溶液2022 [链接］
9. 加拿大卫生部批准药品:马力诺(苦参醇)口服液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014613

KEGG药物

D00306

KEGG化合物

C06972

PubChem化合物

16078

PubChem物质

46508472

ChemSpider

15266

BindingDB

60994

RxNav

10402

ChEBI

66964

ChEMBL

CHEMBL465

锌

ZINC000001530625

治疗靶点数据库

DAP000207

网页

PA449421

药理学指南

GtP药物页面

PDBe配体

TCI

RxList

RxList药物页面

维基百科

Dronabinol

PDB项

3 ls4/6 mp4/7 m6m/7 m6o/7 m6q

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	其他	吸食大麻/妊娠相关	1
4	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
4	完成	基础科学	创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	完成	治疗	胸部疼痛	1
4	完成	治疗	药物流产/疼痛	1
4	完成	治疗	多发性硬化症/痉挛状态	1
4	以邀请方式入学	治疗	术后疼痛	1
4	尚未招聘	治疗	慢性偏头痛/用药过度头痛	1
4	招聘	治疗	阿片类药物使用/全膝关节置换术	1
4	终止	支持性护理	头颈癌/肺癌/肿瘤并发症/胰腺癌/营养不良/生活质量(QOL)	1

药物经济学

制造商

• Svc制药有限公司
• 雅培产品公司
• 罗克珊实验室有限公司

外包商

• Banner Pharmacaps公司
• GW制药有限公司
• Par制药
• 制药国际公司
• 内科医生Total Care公司
• Southwood制药
• UNIMED
• 联合制药公司
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	5毫克/ 1
胶囊，液体填充	口服	10毫克/ 1
胶囊，液体填充	口服	2.5毫克/ 1
胶囊，液体填充	口服	5毫克/ 1
胶囊	口服	2.5毫克/ 1
胶囊	口服	2.5毫克
胶囊	口服	5毫克
胶囊	口服	10毫克
解决方案	颊;口服
解决方案	颊;口服	25毫克
喷雾	颊
喷雾,计量	Transmucosal
解决方案	口服	5毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Marinol胶囊10毫克	29.86美元	胶囊
屈那比诺胶囊10毫克	19.26美元	胶囊
Marinol胶囊5毫克	16.0美元	胶囊
屈那比醇胶囊5毫克	11.8美元	胶囊
Marinol胶囊2.5毫克	8.02美元	胶囊
屈那比醇胶囊2.5毫克	5.11美元	胶囊

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6703418	没有	2004-03-09	2011-02-26
US8222292	没有	2012-07-17	2028-08-06
US9345771	没有	2016-05-24	2028-08-06
US10265293	没有	2019-04-23	2028-08-06
US11253472	没有	2008-08-06	2028-08-06

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	200°C在2.00E-02毫米汞柱	不可用
水溶度	2.8 mg/L(23°C)	世卫组织药物依赖专家委员会预审查:delta-9-四氢大麻素
logP	5.648	不可用
pKa	10.6	医生案头参考资料(1998年)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00263毫克/毫升	ALOGPS
logP	7.29	ALOGPS
logP	5.94	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.34	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	29.462	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	96.73米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	38.963.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9949
血脑屏障	+	0.9685
Caco-2渗透	+	0.7607
22基板	底物	0.8458
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5548
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.7191
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8169
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7522
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.7199
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.6567
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.5352
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7307
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7683
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6771
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8349
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.8947
生物降解	未准备好生物可降解	0.9725
大鼠急性毒性	2.5940 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7714
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8136

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 01 - pp - 4792000000 - 06532 - e533cb7794b7c37
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:10