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Montelukast

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总结

Montelukast是一个白三烯受体拮抗剂用于哮喘治疗方案的一部分,预防运动引起的支气管收缩,和治疗季节性过敏性鼻炎。

品牌名称
顺尔宁
通用名称
Montelukast
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00471
背景

Montelukast最初是1998年由美国食品和药物管理局批准用于临床使用顺尔宁默克公司的品牌名称。3白三烯受体拮抗剂的药物是(LTRA)类别的药物。3,4,5,6,7,8,9虽然能够展示效果,使用等LTRAs montelukast通常除了互补使用吸入皮质类固醇或其他代理在治疗哮喘的一步。1无论如何,在2008 - 2009年,FDA-led调查montelukast引起神经精神影响的可能性就像风潮,幻觉,自杀行为,和其他的人使用药物。2虽然这些类型的影响目前包括在官方montelukast处方信息,3,4,5,6,7,8,9世界范围内开展广泛的使用的药物仍然将通过每年数以百万计的处方,此后可用作为一个通用的和一个品牌的产品。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:586.183
单一同位素的:585.21044242
化学公式
C35H36ClNO3年代
同义词
  • ((R) - E) 1 - (((1 - (3 - (2 - (7-Chloro-2-quinolinyl)乙烯基)苯基)3 - (2 - (1-hydroxy-1-methylethyl)苯基)丙基)硫代)甲基)cyclopropaneacetic酸
  • 1 - [[[(1 R) - 1 - (3 - ((1 e) 2 - (7-chloro-2-quinolinyl)乙烯基)苯基]3 - [2 - (1-hydroxy-1-methylethyl)苯基]丙基]sulfanyl)甲基]cyclopropaneacetic酸
  • Montelukast
  • Montelukast
  • Montelukastum
外部id
  • L 706631年
  • 可0476
  • 可476

药理学

指示

Montelukast表示:

(a)哮喘的预防和长期治疗成人和儿科患者12个月的年龄和年龄3,虽然其他地区卫生部门特别注意这对成年人和青少年指示15岁及以上4,5还包括防止迹象和夜间症状和治疗乙酰水杨酸的acid-sensitive哮喘4;

(b)的预防运动诱发支气管狭窄(EIB)患者6岁及以上3,虽然其他地区卫生部门特别注意这对成年人和青少年指示15岁及以上4,5;和

(c)季节性过敏性鼻炎的症状的缓解患者2岁及以上,常年过敏性鼻炎的患者6个月的年龄和年龄3,虽然其他地区卫生部门特别注意缓解季节性过敏性鼻炎症状的成年人和青少年是15岁及以上4,5。

此外,一些配方像montelukast片也可以专门由特定的监管机构表示哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间症状,基于阿司匹林哮喘的治疗,预防运动诱发支气管收缩在成人和2岁以上儿童患者8,年龄在2和5所示7或年龄在6到14年。9

此外,当用于单一疗法等迹象montelukast被认为是有效的或与其他药物联合表示维持治疗的慢性哮喘。4,8例如,montelukast和吸入糖皮质激素可以使用与此同时证明添加剂影响控制哮喘或减少必要的吸入皮质类固醇剂量,同时仍然维持临床稳定。4,8

此外,在继续出现哮喘症状的患者,montelukast还可以加上“根据需要”短效beta-agonist,吸入皮质类固醇或吸入皮质类固醇与长效beta-agonist配对。4,8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Montelukast白三烯受体拮抗剂,演示了一个显著的亲和力和选择性的半胱氨酰白三烯受体1型优先于其他许多重要呼吸道受体如前列腺素类、胆碱能,或者该项受体。3,4,5,6,7,8,9因此,代理可以引起大量堵塞LTD4 leukotriene-mediated支气管收缩剂低至5毫克。3,4,5,6,7,8,9此外,安慰剂对照,交叉研究(n = 12)证明montelukast能够抑制早期和晚期阶段引起的支气管收缩抗原的挑战,分别为75%和57%。3,4,5,6,7,8,9

特别是,它已经证明,montelukast会导致bronchodilation尽快在2小时内口服。3,4,5,6,7,8,9这个动作也可以添加剂造成的bronchodilation伴随使用β受体激动剂。3,4,5,6,7,8,9然而,临床调查执行15岁及以上的成年人透露,没有额外的临床效益获得当montelukast大于10毫克剂量使用一天。3,4,5,6,7,8,9

此外,在临床试验中与成人和小儿哮喘病人年龄在6到14年,也是决定montelukast可以减少意味着外周血嗜酸性粒细胞约13%至15%的基线相比安慰剂在双盲治疗期。beplayapp3,4,5,6,7,8,9同时,15岁以上的病人经历季节性过敏性鼻炎,使用montelukast引起外周血嗜酸性粒细胞计数平均减少13%相比安慰剂。3,4,5,6,7,8,9

的作用机制

半胱氨酰白三烯等(CysLT)像LTC4, LTD4 LTE4,正二十烷类发布的各种细胞肥大细胞和嗜酸性粒细胞。3,4,5,6,7,8,9当这样CysLT绑定到相应的像CysLT CysLT受体1型受体位于呼吸气道平滑肌细胞、气道巨噬细胞和嗜酸性粒细胞等各种炎性细胞和一些特定的骨髓干细胞活动促进哮喘和过敏性鼻炎的病理生理学刺激。3,4,5,6,7,8,9

特别是CysLT-mediated气管支气管狭窄,阻塞粘液分泌,血管渗透性,嗜酸性粒细胞招募的所有类型的影响促进哮喘。3,4,5,6,7,8,9或者,在过敏性鼻炎,CysLTs时发布的鼻粘膜暴露于过敏原在早期和晚期阶段的反应和参与诱发过敏性鼻炎的症状像拥挤的鼻子和呼吸道。3,4,5,6,7,8,9

随后,montelukast白三烯受体拮抗剂,结合高亲和力和选择性CysLT 1型受体,因此有助于抑制任何生理行为CysLTs LTC4, LTD4, LTE4受体可能促进哮喘或过敏性鼻炎。3,4,5,6,7,8,9

目标 行动 生物
一个半胱氨酰白三烯受体1
拮抗剂
 人类
U花生四烯酸5-lipoxygenase
其他/未知
 人类
吸收

已经观察到montelukast口服后迅速吸收政府的路线。3,4,5,6,7,8,9药物的口服生物利用度记录是64%。3,4,5,6,7,8,9此外,似乎有一个经常在早上吃饭,甚至高脂肪零食在晚上不影响montelukast的吸收。3,4,5,6,7,8,9

的体积分布

稳态的体积分布记录montelukast之间平均8 - 11升。3,4,5,7,8,9

蛋白结合

已经确定的蛋白质绑定montelukast血浆蛋白超过99%。3,4,5,7,8,9

新陈代谢

它已经确定montelukast高代谢和通常由细胞色素P450 3 a4,所以2 c8, 2 c9同功酶。3,4,5,6,7,8,9特别是,似乎CYP2C8代谢酶发挥重要作用的药物。3,4,5,6,7,8,9然而,在治疗剂量,等离子体浓度montelukast代谢物都觉察不到在成人和儿科患者的稳定状态。3,4,5,6,7,8,9

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

据报道,montelukast及其代谢物几乎只在胆汁中排出的粪便。3,4,5,6,7,8,9

半衰期

研究已经证明,montelukast的平均血浆半衰期从2.7变化到5.5小时,当观察到健康的年轻人。3,4,5,7,8,9

间隙

montelukast的等离子体间隙记录平均45 mL / min时观察到的健康成人。3,4,5,7,8,9

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

montelukast过剂量相关的不良反应包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐、精神运动过度活跃,次数少,痉挛。3,4,5,6,7,8,9

小鼠和大鼠口服LD50价值决定是> 5000毫克/公斤。3,4,5,6,7,8,9

孕妇Montelukast尚未研究。3,4,5,6,7,8,9因此,应该使用它只有显然需要在怀孕期间。3,4,5,6,7,8,9

此外,因为它是未知montelukast是否为人类母乳分泌,也有谨慎关于在哺乳期妇女使用的药物。3,4,5,6,7,8,9

血浆半衰期montelukast有些长期的老年病人,尽管没有剂量调整通常是必要的。3,4,5,6,7,8,9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Montelukast时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Montelukast结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Montelukast阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Montelukast时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Montelukast时可以减少。
18beplay下载 的新陈代谢Montelukast时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetohexamide 的新陈代谢Montelukast结合Acetohexamide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole 的新陈代谢Montelukast结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸 时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Montelukast相结合。
Acipimox 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿Montelukast结合Acipimox时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Montelukast钠 U1O3J18SFL 151767-02-1 LBFBRXGCXUHRJY-HKHDRNBDSA-M
产品图片
国际/其他品牌
Lukotas/莫莉(Allenge)/Monocast (Beximco)/Monteflo/Montelo-10/Montene(广场)/Respaire (Santa-Farma)/Surfair (Sandoz)/Telumantes (Actavis)/Ventek(塞尔)/Ventilar(古蒂)/Xalar (Unimed)/Zespira (Bilim)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
M-montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
M-montelukast 平板电脑 10毫克 口服 咒语制药有限公司 2019-12-13 不适用 加拿大的国旗
M-montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 箴Doc Limitee 2012-03-29 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑 10毫克 口服 兰伯西公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 Sivem制药城市 2012-06-10 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 萨尼健康公司 2012-03-21 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑 10毫克 口服 箴Doc Limitee 2012-03-29 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑 10毫克 口服 Sivem制药城市 2012-06-10 不适用 加拿大的国旗
Montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 箴Doc Limitee 2012-03-29 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-montelukast钠平板电脑 平板电脑 10毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 协议医疗公司 2014-06-09 2017-08-07 加拿大的国旗
Ach-montelukast 平板电脑 10毫克 口服 协议医疗公司 2012-03-28 不适用 加拿大的国旗
Ach-montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 协议医疗公司 2014-06-09 2017-08-07 加拿大的国旗
Ag-montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-montelukast 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2019-12-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-montelukast 平板电脑,咀嚼片 4毫克 口服 Apotex公司 2013-02-15 不适用 加拿大的国旗
Apo-montelukast 平板电脑,咀嚼片 5毫克 口服 Apotex公司 2013-02-15 不适用 加拿大的国旗
Apo-montelukast 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2012-01-20 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AIRCOMB 2、5毫克/ 4毫克GRANULİCEREN SAŞE, 30 ADET Montelukast钠(4毫克)+地氯雷他定(2.5毫克) 颗粒 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
AIRCOMB 2、5毫克/ 4毫克GRANULİCEREN SAŞE, 90 ADET Montelukast钠(4毫克)+地氯雷他定(2.5毫克) 颗粒 NEUTECİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
30 ADET AIRCOMB 5/10毫克电影KAPLI平板电脑 Montelukast(10毫克)+地氯雷他定(5毫克) 平板电脑,涂 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ADET AIRCOMB 5/10毫克电影KAPLI平板电脑,90 Montelukast(10毫克)+地氯雷他定(5毫克) 平板电脑,涂 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
30 ADET AIRPASS 5/10毫克电影KAPLI平板电脑 Montelukast(10毫克)+Levocetirizine盐酸盐(5毫克) 平板电脑,涂 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ADET AIRPASS 5/10毫克电影KAPLI平板电脑,90 Montelukast(10毫克)+Levocetirizine盐酸盐(5毫克) 平板电脑,涂 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
BREATHEZY - L Montelukast钠(10毫克)+Levocetirizine盐酸盐(5毫克) 平板电脑,涂 口服 Msn实验室私人有限 2020-05-19 不适用 哥伦比亚的旗帜
BROCRIPTIN®10毫克/ 5毫克 Montelukast钠(10毫克)+Levocetirizine盐酸盐(5毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2019-03-07 2019-09-05 哥伦比亚的旗帜
BROCRIPTIN®4/1.25毫克。TABLETA可咀嚼的。 Montelukast钠(4毫克)+Levocetirizine盐酸盐(1.25毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2019-11-05 不适用 哥伦比亚的旗帜
BROCRIPTIN®5毫克/ 2.5毫克 Montelukast钠(5毫克)+Levocetirizine盐酸盐(2.5毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2019-03-07 2019-09-05 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
R03DC03——Montelukast R03DC53——Montelukast组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为线性1,3-diarylpropanoids。这些都是有机化合物结构基于C6-C3-C6骨架,其中两个苯环不联系在一起。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
类
线性1,3-diarylpropanoids
子课
不可用
直接父
线性1,3-diarylpropanoids
选择父母
Chloroquinolines/丙苯/苯乙烯/Thia脂肪酸/羟基脂肪酸/吡啶和衍生品/芳基氯化物/叔醇/Heteroaromatic化合物/硫酰化合物
显示11个
基
酒精/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸衍生物
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
喹啉类药物,元羧酸酸、脂肪族硫醚(CHEBI: 50730)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
MHM278SD3E
化学文摘号
158966-92-8
InChI关键
UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H36ClNO3S / c1-34(40) 30-9-4-3-7-25(30) 30-9-4-3-7-25(41-23-35(18-19-35) 22-33(38) 39岁)27-8-5-6-24 (20-27)27-8-5-6-24 (36)21-31 (26)37-29 / h3-12, 14 - 16, 20日至21日,32岁的40小时,13日17日- 19日22-23H2, 1-2H3, (H, 38、39) / b15-10 + / t32 - m1 / s1
国际命名
2 - (1 - ({[(1 r) 1 - {3 - [(1 e) 2 - (7-chloroquinolin-2-yl)乙烯基]苯基}3 - [2 - (2-hydroxypropan-2-yl)苯基]丙基]sulfanyl}甲基)环丙基)乙酸
微笑
OC (= O) CC1 (CC1) CS (C@H) (CCC1 = CC = CC = C1C (O) (C) C) C1 = CC = CC (\ C = C \ C2 = NC3 = C (C = CC (Cl) = C3) C = C2) = C1

引用

合成参考

Evgeny夏皮罗,罗Yahalomi,瓦莱丽•Niddam-Hildesheim葛丽塔Sterimbaum,科比·陈,“流程montelukast钠做准备。”U。年代。Patent US20050256156, issued November 17, 2005.

 US20050256156
一般引用
  1. 福尔克NP,休斯西南,公元前罗杰斯:治疗慢性哮喘。Fam医师。2016年9月15日,94 (6):454 - 62。(文章]
  2. 陆CY,张F, Lakoma MD,巴特勒MG, Fung V,拉金EK, Kharbanda EO, Vollmer WM,代替T, Soumerai某人,陈吴答:哮喘治疗和心理健康访问后,食品和药物管理局标签改变白三烯抑制剂。其他。2015年6月1;37 (6):1280 - 91。doi: 10.1016 / j.clinthera.2015.03.027。Epub 2015年4月25日。(文章]
  3. 顺尔宁(montelukast钠)美国FDA标签2019 (链接]
  4. Apo-Montelukast加拿大产品专著(链接]
  5. 电子药物纲要:Montelukast 10毫克膜涂布平板电脑专著(链接]
  6. NCBI StatPearls[网络]:Montelukast概要文件(链接]
  7. 电子药物纲要:Montelukast 4毫克咀嚼片专著(链接]
  8. Montelukast钠平板电脑和咀嚼片加拿大产品专著(链接]
  9. 电子药物纲要:Montelukast 5毫克咀嚼片专著(链接]
  10. FDA批准的药物产品:顺尔宁(montelukast)口服片剂和颗粒剂(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014614
KEGG药物
D08229
KEGG化合物
C07482
PubChem化合物
5281040
PubChem物质
46505585
ChemSpider
4444507
BindingDB
50052024
RxNav
88249年
ChEBI
50730年
ChEMBL
CHEMBL787
锌
ZINC000003831151
治疗目标数据库
DAP000309
网页
PA450546
PDBe配体
MTK
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Montelukast
PDB项
2 nni
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 毛细支气管炎急性 1
4 完成 不可用 哮喘 2
4 完成 基础科学 哮喘 1
4 完成 诊断 哮喘的吸烟者/Non-asthmatic吸烟者 1
4 完成 诊断 咳嗽 1
4 完成 预防 急性中耳炎(急性中耳炎)/耳朵infection-not另有规定/中耳炎(OM) 1
4 完成 预防 气道反应性 1
4 完成 预防 运动诱发支气管痉挛 1
4 完成 预防 上呼吸道感染 1
4 完成 支持性护理 哮喘 1

药物经济学

制造商
  • 默克公司研究实验室div默克有限公司
  • 默克公司和有限公司
外包商
  • 先进的制药服务公司。
  • Apotheca Inc .)
  • AQ制药有限公司
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司。
  • 直接的制药公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 默克公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • Tya制药
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克
颗粒
平板电脑,咀嚼片 口服 5.2毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 4毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,咀嚼片 颊 5毫克
胶囊 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
粉 口服
平板电脑 口服
颗粒 口服 4毫克
平板电脑,可溶 口服 4毫克
平板电脑 口服 10.000毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 4.000毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克
平板电脑,咀嚼片 颊 4毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5.187毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 4.00毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5.00毫克
颗粒 口服
颗粒 口服 4.0毫克
颗粒 口服 4毫克/ 1
颗粒 口服 4毫克/ 500毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 4.15毫克
胶囊、液体填充 口服
平板电脑,涂 口服 10毫克
电影中,可溶性 口服 4157毫克
颗粒 口服 10毫克/ 1
颗粒 口服 4毫克/袋
颗粒 口服 5毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 4毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 4.16毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10.4毫克
颗粒 口服 4毫克/ 1袋
平板电脑,涂膜 口服 4毫克
胶囊、液体填充 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
价格
单元描述 成本 单位
顺尔宁30 4毫克咀嚼瓶子标签 145.91美元 瓶
顺尔宁30 4毫克包封包 145.91美元 包
顺尔宁30 5毫克咀嚼瓶子标签 145.91美元 瓶
顺尔宁10毫克的平板电脑 4.77美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2179407 没有 2009-03-17 2014-12-22 加拿大的国旗
CA2053209 没有 1998-12-08 2011-10-10 加拿大的国旗
US8007830 没有 2011-08-30 2022-10-24 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 275.9度 化学物质
水溶度 与水混合(> 100毫克/毫升,25 C) 化学物质
logP 7.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 8.2 e-06毫克/毫升 ALOGPS
logP 7.25 ALOGPS
logP 8.49 Chemaxon
日志 -7.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.4 Chemaxon
pKa最强(基本) 3.12 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 70.422 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 169.5米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 66.363 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9947
血脑屏障 + 0.9311
Caco-2渗透 + 0.5428
22基板 底物 0.6839
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8863
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9154
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8395
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6967
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7284
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6266
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7177
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8436
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5777
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6759
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5515
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7532
致癌性 Non-carcinogens 0.9126
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6488 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.985
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7932
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。半胱氨酰白三烯受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
白三烯受体活动
特定的功能
半胱氨酰白三烯等受体调节支气管狭窄的患者和没有哮喘。刺激,LTD4导致平滑肌的收缩和扩散,水肿,e……
基因名字
CYSLTR1
Uniprot ID
Q9Y271
Uniprot名字
半胱氨酰白三烯受体1
分子量
38540.55哒
引用
  1. Nayak答:回顾montelukast治疗哮喘和过敏性鼻炎。当今Pharmacother专家。2004年3月,5 (3):679 - 86。(文章]
  2. 张YJ,张L,王某人,沈HH,魏情商:Montelukast调节肺CysLT(1)受体表达和嗜酸性粒细胞的炎症反应在哮喘小鼠。学报杂志。2004年10月,25 (10):1341 - 6。(文章]
  3. Hamacher J, K Eichert,布劳恩C,水鸟T, Strub,卢卡斯R, Eltze M·温德尔:Montelukast施加没有急性直接影响合成酶。Pulm杂志。2007;20(5):525 - 33所示。2006年5月19日Epub。(文章]
  4. Langlois A、C Ferland Tremblay通用,Laviolette M: Montelukast调节嗜酸性粒细胞蛋白酶活动通过leukotriene-independent机制。J过敏Immunol。2006年7月,118 (1):113 - 9。2006年5月19日Epub。(文章]
  5. Tramontana Alfieri AB, M, Cialdai C, Lecci,朱利安尼年代,克雷亚,Manzini年代,美极CA:异构效应leucotriene CysLT1受体拮抗剂antigen-induced电动机和豚鼠气道的炎症反应。Auton内分泌物杂志。2007年1月,27 (1):39-46。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. 辛格RK,经脉R, Dastidar SG,雷答:回顾白细胞三烯及其受体结合哮喘。J哮喘。2013年11月,50(9):922 - 31所示。doi: 10.3109 / 02770903.2013.823447。Epub 2013年8月16日。(文章]
  8. 领导的Y,摩尔PE、霍夫曼R,岸上SA Panettieri RA Jr:移行细胞调节半胱氨酰白三烯receptor-1人类呼吸道细胞表达和功能。2001 J和保健医疗。12月1;164 (11):2098 - 101。doi: 10.1164 / ajrccm.164.11.2108005。(文章]
  9. 郭魏J,陈年代,W,冯B,杨年代,黄C,楚J:白三烯D4在成骨细胞诱导细胞衰老。Int Immunopharmacol。2018年5月,58:154 - 159。doi: 10.1016 / j.intimp.2017.12.027。Epub 2018年3月26日。(文章]
  10. 刘黄张Z,罗J, J, Z,方年代,张WP,魏E,陆Y:白三烯D4 BV2激活小胶质细胞在体外。浙江保达雪雪易雪禁令。2013年5月,42 (3):253 - 60。(文章]
  11. Reques FG,罗德里格斯杰:白三烯修饰符的耐受性哮喘:回顾临床经验。BioDrugs。1999年6月,11 (6):385 - 94。doi: 10.2165 / 00063030-199911060-00003。(文章]
  12. Lamoureux J, Stankova J, Rola-Pleszczynski M:白三烯D4提高免疫球蛋白生产CD40-activated人类B淋巴细胞。J过敏Immunol。2006年4月,117 (4):924 - 30。doi: 10.1016 / j.jaci.2005.12.1329。Epub 2006年2月7日。(文章]
细节 2。花生四烯酸5-lipoxygenase
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
铁离子结合
特定的功能
催化第一步白三烯生物合成,从而在炎症过程中发挥作用。
基因名字
ALOX5
Uniprot ID
P09917
Uniprot名字
花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量
77982.595哒
引用
  1. 拉米雷斯R, Caiaffa MF, Tursi Haeggstrom生理改变,马基群落L:小说的抑制作用由平喘的药物montelukast 5-lipoxygenase活动。生物化学Biophys Res Commun。2004年11月12日,324(2):815 - 21所示。(文章]

酶

细节 1。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 a6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
这种酶的影响只有通过体外研究数据支持。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 卡多佐Jde O,奥利维拉房车,陆JB,比伊·德斯塔Z:体外代谢Montelukast细胞色素p450和UDP-Glucuronosyltransferases。药物金属底座Dispos。2015年12月,43 (12):1905 - 16。doi: 10.1124 / dmd.115.065763。(文章]
  2. Montelukast FDA标签(文件]
细节 5。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Schoch GA,矢野JK Sansen年代,Dansette点,结实的CD,约翰逊EF:细胞色素P450 2 c8衬底约束力的决定因素:结构与montelukast复合物,troglitazone,非洛地平,9-cis-retinoic酸。生物化学杂志。2008年6月20日;283 (25):17227 - 37。doi: 10.1074 / jbc.M802180200。Epub 2008年4月15日。(文章]
  2. Walsky RL、忍受EA Obach RS:检查209药物抑制细胞色素P450 2 c8。中国新药杂志。2005年1月,45 (1):68 - 78。(文章]
  3. Walsky RL Obach RS,忍受EA,格里森JP,普氏WR:选择性抑制人类细胞色素P4502C8 montelukast。药物金属底座Dispos。2005年3月,33 (3):413 - 8。doi: 10.1124 / dmd.104.002766。Epub 2004年12月17日。(文章]
  4. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  5. 顺尔宁(montelukast钠)美国FDA标签2019 (链接]

转运蛋白

细节 1。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. Mougey EB,冯H,卡斯特罗M,欧文CG,利马JJ: montelukast的吸收转运蛋白介导:常见的变体OATP2B1能降低血浆浓度和可怜的响应。Pharmacogenet基因组学。2009年2月,19 (2):129 - 38。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32831bd98c。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月1日23:20