识别

总结

美索比妥麻醉用于诱导深镇静。

品牌名称
Brevital
通用名称
美索比妥
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00474
背景

静脉麻醉的短期行动可以用于诱导麻醉。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:262.3043
单一同位素的:262.131742452
化学公式
C14H18N2O3
同义词
  • (±)5-allyl-1-methyl-5 -巴比妥酸(1-methyl-2-pentynyl)
  • (5-allyl-1-methyl-5) - 1-methyl-2-pentynyl 2, 4, 6 (1 h、3 h, 5 h) -pyrimidinetrione
  • (5-Allyl-1-methyl-5) - 1-methyl-pent-2-ynyl -pyrimidine-2 4 6-trione
  • (5-Allyl-5) - 3-hexyn-2-yl 1-methylbarbituric酸
  • 美索比妥
  • Methohexitalum
  • Methohexitone
  • Metohexital
  • (α-DL-1-methyl-5-allyl-5) - 1 ' -methylpentyn-2-yl巴比妥酸

药理学

指示

美索比妥表示作为静脉麻醉。它也常用于诱导深镇静。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

美索比妥,巴比妥酸盐,用于麻醉诱导前一般使用其他麻醉代理简称诱导麻醉手术,诊断或治疗过程与最小痛苦的刺激有关。小镇痛授予了巴比妥酸盐;使用它们在疼痛的存在可能导致励磁。

的作用机制

美索比妥绑定在一个独特的结合位点与Cl有关- - - - - -在GABA ionopore一个受体,增加持续时间的Cl- - - - - -ionopore是开着的。GABA在丘脑的突触后抑制作用,因此,长期的。

目标 行动 生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
拮抗剂
人类
吸收

美索比妥的绝对生物利用度直肠后政府是17%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

73%

新陈代谢

通过脱甲基作用和氧化代谢发生在肝脏。侧链氧化是最重要的生物转化参与生物活动的终止。

路线的消除

通过肾脏排泄发生通过肾小球滤过。

半衰期

5.6±2.7分钟

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

毒性的发作后服用了过量的静脉注射美索比妥会在几秒内的注入。如果摄入美索比妥直肠给药或管理,毒性的发作可能会被推迟。在过量的表现ultrashort-acting巴比妥酸盐包括中枢神经系统抑郁,呼吸抑郁,低血压,外周血管阻力损失,肌肉多动从抽搐到convulsive-like运动。其它发现包括抽搐和过敏反应。大量接触任何巴比妥酸盐、肺水肿、循环衰竭和外周血管的语气,和可能发生心脏骤停。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加美索比妥时加上1,2-Benzodiazepine。
醋丁洛尔 美索比妥可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合美索比妥时可以增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合美索比妥时可以增加。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当美索比妥结合乙酰唑胺。
Acetophenazine 不利影响的风险或严重性可以增加当美索比妥与Acetophenazine相结合。
Aclidinium 美索比妥可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine 不利影响的风险或严重性可以增加当美索比妥与Agomelatine相结合。
Aldesleukin 美索比妥可能会增加Aldesleukin的降血压药活动。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当美索比妥与Alfentanil相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。饮酒可能导致添加剂中枢神经系统有镇静作用的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
美索比妥钠 60200 pnz7q 309-36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M
国际/其他品牌
Brevital/Brietal
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Brevital钠 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;直肠 Par制药公司。 2007-11-01 不适用 美国国旗
Brevital钠 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 肌内;静脉注射;直肠 年代药物解决方案 2007-11-01 2013-06-07 美国国旗
Brevital钠 注射 500毫克/ 1 肌内;直肠 君主制药公司。 2006-10-10 2006-11-22 美国国旗
Brevital钠 注入,粉、冻干、解决方案 200毫克/ 1 肌内;静脉注射;直肠 JHP制药有限责任公司 2013-03-20 2013-03-14 美国国旗
Brevital钠 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 5毫升 肌内;静脉注射;直肠 医生总保健公司。 1960-06-27 2003-06-30 美国国旗
Brevital钠 注入,粉、冻干、解决方案 2.5 g / 1 肌内;静脉注射;直肠 Par制药公司。 2007-11-01 2021-01-31 美国国旗
Brevital钠 注射 2.5 g / 1 肌内;直肠 君主制药公司。 2006-10-10 2006-11-22 美国国旗

类别

ATC代码
N05CB01 -巴比妥类药物的组合 N01AF01——美索比妥 N05CA15——美索比妥
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为巴比妥酸衍生物。这些化合物包含perhydropyrimidine环代替c - 2, 4, 6,含氧的组。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
二嗪
子课
嘧啶和嘧啶衍生品
直接父
巴比妥酸衍生物
选择父母
n -尿素酶/Diazinanes/Dicarboximides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
1,3-diazinane/脂肪族heteromonocyclic化合物/Azacycle/巴比妥酸盐/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物/n -尿素
分子框架
脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符
巴比妥酸盐,乙炔化合物(CHEBI: 102216)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
E5B8ND5IPE
化学文摘号
151-83-7
InChI关键
NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H18N2O3 c1-5-7-8-10(3)战绩14(9-6-2)11(17)(19)16(4)12(14)18 /编辑,10 H, 2、5、9 h2, 1, 3-4H3, (H, 15日,17日,19)
国际命名
(5)- hex-3-yn-2-yl 1-methyl-5 - (prop-2-en-1-yl) 1, 3-diazinane-2, 4, 6-trione
微笑
CCC # CC (C) C1 (CC = C) C (= O)数控(= O) N (C) C1 = O

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014617
KEGG药物
D04985
KEGG化合物
C07844
PubChem化合物
9034年
PubChem物质
46507954
ChemSpider
8683年
RxNav
6847年
ChEBI
102216年
ChEMBL
CHEMBL7413
治疗目标数据库
DAP000677
网页
PA164784030
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
美索比妥
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 心房纤颤/心房扑动 1
4 完成 治疗 抑郁症 1
4 完成 治疗 抑郁症、双相/单相抑郁症 1
4 招聘 治疗 抑郁症/电休克疗法 1
0 完成 诊断 皮层扩散性抑制/直流脑电图/电休克疗法/克他命 1
不可用 完成 治疗 麻醉治疗/低血压 1
不可用 完成 治疗 抑郁症 1
不可用 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 1
不可用 完成 治疗 取向/麻醉复苏 1
不可用 终止 治疗 抑郁症、双相/重度抑郁症(MDD) 1

药物经济学

制造商
  • Jhp制药有限责任公司
外包商
  • JHP制药有限责任公司
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
注射 肌内;直肠 2.5 g / 1
注射 肌内;直肠 500毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;直肠 2.5 g / 1
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;直肠 200毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;直肠 500毫克/ 5毫升
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射;直肠 500毫克/ 1
注射,粉的解决方案 注射用药物的
粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/ amp
价格
单元描述 成本 单位
Brevital钠2.5通用瓶 221.2美元
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 1.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0524毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2.29 Chemaxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 7.73 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 66.482 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 71.51米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 27.43 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9143
血脑屏障 + 0.982
Caco-2渗透 + 0.5
22基板 Non-substrate 0.6307
我22抑制剂 抑制剂 0.5661
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9294
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9297
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.823
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8823
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6454
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8001
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8179
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9099
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7836
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8501
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.954
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.8264
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9737
大鼠急性毒性 2.9098 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.978
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9697
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (12.5 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 -流化床燃烧器- 9520000000 - 5141 cdceea7f6d5013b0
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量
51801.395哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Koltchine VV,你们问,芬恩,哈里森问:嵌合GABAA /甘氨酸受体:表达和巴比妥酸盐药理学。神经药理学。1996;35 (9):1445 - 56。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日10:04