识别

总结

Lenalidomide萨力多胺衍生物用于治疗多发性骨髓瘤和贫血在低中间骨髓增生异常综合征的风险。

品牌名称
Revlimid的
通用名称
Lenalidomide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00480
背景

Lenalidomide(以前称为cc - 5013)是一种强有力的抗肿瘤的免疫调节药物,抗血管生成和抗炎作用。4这是一个4-amino-glutamyl模拟的萨力多胺3就像萨力多胺,lenalidomide存在的外消旋混合物活跃年代(-)和R(+)形式。7然而,lenalidomide比萨力多胺更安全,有效,用更少的副作用和毒性。2,3萨力多胺及其类似物,包括lenalidomide,被称为免疫调节酰亚胺药物(也称为cereblon调节器),这是一个类的免疫调节药物,含有一种酰亚胺组。Lenalidomide作品通过各种行动,促进恶性肿瘤细胞死亡的机制,增强宿主免疫力。7可作为口服胶囊,lenalidomide被FDA批准和欧盟治疗多发性骨髓瘤,骨髓增生异常综合症,套细胞淋巴瘤,滤泡性淋巴瘤,边缘带淋巴瘤在选定的病人。9由于严重的致畸性,怀孕之前必须排除的治疗和患者必须参加lenalidomide风险评估和减灾战略(REMS)程序来确保坚持避孕。7

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:259.2606
单一同位素的:259.095691297
化学公式
C13H13N3O3
同义词
  • (1-oxo-2) - 2, 6-dioxopiperidin-3-yl 4-aminoisoindoline
  • (3)- 4-Amino-1-oxoisoindolin-2-yl piperidine-2 6-dione
  • Lenalidomida
  • Lenalidomide
外部id
  • cc - 5013
  • 疾病预防控制中心501
  • 疾病预防控制中心- 501
  • ENMD 0997
  • syp - 1512

药理学

指示

Lenalidomide表示治疗多发性骨髓瘤(MM)患者的成人结合地塞米松。也表明作为维持治疗多发性骨髓瘤后自体造血干细胞移植(auto-HSCT)。

是表示治疗成人transfusion-dependent贫血患者由于低收入或intermediate-1-risk骨髓增生异常综合征(MDS)与删除5 q细胞遗传学异常有或没有额外的细胞遗传学异常。

Lenalidomide表示套细胞淋巴瘤患者治疗成人(制程)的疾病复发或进展后两种疗法之前,包括bortezomib之一。

结合利妥昔单抗产品,lenalidomide表示治疗成年患者先前治疗滤泡淋巴瘤(FL)或以前治疗的边缘带淋巴瘤(MZL)。9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

在血液恶性肿瘤,免疫系统是管制的形式改变肿瘤微环境细胞因子网络,有缺陷的T细胞调节host-tumour免疫相互作用,和NK细胞活性下降。3Lenalidomide是一种免疫调节与抗肿瘤药剂,反血管增生和抗炎作用。5Lenalidomide施加直接细胞毒性通过增加细胞凋亡和抑制造血恶性肿瘤细胞的扩散。7它在造血肿瘤临床前模型肿瘤生长延迟在活的有机体内,包括多发性骨髓瘤。9Lenalidomide还限制的入侵或转移肿瘤细胞和抑制血管生成。7

Lenalidomide通过免疫调节的行为也间接介导抗肿瘤效应:抑制促炎细胞因子的生产,这是涉及多种血液恶性肿瘤。Lenalidomide增强宿主免疫刺激T细胞增殖和增强自然杀伤(NK)细胞的活性。1,6,7Lenalidomide大约是1beplayapp00强1000倍的,在刺激T细胞增殖萨力多胺3在体外,它能增强锁定细胞介导细胞毒性(ADCC),这是与利妥昔单抗结合使用时更加明显。9由于其抗炎作用,lenalidomide一直在研究炎症和自身免疫性疾病的环境中,如肌萎缩性脊髓侧索硬化症。8

的作用机制

Lenalidomide吸毒与多个机制的行动。Lenalidomide施加immunomodulating影响细胞因子通过改变生产、调节T细胞co-stimulation,增强NK细胞介导的细胞毒性。3Lenalidomide直接抑制cullin环E3泛素连接酶复杂:在绑定cereblon,复杂的基质适配器,Lenalidomide调节底物特异性的复杂招募连接酶的底物蛋白,包括伊卡洛斯(IKZF1),艾俄洛斯(IKZF3), CK1α。9这些底物标记的泛素化和随后的蛋白酶体降解。IKZF1和IKZF3 b细胞转录因子是b细胞恶性肿瘤细胞的分化和生存的必要条件。IKZF3也调节的表达干扰素调节因子4 (IRF4),这是一个转录因子,调节异常myeloma-specific基因。的免疫调节作用可以部分解释lenalidomide IKZF3退化,因为它是白介素2的抑制因子基因(IL2):作为lenalidomide IKZF3水平下降,- 2的生产增加,从而增加自然杀伤(NK)的扩散,NKT细胞和CD4 + T细胞。6Lenalidomide抑制促炎细胞因子的生产TNF-α,il - 1、il - 6和il - 12,,提高抗炎细胞因子il - 10的生产。3Lenalidomide作为T细胞co-stimulatory分子促进CD3 T细胞增殖,增加生产和IFN-γ- 2 T淋巴细胞,提高NK细胞的细胞毒性和ADCC。它能抑制t调节细胞的表达和功能,通常过多的血液恶性肿瘤。7

Lenalidomide直接发挥抗肿瘤效应通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡。Lenalidomide触发激活pro-apoptotic caspase-8,提高肿瘤细胞对FAS-induced凋亡的敏感性,并会使NF-κB,抗凋亡蛋白。7独立于它的免疫调节作用,lenalidomide介导抗血管生成效应通过抑制血管生成生长因子释放的肿瘤细胞,如血管内皮生长因子(VEGF)、基本fibroblastic-growth因素(BFGF)和肝细胞生长因子。在体外lenalidomide抑制细胞粘附分子,如ICAM-1 LFA-1,β2和β3整合蛋白,以及缝隙连接功能,从而防止恶性肿瘤细胞的转移。7

目标 行动 生物
一个蛋白质cereblon
抑制剂
人类
一个肿瘤坏死因子配体超家族成员11
抑制剂
人类
UCadherin-5
拮抗剂
人类
U前列腺素合成酶2 G / H
消极的调制器
人类
吸收

口服后,lenalidomide迅速吸收生物利用度高。5它有一个T马克斯从0.5到6个小时。Lenalidomide展览一个线性药代动力学资料,AUC和C马克斯按比例增加剂量。多次给药不会导致药物积累。9在健康男性受试者中,C马克斯是413±77 ng / ml和AUC是1319±162 h x ng / ml。5

的体积分布

在健康男性受试者,表观分布容积为75.8±7.3 L。5

蛋白结合

在体外,大beplayapp约30%的lenalidomide必定血浆蛋白。9

新陈代谢

Lenalidomide不受广泛的肝代谢涉及CYP酶和代谢在一个非常小的程度上有助于人类Lenalidomide的间隙。Lenalidomide经历人类等离子体形成5-hydroxy-lenalidomide和N-acetyl-lenalidomide水解。5不变lenalidomide循环药物是主要的形式,与代谢物占不到百分之五的父母药物水平循环。9

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Lenalidomide消除主要通过尿排泄在不变的形式。口服后25毫克的放射性标记的lenalidomide在健康受试者中,约90%的剂量尿液中代谢物(4.59%)被淘汰和4%的剂量(1.83%,代谢物)消除粪便post-dose十天beplayapp内。大约85%的剂量是在24小时内lenalidomide在尿液中排出。9

半衰期

在健康受试者,lenalidomide的平均半衰期是三个小时的临床相关的剂量范围(5-50毫克)。5半衰期的范围可以从三到五小时多发性骨髓瘤患者骨髓增生异常综合症,或套细胞淋巴瘤。9

间隙

的肾清除率lenalidomide超过了肾小球滤过率。9在健康男性受试者,口服间隙是318±41毫升/分钟。5

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

最低致死量(LDLo)在大鼠> 2000毫克/公斤以下口服和> 40毫克/公斤后静脉管理。10口服毒性剂量(TDLo)发表在人类最低9毫克/公斤/ 4 w(间歇)。11

临床经验有限管理lenalidomide过量。在单剂的研究中,健康受试者暴露剂量400毫克。在临床试验中,dose-limiting毒性是中性粒细胞减少和血小板减少。毒性与lenalidomide有关,一些导致死亡,包括embryo-fetal毒性、中性粒细胞减少、血小板减少,静脉(深静脉血栓形成和肺栓塞)和动脉血栓栓塞事件(心肌梗死和中风)、严重的心血管不良反应,第二原发性恶性肿瘤,肝毒性,严重皮肤反应、肿瘤溶解综合症,肿瘤耀斑反应,甲状腺功能减退,甲状腺机能亢进。9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Lenalidomide可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept 不利影响的风险或严重性Lenalidomide结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Lenalidomide时可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Lenalidomide的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Lenalidomide的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 出血的风险或严重性苊香豆醇结合Lenalidomide时可以增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Lenalidomide的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Lenalidomide的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Lenalidomide相结合。
Aclidinium Lenalidomide可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 每天都需要在同一时间。跳过错过剂量如果已经有超过12个小时你的常规时间。
  • 有或没有食物。高脂肪食物减少吸收,而不是一个临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Lenalidomide盐酸盐一水 不可用 不可用 不适用
国际/其他品牌
Ladevina/Lenangio
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lenalidomide 胶囊 25毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Lenalidomide 胶囊 10毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Lenalidomide 胶囊 2.5毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Lenalidomide 胶囊 20毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Lenalidomide 胶囊 7.5毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Lenalidomide 胶囊 15毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Lenalidomide 胶囊 5毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Lenalidomide协议 胶囊 25毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lenalidomide协议 胶囊 15毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lenalidomide协议 胶囊 7.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-lenalidomide 胶囊 2.5毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-lenalidomide 胶囊 25毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-lenalidomide 胶囊 10毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-lenalidomide 胶囊 20毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-lenalidomide 胶囊 5毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-lenalidomide 胶囊 15毫克 口服 Apotex公司 2021-09-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp Lenalidomide 胶囊 5毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-02 不适用 加拿大的国旗
Jamp Lenalidomide 胶囊 15毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-02 不适用 加拿大的国旗
Jamp Lenalidomide 胶囊 2.5毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-02 不适用 加拿大的国旗
Jamp Lenalidomide 胶囊 25毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-02 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L04AX04——Lenalidomide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为isoindolones。这些都是芳香多环化合物一个酮isoindole轴承。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Isoindoles和衍生品
子课
Isoindolines
直接父
Isoindolones
选择父母
α氨基酸和衍生品/Isoindoles/Piperidinediones/三角洲内酰胺/苯环型的/三级羧酸酰胺/N-unsubstituted羧酸胺系列/Dicarboximides/Azacyclic化合物/一级胺
显示4个
Alpha-amino酸或衍生品//氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
dicarboximide、芳香胺哌啶酮,isoindoles (CHEBI: 63791)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
F0P408N6V4
化学文摘号
191732-72-6
InChI关键
GOTYRUGSSMKFNF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H13N3O3 c14-9-3-1-2-7-8 (9) - (13 (7) 19) 10-4-5-11 (17) 15-12 (10) 18 / h1-3 10 H, 4 - 6, h2, 14日(H, 15日17日18)
国际命名
3 - (4-amino-1-oxo-2 3-dihydro-1H-isoindol-2-yl) piperidine-2 6-dione
微笑
NC1 = CC = CC2 = C1CN (C1CCC (= O) NC1 = O) C2 = O

引用

合成参考

苏利耶行长Narayana Devarakonda Sesha Reddy Yarraguntla,来自Krishna Mudapaka Rajasekhar Kadaboina, Veerender Murki, Amarendhar曼达岛,Venkata Rao Badisa, Naresh Vemula,罗摩Seshagiri Rao Pulla,举止文雅Nalivela,“LENALIDOMIDE的准备。”U。S. Patent US20110021567, issued January 27, 2011.

US20110021567
一般引用
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  7. Galustian C, Dalgleish: Lenalidomide:一种新型抗癌药物与多个模式。当今Pharmacother专家。2009年1月,10(1):125 - 33所示。doi: 10.1517 / 14656560802627903。(文章]
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  9. FDA批准产品:Revlimid (Lenalidomide)口服胶囊链接]
  10. Celegene公司:Lenalidomide安全数据表(链接]
  11. 开曼群岛化学:Lenalidomide安全数据表(链接]
  12. FDA批准产品:REVLIMID (lenalidomide)胶囊,口服使用2022链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014623
KEGG药物
D04687
PubChem化合物
216326年
PubChem物质
46505725
ChemSpider
187515年
BindingDB
65454年
RxNav
342369年
ChEBI
63791年
ChEMBL
CHEMBL848
治疗目标数据库
DAP001255
网页
PA162363968
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Lenalidomide
FDA的标签
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化学物质
下载 (225 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 2
4 积极不招聘 治疗 复发或难治性多发性骨髓瘤 1
4 完成 治疗 皮肤红斑狼疮 1
4 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
4 完成 治疗 复发或难治性多发性骨髓瘤 1
4 没有招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 没有招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
4 招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 3
4 终止 治疗 急性髓系白血病 1
4 未知的状态 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1

药物经济学

制造商
  • Celgene公司集团
  • Celgene公司公司
外包商
  • Celgene公司
  • 诺里奇制药有限公司
  • 佩恩制药有限公司的服务。
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服 10毫克
胶囊 口服 2.5毫克
胶囊 口服 20毫克
胶囊 口服 7.5毫克
胶囊,涂 口服 15毫克
胶囊,涂 口服 25毫克
胶囊,涂 口服 5毫克
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 15毫克/ 1
胶囊 口服 2.5毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 25毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克/ 1
胶囊 口服 10.0毫克
胶囊 口服 15.0毫克
胶囊 口服 25.0毫克
胶囊 口服 5.0毫克
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服 15毫克
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Revlimid 25 mg胶囊 411.71美元 胶囊
Revlimid 15毫克胶囊 407.7美元 胶囊
Revlimid 10毫克胶囊 406.05美元 胶囊
Revlimid 5毫克胶囊 388.0美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2477301 没有 2009-09-01 2023-04-13 加拿大的国旗
CA2342974 没有 2005-08-16 2014-02-24 加拿大的国旗
US6045501 没有 2000-04-04 2018-08-28 美国国旗
US6315720 没有 2001-11-13 2020-10-23 美国国旗
US6561976 没有 2003-05-13 2018-08-28 美国国旗
US6561977 没有 2003-05-13 2020-10-23 美国国旗
US6755784 没有 2004-06-29 2020-10-23 美国国旗
US6908432 没有 2005-06-21 2018-08-28 美国国旗
US8204763 没有 2012-06-19 2018-08-28 美国国旗
US8315886 没有 2012-11-20 2020-10-23 美国国旗
US8626531 没有 2014-01-07 2020-10-23 美国国旗
US8589188 没有 2013-11-19 2018-08-28 美国国旗
US7468363 没有 2008-12-23 2023-10-07 美国国旗
US6281230 没有 2001-08-28 2016-07-24 美国国旗
US8530498 没有 2013-09-10 2023-05-15 美国国旗
US6555554 没有 2003-04-29 2016-07-24 美国国旗
US7189740 没有 2007-03-13 2023-04-11 美国国旗
US7968569 没有 2011-06-28 2023-10-07 美国国旗
US8404717 没有 2013-03-26 2023-04-11 美国国旗
US8648095 没有 2014-02-11 2023-05-15 美国国旗
US8741929 没有 2014-06-03 2028-03-08 美国国旗
US9101622 没有 2015-08-11 2023-05-15 美国国旗
US9101621 没有 2015-08-11 2023-05-15 美国国旗
US9056120 没有 2015-06-16 2023-04-11 美国国旗
US5635517 没有 1997-06-03 2019-10-04 美国国旗
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US7465800 没有 2008-12-16 2027-04-27 美国国旗
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US8288415 没有 2012-10-16 2016-07-24 美国国旗
US9393238 没有 2016-07-19 2023-05-15 美国国旗
US8492406 没有 2013-07-23 2023-10-07 美国国旗
US9155730 没有 2015-10-13 2023-05-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 溶于有机溶剂/水混合物,缓冲溶液溶剂。Lenalidomide更溶于有机溶剂和低pH值的解决方案。溶解度显著低于低酸性缓冲,从0.4到0.5毫克/毫升。beplayapp 不可用
logP -0.4 不可用
预测性能
财产 价值
logP -0.71 Chemaxon
pKa最强(酸性) 11.61 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.31 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 92.52 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 68.3米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 25.513 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9958
血脑屏障 + 0.9372
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5981
22基板 底物 0.6845
我22抑制剂 抑制剂 0.6012
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8927
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.726
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8861
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7878
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5855
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8746
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8405
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8806
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.78
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7469
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.843
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8268
致癌性 Non-carcinogens 0.9068
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9967
大鼠急性毒性 2.5145 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9803
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5098
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 1920000000 - c10c48acd9b8123e3505

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
克莱斯勒的底物识别组件(DDB1-CUL4-X-box) E3蛋白连接酶复杂,协调目标蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解,如MEIS2。诺玛……
基因名字
CRBN
Uniprot ID
Q96SW2
Uniprot名字
蛋白质cereblon
分子量
50545.375哒
引用
  1. 朱YX Kortuem公里,斯图尔特AK:分子免疫调节药物萨力多胺的作用机制,lenalidomide pomalidomide多发性骨髓瘤。Leuk淋巴瘤。2013年4月,54 (4):683 - 7。doi: 10.3109 / 10428194.2012.728597。Epub 2012年9月28日。(文章]
  2. FDA批准产品:Revlimid (Lenalidomide)口服胶囊链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肿瘤坏死因子受体超家族绑定
特定的功能
细胞因子,结合TNFRSF11B /功能和TNFRSF11A /等级。破骨细胞的分化和激活因子。增强树突状细胞刺激幼稚t细胞增殖的能力。可能是……
基因名字
TNFSF11
Uniprot ID
O14788
Uniprot名字
肿瘤坏死因子配体超家族成员11
分子量
35477.81哒
引用
  1. Akobeng AK, Stokkers PC:萨力多胺和萨力多胺类似物在克罗恩病维持缓解。科克伦数据库系统启2009年4月15日;(2):CD007351。cd007351.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
  2. Melchert M,列出:萨力多胺的传奇。Int细胞杂志。2007;39 (7 - 8):1489 - 99。Epub 2007年1月30日。(文章]
细节
3所示。Cadherin-5
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体结合
特定的功能
钙粘蛋白是calcium-dependent细胞粘附蛋白。他们优先与自己亲同种抗原的方式连接细胞;因此,钙粘着蛋白可能导致hete的分类……
基因名字
CDH5
Uniprot ID
P33151
Uniprot名字
Cadherin-5
分子量
87527.715哒
引用
  1. 吴陆L, Payvandi F, L, LH,哈里里RJ,男人HW,陈RS,穆勒GW,休斯CC,斯特灵DI,谢弗PH值,Bartlett JB:抗癌药物lenalidomide抑制血管生成和转移通过多种抑制对内皮细胞功能的影响在常氧和缺氧条件。Microvasc研究》2009年3月,77 (2):78 - 86。doi: 10.1016 / j.mvr.2008.08.003。Epub 2008年9月4。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
消极的调制器
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. 吴Payvandi F, L,哈雷M,谢弗PH值,LH,陈RS,穆勒GW,斯特灵DI:免疫调节药物抑制tnf表达cyclooxygenase-2, IL-1beta, LPS-stimulated人类PBMC在部分IL-10-dependent方式。细胞Immunol。2004年8月,230 (2):81 - 8。(文章]
  2. 班纳特Zeldis JB,谢弗PH值,提单,墨丘里奥教练F,斯特灵DI:潜在的新疗法Waldenstrom巨球蛋白血。4月Semin杂志。2003;30 (2):275 - 81。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 陈N,维斯D,雷耶斯J,刘L, Kasserra C,王X,周年代,Kumar G,维斯L,帕尔米萨诺M: lenalidomide之间没有临床意义上的药物相互作用和Pglycoprotein底物和抑制剂:结果控制阶段我研究在健康的志愿者。癌症Chemother杂志。2014年5月,73 (5):1031 - 9。doi: 10.1007 / s00280 - 014 - 2438 - 4。(文章]

药物在6月13日创建,2023年2005十三24 /更新在3月6日23