雷洛昔芬

识别

总结

雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,用于预防和治疗骨质疏松症和降低浸润性乳腺癌的风险在高风险的绝经后妇女。

品牌名称

Evista, Optruma

通用名称

雷洛昔芬

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00481

背景

雷洛昔芬是一种第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM)介导反雌激素对乳腺癌和子宫组织,雌激素对骨的影响,脂质代谢和血液凝固。^6,12表现出不同于组织的影响雌二醇苯并噻吩的雷洛昔芬是第一组抗雌激素SERM贴上标签。⁷可用在许多国家在世界范围内,雷洛昔芬最初是FDA批准的12月,1997年市场名称Evista®管理和预防绝经后妇女的骨质疏松症和减少风险的浸润性乳腺癌的绝经后妇女骨质疏松症或那些在高浸润性乳腺癌的风险。然而,它有一个微不足道的影响改变乳腺癌本身的开发和发展。^标签骨质疏松症的最常见的原因包括绝经后雌激素不足和与年龄相关的骨骼内稳态的下降。由于骨折的风险,可能导致精神障碍和降低生活质量,管理在绝经后妇女骨质疏松症治疗药物的使用除了并发治疗是至关重要的。由于雌激素水平的下降在绝经后骨质疏松症,激素替代疗法(HRT),雌二醇等被用来改善条件。然而,由于日常行为的荷尔蒙替代疗法,更新的无激素制剂如雷洛昔芬和它莫西芬已经开发出来,以减少不良事件通过选择性药理行为对组织的治疗目标。¹²

雷洛昔芬的主要作用是保护骨矿物质密度,降低绝经后妇女患乳腺癌的风险。雌激素和他莫昔芬相比,雷洛昔芬与子宫癌的风险增加无关,它不会引起子宫内膜增殖。¹虽然罕见,增加静脉血栓栓塞的风险在绝经后妇女接受雷洛昔芬的临床试验。此外,临床研究组成的绝经后妇女冠心病记录或患冠状动脉事件显示,致命的中风风险增加和雷洛昔芬治疗与安慰剂相比。^标签强烈建议高效低毒的雷洛昔芬治疗开始前被认为是女性在血栓栓塞疾病或中风的风险,如中风前的历史、短暂性脑缺血发作、房颤、高血压,或吸烟。^标签

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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重量

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化学公式

C₂₈H₂₇没有₄年代

同义词

• ((2)- 4-Hydroxyphenyl 6-hydroxybenzo (b) thien-3-yl) (4 - (2 - (1-piperidinyl)乙氧基)苯基)methanone
• 雷洛昔芬
• 雷洛昔芬
• Raloxifeno
• Raloxifenum

外部id

• J22.982B
• LY 139481
• ly - 139481

药理学

指示

表示对绝经后妇女的骨质疏松症的预防和治疗,以及预防和治疗类固醇诱导性的骨质流失。^标签

表示为浸润性乳腺癌的风险减少绝经后妇女绝经后妇女骨质疏松症或高浸润性乳腺癌的风险。^标签

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 浸润性乳腺癌
• 骨质疏松症
• 骨质疏松症引起的糖皮质激素治疗

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

雷洛昔芬属于选择性雌激素受体调节剂(SERM)药物类展品雌激素对骨的影响,脂质代谢调节反雌激素对子宫内膜的影响和乳房组织。⁷在骨骼组织,雷洛昔芬刺激bone-depositing成骨细胞,抑制微破骨细胞¹²augument骨矿物质密度。⁷雷洛昔芬对骨骼产生雌激素的影响,减少骨吸收和增加在绝经后妇女骨矿物质密度,从而减缓骨质流失的速度。^标签在三个随机、安慰剂对照试验在欧洲,绝经后妇女接受雷洛昔芬在可变剂量的30到150毫克每日证明显著增加骨密度腰椎,全髋、股骨颈和全身与安慰剂相比。⁷越来越露丝试验,脊椎骨折的发生率较少postmeopausal女性接受雷洛昔芬与安慰剂相比。⁶在八周的一项研究中评估短期雷洛昔芬的影响健康的绝经后妇女,减少骨代谢标记,如血清碱性磷酸酶水平,血清骨钙素水平和尿钙排泄。⁷

雷洛昔芬显示抑制estrogen-dependent人类乳腺癌细胞的增殖在体外和大鼠诱导乳腺肿瘤的发展在活的有机体内。⁴在成年雌性老鼠,雷洛昔芬产生更大的回归的乳腺它莫西芬。⁴更多的试验是一个多中心、随机、双盲临床试验研究药物治疗的长期效果在接受雷洛昔芬的欧洲和美国的绝经后妇女中40个月。²此外,减少侵入性乳腺癌的发病率也演示了在核心和露丝试验。⁶研究结果表明,与安慰剂相比,浸润性乳腺癌的风险下降了76%在绝经后妇女骨质疏松症。有一个减少雌激素受体阳性乳腺癌的风险增加90%,但没有增加子宫内膜癌的风险。与激素替代疗法,雷洛昔芬不协调对子宫内膜组织增生性或刺激的影响。动物和人类研究的发现证明没有显著改变子宫内膜的组织学外观。⁷

雷洛昔芬促进雌性激素对脂质代谢的影响。在欧洲试验评估雷洛昔芬治疗后血脂水平在24个月期间,有显著降低血清浓度和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇总量的24个月的一段雷洛昔芬治疗。⁷雷洛昔芬不是与导致改变血清高密度脂蛋白胆固醇或甘油三酯的水平。⁷随着高密度脂蛋白choesterol水平被认为是一个强大的反女性心血管疾病的预测,雷洛昔芬的心血管效应被质疑。由于长期试验数据有限,不可能确定小脂效果由雷洛昔芬与一个较小的程度的心血管活动与激素替代疗法。⁷

的作用机制

雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,通过微分作为雌激素受体激动剂和拮抗剂对组织雌激素受体的影响。基于竞争的结果绑定化验,雷洛昔芬显示相似的亲和力雌二醇⁴,主要的循环雌激素。⁹女性雌激素发挥变量作用在不同的组织,包括骨、乳房、子宫和肝脏,通过绑定到类固醇核激素受体、雌激素受体α(ERα)或雌激素受体β(ERβ)。⁹这些受体通常绑定到热休克蛋白90(一半)当配体的束缚。配体结合诱导受体的构象变化,促进离解受体的一半,二聚和易位到细胞核。这个运动到细胞核受体可以绑定到基于序列识别的基因位点的DNA结合域,也被称为雌激素反应元件(你是)。⁹

通常在骨头,内源性雌激素调节多个DNA反应元素,包括基因编码转换增长factor-β3 (TGF-β3),这是一种细胞因子嵌入到骨基质中。¹²在骨重建TGF-β3扮演着重要的角色⁸通过与其他细胞因子诱导成骨细胞的生产,如il - 6³,减弱osetoclasts的活动。雌激素通常维护骨骼完整性通过抑制招募破骨细胞的细胞因子和反对微,甲状旁腺激素的Ca2 +动员行动。相比之下,雌激素促进成骨细胞增殖,增加TGF-β3和成骨蛋白的生产,和抑制细胞凋亡。¹²模拟内源性雌激素的作用在骨骼组织,雷洛昔芬结合雌激素受体通过与雌激素反应元件的交互影响基因转录DNA(之前)和不同的目标,雷洛昔芬的反应元素(RRE)。⁵它占据了雌激素一样的ER配体结合位点。¹¹在绑定,雷洛昔芬诱导受体的构象变化,使中介直接绑定由辅助蛋白质转录元素。骨基质蛋白的表达增加,如碱性磷酸酶、骨粘连蛋白,骨钙素和胶原蛋白可能是观察。⁵雷洛昔芬的格斗或拮抗作用的程度取决于招聘辅活化因子和辅阻遏物雌激素受体(ER)目标基因的催化剂。^标签在乳房组织内,雷洛昔芬作为雌激素受体拮抗剂,减弱estrogen-dependent增生的上皮细胞扩张的影响。除了抗增殖效果,雷洛昔芬阻止细胞因子的生产和招募巨噬细胞和淋巴细胞的肿瘤。¹⁰

目标	行动	生物
一个雌激素受体α	受体激动剂	人类
一个雌激素受体β	受体激动剂	人类
USerpin B9	不可用	人类
U三叶草因子1	不可用	人类

吸收

雷洛昔芬从胃肠道吸收,大约60% fo药物口服后吸收。¹²由于广泛的初步的肝脏代谢,包括葡糖苷酸结合,雷洛昔芬的绝对口服生物利用度约为2%。beplayapp¹²后的单剂量和多剂量口服摄入raloxifen在健康的绝经后妇女,平均血浆浓度峰值(Cmax)分别为0.50和1.36 ng / mL,分别和AUC值分别为27.2和24.2 ngxhr /毫升,分别。时间达到Cmax以下一个或多个口服剂量分别为27.7和32.5小时,分别。^标签虽然没有临床意义重大,雷洛昔芬的口服摄入高脂肪食物被认为增加系统性药物的生物利用度⁷通过increasnig血浆浓度峰值(Cmax)和AUC 28%和16%,分别。^标签

的体积分布

单剂口服后浅井勘探在绝经后妇女从30到150毫克,分布的体积约为2348 L /公斤。beplayapp多剂量口服后,的值增加到2853 L /公斤。雷洛昔芬广泛分布在组织。目前尚不清楚雷洛昔芬在母乳分泌。^标签

蛋白结合

beplayapp大约95%的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代谢物血浆蛋白。^标签尽管这是一个相对较高的蛋白质绑定配置文件,在体外研究表明,雷洛昔芬及其代谢物不明显与绑定高度蛋白结合的药物相互作用。⁷FDA标签仍然建议患者慎用雷洛昔芬co-administering与其他高度蛋白结合的药物。^标签

新陈代谢

据报道,雷洛昔芬在肠道和肝脏进行代谢缺乏细胞色素P450通路。⁷这是广泛代谢,不到1%的总剂量不变化合物存在。^标签主要经历了初步的代谢形成葡糖苷酸配合,raloxifene-4葡糖苷酸(raloxifene-4”-β-glucuronide), raloxifene-6-glucuronide (raloxifene-6-β-glucuronide)和raloxifene-6 4 ' -diglucuronide。未发现其他代谢物在人血浆。终端的对数线性部分血浆浓度曲线雷洛昔芬和葡糖苷酸通常是平行的。这是符合互变现象雷洛昔芬和葡糖苷酸代谢物。^标签

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 雷洛昔芬
  • Raloxifene-4′葡糖苷酸+Raloxifene-6 4′-diglucuronide+Raloxifene-6-glucuronide

路线的消除

雷洛昔芬主要经历了粪便排泄,不到0.2%的剂量在尿液中排出不变形式的化合物和不到6%的剂量被排泄葡糖苷酸配合。与消胆胺,胆汁酸螯合剂,雷洛昔芬的肝肠循环减少60%。¹²

半衰期

雷洛昔芬的平均血浆消除半衰期范围从27到32小时。^7,12延长半衰期归因于药物的可逆系统新陈代谢和显著的肝肠循环。⁷

间隙

通过静脉注射后,雷洛昔芬是显示清除速率近似肝血流量。据报道,明显的口腔间隙是44.1 L / kgxhr。清除的范围可以从40到60 l / kgxhr后慢性给药。在健康的绝经后妇女接收多个口服剂量,平均间隙为47.4 L / kgxhr。明显的间隙可以减少肝损伤患者的56%。^标签

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

LD₅₀和过量

口服LD₅₀价值在老鼠> 5000毫克/千克,这是人类剂量的810倍。beplayapp^化学物质猴子,没有看到单剂量口服后死亡率的1000毫克/公斤。^标签没有报告病例雷洛昔芬过量在临床试验。一种罕见的上市后报告非致命性过量口服摄入1.5 g之后报道。腿抽筋常见的不良事件,潮热,头晕已报告使用雷洛昔芬在大于180毫克的剂量。更严重的不良事件观察与雷洛昔芬的静脉血栓栓塞事件。⁴两个18个月大的孩子意外摄入180毫克的雷洛昔芬和共济失调的症状,头晕、呕吐、皮疹、腹泻、震颤、冲洗和碱性磷酸酶水平升高的报道。没有已知的解药雷洛昔芬。^标签

临床前毒理学

在为期两年的鼠标致癌性研究雷洛昔芬剂量高于人类的治疗剂量,有良性和恶性卵巢肿瘤发病率的增加颗粒或鞘细胞来源。另一项研究显示睾丸间质细胞瘤的发病率增加,前列腺腺瘤、腺癌,前列腺成平滑肌瘤在雄性老鼠接受剂量高于人类的治疗剂量。没有证据表明潜在的基因毒性细菌诱变化验,雷洛昔芬的在体外大鼠DNA化验,或者其他在体外啮齿动物细胞系化验。当评估影响雄性和雌性大鼠的生殖系统,雷洛昔芬缺乏引起的怀孕和中断在发情周期和抑制排卵剂量的0.1到10毫克/公斤/天。管理雷洛昔芬在胚胎植入前的期间在剂量大于0.1毫克/公斤导致延误和中断胚胎植入,进一步导致长时间的酝酿和减少垃圾的大小。没有影响精子的生产或质量或在雄性老鼠繁殖性能。雷洛昔芬的对生育的影响是可逆的。^标签

在特殊人群使用

雷洛昔芬的使用在怀孕或哺乳期妇女不建议。虽然并没有特定的剂量调整方针,谨慎管理时应进行雷洛昔芬在老年患者或患者肾或肝损伤。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abemaciclib	的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合雷洛昔芬。
Acalabrutinib	的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合雷洛昔芬。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合雷洛昔芬。
乙酰半胱氨酸	雷洛昔芬的排泄时可以减少结合乙酰半胱氨酸。
腺嘌呤	雷洛昔芬的新陈代谢时可以减少与腺嘌呤相结合。
Afatinib	Afatinib可能减少雷洛昔芬的排泄率导致更高的血清水平。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与雷洛昔芬相结合。
Alectinib	的新陈代谢时可以减少Alectinib结合雷洛昔芬。
Alfuzosin	的新陈代谢时可以减少Alfuzosin结合雷洛昔芬。
Almotriptan	的新陈代谢时可以减少Almotriptan结合雷洛昔芬。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免过度或慢性饮酒。过度和慢性饮酒可能与维生素D的缺乏有关。
• 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸雷洛昔芬	4 f86w47br6	82640-04-8	BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Keoxifene

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
行动雷洛昔芬	平板电脑	60毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2012-06-19	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	礼来公司和公司	2006-04-17	2006-04-17
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2000-05-11	不适用
Evista	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用
Evista	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Pd Rx制药有限公司	1998-01-06	2018-07-17
Evista	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	礼来公司和公司	1998-01-06	不适用
Evista	平板电脑	60毫克/ 1	口服	伊利湖医疗手术提供Dba质量护理产品公司	2012-03-07	2014-12-31
Evista	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	Substipharm	2020-12-17	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-raloxifene	平板电脑	60毫克	口服	Apotex公司	2009-03-31	不适用
PMS-raloxifene	平板电脑	60毫克	口服	Pharmascience公司	2011-09-19	2020-04-22
雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-05-09	2017-05-24
雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	Actavis制药公司	2015-06-18	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	自由制药有限公司	2014-11-12	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2016-01-20	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	凯泽医院基金会	2016-10-12	2018-03-31
盐酸雷洛昔芬	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Cipla公司美国公司。	2016-06-29	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	北极星Rx有限责任公司	2015-08-28	不适用
盐酸雷洛昔芬	平板电脑	60毫克/ 1	口服	弧形制药	2014-09-24	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
EVISTA 60毫克的平板电脑,28 ADET	雷洛昔芬(60毫克)	平板电脑	口服	DAİİCHİ制药İLAC TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	2020-12-29

类别

ATC代码

G03XC01 -雷洛昔芬

• G03XC——选择性雌激素受体调节剂
• G03X——其他性激素和生殖系统的调节器
• G03 -性激素和生殖系统的调节器
• G -泌尿道系统和性激素

药物类别

• BCRP / ABCG2基质
• 苯衍生物
• 苯亚甲基化合物
• 骨密度保护代理
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 雌激素Agonist-antagonists
• 雌激素受体激动剂/拮抗剂
• 雌激素拮抗剂
• 雌激素受体调节剂
• 泌尿道系统和性激素
• 激素拮抗剂
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3基质
• 22基板
• 选择性雌激素受体调节剂
• 性激素和生殖系统的调节器
• 对称二苯代乙烯
• UGT1A1基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为aryl-phenylketones。这些芳香族化合物含有酮取代芳基,和苯基。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

羰基化合物

直接父

Aryl-phenylketones

选择父母

3-aroylthiophenes/1-benzothiophenes/噻吩羧酸和衍生品/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/烷基芳基醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/Heteroaromatic化合物 /三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示5

基

1-benzothiophene/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-aroylthiophene/烷基芳基醚/胺/芳香heteropolycyclic化合物/Aryl-phenylketone/Azacycle/苯环型的/苯并噻吩 /苯甲酰/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/酚醚/含苯氧基的化合物/哌啶/三级脂肪胺/叔胺/噻吩/噻吩羧酸或衍生品

显示18个更多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

1-benzothiophenes N-oxyethylpiperidine (CHEBI: 45355)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

YX9162EO3I

化学文摘号

84449-90-1

InChI关键

GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C28H27NO4S c30-21-8-4-20(5-9-21) 28-26(24-13-10-22(31)年龄在18岁至25岁之间(24)34-28)27 (32)19-6-11-23 (12-7-19)19-6-11-23 / h4-13, 18日30-31H, 1 - 3, 14-17H2

国际命名

(2)- 4-hydroxyphenyl 3 - {4 - (2 - (piperidin-1-yl)乙氧基)苯甲酰}1-benzothiophen-6-ol

微笑

OC1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C (= O) C2 = CC = C (OCCN3CCCCC3) C = C2) C2 = C (S1) C = C (O) C = C2

引用

合成参考

马西莫·法拉利、法Zinetti, Paolo Belotti”过程准备盐酸雷洛昔芬。”U。年代。Patent US20070100147, issued May 03, 2007.

US20070100147

一般引用

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外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014624

KEGG化合物

C07228

PubChem化合物

5035年

PubChem物质

46506514

ChemSpider

4859年

BindingDB

19441年

RxNav

72143年

ChEBI

8772年

ChEMBL

CHEMBL81

锌

ZINC000000538275

治疗目标数据库

DAP000792

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维基百科

雷洛昔芬

PDB项

1犯错/1 qkn/2时装周/2季度/2 y05/7 kbs/7 ndo/7 opn/7兽人/7,ujc

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	骨质疏松症/绝经后骨质疏松症	1
4	完成	预防	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	合规/绝经后骨质疏松症	1
4	完成	治疗	抑郁症/准更年期抑郁症	1
4	完成	治疗	骨质疏松症	5
4	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	5
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症	1
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍	1
4	完成	治疗	精神分裂症	2
4	招聘	治疗	Postemenopusal女性骨量减少	1

药物经济学

制造商

• 礼来公司

外包商

• AQ制药有限公司
• 的药物治疗解决方案有限公司
• 大西洋生物制品公司
• 卡地纳健康
• 礼来公司& Co。
• 凯泽医院基金会
• 莉莉Del水虎鱼Inc .)
• 莫非斯堡医药护理供应
• PD-Rx制药有限公司
• 医生总保健公司。
• Prepak系统公司。
• 资源优化和创新公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	60毫克
平板电脑	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	60毫克
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	60.0毫克

价格

单元描述	成本	单位
Evista 60毫克的平板电脑	4.37美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5393763	没有	1995-02-28	2012-07-28
CA2158400	没有	2006-10-24	2015-09-15
CA2101356	没有	1998-11-17	2013-07-27
US6458811	没有	2002-10-01	2017-03-10
US6894064	没有	2005-05-17	2017-03-10
US6797719	没有	2004-09-28	2017-03-10
US8030330	没有	2011-10-04	2017-03-10

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	268 - 272	化学物质
水溶度	不溶性	化学物质
logP	5.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000512毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.45	ALOGPS
logP	5.46	Chemaxon
日志	6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.42	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	70年,一个2	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	135.48米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	52.553	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9865
血脑屏障	+	0.8661
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8957
22基板	底物	0.7751
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6231
22抑制剂二世	抑制剂	0.9366
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.634
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5198
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8986
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7617
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8222
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8487
致癌性	Non-carcinogens	0.9433
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9587
大鼠急性毒性	2.5287 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6322
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5779

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0229 - 0035900000 - dcf0b4afb1abd2691c7c
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0229 - 6600900000 - ea14790ae9aed263379b

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年3月,2023所