塞来昔布

识别

总结

塞来昔布是一种非甾体抗炎药用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、急性疼痛,月经症状,减少息肉家族性腺瘤息肉病。

品牌名称

西乐葆、Consensi Elyxyb Seglentis

通用名称

塞来昔布

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00482

背景

塞来昔布,选择性cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂,是一种非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药),以减少导致胃肠道出血的风险相对于其他非甾体抗炎药。¹⁶它是用于管理各种类型的关节炎疼痛的症状,在家族性腺瘤息肉病(FAP)减少结肠癌的癌前息肉。¹⁵它是由辉瑞公司在品牌营销西乐葆,并在1998年最初获得FDA的批准。²⁷

有趣的是,选择性cox - 2抑制剂(特别是塞来昔布),被评价为潜在癌症chemopreventive和治疗药物在临床试验中对各种恶性肿瘤。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:381.372
单一同位素的:381.075882012
化学公式: C₁₇H₁₄F₃N₃O₂年代

同义词

塞来昔布
塞来昔布
Celecoxibum
(p - (5-p-Tolyl-3) - trifluoromethyl pyrazol-1-yl) benzenesulfonamide

外部id

SC 58635
YM 177

药理学

指示

塞来昔布表示症状治疗成人骨关节炎(OA)和成人类风湿性关节炎(RA)。^31日塞来昔布并不能代替阿司匹林预防心血管事件。^31日

也可能被用来治疗急性疼痛从各种来源,在孩子幼年型类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,原发性痛经。^31日

塞来昔布,结合曲马多表示急性疼痛管理在成人严重到需要一位阿片类镇痛药和治疗是不够的。³³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

塞来昔布抑制环氧酶2 (cox - 2)酶,减少疼痛和炎症。重要的是要注意,虽然出血的风险与塞来昔布低于某些其他非甾体抗炎药,它的存在却和谨慎管理时必须遵守那些高消化道出血的风险。²⁸

注意在心血管事件的风险

安全的重大问题方面cox - 2选择性非甾体抗炎药出现在2000年代早期。万cox - 2抑制剂药物类的另一个成员,也被称为万络,撤出市场是由于凝血心血管风险。^30.2005年FDA顾问委员会会议后,从大型临床试验结果的数据进行评估,FDA认为心血管血栓性疾病的风险对cox - 2选择性非甾体抗炎药和非选择性非甾体抗炎药是显而易见的。²³决定,塞来昔布治疗的好处,然而,超过了风险。^30.上市后心血管试验结果(精密)透露,塞来昔布的最低剂量的激素是相似的在心血管安全温和的力量剂量的萘普生和布洛芬。以前患者心血管事件包括急性心肌梗死、冠状血管再生,或冠状动脉支架插入没有评估试验中。它不是明智的管理这些组患者非甾体抗炎药。²³

的作用机制

与大多数非甾体抗炎药,抑制这两种类型的环氧酶(COX-1和cox - 2),塞来昔布是一个选择性的非竞争性抑制剂cyclooxygenase-2酶(cox - 2)。cox - 2表达严重发炎组织中炎症介质引起的。^31日这种酶的抑制减少代谢产物的合成,包括前列腺素E2 (PGE2)、环前列腺素(PGI2),凝血恶烷(TXA2)、前列腺素D2 (PGD2)和前列腺素F2 (PGF2)。这些介质的合成抑制导致疼痛和炎症的消除。^7,31日

通过抑制前列腺素合成,非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)引起粘膜损伤、溃疡和整个胃肠道溃疡的并发症。^31日塞来昔布对溃疡的风险比其他非甾体抗炎药,由于其对胃粘膜前列腺素合成减少影响相比安慰剂。⁸

塞来昔布对抗癌效果通过绑定到cadherin-11 (CDH11)蛋白质,这被认为是参与肿瘤的进展,并抑制3-phosphoinositide-dependent激酶1 (PDK-1)信号机制。^22,17此外,发现了塞来昔布抑制碳酸酐酶酶2和3,进一步增强其抗癌效果。^18,19

如前所述在这个药物的药效学部分条目,塞来昔布可能会导致血栓事件的风险增加。cox - 2抑制产生的血栓形成的风险是由于血栓素A2的vasoconstricting行动,导致增强血小板聚集,这是不受控制的环前列腺素的行为时,一种血小板聚集抑制剂,通过抑制cox - 2抑制。^30.

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶2 G / H	抑制剂	人类
U碳酸酐酶2	抑制剂	人类
U碳酸酐酶3	抑制剂	人类
UCadherin-11	抑制剂	人类
U3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1	抑制剂	人类
一个Sialidase-1	抑制剂	人类

吸收

塞来昔布在胃肠道吸收迅速。⁷当一个口服200毫克的剂量是给健康的研究对象,塞来昔布的等离子体峰值水平在3个小时内发生。^7,31日Cmax 705 ng / mL。²⁵当多个剂量,稳态浓度达到第五天或之前。当用高脂肪餐,等离子体水平峰值推迟1到2小时的总吸收(AUC)增加10%到20%。beplayapp^31日塞来昔布的AUC已被证明是显著降低患者慢性肾功能障碍。^12,31日药代动力学研究的荟萃分析表明大约40%更高的AUC(曲线下的面积)的塞来昔布与白种人相比,黑人患者原因不明。²⁵

的体积分布

在稳态表观分布容积塞来昔布(Vss / F)约为429 Lbeplayapp²⁵对各种组织,这表明广泛分布。塞来昔布不是优先绑定到红细胞。^31日另一个资源报告的体积分布455±166 l。¹²

蛋白结合

塞来昔布的蛋白结合是97%,这主要是白蛋白。^12,31日

新陈代谢

塞来昔布的新陈代谢的很大一部分是由细胞色素P450 2 c9在肝脏与一些贡献来自CYP2D6 CYP3A4和CYP2C8和可能的贡献。^7,21,20.,22它是由生物转化代谢羧酸和葡糖苷酸代谢物。¹²三种代谢物,伯醇、羧酸、葡糖苷酸共轭,被发现在人血浆塞来昔布管理。⁷这些都是关于考克斯酶抑制活性代谢物。已知或怀疑的病人减少了细胞色素P450 2 c9活动或函数,基于以前的历史,应塞来昔布小心,因为他们可能造成异常高血清浓度降低新陈代谢塞来昔布。^31日

在产品下面查看合作伙伴的反应

塞来昔布
- Hydroxycelecoxib
  - Carboxycelecoxib
    - 塞来昔布葡糖苷酸

路线的消除

塞来昔布与少量主要通过肝脏代谢消除(< 3%)的改变药物的尿液和粪便中找到。¹²beplayapp大约57%的口服剂量的塞来昔布在粪便中排出,27%发现分泌到尿液代谢物的形式。尿液和粪便的主要代谢物被确定为羧酸代谢物(73%)。据报道,尿液中葡糖苷酸的量很低。^31日

半衰期

塞来昔布的有效半衰期大约是11个小时,当一个200毫克剂量健康受试者。^25,31日塞来昔布的终端半衰期不同是因为它的低溶解度,延长吸收。^31日

间隙

明显的间隙(CL / F),单剂量口服200毫克,健康受试者= 27.7 L /人力资源。^31日间隙可以减少约47%慢性肾功能不全的患者,根据药代动力学研究beplayapp。研究尚未有严重肾功能损害的患者。^31日

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

在人类口腔TDLo 5.71毫克/公斤。^29日

它不是明智的管理塞来昔布在肾损伤或高级肝损伤患者,因为这可能导致血清浓度增加,造成毒性。^31日过量的症状包括呼吸困难、昏迷、嗜睡,消化道出血,高血压、肾功能衰竭、恶心、迟缓、胃疼,呕吐。²³因为严重的胃肠道溃疡和出血可能发生前没有症状,患者应监测消化道出血的症状/体征。症状和支持性措施应采取塞来昔布过量。活性炭的诱导呕吐或政府应该发生如果病人被认为在4小时内塞来昔布的摄入。利尿、尿碱化、血液透析或血液灌流在塞来昔布过量可能不是有用由于其高水平的蛋白质绑定。^31日

通路

通路	类别
塞来昔布的行动途径	药物作用
塞来昔布的代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 3	(C, C)/(一个;C)	C等位基因	效果直接研究	这个基因型患者减少了塞来昔布的新陈代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 6	不可用	818年菲律宾人质	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 15	不可用	485 c >	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 25	不可用	353年_362delagaaatggaa	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 35	不可用	374 g > T/430 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 2	不可用	430 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 4	不可用	1076 t > C	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 5	不可用	1080 c > G	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 8	不可用	449 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 11	不可用	1003 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 12	不可用	1465 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 13	不可用	269 t > C	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 14	不可用	374 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 16	不可用	895 G >	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 18	不可用	1075 C >/1190 C >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 26	不可用	389 c > G	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 28	不可用	641 > T	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 30	不可用	1429 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 33	不可用	395 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢,低剂量的要求	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	塞来昔布可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abametapir	塞来昔布的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	塞来昔布的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性可以增加当塞来昔布与Abciximab相结合。
Abemaciclib	Abemaciclib可能减少塞来昔布的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone	塞来昔布的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与塞来昔布相结合。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与塞来昔布结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔	塞来昔布可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性可以增加当塞来昔布与Aceclofenac相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。酒精会增加胃肠过敏的风险。
避免多价离子。单独的铝和镁含药物的管理由几个小时。
有或没有食物。剂量200毫克可以不考虑食物,但剂量400毫克或更高版本应采取与食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品图片

国际/其他品牌

Articox (Keyfarm)/Articoxib (Nabiqasim)/Artiflex (Standpharm)/Artilog(辉瑞)/Artix (Pharmalab)/Artrixib (Intipharma)/Blockten (Infarmasa)/Caditar (Farmindustria)/Cefinix (Farmacoop)/Celact(太阳)/Celebra(辉瑞)/Valdyne(辉瑞)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
法塞来昔布	胶囊	200毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2014-11-21	2022-07-29
法塞来昔布	胶囊	100毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2014-11-21	2022-07-29
西乐葆	胶囊	200毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	1998-10-02	不适用
西乐葆	胶囊	100毫克/ 1	口服	美国统计处方	1998-10-02	不适用
西乐葆	胶囊	400毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	1998-10-02	2014-07-30
西乐葆	胶囊	400毫克/ 1	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	1998-10-02	不适用
西乐葆	胶囊	200毫克	口服	Upjohn加拿大城市	1999-04-19	不适用
西乐葆	胶囊	400毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1998-10-02	2014-06-30
西乐葆	胶囊	100毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	1998-10-02	2017-04-30
西乐葆	胶囊	100毫克/ 1	口服	H.J.哈金斯公司	1998-10-02	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	Accel制药有限公司	2015-03-26	2018-04-20
Accel-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	Accel制药有限公司	2015-03-26	2018-04-20
Ag-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	Angita制药有限公司	2018-06-22	不适用
Ag-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	Angita制药有限公司	2018-06-22	不适用
Apo-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	Apotex公司	2014-11-17	不适用
Apo-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	Apotex公司	2014-11-17	不适用
Auro-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	Auro制药有限公司	2015-12-02	不适用
Auro-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	Auro制药有限公司	2015-12-02	不适用
Bio-celecoxib	胶囊	100毫克	口服	生物医学制药	2014-12-05	不适用
Bio-celecoxib	胶囊	200毫克	口服	生物医学制药	2014-12-05	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Consensi	塞来昔布(200毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	伯克疗法,有限责任公司	2019-12-17	2022-12-31
Consensi	塞来昔布(200毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1)	平板电脑	口服	伯克疗法,有限责任公司	2019-12-17	2022-12-31
Consensi	塞来昔布(200毫克/ 1)+氨氯地平besylate(2.5毫克/ 1)	平板电脑	口服	伯克疗法,有限责任公司	2019-12-17	2022-12-31
Seglentis	塞来昔布(56个毫克/ 1)+盐酸曲马多(44个毫克/ 1)	平板电脑	口服	Kowa美国制药公司	2022-01-01	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Capxib	塞来昔布(200毫克/ 1)+辣椒素(0.0375毫克/ 1)+薄荷醇(50毫克/ 1)	工具包	口服;局部	Mas管理集团	2016-04-08	2018-01-01
LidoXib	塞来昔布(200毫克/ 1)+利多卡因(40毫克/ 1 g)+薄荷醇(10毫克/ 1 g)	工具包	口服	Mas管理集团	2015-06-03	2018-01-01
NuDroxiPAK	塞来昔布(200毫克/ 1)+辣椒素1(0.25毫克/毫升)+薄荷醇1(60毫克/毫升)+水杨酸甲酯(250毫克/毫升)	胶囊;设备;液体	口服;局部	Nucare制药有限公司	2018-02-08	不适用

类别

ATC代码

N02AJ16——曲马多和塞来昔布

M01AH01 -塞来昔布

G01AE10 -磺酰胺类的组合

L01XX33 -塞来昔布

C08CA51——氨氯地平,塞来昔布

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpyrazoles。这些是包含phenylpyrazole骨架的化合物,它包含一个苯基吡唑绑定。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 摘要
直接父: Phenylpyrazoles
选择父母: Benzenesulfonamides/Benzenesulfonyl化合物/甲苯/Organosulfonamides/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/Organofluorides

显示三个
基: 氟烷基/卤代烷/Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示15
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,摘要、磺酰胺(CHEBI: 41423)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: JCX84Q7J1L
化学文摘号: 169590-42-5
InChI关键: RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H14F3N3O2S c1-11-2-4-12(5-3-11) 15-10-16(17(18、19) 20) -(15) 13-6-8-14(9-7-13) 26日(21日24)25 / h2-10H 1 h3 (H2, 21日,24日,25)
国际命名: 4 - (5 - (4-methylphenyl) 3 - (trifluoromethyl) 1 h-pyrazol-1-yl] benzene-1-sulfonamide
微笑: CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC (= NN1C1 = CC = C (C = C) (N) (= O) = O) C F (F) (F)

引用

合成参考

US5466823

一般引用

Malhotra年代,沙菲克N, Pandhi P: cox - 2抑制剂:一个类行为或有力地推动了。MedGenMed。2004年3月23日,6 (1):6。(文章]
西尔弗斯坦菲,Faich G,戈尔茨坦杰,西蒙LS,平卡斯T, Whelton, Makuch R,艾森G, Agrawal NM,斯滕森WF,毛刺点,赵WW,肯特JD Lefkowith JB,韦伯格公里,盖斯GS:胃肠道毒性与塞来昔布与非甾体类抗炎药物对骨关节炎和类风湿性关节炎:类研究:一项随机对照试验。塞来昔布长期关节炎安全研究。《美国医学协会杂志》上。2000年9月13日,284 (10):1247 - 55。(文章]
所罗门SD McMurray JJ,菲妈,Wittes J,福勒R,芬恩P,安德森WF Zauber,鹰E, Bertagnolli M:心血管风险与塞来昔布在预防直肠癌腺瘤的临床试验。郑传经地中海J。2005年3月17日,352 (11):1071 - 80。Epub 2005年2月15日。(文章]
Yelland MJ, Nikles CJ, McNairn N,德尔CB, Schluter PJ,布朗RM:塞来昔布与缓释扑热息痛骨关节炎:一系列n-of-1试验。风湿病学(牛津大学)。2007年1月,46 (1):135 - 40。Epub 2006年6月15日。(文章]
Bertagnolli MM,鹰CJ, Zauber AG) Redston M,所罗门SD,金正日K,唐J, Rosenstein RB, Wittes J, Corle D,赫斯TM, Woloj通用,Boisserie F,安德森WF Viner杰,阿訇D,燃烧J,钟,杜瓦T, Foley TR,霍夫曼N,麦克雷F,普瑞特再保险、小萨尔兹曼,扎尔茨贝格B, Sylwestrowicz T,戈登GB,鹰等:塞来昔布对零星的结直肠腺瘤的预防。郑传经地中海J。2006年8月31日,355 (9):873 - 84。(文章]
桑德伯格M Yasar U, Stromberg P,这位乔Eliasson E:氧化塞来昔布的多态细胞色素P450 2 c9和酒精脱氢酶。Br中国新药杂志。2002年10月,54 (4):423 - 9。(文章]
龚L,刺CF, Bertagnolli MM,粗俗的T,奥特曼RB,克莱因TE:塞来昔布途径:药物动力学和药效学。Pharmacogenet基因组学。2012年4月,22 (4):310 - 8。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32834f94cb。(文章]
霍基CJ: COX-1和cox - 2抑制剂。最佳Pract Res反应。2001年10月,15 (5):801 - 20。doi: 10.1053 / bega.2001.0236。(文章]
利马Gwee KA,吴作栋V, G, Setia S: Coprescribing服用ppi抑制剂与非甾体类抗炎药:风险与收益。J疼痛研究》2018年2月14日;11:361 - 374。doi: 10.2147 / JPR.S156938。eCollection 2018。(文章]
陈FKL, Ching JYL,谢霆锋YK、林K,黄GLH, Ng SC,李V,盟KWL畅PK、孙,陈H,凯公里,Lo,黄大众,吴JCY觉MH:胃肠道安全塞来昔布与萘普生在cardiothrombotic疾病和关节炎患者上消化道出血(关注):一个industry-independent,双盲double-dummy,随机试验。柳叶刀》。2017年6月17日,389 (10087):2375 - 2382。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (17) 30981 - 9。Epub 2017年4月11日。(文章]
戴维斯NM,克劳克兰AJ,天罗,威廉姆斯公里:塞来昔布的临床药物动力学和药效学:选择性cyclo-oxygenase-2抑制剂。Pharmacokinet。2000年3月,38 (3):225 - 42。doi: 10.2165 / 00003088-200038030-00003。(文章]
Ahmad SR, Kortepeter C, Brinker,陈M,选自J:肾功能衰竭与塞来昔布的使用和万络有关。药物Saf。2002; 25 (7): 537 - 44。doi: 10.2165 / 00002018-200225070-00007。(文章]
丹尼尔斯,罗宾斯J、西CR、马Nemeth:塞来昔布治疗原发性痛经:结果从两个随机,双盲,活跃,安慰剂对照,交叉研究。其他。2009年6月,31 (6):1192 - 208。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.06.003。(文章]
弗兰普顿我,基廷通用:塞来昔布:回顾其用于关节炎和急性疼痛的管理。药。2007;67 (16):2433 - 72。doi: 10.2165 / 00003495-200767160-00008。(文章]
陈QW、张XM,周约,周X,马GJ,朱米,张YY, Yu J,冯摩根富林明,陈平方:分析的小片段APC基因的缺失在中国家族性腺瘤息肉病的患者,癌前病变。亚洲Pac J癌症上一页。2015;16 (12):4915 - 20。doi: 10.7314 / apjcp.2015.16.12.4915。(文章]
Shin年代:安全塞来昔布与传统的非甾体类抗炎药物在老年患者关节炎。J疼痛研究》2018年12月14日,11:3211 - 3219。doi: 10.2147 / JPR.S186000。eCollection 2018。(文章]
杨朱J,黄JW,曾PH值,欧美,Fowble J, Shiau CW,邵氏YJ Kulp SK,陈CS:从cyclooxygenase-2抑制剂塞来昔布的小说类3-phosphoinositide-dependent蛋白质激酶抑制剂。癌症研究》2004年6月15日,64 (12):4309 - 18。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 03 - 4063。(文章]
韦伯,极,海涅,库恩D, Supuran CT, Scozzafava, Klebe G:意想不到的摩尔碳酸酐酶的抑制COX-2-selective塞来昔布:由于相关结合位点识别新的药理机会。J医学杂志。2004年1月29日,47 (3):550 - 7。(文章]
Nishimori Minakuchi T,我馆,Vullo D,这套,Scozzafava, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:克隆、鉴定,抑制胞质同工酶III的研究磺胺类药。Bioorg医疗化学。2007年12月1;15 (23):7229 - 36。Epub 2007年8月25日。(文章]
每日EB Aquilante CL:细胞色素P450 2 c8药物基因学:临床研究的回顾。药物基因组学,2009年9月,10 (9):1489 - 510。doi: 10.2217 / pgs.09.82。(文章]
Siu是的,郝MH,迪克西特V,赖WG:塞来昔布是CYP2D6的衬底:对塞来昔布代谢的影响与CYP2C9 * 3变种人。药物金属底座Pharmacokinet。2018年10月,33 (5):219 - 227。doi: 10.1016 / j.dmpk.2018.06.001。Epub 2018年6月19日。(文章]
布兰登·科恩;查尔斯诉就(2019)。塞来昔布,NIH StatPearls。StatPearls。
FDA药品安全,2018年6月28日(链接]
起到了药物文献[链接]
辉瑞医疗信息(链接]
英国药物西乐葆胶囊200毫克(链接]
FDA批准,西乐葆(链接]
Bpac新西兰:塞来昔布(链接]
CaymanChem:塞来昔布MSDS (链接]
美国药剂师:心血管风险与非甾体抗炎药和COX2抑制剂(链接]
FDA批准的药物产品:西乐葆(塞来昔布)口服胶囊链接]
FDA批准的药物产品:ELYXYB(塞来昔布)解决方案链接]
FDA批准的药物产品:SEGLENTIS(塞来昔布和盐酸曲马多)平板电脑(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0005014
KEGG药物: D00567
KEGG化合物: C07589
PubChem化合物: 2662年
PubChem物质: 46505596
ChemSpider: 2562年
BindingDB: 11639年
RxNav: 140587年
ChEBI: 41423年
ChEMBL: CHEMBL118
锌: ZINC000002570895
治疗目标数据库: DAP000737
网页: PA448871
PDBe配体: 厘米/秒
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 塞来昔布

PDB项

1 oq5/3 kk6/3 ln1/4鱼翅/5 jw1/7 zej

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	抑郁症/炎症	1
4	完成	不可用	十二指肠溃疡	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	基础科学	高血压(高血压)	1
4	完成	基础科学	缺血性心脏病/骨关节炎(OA)	1
4	完成	预防	关节镜检查	2
4	完成	预防	阴道镜	1
4	完成	预防	消化性溃疡	1
4	完成	预防	术后疼痛	1
4	完成	治疗	镇痛	1

药物经济学

制造商

Gd塞尔有限责任公司

外包商

4 uortho有限责任公司
Apotheca Inc .)
AQ制药有限公司
的药物治疗解决方案有限公司
布伦海姆配药学的
科比牧场预先包装
卡地纳健康
直接的制药公司。
分发解决方案
多元化的医疗服务公司。
GD塞尔有限责任公司
H.J.哈金斯有限公司
Innoviant制药有限公司
Keltman制药有限公司
伊利湖的医疗和手术供应
莫非斯堡医药护理供应
Nucare制药有限公司
棕榈制药公司。
PD-Rx制药有限公司
辉瑞公司
医生总保健公司。
预先包装专家
叛军的经销商集团。
Redpharm药物
资源优化和创新公司
沙丘包装公司。
Southwood制药
圣玛丽的医疗公园药店
美国统计处方
Vangard实验室公司。

剂型

形式	路线	强度
工具包	口服;局部
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	200毫克/ 1
胶囊	口服
胶囊	口服	400毫克/ 1
胶囊	口服	50毫克/ 1
胶囊,涂	口服	100毫克
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	200.000毫克
胶囊;工具包	口服	100毫克/ 1
胶囊、液体填充	口服	100毫克
平板电脑	口服
解决方案	口服	25毫克/ 1毫升
液体	口服	120毫克/ 4.8毫升
胶囊,涂	口服	200毫克
工具包	口服
胶囊,涂	口服	20毫克
胶囊;设备;液体	口服;局部
胶囊	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	200毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
胶囊	口服	200毫克/胶囊
胶囊	口服	100.00毫克
胶囊	口服	200.00毫克
胶囊	口服	400毫克

价格

单元描述	成本	单位
西乐葆胶囊400毫克	6.78美元	胶囊
西乐葆胶囊200毫克	4.52美元	胶囊
西乐葆胶囊100毫克	2.75美元	胶囊
西乐葆50毫克胶囊	1.26美元	胶囊

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5972986	没有	1999-10-26	2018-04-14
CA2267186	没有	2002-05-14	2017-10-14
CA2177576	没有	1999-10-26	2014-11-14
US9662315	没有	2017-05-30	2030-02-28
US10350171	没有	2019-07-16	2038-06-14
US9949990	没有	2018-04-24	2036-05-27
US9795620	没有	2017-10-24	2036-05-27
US9572819	没有	2017-02-21	2036-05-27
US10376527	没有	2019-08-13	2036-05-27
US10722456	没有	2020-07-28	2036-05-27
US9408837	没有	2016-08-09	2030-02-28
US10799517	没有	2020-10-13	2036-05-27
US10925835	没有	2021-02-23	2038-06-14
US10945960	没有	2021-03-16	2038-06-14
US10238668	没有	2019-03-26	2030-04-19
US10548909	没有	2020-02-04	2030-04-19
US9012440	没有	2015-04-21	2030-04-19
US8846744	没有	2014-09-30	2031-06-03
US8598152	没有	2013-12-03	2030-04-19
US10245276	没有	2019-04-02	2030-04-19
US11478488	没有	2010-04-19	2030-04-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	157 - 159	https://www.trc-canada.com/product-detail/?C251000
沸点(°C)	529.0±60.0	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2562.html
水溶度	不溶性	https://www.lclabs.com/products/c - 1502塞来昔布
logP	3.53	https://s3 -我们-西方- 2. - amazonaws.cbeplay体育安全吗om/drugbank/msds/db00482.pdf?1530223672
Caco2渗透率	13	https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/10717544.2014.916767
pKa	11.1	https://www.pfizermedicalinformation.com/en-us/celebrex/description

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00503毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.99	ALOGPS
logP	4.01	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.6	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.41	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	77.98²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	92.23米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	35.2³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9713
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	Non-substrate	0.9287
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8619
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.792
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8582
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6237
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5751
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7805
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6172
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8594
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7169
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7392
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7185
致癌性	Non-carcinogens	0.7905
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.3719 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9856
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8419

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 001 - i - 0029000000 - 1 - a5ed66ff895eeb127ce
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 0129000000 - a967b7f9e88a461e3db4
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 01 - 2598000000 - f71f4f9eb7c83ddf79f4
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 0029000000 - 13 - ff69b3abd31dde6bae

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.52	N /一个	N /一个	A28390
集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	A27810
集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	A28416/A28422/A28424
集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A28367/A27760/A27784/A27785/A27786/A28375/A28393
集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	A28373
集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	A27761
集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	A27794/A28399/A28401/A28402/A28406/A28415
集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	A28377/A28379/A28381/A28384/A27765/A28395
集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	A3199
集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	A27815
集成电路50 (nM)	150年	N /一个	N /一个	A28411
集成电路50 (nM)	190年	N /一个	N /一个	A28412
集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	A28367/A27785/A27786/A28375
集成电路50 (nM)	2.2	N /一个	N /一个	A28388
集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	A28417
集成电路50 (nM)	230年	N /一个	N /一个	A27762
集成电路50 (nM)	2900年	N /一个	N /一个	A28397
集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	A28410/A28420
集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	A28394
集成电路50 (nM)	330年	N /一个	N /一个	A27800
集成电路50 (nM)	336年	N /一个	N /一个	A28403
集成电路50 (nM)	35	N /一个	N /一个	A28389
集成电路50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	A28383/A28404
集成电路50 (nM)	36	N /一个	N /一个	A28376/A28378/A27798/A28382
集成电路50 (nM)	3600年	N /一个	N /一个	A27794
集成电路50 (nM)	39.81	N /一个	N /一个	A28371
集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	A28366/A28368/A5183/A28372/A28409/A27770/A28419
集成电路50 (nM)	42	N /一个	N /一个	A27816
集成电路50 (nM)	50.7	N /一个	N /一个	A28370
集成电路50 (nM)	530年	N /一个	N /一个	A27787
集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	A28377/A27770
集成电路50 (nM)	540年	N /一个	N /一个	A28392/A28396/A28405/A28414
集成电路50 (nM)	56.7	N /一个	N /一个	A28369/A28374
集成电路50 (nM)	6	N /一个	N /一个	A28385
集成电路50 (nM)	6.8	N /一个	N /一个	A28385
集成电路50 (nM)	60	N /一个	N /一个	A28391/A28418/A28421
集成电路50 (nM)	600年	N /一个	N /一个	A27795
集成电路50 (nM)	63年	N /一个	N /一个	A28403
集成电路50 (nM)	65年	N /一个	N /一个	A28407/A28408
集成电路50 (nM)	68年	N /一个	N /一个	A28380/A28403
集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	A27796/A28400/A28413/A27814/A28423
集成电路50 (nM)	70年	8	37	A28387
集成电路50 (nM)	79年	N /一个	N /一个	A27795
集成电路50 (nM)	80年	N /一个	N /一个	A27792/A28386
集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	A28398/A27768
集成电路50 (nM)	870年	N /一个	N /一个	A28425
Ki (nM)	340年	N /一个	N /一个	A27471
Ki (nM)	830年	N /一个	N /一个	A27471
Ki (nM)	870年	N /一个	N /一个	A27790
Ki (nM)	960年	N /一个	N /一个	A27783

细节 1。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

Sigthorsson G,辛普森RJ,韦利M,安东尼,福斯特R, Hotz-Behoftsitz C, Palizban, Pombo J,瓦J, Morham SG, Bjarnason我:COX-1和2,肠道完整性和非甾体类抗炎药物对小鼠肠病的发病机制。胃肠病学。2002年6月,122(7):1913 - 23所示。(文章]
Scheiman JM:胃肠道cyclooxygenase-2安全抑制剂的研究结果。克里夫J医学。2002;69增刊1:SI40-6。(文章]
Reddy BS,饶简历:新方法通过cyclooxygenase-2抑制剂预防结肠癌。病理学研究J Toxicol杂志。2002;21 (2):155 - 64。(文章]
Ahmad SR, Kortepeter C, Brinker,陈M,选自J:肾功能衰竭与塞来昔布的使用和万络有关。药物Saf。2002; 25 (7): 537 - 44。doi: 10.2165 / 00002018-200225070-00007。(文章]
张陆,X,巴达维AF El-Sohemy,阿切尔司仪:Cyclooxygenase-2抑制剂塞来昔布抑制促进乳腺肿瘤发生在老鼠喂食高脂肪的饮食富含n-6多不饱和脂肪酸。癌症。2002年10月8日,184 (1):7 - 12。(文章]
FDA批准的药物产品:西乐葆(塞来昔布)口服胶囊链接]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	21	N /一个	N /一个	A27516/A27481
集成电路50 (nM)	21	7.4	25	A28426
Ki (nM)	21	N /一个	N /一个	A27520/A28427/A27529/A4564/A27554/A16748/A27536/A27537/A27538/A28428/A27545/A27556/A28429/A28430/A27547
Ki (nM)	21	7.5	22	A27548
Ki (nM)	21000年	N /一个	N /一个	A27517/A27544

细节 2。碳酸酐酶2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 对于骨吸收和破骨细胞分化(通过相似)。可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。参与调节液体分泌…
基因名字: 游离钙
Uniprot ID: P00918
Uniprot名字: 碳酸酐酶2
分子量: 29245.895哒

引用

Nishimori Minakuchi T,我馆,Vullo D,这套,Scozzafava, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:克隆、鉴定,抑制胞质同工酶III的研究磺胺类药。Bioorg医疗化学。2007年12月1;15 (23):7229 - 36。Epub 2007年8月25日。(文章]
韦伯,极,海涅,库恩D, Supuran CT, Scozzafava, Klebe G:意想不到的摩尔碳酸酐酶的抑制COX-2-selective塞来昔布:由于相关结合位点识别新的药理机会。J医学杂志。2004年1月29日,47 (3):550 - 7。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	154000年	N /一个	N /一个	A20066
Ki (nM)	70000年	N /一个	N /一个	A16748
Ki (nM)	7400年	N /一个	N /一个	A28429

细节 3所示。碳酸酐酶3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 可逆水合二氧化碳。
基因名字: CA3
Uniprot ID: P07451
Uniprot名字: 碳酸酐酶3
分子量: 29557.215哒

引用

Nishimori Minakuchi T,我馆,Vullo D,这套,Scozzafava, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:克隆、鉴定,抑制胞质同工酶III的研究磺胺类药。Bioorg医疗化学。2007年12月1;15 (23):7229 - 36。Epub 2007年8月25日。(文章]

细节 4所示。Cadherin-11

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 钙粘蛋白是calcium-dependent细胞粘附蛋白。
特定的功能: 钙离子结合
基因名字: CDH11
Uniprot ID: H3BUU9
Uniprot名字: Cadherin-11
分子量: 73792.615哒

引用

Assefnia年代,Dakshanamurthy年代,古伯伯Auvil JM, Hampel C, Anastasiadis PZ、Kallakury B, Uren, Foley DW,布朗ML,夏皮罗L,布兰诺M,黑D,拜尔斯SW: Cadherin-11预后不良的恶性肿瘤和风湿性关节炎:共同的目标,共同的疗法。Oncotarget。2014年3月30日,5 (6):1458 - 74。doi: 10.18632 / oncotarget.1538。(文章]
布兰登·科恩;查尔斯诉就(2019)。塞来昔布,NIH StatPearls。StatPearls。

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	48000年	N /一个	N /一个	A28431

细节 5。3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸激酶充当主激酶磷酸化,激活AGC的蛋白激酶家族的子群。它的目标包括:蛋白激酶B (PKB / AKT1 PKB / AKT2 PKB……
基因名字: PDPK1
Uniprot ID: O15530
Uniprot名字: 3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1
分子量: 63151.305哒

引用

Kulp SK,杨欧美,挂CC,陈KF,赖昌星JP,曾PH值,Fowble JW,病房PJ,陈CS: 3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶/ Akt信号代表了一种前列腺癌细胞的主要cyclooxygenase-2-independent塞来昔布的目标。癌症研究》2004年2月15日,64 (4):1444 - 51。(文章]
杨朱J,黄JW,曾PH值,欧美,Fowble J, Shiau CW,邵氏YJ Kulp SK,陈CS:从cyclooxygenase-2抑制剂塞来昔布的小说类3-phosphoinositide-dependent蛋白质激酶抑制剂。癌症研究》2004年6月15日,64 (12):4309 - 18。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 03 - 4063。(文章]
通Z,吴X, Ovcharenko D,朱J,陈CS Kehrer JP:中性粒细胞gelatinase-associated lipocalin作为生存的因素。j . 2005 10月15日,391 (Pt 2): 441 - 8。(文章]
李江,朱镕基J, Melvin WS Bekaii-Saab TS,陈CS Muscarella P:结构优化的塞来昔布导数人类胰腺癌细胞生长抑制。J Gastrointest Surg. 2006年2月,10 (2):207 - 14。(文章]
曾PH值、王YC翁SC,小翁,陈CS Brueggemeier RW,夏皮罗CL,陈CY,邓恩,Pollak M,陈CS:克服HER2-overexpressing曲妥珠单抗耐药性乳腺癌细胞通过使用一种新型celecoxib-derived phosphoinositide-dependent激酶抑制剂。摩尔杂志。2006年11月,70 (5):1534 - 41。Epub 2006年8月3。(文章]

细节 6。Sialidase-1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Exo-alpha-sialidase活动
特定的功能: 催化的唾液酸(N-acetylneuraminic酸)含杂糖蛋白和糖脂。是积极的,它是严格依赖于其在多酶的复杂。出现……
基因名字: NEU1
Uniprot ID: Q99519
Uniprot名字: Sialidase-1
分子量: 45466.96哒

引用

Qorri B, Harless W, Szewczuk先生:新颖的分子机制阿司匹林和塞来昔布针对哺乳动物Neuraminidase-1阻碍轴和表皮生长因子受体信号在胰腺癌细胞凋亡。药物洗脱支架重击。”2020年10月8日;14:4149 - 4167。doi: 10.2147 / DDDT.S264122。eCollection 2020。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

龚L,刺CF, Bertagnolli MM,粗俗的T,奥特曼RB,克莱因TE:塞来昔布途径:药物动力学和药效学。Pharmacogenet基因组学。2012年4月,22 (4):310 - 8。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32834f94cb。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	A28432

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

戴维斯NM,克劳克兰AJ,天罗,威廉姆斯公里:塞来昔布的临床药物动力学和药效学:选择性cyclo-oxygenase-2抑制剂。Pharmacokinet。2000年3月,38 (3):225 - 42。doi: 10.2165 / 00003088-200038030-00003。(文章]
周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
莫SL,周ZW,杨LP,魏MQ,周科幻:新见解的结构特点和功能人类细胞色素P450 2 c9的相关性。第一部分药物金属底座咕咕叫。2009年12月,10 (10):1075 - 126。(文章]
陆林Y, P,唐C,梅Q, Sandig G,罗德里格斯广告,拉什莫尔山,寿M:底物抑制细胞色素P450-catalyzed反应动力学。药物金属底座Dispos。2001年4月,29 (4 Pt 1): 368 - 74。(文章]
罗德里格斯广告:CYP2C9基因型对药物动力学的影响:所有的环氧酶抑制剂是一样的吗?药物金属底座Dispos。2005年11月,33 (11):1567 - 75。Epub 2005年8月23日。(文章]
布兰登·科恩;查尔斯诉就(2019)。塞来昔布,NIH StatPearls。StatPearls。
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Werner U,沃纳维劳T,弗洛姆MF,海因茨B,布伦凯西:塞来昔布抑制细胞色素P450 2 d6代谢基质美托洛尔。中国新药杂志。2003年8月,74 (2):130 - 7。(文章]
Siu是的,郝MH,迪克西特V,赖WG:塞来昔布是CYP2D6的衬底:对塞来昔布代谢的影响与CYP2C9 * 3变种人。药物金属底座Pharmacokinet。2018年10月,33 (5):219 - 227。doi: 10.1016 / j.dmpk.2018.06.001。Epub 2018年6月19日。(文章]
龚L,刺CF, Bertagnolli MM,粗俗的T,奥特曼RB,克莱因TE:塞来昔布途径:药物动力学和药效学。Pharmacogenet基因组学。2012年4月,22 (4):310 - 8。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32834f94cb。(文章]
莫顿E, Braathen P:塞来昔布通常是结合细胞色素P450 2 d6基质在一般的临床实践。中国新药杂志。2005年7月,78 (1):93。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.04.009。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 4所示。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

每日EB Aquilante CL:细胞色素P450 2 c8药物基因学:临床研究的回顾。药物基因组学,2009年9月,10 (9):1489 - 510。doi: 10.2217 / pgs.09.82。(文章]
布兰登·科恩;查尔斯诉就(2019)。塞来昔布,NIH StatPearls。StatPearls。

细节 5。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

Qorri B, Harless W, Szewczuk先生:新颖的分子机制阿司匹林和塞来昔布针对哺乳动物Neuraminidase-1阻碍轴和表皮生长因子受体信号在胰腺癌细胞凋亡。药物洗脱支架重击。”2020年10月8日;14:4149 - 4167。doi: 10.2147 / DDDT.S264122。eCollection 2020。(文章]

转运蛋白

细节 1。耐多药resistance-associated蛋白4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能: 可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字: ABCC4
Uniprot ID: O15439
Uniprot名字: 耐多药resistance-associated蛋白4
分子量: 149525.33哒

引用

里德G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden我Kuil,德哈斯M, Wijnholds J, Borst P:人类的多药耐药性蛋白质MRP4功能抑制了前列腺素流出运输车和非甾体类抗炎药物。《美国国家科学院刊S a . 2003年8月5日,100 (16):9244 - 9。Epub 2003年6月30日。(文章]

细节 2。胆汁盐泵出口

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆汁盐泵出口
分子量: 146405.83哒

引用

皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

细节 3所示。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Pagliarulo V,安科纳P,你M, Colabufo NA, Contino M, Cormio L, Azzariti, Pagliarulo答:塞来昔布与耐多药转运蛋白的相互作用提高了丝裂霉素C的活性在膀胱癌细胞系。摩尔癌症。2013年5月24日,47。doi: 10.1186 / 1476-4598-12-47。(文章]

细节 4所示。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

引用

Pagliarulo V,安科纳P,你M, Colabufo NA, Contino M, Cormio L, Azzariti, Pagliarulo答:塞来昔布与耐多药转运蛋白的相互作用提高了丝裂霉素C的活性在膀胱癌细胞系。摩尔癌症。2013年5月24日,47。doi: 10.1186 / 1476-4598-12-47。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月1日23:19

塞来昔布

识别

结构对塞来昔布(DB00482)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用

引用

引用