识别
- 总结
-
加拉碘铵是一种非去极化神经阻滞剂，除麻醉外用于引起骨骼肌松弛。
- 通用名称
- 加拉碘铵
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00483
- 背景
-
一种合成的非去极化阻断药物。gallamine triiethiodide的作用与tubocurarine类似，但这种药物阻断了心脏迷走神经，可能导致窦性心动过速，偶尔还会引起高血压和心排血量增加。对于有心率增加风险的患者应谨慎使用，但对于心动过缓的患者可能是首选。(摘自《美国医学会药物评估年鉴》1992年第198页)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
三乙基碘化Gallamine结构(DB00483)
- 重量
-
平均:891.5291
单一同位素的:891.176873061 - 化学公式
- C30.H60我3.N3.O3.
- 同义词
-
- Gallamin triethiodid
- 加拉碘铵
- Gallamini Triethiodidum
- Triéthiodure de Gallamine
- Trietioduro de galamina
- 外部id
-
- F 2559
- HL 8583
- 3697卢比
药理学
- 指示
-
用作麻醉的辅助物，以诱导骨骼肌松弛，并便于机械通气患者的管理
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Gallamine triethidide是一种非去极化神经肌肉阻断药物(NDMRD)，用于麻醉辅助以诱导骨骼肌松弛。gallamine triiethiodide的作用与tubocurarine类似，但这种药物阻断了心脏迷走神经，可能导致窦性心动过速，偶尔还会引起高血压和心排血量增加。肌肉群对这些类型的松弛剂的敏感性不同，其中眼部肌肉(控制眼睑)最敏感，其次是颈部、下巴、四肢和腹部的肌肉。横膈膜是对ndmrd最不敏感的肌肉。虽然非去极化神经肌肉阻断药物不具有与琥珀胆碱相同的不良反应，但其起作用较慢。它们也有更长的作用时间，使它们更适合在重大手术过程中保持神经肌肉放松。
- 作用机制
-
它与乙酰胆碱(ACh)分子竞争，并结合到运动终板突触后膜上的毒蕈碱乙酰胆碱受体。它与肌肉中的胆碱能受体位点结合，竞争性地阻断乙酰胆碱的递质作用。它阻断乙酰胆碱的作用，阻止肌肉收缩过程的激活。它也可以作用于烟碱突触前乙酰胆碱受体，抑制乙酰胆碱的释放。
目标 行动 生物 一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 拮抗剂人类 一个乙酰胆碱酯酶 抑制剂人类 U神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2 拮抗剂人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 不可用 人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 不可用 人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当三乙丙胺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 醋丁洛尔 三乙基硫胺可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。 乙酰唑胺 三乙硫胺与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Acetophenazine 当三乙丙胺与乙苯那嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰胆碱 当三乙胺素与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Acetyldigitoxin 三乙丙胺与乙酰洋地黄合用可增加心律失常的危险或严重程度。 Aclidinium 当三乙基碘化Gallamine与阿克利丁铵联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 腺苷 三乙丙胺与腺苷合用时，心动过速的危险或严重程度可增加。 Agomelatine 当三乙丙胺与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alfentanil 当三乙丙胺与阿芬太尼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Flaxedil(赛诺菲-安万特)/Myraxan(柳英)/Sincurarina (Carlo Erba)/Tricuran
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 亚麻地尔注射液20mg/ml 液体 20 mg / mL 静脉注射 安万特制药有限公司 1951-12-31 2003-07-22 加拿大 
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- Q3254X40X2
- 化学文摘号
- 65-29-2
- InChI关键
- REEUVFCVXKWOFE-UHFFFAOYSA-K
- InChI
-
InChI = 1 s / C30H60N3O3.3HI c1-10-31(战绩12胜)22-25-34-28-20-19-21-29(35-26-23-32(常规,第4)15)30(28)36-27-24-33(16-7,17-8)带队打出;;;/ h19-21H, 10 - 18, 22-27H2, 1-9H3; 3 * 1 h / q + 3;;; / p-3
- 国际命名
-
(2 -{2,3 -二[2 - (triethylazaniumyl)乙氧基)苯氧基)乙基)triethylazanium三碘化
- 微笑
-
[I -]。[I -]。[I -] .CC [N +] (CC) (CC) CCOC1 = CC = CC (OCC [N +] (CC) (CC) CC) = C1OCC [N +] (CC) (CC) CC
参考文献
- 合成参考
-
Fourneau大肠;专利2544076;1951年3月6日;被分配到法国罗纳普朗克的兴业银行。
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014626
- PubChem化合物
- 6172
- PubChem物质
- 46508651
- ChemSpider
- 5937
- 4639
- ChEMBL
- CHEMBL1200993
- 治疗靶点数据库
- DAP001127
- 网页
- PA164745088
- 维基百科
- Gallamine_triethiodide
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
- 戴维斯和盖克div美国氰化物公司
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 静脉注射 20 mg / mL - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 152 - 153 Fourneau大肠;专利2544076;1951年3月6日;被分配到法国罗纳普朗克的兴业银行。 水溶度 可溶性 不可用 logP 3．5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 4.65 e-06毫克/毫升 ALOGPS logP -0.38 ALOGPS logP -7.7 Chemaxon 日志 -8.3 ALOGPS pKa(最强基础) -4.5 Chemaxon 生理上的电荷 3. Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 27.692 Chemaxon 可旋转键数 21 Chemaxon 折射性 189.98米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 63.433. Chemaxon 环数 1 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 - 0.8901 血脑屏障 + 0.8616 Caco-2渗透 + 0.6256 22基板 底物 0.6912 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8173 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8176 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6818 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8147 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.6511 CYP450 3A4衬底 底物 0.5708 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8002 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8613 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8874 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8815 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9296 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6622 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6156 致癌性 Non-carcinogens 0.5724 生物降解 未准备好生物可降解 0.9841 大鼠急性毒性 2.8202 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7691 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.666
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM2
- Uniprot ID
- P08172
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
- 分子量
- 51714.605哒
参考文献
- 黄XP, Prilla S, Mohr K, Ellis J: M2毒蕈碱乙酰胆碱受体上共同变构位点的关键氨基酸残基:双(氨)烷烃型六亚甲基双-[二甲基-(3-邻苯二胺丙基)铵]二溴化物的异同大于异同。中国药物学杂志，2005 9月;68(3):769-78。Epub 2005 6月3日。［文章］
- 陈志伟，陈志伟，陈志伟，陈志伟。非诺特罗对牛气管平滑肌β -肾上腺素受体和毒蕈碱M2受体功能的影响。欧洲药物学杂志，2001年5月11日;419(2-3):253-9。［文章］
- Cembala TM, Forde SC, Appadu BL, Lambert DG:神经肌肉阻阻剂vecuronium和pancuronium与重组人毒蕈碱M2受体的变构相互作用。《欧洲药物学杂志》2007年8月13日;569(1-2):37-40。Epub 2007 5月22日。［文章］
- 10 Berge RE, Krikke M, Teisman AC, Roffel AF, Zaagsma J:早期过敏反应后迷走神经诱导豚鼠支气管收缩的毒蕈碱M2自受体功能异常。中国药物学杂志1996年12月27日;318(1):131-9。［文章］
- Spina D, Minshall E, Goldie RG, Page CP:变构拮抗剂对豚鼠离体气管毒蕈碱m2受体功能的影响。中华药物学杂志，1994年7月;112(3):901-5。［文章］
- Redka DS, Pisterzi LF, Wells JW:正位配体与M(2)毒蕈碱胆碱能受体变构位点的结合。中国药物学杂志，2008九月;74(3):834-43。doi: 10.1124 / mol.108.048074。Epub 2008 6月13日。［文章］
- Maier-Peuschel M, Frolich N, Dees C, Hommers LG, Hoffmann C, Nikolaev VO, Lohse MJ:基于荧光共振能量转移的M2毒蕈碱受体传感器揭示了变构调制的快速动力学。中华生物医学杂志，2010年3月19日;85(12):8793-800。doi: 10.1074 / jbc.M109.098517。Epub 2010 1月18日。［文章］
- Ehlert FJ, Griffin MT:双态模型和gallamine在M2毒蕈碱受体上变构效应的分析。中国药物学杂志，2008年6月;325(3):1039-60。doi: 10.1124 / jpet.108.136960。Epub 2008年2月27日。［文章］
- Elsinghorst PW, Cieslik JS, Mohr K, Trankle C, Gutschow M:第一个胆碱酯酶和M2毒蕈碱受体的设计和表征。中华医学化学杂志2007 11月15日;50(23):5685-95。Epub 2007 10月18日。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 丝氨酸水解酶活性
- 特定的功能
- 通过释放到突触间隙的乙酰胆碱的快速水解，终止神经肌肉连接处的信号转导。神经元凋亡的作用。
- 基因名字
- 疼痛
- Uniprot ID
- P22303
- Uniprot名字
- 乙酰胆碱酯酶
- 分子量
- 67795.525哒
参考文献
- 自由基Z，泰勒P:外周位点配体对对称型和手性有机磷与野生型和突变型乙酰胆碱酯酶反应的影响。1999年5月14日;119-120:111-7。［文章］
- 自由基Z，泰勒P:外周位点配体加速中性有机磷对乙酰胆碱酯酶的抑制。应用毒理学杂志。2001年12月;21增刊1:S13-4。［文章］
- Robaire B, Kato G:艾德龙，eserine, decamethonium, d-tubocurarine, and gallamine对膜结合和溶解鳗鱼乙酰胆碱酯酶动力学的影响。Mol Pharmacol 1975 11月;11(6):722-34。［文章］
- Seto Y, Shinohara T:百草枯等可逆性胆碱酯酶抑制剂的构效关系。Arch Toxicol. 1988 Aug;62(1):37-40。［文章］
- Bourgeois JP, Betz H, Changuex JP:[亚亚麻地尔对鸡胚慢性麻痹对神经肌肉连接处发育的影响]。中国科学院学报。1978年3月13日;286(10):773-6。［文章］
- Elsinghorst PW, Cieslik JS, Mohr K, Trankle C, Gutschow M:第一个胆碱酯酶和M2毒蕈碱受体的设计和表征。中华医学化学杂志2007 11月15日;50(23):5685-95。Epub 2007 10月18日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 药物绑定
- 特定的功能
- 在结合乙酰胆碱后，AChR的反应是构象的广泛变化，影响所有亚基，并导致离子传导通道的打开穿过质膜。
- 基因名字
- CHRNA2
- Uniprot ID
- Q15822
- Uniprot名字
- 神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
- 分子量
- 59764.82哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM5
- Uniprot ID
- P08912
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
- 分子量
- 60073.205哒
参考文献
- Prilla S, Schrobang J, Ellis J, Holtje HD, Mohr K:与毒蕈碱乙酰胆碱受体的变构相互作用:保守色氨酸M2422Trp在一个关键氨基酸簇中对基线亲和力、亚型选择性和协同性的复杂作用。Mol Pharmacol, 2006 july;70(1):181-93。Epub 2006年4月26日［文章］
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:09