识别

总结

Miglitol是一种口服-葡萄糖苷酶抑制剂,用于通过延迟碳水化合物的消化来改善血糖控制。

通用名称
Miglitol
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00491
背景

Miglitol抑制复杂碳水化合物分解为葡萄糖。它主要用于2型糖尿病,通过防止碳水化合物(如双糖、低聚糖和多糖)消化成单糖,以建立更大的血糖控制,可以被身体吸收。

米格列醇应在一餐开始时服用,以获得最大的效果,效果将取决于饮食中多聚糖和低聚糖的含量。Miglitol抑制α -葡萄糖苷酶,使更少的糖可用于消化和减少餐后高血糖。

与其他同类药物不同,咪格列醇不被代谢,未代谢的药物由肾脏排出体外。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:207.2243
单一同位素的:207.110672659
化学公式
C8H17没有5
同义词
  • Miglitol
  • Miglitolum
外部id
  • 海湾1099

药理学

指示

非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)患者的高血糖不能单靠饮食控制,可作为饮食的辅助物来改善血糖控制。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

米格列醇是一种口服α -葡萄糖苷酶抑制剂,是一种脱氧诺jirimycin衍生物,可以延迟摄入的碳水化合物的消化,从而导致餐后血糖浓度上升的幅度较小。作为血糖降低的结果,miglitol可降低II型(非胰岛素依赖型)糖尿病患者的糖化血红蛋白水平。由糖化血红蛋白水平反映的全身非酶蛋白糖基化是一段时间内平均血糖浓度的函数。由于其作用机制不同,与磺酰脲类药物合用时,miglitol增强血糖控制的效果是附加的。此外,miglitol降低了磺酰脲类药物的促胰岛素作用和增重作用。Miglitol对乳糖酶有轻微的抑制活性,因此,在推荐剂量下,预计不会引起乳糖不耐受。

作用机制

与磺酰脲类药物相反,米格列醇不能促进胰岛素分泌。miglitol的抗高血糖作用来自于膜结合肠a-葡萄糖苷水解酶的可逆抑制。膜结合的肠a-葡萄糖苷酶在小肠刷状边缘将低聚糖和双糖水解为葡萄糖和其他单糖。在糖尿病患者中,这种酶抑制导致葡萄糖吸收延迟和餐后高血糖降低。

目标 行动 生物
一个溶酶体alpha-glucosidase
拮抗剂
人类
一个中性-葡萄糖苷酶AB
拮抗剂
人类
一个中性-葡萄糖苷酶C
拮抗剂
人类
一个Maltase-glucoamylase,肠
拮抗剂
抑制剂
人类
吸收

高剂量miglitol的吸收是饱和的,25毫克完全吸收,而100毫克剂量仅吸收50-70%。没有证据表明全身吸收咪格列醇可增加其治疗效果。

配送量
  • 0.18 L /公斤
蛋白结合

miglitol的蛋白结合可以忽略不计(<4.0%)。

新陈代谢

咪格列醇在人体内或任何研究过的动物体内都不代谢。

淘汰路线

咪格列醇在人体内或任何研究过的动物体内都不代谢。它作为一种不变的药物通过肾脏排泄被消除。

半衰期

miglitol从血浆中的消除半衰期约为2小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

与磺脲类或胰岛素不同,过量服用不会导致低血糖。过量服用可导致短暂性胀气、腹泻和腹部不适。由于米格列醇缺乏肠外作用,在过量服用的情况下,预计不会出现严重的全身反应。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
阿卡波糖 当阿卡波糖与Miglitol联合使用时,低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 Miglitol与乙酰丁醇联合使用可提高疗效。
乙酰唑胺 咪格列醇与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide Miglitol联合乙酰己酰胺可增加低血糖的风险或严重程度。
乙酰sulfisoxazole 咪格列醇与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合咪格列醇可增加低血糖的风险或严重程度。
Albiglutide Miglitol联合Albiglutide可增加低血糖的风险或严重程度。
Alclometasone 当alcl米松与Miglitol联合使用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
Alogliptin 米格列醇联合阿格列汀可增加低血糖的风险或严重程度。
安西奈德 当Amcinonide联合Miglitol时,高血糖的风险或严重程度可增加。
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国际/其他品牌
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品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Glyset 片剂,覆膜 50毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰有限责任公司 1996-12-18 2021-07-31 美国国旗
Glyset 片剂,覆膜 25毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰有限责任公司 1996-12-18 2021-07-31 美国国旗
Glyset 片剂,覆膜 100毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰有限责任公司 1996-12-18 2021-07-31 美国国旗
Glyset 片剂,覆膜 50毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1996-12-18 2010-06-30 美国国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Miglitol 平板电脑,涂 50毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2016-01-04 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 50毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 东方医药股份有限公司 2015-07-31 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 50毫克/ 1 口服 威斯敏斯特制药有限责任公司 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 威斯敏斯特制药有限责任公司 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2016-01-04 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 50毫克/ 1 口服 东方医药股份有限公司 2015-07-31 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 25毫克/ 1 口服 威斯敏斯特制药有限责任公司 2021-01-15 不适用 美国国旗
Miglitol 平板电脑,涂 25毫克/ 1 口服 太阳制药工业公司 2016-01-04 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Meglitis 100/ 500mg阿佛生片,100片 Miglitol(100毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Meglitis 100/ 850mg阿佛生片,100片 Miglitol(100毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
A10BF02 - Miglitol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为哌啶类的有机化合物。这些化合物含有哌啶环,这是一个饱和脂肪族六元环,有一个氮原子和五个碳原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
哌啶
子课
不可用
直接父
哌啶
选择父母
三烷基胺/二级醇/1, 2-aminoalcohols/多元醇/Azacyclic化合物/主要醇/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
1, 2-aminoalcohol/酒精/脂肪族杂单环化合物/链烷醇胺//Azacycle/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
脂肪族杂单环化合物
外部描述符
哌啶(CHEBI: 6935
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 v5436jaqw
化学文摘号
72432-03-2
InChI关键
IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H17NO5 c10-2-1-9-3-6 8 (14) 7 (12) (13) 5 (9) 4 / h5-8 10-14H, 1-4H2 / t5 -, 6 + 7 - 8 - m1 / s1
国际命名
4 (2 r, 3 r, r, 5 s) 1 - 2 -(羟甲基)piperidine-3 (2-hydroxyethyl), 4, 5-triol
微笑
OCCN1C [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 1有限公司

参考文献

一般引用
  1. 美国食品及药物管理局(FDA)批准的药品:糖糖(咪糖醇)片[链接
人体代谢组数据库
HMDB0014634
KEGG药物
D00625
KEGG化合物
C07708
PubChem化合物
441314
PubChem物质
46504492
ChemSpider
390074
BindingDB
50242271
RxNav
30009
ChEBI
6935
ChEMBL
CHEMBL1561
ZINC000004097426
治疗靶点数据库
DAP000712
网页
PA164776726
PDBe配体
米格
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Miglitol
PDB项
3 l4w/5 nn6/6 ca1/6 ca3
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 1型糖尿病 1
3. 完成 治疗 2型糖尿病 6
1 完成 不可用 健康人士(HS)/ASP1941的药代动力学 1
不可用 完成 不可用 2型糖尿病 3.

药物经济学

制造商
  • 法玛西亚和厄普约翰公司
外包商
  • 拜耳医药保健有限公司的
  • 凯撒基金会医院
  • 法玛西亚公司。
  • 内科医生Total Care公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,冒泡的 100毫克
平板电脑,冒泡的 25毫克
平板电脑,冒泡的 50毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 50毫克
片剂,覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 25毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,冒泡的 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 50毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
甘氨酸100毫克片 1.46美元 平板电脑
Glyset 50 mg片剂 1.24美元 平板电脑
甘氨酸25毫克片 1.11美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 114°C 不可用
水溶度 可溶性 不可用
logP -2.7 不可用
pKa 5.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 610.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.3 ALOGPS
logP -3.2 Chemaxon
日志 0.47 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.9 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.6 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 5 Chemaxon
极表面积 104.392 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 48.16米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 20.783. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.5422
血脑屏障 - 0.8379
Caco-2渗透 - 0.7375
22基板 底物 0.6354
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7325
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8248
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6749
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8563
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8168
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6208
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.927
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9022
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9535
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9676
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9931
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9968
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.79
致癌性 Non-carcinogens 0.9702
生物降解 未准备好生物可降解 0.5392
大鼠急性毒性 1.7432 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5797
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8756
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
麦芽糖-葡萄糖苷酶活性
特定的功能
溶酶体中糖原降解为葡萄糖所必需的。
基因名字
棉酚
Uniprot ID
P10253
Uniprot名字
溶酶体alpha-glucosidase
分子量
105322.935哒
参考文献
  1. 深谷N, Mochizuki K, Tanaka Y, Kumazawa T, Jiuxin Z, Fuchigami M, Goda T: α -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol延缓OLETF大鼠胰腺β细胞胰岛素分泌功能障碍的发展。欧洲药物学杂志2009年12月10日;624(1-3):51-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.09.048。Epub 2009 10月7日。[文章
  2. Hirata A, Igarashi M, Iwai H, Tominaga M: -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol对球囊损伤糖尿病大鼠动脉粥样硬化结局的影响。Horm Metab Res. 2009 3月41日(3):213-20。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1105919。Epub 2008 12月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Poly(a) rna结合
特定的功能
从未成熟糖蛋白的Glc(2)Man(9)GlcNAc(2)寡糖前体依次裂解最内层的2个α -1,3连接葡萄糖残基。
基因名字
GANAB
Uniprot ID
Q14697
Uniprot名字
中性-葡萄糖苷酶AB
分子量
106873.125哒
参考文献
  1. 深谷N, Mochizuki K, Tanaka Y, Kumazawa T, Jiuxin Z, Fuchigami M, Goda T: α -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol延缓OLETF大鼠胰腺β细胞胰岛素分泌功能障碍的发展。欧洲药物学杂志2009年12月10日;624(1-3):51-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.09.048。Epub 2009 10月7日。[文章
  2. Hirata A, Igarashi M, Iwai H, Tominaga M: -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol对球囊损伤糖尿病大鼠动脉粥样硬化结局的影响。Horm Metab Res. 2009 3月41日(3):213-20。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1105919。Epub 2008 12月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
麦芽糖-葡萄糖苷酶活性
特定的功能
具有-葡萄糖苷酶活性。
基因名字
GANC
Uniprot ID
Q8TET4
Uniprot名字
中性-葡萄糖苷酶C
分子量
104333.445哒
参考文献
  1. 深谷N, Mochizuki K, Tanaka Y, Kumazawa T, Jiuxin Z, Fuchigami M, Goda T: α -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol延缓OLETF大鼠胰腺β细胞胰岛素分泌功能障碍的发展。欧洲药物学杂志2009年12月10日;624(1-3):51-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.09.048。Epub 2009 10月7日。[文章
  2. Hirata A, Igarashi M, Iwai H, Tominaga M: -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol对球囊损伤糖尿病大鼠动脉粥样硬化结局的影响。Horm Metab Res. 2009 3月41日(3):213-20。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1105919。Epub 2008 12月15日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
麦芽糖-葡萄糖苷酶活性
特定的功能
当腔内α -淀粉酶活性因不成熟或营养不良而降低时,可作为淀粉消化的替代途径。可能在麦芽饮食的消化中发挥独特的作用…
基因名字
MGAM
Uniprot ID
O43451
Uniprot名字
Maltase-glucoamylase,肠
分子量
209850.8哒
参考文献
  1. Mooradian AD, Thurman JE:餐后高血糖的药物治疗。药物。1999年1月;57(1):19-29。[文章
  2. Rossi EJ, Sim L, Kuntz DA, Hahn D, Johnston BD, Ghavami A, Szczepina MG, Kumar NS, Sterchi EE, Nichols BL, Pinto BM, Rose DR:沙拉醇及其衍生物对重组人麦芽糖酶葡萄糖淀粉酶的抑制作用。《中华人民共和国学报》,2006年6月;[文章
  3. 深谷N, Mochizuki K, Tanaka Y, Kumazawa T, Jiuxin Z, Fuchigami M, Goda T: α -葡萄糖苷酶抑制剂miglitol延缓OLETF大鼠胰腺β细胞胰岛素分泌功能障碍的发展。欧洲药物学杂志2009年12月10日;624(1-3):51-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.09.048。Epub 2009 10月7日。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氯离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
AMY2A
Uniprot ID
P04746
Uniprot名字
胰α淀粉酶
分子量
57706.51哒
参考文献
  1. Mohamed EA, Siddiqui MJ, Ang LF, Sadikun A, Chan SH, Tan SC, Asmawi MZ, Yam MF: Orthosiphon stamineus Benth标准化50%乙醇提取物和sinensetin抗糖尿病机制的α -葡萄糖苷酶和α -淀粉酶抑制活性。BMC补充Altern医学2012年10月8日;12:176。doi: 10.1186 / 1472-6882-12-176。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:55