Phenindione能稀释血液,得罪所需维生素K是凝血因子在肝脏的生产。抗凝血剂如Phenindione没有直接影响一个既定的血栓,也不逆转缺血组织损伤(血液供应不足造成的损害身体的一个器官或部分)。然而,一旦发生血栓,抗凝治疗的目标是防止进一步的延伸形成血栓,预防继发性血栓栓塞并发症,可能导致严重甚至致命的后遗症。Phenindione行为类似于华法林,但是现在很少使用,因为苏州金龙的严重不良反应的发生率。

的作用机制

Phenindione抑制维生素K还原酶,导致损耗的降低形式的维生素K(维生素KH2)。维生素K是一个代数余子式的羧化作用谷氨酸残基的氨基端地区维生素K-dependent蛋白质,这限制了gamma-carboxylation和随后的激活维生素K-dependent混凝剂的蛋白质。维生素的合成K-dependent抗凝因子II,七世,第九,X和抗凝蛋白C和S是抑制。抑郁症的三四个维生素K-dependent凝固因素(因素二、七世和X)导致凝血酶原含量下降和减少的数量生成凝血酶和纤维蛋白。这减少了thrombogenicity凝块。

目标	行动	生物
一个复合维生素K环氧还原酶亚基1	抑制剂	人类

吸收

从胃肠道吸收缓慢。

的体积分布

不可用

蛋白结合

88%

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

5 - 10小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服,鼠标:LD50 = 175毫克/公斤;口服,老鼠:LD50 = 163毫克/公斤。

通路

通路	类别
Phenindione行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Phenindione时可以增加。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Phenindione时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Phenindione结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Phenindione结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能增加抗凝Phenindione活动。
醋酸	时可以增加出血的风险或严重性乙酸结合Phenindione。
Acetohexamide	Acetohexamide可能增加抗凝Phenindione活动。
乙酰sulfisoxazole	时可以增加出血的风险或严重性乙酰sulfisoxazole结合Phenindione。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能增加抗凝Phenindione活动。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Agomelatine结合Phenindione时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括人参、银杏、生姜和大蒜。

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问


药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌: Dindevan(σ)/Fenindion (Souriree)/Phenindione (Goldshield)/Soluthrombine (Cooper)

类别

ATC代码

B01AA02——Phenindione

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为indanediones。这些化合物含茚满环轴承两个酮组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 茚满
子课: Indanones
直接父: Indanediones
选择父母: 芳基烷基酮/Beta-diketones/苯和取代衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 1,3-dicarbonyl化合物/1,3-diketone/芳香homopolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/碳氢化合物的衍生物/Indanedione/酮/单环苯一半/有机氧化
分子框架: 芳香homopolycyclic化合物
外部描述符: 芳香酮、beta-diketone (CHEBI: 8066)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 5 m7y6274ze
化学文摘号: 83-12-5
InChI关键: NFBAXHOPROOJAW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H10O2 c16-14-11-8-4-5-9-12 (11) 15 (17) 13 (14) 10-6-2-1-3-7-10 / h1-9 13 h
国际命名: 2-phenyl-2、3-dihydro-1H-indene-1 3-dione
微笑: O = C1C (C = O) C2 = CC = CC = C12) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

链接(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014641
KEGG药物: D08354
KEGG化合物: C07584
PubChem化合物: 4760年
PubChem物质: 46505018
ChemSpider: 4596年
BindingDB: 50280157
RxNav: 8130年
ChEBI: 8066年
ChEMBL: CHEMBL711
锌: ZINC000100004862
治疗目标数据库: DAP000769
网页: PA164784031
PDBe配体: “无人飞行系统”
维基百科: Phenindione

PDB项

6 wv6

化学物质

下载 (62.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	预防	抗凝在怀孕	1
3	完成	预防	心房纤颤/心房扑动/硬膜下血肿,/颅内出血,高血压/颅内出血/脑室内出血(IVH)/Microhemorrhage/小血管脑血管疾病/蛛网膜下腔出血	1
不可用	完成	不可用	心房纤颤	1

药物经济学

制造商

赛诺菲-安万特美国有限责任公司

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	150°C	PhysProp
水溶度	27 mg / L (20°C)	不可用
logP	2.90	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.023毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.1	ALOGPS
logP	2.88	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.92	Chemaxon
pKa最强(基本)	-7.5	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	34.14²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	65.23米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	23.24³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9816
Caco-2渗透	+	0.7697
22基板	Non-substrate	0.7593
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5461
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8381
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.833
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8036
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9024
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6947
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9013
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5714
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7715
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9141
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.598
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.7125
致癌性	Non-carcinogens	0.88
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8033
大鼠急性毒性	3.1041 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9414
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9008

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 00 - di - 4690000000 - 3 - b0da30c88d7d0ecf339
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用
13 c NMR谱	一维核磁共振	不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。复合维生素K环氧还原酶亚基1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Vitamin-k-epoxide还原酶(warfarin-sensitive)活动
特定的功能: 参与维生素K的新陈代谢。催化亚基的环氧维生素K还原酶(VKOR)复杂从而降低活性维生素K 2, 3-epoxide活性维生素K .维生素K是所需的…
基因名字: VKORC1
Uniprot ID: Q9BQB6
Uniprot名字: 复合维生素K环氧还原酶亚基1
分子量: 18234.3哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Mentre F,已经在F,彗星E,拍手B, B Diquet Montalescot G, Ankri,锤,Lechat P:人口fluindione pharmacokinetic-pharmacodynamic分析病人。中国新药杂志。1998年1月,63 (1):64 - 78。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:09

Phenindione

识别

结构Phenindione (DB00498)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用