识别
- 总结
-
Flutamide是一种抗雄激素用于局部封闭阶段B2-C和d2的转移性前列腺癌。
- 品牌名称
-
Eulexin
- 通用名称
- Flutamide
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00499
- 背景
-
一个抗雄激素有相同的效力环丙孕酮在啮齿动物beplayapp和犬类物种。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:276.2118
单一同位素的:276.072176843 - 化学公式
- C11H11F3N2O3
- 同义词
-
- 4硝基三-trifluoromethylisobutyranilide
- Flutamid
- Flutamida
- Flutamide
- Flutamidum
- 自由贸易协定
- NFBA
- Niftolid
- Niftolide
- α,α,α-trifluoro-2-methyl-4 -nitro-m-propionotoluidide
- 外部id
-
- 原理图13521
- 原理图- 13521
药理学
- 指示
-
本地管理局限阶段B2-C和舞台D2转移性前列腺癌
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Flutamide是一种非甾体类抗雄激素。在动物实验中,flutamide展示了强有力的antiandrogenic效果。它施加antiandrogenic行动通过抑制雄激素吸收和/或通过抑制核结合雄激素在目标组织或两者兼而有之。前列腺癌是androgen-sensitive和响应处理,抵消了雄激素的作用和/或去除雄激素的来源,例如阉割。海拔的血浆睾酮和雌二醇水平指出flutamide后管理。
- 的作用机制
-
Flutamide是一种非甾体类抗雄激素阻断内源性和外源性睾酮的作用通过绑定到雄激素受体。除了Flutamide testosterone-stimulated前列腺DNA合成的有效抑制剂。此外,它能够抑制前列腺雄激素的核吸收。
目标 行动 生物 一个雄性激素受体 拮抗剂人类 U芳基碳氢化合物受体 受体激动剂人类 U核受体亚科1群成员2 不可用 人类 - 吸收
-
迅速和完全吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
94 - 96%
- 新陈代谢
-
Flutamide迅速和广泛代谢,Flutamide组成只有2.5%的等离子体辐射1小时后管理。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Flutamide及其代谢物会主要在尿液中排出,只有4.2%的单剂量在粪便中排出超过72小时。
- 半衰期
-
血浆半衰期flutamide alpha-hydroxylated代谢物的(一个活跃的代谢物)是大约6个小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
仅在动物研究与flutamide,过量的迹象包括活动减退,立毛,缓慢的呼吸,共济失调,和/或流泪,厌食,安静,呕吐,高铁血红蛋白症。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Flutamide可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Flutamide时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Flutamide结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的血清浓度Flutamide阿比特龙结合时可以增加。 Acalabrutinib 的新陈代谢Flutamide结合Acalabrutinib时可以减少。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Flutamide的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Flutamide的排泄率导致更高的血清水平。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Flutamide时可以减少。 18beplay下载 高铁血红蛋白症的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Flutamide时可以增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Flutamide的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Andraxan (CSC)/Antipros (Medicamerc)/Curestat(先进制药)/Cytomid (Cipla公司)/Dedile (Ivax)/Drogenil(拜耳)/Elbat (Genepharm)/Etaconil (Nolver)/Farostat (Orion)/Flimutal (Cryopharma)/Flucinom(默克公司大幅& Dohme)/Flulem (Teva)/Odyne(日本Kayaku)/Prostadirex(赛诺菲-安万特)/Prostanon (Pharmachemie)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Euflex 平板电脑 250毫克 口服 默克公司有限公司 1984-12-31 2015-06-01 加拿大 Eulexin 胶囊 125毫克/ 1 口服 默克公司大幅& Dohme有限 1989-01-27 2005-09-30 我们 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 Pharmascience公司 1997-10-31 2016-10-28 加拿大 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 Aa制药有限公司 1998-10-08 不适用 加拿大 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 Pharmel公司 1998-12-01 2016-10-25 加拿大 Flutamide 平板电脑 250毫克 口服 先灵葆雅 1996-12-31 2014-07-31 加拿大 flutamide - 250 平板电脑 250毫克/选项卡 口服 箴Doc Limitee 1999-02-22 2009-07-23 加拿大 - 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- L02BB01——Flutamide
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为trifluoromethylbenzenes。这些有机氟化合物含有苯环取代与一个或多个trifluoromethyl组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- Trifluoromethylbenzenes
- 直接父
- Trifluoromethylbenzenes
- 选择父母
- 硝基苯/苯胺/硝基芳香化合物的化合物/N-arylamides/二羧酸酰胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides/有机:既 显示4个
- 基
- 氟烷基/卤代烷/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/苯胺/芳香homomonocyclic化合物/C-nitro化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/碳氢化合物的衍生物 显示18个更多
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 元羧酸酰胺、(trifluoromethyl)苯(CHEBI: 5132)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 76年w6j0943e
- 化学文摘号
- 13311-84-7
- InChI关键
- MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C11H11F3N2O3 c1-6 (2) 10 (17) 15-7-3-4-9 (16 (18) 19) 8 (5 - 7) 11 (12、13) 14 / h3-6H 1-2H3, (H, 15日17)
- 国际命名
-
2-methyl-N - [4-nitro-3 (trifluoromethyl)苯基]丙酰胺
- 微笑
-
CC (C) C = O) NC1 = CC (= C (C = C1) [N +] ([O -]) = O) C F (F) (F)
引用
- 合成参考
-
杰克劳伦斯·詹姆斯·路易斯·弗兰克Molnar Jr .,塔尼亚e . Toney-Parker”流程准备flutamide化合物和化合物由这些过程”。U.S. Patent US 6,228,401, issued November, 1976.
US6228401 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014642
- KEGG药物
- D00586
- KEGG化合物
- C07653
- PubChem化合物
- 3397年
- PubChem物质
- 46508874
- ChemSpider
- 3280年
- BindingDB
- 50131270
- 4508年
- ChEBI
- 5132年
- ChEMBL
- CHEMBL806
- 锌
- ZINC000003812944
- 治疗目标数据库
- DAP000301
- 网页
- PA449685
- PDBe配体
- 高频交易
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Flutamide
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 经前综合症(PMS) 1 4 完成 治疗 前列腺癌 1 4 招聘 支持性护理 前列腺肿瘤 1 3 积极不招聘 治疗 前列腺癌 3 3 完成 治疗 腺癌、前列腺癌 1 3 完成 治疗 前列腺癌 14 3 完成 治疗 局部晚期前列腺肿瘤 1 3 招聘 治疗 腺癌、前列腺癌 1 3 招聘 治疗 腺癌、前列腺癌/转移性恶性骨肿瘤/III期前列腺癌与v8/阶段iii a前列腺癌与v8/阶段希望前列腺癌与v8/阶段IIIC前列腺癌与v8/IVA期前列腺癌与v8 1 3 招聘 治疗 阉割的睾丸激素水平/转移性前列腺癌/四期前列腺癌与v8/IVA期前列腺癌与v8/阶段IVB前列腺癌与v8司长委任 1
药物经济学
- 制造商
-
- 先灵葆雅公司子先灵葆雅公司
- Genpharm公司
- teva制药公司的Ivax制药公司子
- Par制药有限公司
- 山德士公司
- 沃森实验室公司
- 外包商
-
- 巴尔制药
- Cipla公司有限公司
- Eon实验室
- Ivax制药
- 纽曼分销商公司。
- Par制药
- 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
- 医生总保健公司。
- 向人医药GmbH是一家
- 沙丘包装公司。
- 梯瓦制药产业有限公司
- 华生制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 平板电脑 口服 平板电脑 口服 250毫克 胶囊 口服 125毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 250毫克/选项卡 平板电脑,涂膜 口服 250毫克 平板电脑,涂 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Flutamide 125毫克胶囊 2.12美元 胶囊 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 111.5 - -112.5 黄金,再见;美国专利3847988;1974年11月12日;分配给先灵葆雅公司。 水溶度 9.45毫克/升 不可用 logP 3.35 莫里斯,JJ ET AL。(1991) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00566毫克/毫升 ALOGPS logP 2.55 ALOGPS logP 3.27 Chemaxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.81 Chemaxon pKa最强(基本) -3.7 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 72.242 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 62.42米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 23.223 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9948 血脑屏障 + 0.9655 Caco-2渗透 + 0.7533 22基板 Non-substrate 0.8131 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8254 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9428 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9535 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7927 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8935 CYP450 3 a4衬底 底物 0.568 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9108 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6306 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5924 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6574 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5728 致癌性 致癌物质 0.6077 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9924 大鼠急性毒性 2.5770 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9881 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用 质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0090000000 - 983 - edf51e9c479db69a5 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0190000000 - df05faf7e38e6d6da203 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0290000000 - cca4c08f2a9bb3fc6f57 MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 2940000000 - 170008 - eb50a63f0664d0
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素受体配体依赖性转录因子是调节真核基因的表达,影响细胞增殖和分化的组织目标。转录……
- 基因名字
- 基于“增大化现实”技术
- Uniprot ID
- P10275
- Uniprot名字
- 雄性激素受体
- 分子量
- 98987.9哒
引用
- Chang HC,宫本茂H, Marwah P,拉迪H,叶,黄珂,Chang C:抑制δ(5)-androstenediol-induced雄激素受体的选择性类固醇transactivation人类前列腺癌细胞。《美国国家科学院刊S a . 1999年9月28日,96 (20):11173 - 7。(文章]
- 马特利说,Campart GB, Carrozzino R,图米,Mattioli F, Mereto E,《P,普利亚CP:评价flutamide基因毒性主要在老鼠和人类肝细胞。Toxicol杂志》2000年3月,86 (3):129 - 34。(文章]
- 蒙塔沃L, Carmena MJ,索拉诺RM,克莱门特C,罗马ID, Sanchez-Chapado M,普列托JC:影响flutamide-induced激素受体封锁腺苷酸环化酶激活受体在大鼠前列腺通过g蛋白耦合。细胞信号。2000;12 (5):311 - 6。(文章]
- Pazos F, F Sanchez-Franco,巴尔沙是的,Escalada J,帕拉西奥斯N, L Cacicedo:机制减少身体的生长发育期的女性化的男性老鼠:不平衡的雌激素和雄激素行动生长轴上。Pediatr研究》2000年7月,48 (1):96 - 103。(文章]
- 先令广告,威廉姆斯DE: non-aromatizable雄激素,二氢睾酮,诱导抗雌激素的反应彩虹鳟鱼。J类固醇生物化学杂志。2000年11月15日,74 (4):187 - 94。(文章]
- 犹豫SP: androgen-independent前列腺癌雄激素受体作为目标。泌尿科,2002年9月,60 (3 5 1):132 - 8;讨论138 - 9。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- dna结合转录监管区域
- 特定的功能
- Ligand-activated转录激活。结合XRE启动子区域基因的激活。激活的表达多个阶段I和II异型生物质化学代谢酶基因……
- 基因名字
- AHR
- Uniprot ID
- P35869
- Uniprot名字
- 芳基碳氢化合物受体
- 分子量
- 96146.705哒
引用
- 胡锦涛W, Sorrentino C,丹尼森女士,Kolaja K,菲尔先生:感应cyp1a1的芳基碳氢化合物受体激活的非特异性生物标志物:结果大规模筛选的药物和毒物在体内和体外。摩尔杂志。2007年6月,71 (6):1475 - 86。Epub 2007年2月27日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合,激活各种内源性和异型生物质化合物。转录因子的转录激活多种基因参与新陈代谢的一个…
- 基因名字
- NR1I2
- Uniprot ID
- O75469
- Uniprot名字
- 核受体亚科1群成员2
- 分子量
- 49761.245哒
引用
- Harmsen年代,Meijerman我Beijnen JH Schellens JH:核受体介导的诱导细胞色素P450 3 a4抗癌药物:孕烷X受体的关键作用。癌症Chemother杂志。2009年6月,64 (1):35-43。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0842 - 3。Epub 2008 10月7。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d 24-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a1
- 分子量
- 58164.815哒
引用
- 福格装置B, Morsman JM,默里GI, WD,麦克劳德HL:人类CYP1B1和抗癌剂代谢:肿瘤特异性药物失活机制?J Exp其他杂志》2001年2月,296 (2):537 - 41。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 王B,周科幻:合成和天然化合物与人类细胞色素P450 1 a2和药物开发的影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (31):4066 - 218。(文章]
- Shet女士,McPhaul M,费舍尔连续波,切除NR,埃斯塔布鲁克RW: antiandrogenic药物代谢(Flutamide)由人类CYP1A2。药物金属底座Dispos。1997年11月,25 (11):1298 - 303。(文章]
- Blobaum,拜尔斯弗兰克-威廉姆斯、桥梁TM、Locuson CW,康涅狄格州PJ, Lindsley CW,丹尼尔斯JS:屏幕上批准的药品标识雄激素受体拮抗剂Flutamide及其药物活性代谢物2-Hydroxy-Flutamide斜交活化剂的细胞色素P450 3体外和体内。药物金属底座Dispos。2015年11月,43(11):1718 - 26所示。doi: 10.1124 / dmd.115.064006。Epub 2015年8月11日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
引用
- Grzywacz MJ,杨JM,海特WN:多药耐药性的影响蛋白质运输的抗雄激素flutamide。癌症研究》2003年5月15日,63 (10):2492 - 8。(文章]
药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月1日23:19