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总结

例如是一个HIV蛋白酶抑制剂结合使用与其他抗病毒药物治疗艾滋病毒感染。

品牌名称
是否,Norvir Viekira Pak
通用名称
例如
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00503
背景

例如是一个HIV蛋白酶抑制剂干扰艾滋病毒的繁殖周期。虽然最初是作为一个独立的抗病毒剂,它已被证明具有有利的特性与低剂量组合方案例如和其他蛋白酶抑制剂。现在更常用的辅助其他蛋白酶抑制剂,可用于液体配方和胶囊。

例如并不是一个活跃的抗病毒剂对丙型肝炎病毒(HCV)感染,它被添加在联合疗法表示治疗丙肝病毒感染的助推器。例如是一个强有力的CYP3A抑制剂增加血浆药物浓度的波峰和波谷其他蛋白酶抑制剂等Paritaprevir和整体药物暴露。美国肝病研究协会(肝病)和美国传染病学会(IDSA)指南建议双联合疗法作为一线治疗HCV基因型1 a / b和4首次治疗或没有肝硬化患者。

例如在一个固定剂量组合产品Ombitasvir,Dasabuvir,Paritaprevir随着Viekira Pak fda批准的产品。首次批准了2014年12月,Viekira Pak表示治疗HCV基因型1 b没有肝硬化或补偿肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1与补偿没有肝硬化或肝硬化。

例如产品也可以作为固定剂量组合Ombitasvir和ParitaprevirFDA——和健康Technivie Canada-approved产品。第一个批准2015年7月,Technivie表示结合利巴韦林治疗患者的基因型4慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染与补偿没有肝硬化或肝硬化。

在加拿大,例如产品也可以作为固定剂量组合Ombitasvir,Dasabuvir,Paritaprevir随着卫生Canada-approved Holkira Pak商用产品。第一个批准2015年1月,Holkira Pak表示治疗HCV基因型1 b有或没有肝硬化,当结合利巴韦林治疗HCV基因型1有或没有肝硬化。例如可以选择包含的hiv - 1蛋白酶抑制剂resistance-associated替换。任何HCV / hiv - 1感染患者ritonavir-containing联合疗法也应该在抑制的抗逆转录病毒药物疗法来减少hiv - 1蛋白酶抑制剂药物耐药性的风险。

例如结合其他药物是用于治疗冠状病毒疾病2019 (COVID-19)患者的危险发展成严重的形式的疾病。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:720.944
单一同位素的:720.312760056
化学公式
C37H48N6O5年代2
同义词
  • 例如
  • Ritonavirum
外部id
  • a - 84538
  • 阿伯特84538年
  • 艾伯特- 84538
  • ABT 538
  • abt - 538
  • drg - 0244
  • nsc - 693184
  • TMC 114 r

药理学

指示

例如表示结合其他抗逆转录病毒药物治疗的hiv - 1感染。

例如也紧急使用授权FDA Paxlovid——包括COVID-19抗病毒治疗nirmatrelvir——治疗轻度到中度COVID-19在成人和儿科患者(12岁及以上至少40公斤)的积极成果直接SARS-CoV-2病毒测试,和那些高危发展为严重的COVID-19,包括住院治疗或死亡。14,15在加拿大,例如结合指示nirmatrelvirSARS-CoV-2积极治疗的成人患者轻度到中度COVID-19高危的发展为严重的疾病。[L39840]

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

例如是一种蛋白酶抑制剂与活动对人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)。蛋白酶抑制剂阻断艾滋病病毒的部分称为蛋白酶。hiv - 1蛋白酶是一种酶蛋白水解分裂所需的病毒多蛋白的前体为个体的功能蛋白质中发现感染hiv - 1。例如与蛋白酶活性部位结合抑制酶的活性。这种抑制防止病毒多蛋白导致的乳沟不成熟的非感染性病毒颗粒的形成。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两个结合使用其他抗艾滋病药物。现代蛋白酶抑制剂需要使用低剂量的例如提高药代动力学通过抑制接触通过细胞色素P450 3 a4酶代谢途径。

的作用机制

Ritonavic抑制HIV病毒蛋白酶酶通常劈开的结构和复制的蛋白质来自主要HIV基因,如呕吐和波尔。呕吐编码的蛋白质参与核心和核衣壳波尔编码的艾滋病毒逆转录酶、核糖核酸酶H,整合酶和蛋白酶1。的波尔编码的蛋白质是最初的形式翻译更大precursoe多肽,gag pol,需要被HIV蛋白酶裂解形成其他补充蛋白质1。例如防止的乳沟gag pol多蛋白,导致非传染性的,不成熟的病毒粒子。例如是一种细胞色素P450的有效抑制剂CYP3A4同工酶在肠道和肝脏1。II型配体,完全符合CYP3A4活性部位腔和不可逆地结合血红素铁通过噻唑氮,减少蛋白质的氧化还原电位和排除了与氧化还原的还原伙伴,细胞色素P450还原酶3。例如可能也扮演了一定的角色限制细胞运输和射流的蛋白酶抑制剂通过22和MRP流出渠道1。

目标 行动 生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1
U核受体亚科1群成员2
激活剂
 人类
吸收

例如的绝对生物利用度还未确定。7口服后,浓度达到峰值后大约2小时,4小时(T马克斯)剂量后在禁食和非禁食条件下,分别。7应该注意,例如胶囊和片剂并不认为bioequivalent。7

的体积分布

例如分布的估计量是0.41±0.25 L /公斤。7

蛋白结合

例如高度蛋白结合的等离子体(~ 98 - 99%),主要是白蛋白和alpha -酸性糖蛋白标准浓度范围。7

新陈代谢

例如在等离子体主要循环不变的药物。五个代谢物已确定。7isopropylthiazole氧化代谢物的主要代谢物(m - 2)血浆浓度低,例如保留相似的抗病毒活性不变。细胞色素P450酶CYP3A和CYP2D6酶主要参与例如的新陈代谢。7

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

例如主要是消除粪便。7口服后一个600毫克剂量的放射性标记的例如大约11.3±2.8%的剂量是分泌到尿液中,其中3.5±1.8%持平父药物。7研究同样发现,86.4±2.9%的剂量是在粪便中排出,其中33.8±10.8%持平父药物。7

半衰期

例如半衰期约为3 - 5小时。7

间隙

明显的口腔间隙在稳态是8.8±3.2 L / h。7肾清除率是最小的,估计< 0.1 L / h。7

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

人类经验的急性过量,例如是有限的。一个病人在临床试验中采取例如两天1500毫克/天。病人报告感觉异常的剂量减少后解决。上市后的肾功能衰竭与嗜酸性粒细胞报道例如过量。发现近似致死剂量大于20倍相关人类在老鼠和10倍剂量相关的剂量对小鼠。在老鼠口服LD价值> 2500毫克/公斤。可能出现的负面影响,例如药物之间的相互作用。其他影响包括肝毒性、胰腺炎和过敏反应/超敏反应。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1的血清浓度,2-Benzodiazepine时可以增加与例如相结合。
Abacavir 时可以降低血清浓度Abacavir结合例如。
Abametapir 例如可以增加的血清浓度时结合Abametapir。
Abatacept 例如可以增加的代谢与Abatacept相结合。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合例如时可以减少。
Abiraterone 阿比特龙的血清浓度时可以增加与例如相结合。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合例如时可以减少。
Acalabrutinib 的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与例如相结合。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与例如结合使用。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合例如时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免圣约翰草。例如合并施打可以降低血清浓度和干扰病毒的功效。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Busvir (Conifarma)/Empetus (Emcure)/Normune(灰色反转)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 RedPharm药物公司。 2010-05-06 不适用 美国国旗
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Norvir 解决方案 80毫克/毫升 口服 Abbvie 1996-09-25 2019-03-31 加拿大的国旗
Norvir 胶囊 100毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2010-05-06 不适用 美国国旗
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2010-05-06 2018-03-31 美国国旗
Norvir 粉,对悬架 100毫克 口服 Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Norvir 解决方案 80毫克/毫升 口服 AbbVie Inc .) 2010-05-06 不适用 美国国旗
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
Norvir 胶囊 100毫克 口服 Abbvie 1996-09-16 2012-11-08 加拿大的国旗
Norvir 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2016-03-14 2017-05-24 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Auro-ritonavir 平板电脑 100毫克 口服 Auro制药有限公司 2022-09-08 不适用 加拿大的国旗
例如 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2018-09-21 不适用 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-04-09 不适用 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Zydus美国制药公司 2018-03-20 2020-01-10 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2018-12-27 不适用 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2018-05-01 2019-10-31 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2018-09-17 不适用 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 West-Ward制药集团。 2018-03-20 不适用 美国国旗
例如 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-03-29 2020-05-12 美国国旗
例如 平板电脑 100毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-10-11 2020-05-27 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ALUVIA(100毫克/ 25毫克) 例如(25毫克)+Lopinavir(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 บริษัทซิลลิคฟาร์มาจำกัด 2018-05-11 不适用 泰国的国旗
ANCEF®R 例如(100毫克)+Atazanavir硫酸(300毫克) 平板电脑,涂 口服 laboratorio LEGRAND S.A. 2018-03-13 不适用 哥伦比亚的旗帜
DUOVIHR®TABLETA RECUBIERTA 例如(50毫克)+Lopinavir(200毫克) 平板电脑,涂 口服 赡养麦克S.A.S. 2018-06-22 不适用 哥伦比亚的旗帜
FURTHAS®R TABLETAS RECUBIERTAS 例如(100毫克)+Darunavir ethanolate(800毫克) 平板电脑,涂膜 口服 laboratorio DEMAC LTDA。 2019-11-28 不适用 哥伦比亚的旗帜
Holkira Pak 例如(50毫克)+Dasabuvir钠一水合物(250毫克)+Ombitasvir(12.5毫克)+Paritaprevir(75毫克) 设备;平板电脑 口服 Abbvie 2015-01-06 2018-08-15 加拿大的国旗
是否 例如(50毫克/ 1)+Lopinavir(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 分发解决方案公司。 2010-06-18 不适用 美国国旗
是否 例如(50毫克/ 1)+Lopinavir(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 卡地纳健康 2010-06-18 2016-01-31 美国国旗
是否 例如(50毫克)+Lopinavir(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Abb Vie德国Gmb H有限公司公斤 2021-02-10 不适用 欧盟旗帜
是否 例如(50毫克/ 1)+Lopinavir(200毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 AbbVie Inc .) 2020-04-08 不适用 美国国旗
是否 例如(25毫克)+Lopinavir(100毫克) 平板电脑 口服 Abbvie 2008-08-11 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
是否 例如(50毫克/ 1)+Lopinavir(200毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-09-27 2013-05-16 美国国旗

类别

ATC代码
J05AP53——Ombitasvir paritaprevir,例如 J05AR10——Lopinavir,例如 J05AE03——例如 J05AR23——Atazanavir,例如 J05AR26内,例如 J05AP52——Dasabuvir ombitasvir paritaprevir,例如
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为n-carbamoyl-alpha氨基酸和衍生品。这些化合物包含一个α氨基酸(或其衍生物),熊一个[氨基甲酰集团在其终端氮原子。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
N-carbamoyl-alpha氨基酸和衍生品
选择父母
缬氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/安非他明和衍生品/2,4-disubstituted噻唑/n -胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/尿素酶/二级醇
显示6更
基
2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/酒精/Alpha-amino酸酰胺/安非他命或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物
显示21日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
氨基甲酸酯、尿素酶1 3-thiazole酰胺,L-valine导数(CHEBI: 45409)
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒
  • SARS-CoV-2

化学标识符

UNII
O3J8G9O825
化学文摘号
155213-67-5
InChI关键
NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N
InChI
InChI = 1 s / C37H48N6O5S2 c1-24 33(2)(未(46)43(5)20-29-22-49-35(40-29)25(3)4)34(45)39-28(16-26-12-8-6-9-13-26)18 32(44)31(17-27-14-10-7-11-15-27)还是(47)48-21-30-19-38-23-50-30 / h6-15, 19日,22日至25日,28日,33节,44小时,16 - 20-21H2, 1-5H3, (45 H, 39岁)(H, 41岁,47)(H, 42岁,46)/ t28、31、32、33 / mo / s1
国际命名
(3-thiazol-5-yl)甲基N - [(2 s, 3 s, 5 s) 3-hydroxy-5 - [(2 s) 3-methyl-2 -{(甲基({[2 - (propan-2-yl) 1, 3-thiazol-4-yl]甲基})[氨基甲酰)氨基}butanamido] 1, 6-diphenylhexan-2-yl]氨基甲酸酯
微笑
CC (C) [C@H] (NC (= O) N (C) CC1 = CSC (= N1) C (C) C) C (= O) N [C@H] (C [C@H] (O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) OCC1 = CN = CS1) CC1 = CC = CC = C1

引用

合成参考
US5484801
一般引用
  1. 船体兆瓦,褐煤JS:双蛋白酶抑制剂在艾滋病毒治疗。安地中海。2011年8月,43 (5):375 - 88。doi: 10.3109 / 07853890.2011.572905。Epub 2011年4月18日。(文章]
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  3. Sevrioukova如果Poulos TL:细胞色素P4503A4之间的复杂的结构和机制,例如。《美国国家科学院刊S a . 2010年10月26日,107 (43):18422 - 7。doi: 10.1073 / pnas.1010693107。Epub 2010年10月11日。(文章]
  4. 摇滚BM Hengel SM,岩石哒,Wienkers LC, Kunze KL:表征ritonavir-mediated失活的细胞色素P450 3 a4。摩尔杂志。2014年12月,86 (6):665 - 74。doi: 10.1124 / mol.114.094862。Epub 2014年10月1日。(文章]
  5. 吴曾,休斯CA, J, J甜美,菲利普斯EJ: Cobicistat对例如:类似的药代动力学增强剂,但一些重要的差异。安Pharmacother。2017年11月,51 (11):1008 - 1022。doi: 10.1177 / 1060028017717018。Epub 2017年6月19日。(文章]
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  7. FDA批准的药物产品:NORVIR(例如)胶囊,柔软的口腔用凝胶(链接]
  8. FDA批准的药物产品:Norvir(例如)口服使用[链接]
  9. CaymanChem:例如MSDS (链接]
  10. FDA批准的药物产品:是否(lopinavir /例如)口服使用(链接]
  11. DailyMed标签:Viekira Pak (dasabuvir、ombitasvir paritaprevir,例如)工具包(链接]
  12. INVIMA产品注册:Viralnich (atazanavir /例如)涂布平板电脑用于口服(链接]
  13. INVIMA产品注册:Virontar(内/例如)涂布平板电脑用于口服(链接]
  14. BusinessWire:辉瑞公司收到美国食品及药物管理局紧急使用授权小说COVID-19口服抗病毒治疗(链接]
  15. 食品药品监督管理局紧急使用授权简报:Paxlovid (nirmatrelvir和例如)co-packaged口服使用(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014646
KEGG药物
D00427
KEGG化合物
C07240
PubChem化合物
392622年
PubChem物质
46505050
ChemSpider
347980年
BindingDB
520年
RxNav
85762年
ChEBI
45409年
ChEMBL
CHEMBL163
锌
ZINC000003944422
治疗目标数据库
DAP000169
网页
PA451260
PDBe配体
罗切斯特理工学院的航拍
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
例如
PDB项
1 hxw/1 n49/1 rl8/1 sh9/2 b60/3 ndw/3 ndx/3 nxu/3 prs/3 q70…
显示7多
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
4 积极不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 2
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 3
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病 1
4 完成 基础科学 心血管疾病(CVD)/血脂异常/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍/代谢疾病/葡萄糖代谢紊乱, 1
4 完成 基础科学 药物药物相互作用(DDI) 1
4 完成 基础科学 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 诊断 艾滋病机会性感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1

药物经济学

制造商
  • 雅培制药产品div
  • 雅培公司
外包商
  • 雅培公司有限公司
  • 大西洋生物制品公司
  • 卡地纳健康
  • Catalent制药公司的解决方案
  • 发病率程序支持中心供应服务中心
  • 分发解决方案
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊、液体填充 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
糖浆 口服 80毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
胶囊 口服
胶囊,涂 口服
颗粒 口服
解决方案 口服
平板电脑,涂 口服 200毫克
胶囊 口服 100毫克/ 1
粉 口服 100毫克/ 1
粉,对悬架 口服 100毫克
解决方案 口服 80毫克/毫升
解决方案 口服 80毫克/毫升
解决方案 口服 80毫克/毫升
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 100毫克
解决方案 口服 8 g
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 100.0毫克
设备;平板电脑;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服
胶囊、液体填充 口服 100毫克
设备;平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
设备;平板电脑 口服
胶囊,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服
价格
单元描述 成本 单位
Norvir 100毫克软胶囊帽 10.29美元 软胶囊胶囊
Norvir 100毫克片剂 10.29美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5541206 没有 1996-07-30 2013-07-30 美国国旗
CA2178632 没有 2006-04-11 2015-01-03 加拿大的国旗
CA2135890 没有 1996-08-27 2013-12-16 加拿大的国旗
US6703403 是的 2004-03-09 2016-12-26 美国国旗
US6037157 是的 2000-03-14 2016-12-26 美国国旗
US6232333 是的 2001-05-15 2018-05-07 美国国旗
US7432294 是的 2008-10-07 2020-11-22 美国国旗
US7141593 是的 2006-11-28 2020-11-22 美国国旗
US5914332 是的 1999-06-22 2016-06-13 美国国旗
US6284767 是的 2001-09-04 2016-08-15 美国国旗
US7364752 是的 2008-04-29 2021-05-10 美国国旗
US8309613 是的 2012-11-13 2025-06-24 美国国旗
US8377952 是的 2013-02-19 2028-04-22 美国国旗
US8691878 是的 2014-04-08 2025-02-25 美国国旗
US8025899 是的 2011-09-27 2028-06-14 美国国旗
US7148359 是的 2006-12-12 2020-01-19 美国国旗
US8470347 是的 2013-06-25 2027-03-17 美国国旗
US8268349 是的 2012-09-18 2025-02-25 美国国旗
US8399015 是的 2013-03-19 2025-02-25 美国国旗
US6458818 是的 2002-10-01 2018-05-07 美国国旗
US6521651 是的 2003-02-18 2018-05-07 美国国旗
US6911214 是的 2005-06-28 2022-05-28 美国国旗
US8501219 没有 2013-08-06 2021-11-28 美国国旗
US9139536 没有 2015-09-22 2028-11-09 美国国旗
US8685984 没有 2014-04-01 2032-09-04 美国国旗
US8466159 没有 2013-06-18 2032-09-04 美国国旗
US8642538 没有 2014-02-04 2029-09-10 美国国旗
US8501238 没有 2013-08-06 2028-09-17 美国国旗
US8680106 没有 2014-03-25 2032-09-04 美国国旗
US8492386 没有 2013-07-23 2032-09-04 美国国旗
US8188104 没有 2012-05-29 2029-05-17 美国国旗
US9006387 没有 2015-04-14 2030-06-10 美国国旗
US9044480 没有 2015-06-02 2031-04-10 美国国旗
US8686026 没有 2014-04-01 2031-06-09 美国国旗
US8420596 是的 2013-04-16 2031-10-10 美国国旗
US8691938 没有 2014-04-08 2032-04-13 美国国旗
US9629841 没有 2017-04-25 2033-10-18 美国国旗
US9333204 没有 2016-05-10 2035-01-02 美国国旗
US9744170 没有 2017-08-29 2035-01-02 美国国旗
US10105365 没有 2018-10-23 2035-01-02 美国国旗
US10201584 没有 2019-02-12 2032-05-17 美国国旗
US10201542 没有 2019-02-12 2033-10-18 美国国旗
US10201541 没有 2019-02-12 2032-05-17 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 几乎不溶 FDA的标签
logP 3.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00126毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.24 ALOGPS
logP 5.22 Chemaxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.68 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.84 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 145.782 Chemaxon
可旋转键数 18 Chemaxon
折射性 194.59米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 76.233 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.7195
血脑屏障 - - - - - - 0.9717
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957
22基板 底物 0.8307
我22抑制剂 抑制剂 0.8317
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8753
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9009
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.694
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5973
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.67
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6229
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8424
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5399
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5843
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5946
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7378
致癌性 Non-carcinogens 0.8664
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9633
大鼠急性毒性 2.6154 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9774
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8457
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72874
Uniprot名字
波尔多蛋白
分子量
10778.7哒
引用
  1. 有着C, Perez-Elias MJ, Delgado R, Ruiz L,纳胡拉R, Pumarola T, Alonso-Socas载体M, Garcia-Bujalance年代,Menendez-Arias L:突变模式和相关的氨基酸替换后的hiv - 1蛋白酶病毒学失败奈非那韦和lopinavir / ritonavir-based治疗。J地中海微生物学报。2007年11月,79 (11):1617 - 28。(文章]
  2. Das,饶博士,Hosur MV: x射线hiv - 1蛋白酶系二聚体结构复杂化,例如。蛋白质Pept。2007; 14 (6): 565 - 8。(文章]
  3. Wittayanarakul K, Hannongbua年代,母鼠M:准确预测的质子化作用状态作为可靠的先决条件MM-PB (GB) SA hiv - 1蛋白酶抑制剂的结合自由能的计算。J第一版化学。2008年4月15日,29 (5):673 - 85。(文章]
  4. 马科维茨M,菠菜,粉,赫尔利,许,巴尔德斯JM,亨利·D解决F,马卡报一个,伦纳德JM, et al。例如的初步研究hiv - 1蛋白酶的抑制剂,用于治疗hiv - 1感染。郑传经地中海J。1995年12月7日,333 (23):1534 - 9。(文章]
  5. Hoetelmans RM Meenhorst PL,穆德JW,汉堡DM kok CH, Beijnen JH: HIV蛋白酶抑制剂的临床药理学:关注saquinavir, indinavir,例如。制药科学。1997年8月,19 (4):159 - 75。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:Norvir(例如)口服使用[链接]
细节 2。核受体亚科1群成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合,激活各种内源性和异型生物质化合物。转录因子的转录激活多种基因参与新陈代谢的一个…
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚科1群成员2
分子量
49761.245哒
引用
  1. Faucette SR,王H,汉密尔顿GA,乔利SL,吉尔伯特D,林德利C,燕B,根岸英一,LeCluyse EL:监管CYP2B6在人类肝细胞主要由典型的诱导物。药物金属底座Dispos。2004年3月,32 (3):348 - 58。(文章]
  2. 老史密斯厘米,Faucette,王H, LeCluyse EL:调制UDP-glucuronosyltransferase 1 a1在人类肝细胞主要由典型的诱导物。摩尔Toxicol。2005; 19 (2): 96 - 108。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Sevrioukova如果Poulos TL:细胞色素P4503A4之间的复杂的结构和机制,例如。《美国国家科学院刊S a . 2010年10月26日,107 (43):18422 - 7。doi: 10.1073 / pnas.1010693107。Epub 2010年10月11日。(文章]
  2. 药物的相互作用和标签,食品及药物管理局(链接]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  4. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 2。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 冯·Moltke LL格林布拉特DJ,格拉希JM,奶奶BW,段SX, Fogelman SM,每日JP, Harmatz JS,材质RI:蛋白酶抑制剂作为人类细胞色素P450酶的抑制剂:例如高风险。中国新药杂志。1998年2月,38(2):106 - 11所示。(文章]
  2. Bremner RM, DeMeester TR:当前管理患者的食管运动异常。阿德Surg. 30:349 1996; 84年。(文章]
  3. Wyen C,富U, Frank D Aarnoutse再保险,克拉森T, Lazar, Seeringer, Doroshyenko O, Kirchheiner JC, Abdulrazik F,施迈瑟式的N,莱曼C,嗯W, Schomig E,汉堡DM Fatkenheuer G,杰特:一个包含例如抗逆转录病毒疗法效果提高lopinavir肠道和肝脏CYP3A CYP2D6和22在感染艾滋病毒的病人。中国新药杂志。2008年7月,84 (1):75 - 82。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100452。Epub 2008年1月9日。(文章]
  4. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Foisy MM, Yakiwchuk EM,休斯CA:感应的效果例如:对药物的相互作用的影响。安Pharmacother。2008年7月,42 (7):1048 - 59。doi: 10.1345 / aph.1K615。Epub 2008年6月24日。(文章]
  2. 叶射频,给了VE、帕特森KB, Rezk问,Baxter-Meheux F,布莱克·乔丹Eron小JJ,克莱因CE、Rublein JC, Kashuba广告:Lopinavir /例如诱发肝细胞色素P450酶的活性CYP2C9, CYP2C19、CYP1A2但抑制CYP3A的肝和肠活动以一种表现型药物鸡尾酒在健康志愿者。J Acquir免疫Defic Syndr。2006年5月,42 (1):52-60。qai.0000219774.20174.64 doi: 10.1097/01.。(文章]
  3. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  4. 例如FDA标签(文件]
细节 4所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 休斯CA, Freitas Miedzinski LJ:互动lopinavir /例如和华法林。协会。2007年8月14日,177 (4):357 - 9。doi: 10.1503 / cmaj.061284。(文章]
  2. 吴曾,休斯CA, J, J甜美,菲利普斯EJ: Cobicistat对例如:类似的药代动力学增强剂,但一些重要的差异。安Pharmacother。2017年11月,51 (11):1008 - 1022。doi: 10.1177 / 1060028017717018。Epub 2017年6月19日。(文章]
  3. 冯·Moltke LL格林布拉特DJ,格拉希JM,奶奶BW,段SX, Fogelman SM,每日JP, Harmatz JS,材质RI:蛋白酶抑制剂作为人类细胞色素P450酶的抑制剂:例如高风险。中国新药杂志。1998年2月,38(2):106 - 11所示。(文章]
  4. 叶射频,给了VE、帕特森KB, Rezk问,Baxter-Meheux F,布莱克·乔丹Eron小JJ,克莱因CE、Rublein JC, Kashuba广告:Lopinavir /例如诱发肝细胞色素P450酶的活性CYP2C9, CYP2C19、CYP1A2但抑制CYP3A的肝和肠活动以一种表现型药物鸡尾酒在健康志愿者。J Acquir免疫Defic Syndr。2006年5月,42 (1):52-60。qai.0000219774.20174.64 doi: 10.1097/01.。(文章]
  5. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  6. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 5。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. 田边M,桥本M,小野H:咪唑啉(1)受体介导肌肉硬度的降低reserpine-treated帕金森病小鼠模型。欧元J杂志。2008年7月28日,589 (3):102 - 5。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.06.013。Epub 2008年6月7日。(文章]
  2. Walsky RL、Astuccio AV Obach RS: 227年评估药物体外抑制细胞色素P450 2 b6。中国新药杂志。2006年12月,46 (12):1426 - 38。(文章]
  3. 法赫米OA, Shebley现在M, Palamanda J, Sinz MW,拉姆斯登D, Einolf HJ,陈L,王H: CYP2B6归纳和预测评价的临床药物之间的相互作用:从智商财团感应的团体为行业工作的角度考虑。药物金属底座Dispos。2016年10月,44 (10):1720 - 30。doi: 10.1124 / dmd.116.071076。Epub 2016年7月15日。(文章]
  4. 林霍奇金淋巴瘤,J,达Kenaan C, Calinski D, Hollenberg PF:例如人类CYP2B6催化活性的影响:血红素改性有助于系统,例如CYP2B6和CYP3A4的失活。药物金属底座Dispos。2013年10月,41 (10):1813 - 24。doi: 10.1124 / dmd.113.053108。Epub 2013 7月25。(文章]
  5. Hesse LM,冯·Moltke LL材质RI,格林布拉特DJ:例如依法韦伦,奈非那韦抑制体外CYP2B6活动:与安非他酮潜在的药物相互作用。药物金属底座Dispos。2001年2月,29 (2):100 - 2。(文章]
  6. NORVIR(例如)- FDA标签(链接]
  7. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 6。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Walsky RL、忍受EA Obach RS:检查209药物抑制细胞色素P450 2 c8。中国新药杂志。2005年1月,45 (1):68 - 78。(文章]
  2. 后方JT, Filppula,尼米M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2 c8在药物代谢中的作用和交互。杂志启2016年1月,68 (1):168 - 241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]
  3. Marzolini C、长臂猿、邱,D: Cobicistat与例如提高和药物之间的相互作用的差异与co-medications概要文件。J Antimicrob Chemother。2016年7月,71 (7):1755 - 8。doi: 10.1093 /江淮/ dkw032。Epub 2016 3月5。(文章]
  4. Shebley现在M,傅W,巴蒂尼P,弓D,费舍尔V:基于生理药代动力学模型表明,有限的药物之间相互作用氯吡格雷和Dasabuvir。中国新药杂志。2017年10月,102 (4):679 - 687。doi: 10.1002 / cpt.689。Epub 2017年6月3。(文章]
细节 7所示。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Vourvahis M, Kashuba广告:药代动力学和药效学机制药物相互作用与ritonavir-enhanced tipranavir。药物治疗。2007年6月27日(6):888 - 909。doi: 10.1592 / phco.27.6.888。(文章]
  2. 鹰VA, DJ,巴里MG:微分抑制细胞色素P450亚型的蛋白酶抑制剂,例如saquinavir indinavir。Br中国新药杂志。1997年8月,44 (2):190 - 4。(文章]
  3. Kirby BJ,科利尔AC, Kharasch ED,迪克西特V,德赛P,惠廷顿D, Thummel KE, Unadkat JD:复杂的HIV蛋白酶抑制剂药物的相互作用2:体内诱导体内和体外诱导细胞色素P450 1 a2的相关性,2 b6,和2 c9例如或奈非那韦。药物金属底座Dispos。2011年12月,39 (12):2329 - 37。doi: 10.1124 / dmd.111.038646。Epub 2011年9月19日。(文章]
  4. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
  5. FDA,例如文件]
细节 8。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 9。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 10。UDP-glucuronosyltransferases (ugt)(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
没有
行动
诱导物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
组件:
的名字 UniProt ID
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 P22309
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10 Q9HAW8
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 P35503
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 P22310
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6 P19224
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7 Q9HAW7
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8 Q9HAW9
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 O60656
UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15 P54855
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 P06133
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 P16662
引用
  1. 吴曾,休斯CA, J, J甜美,菲利普斯EJ: Cobicistat对例如:类似的药代动力学增强剂,但一些重要的差异。安Pharmacother。2017年11月,51 (11):1008 - 1022。doi: 10.1177 / 1060028017717018。Epub 2017年6月19日。(文章]
  2. 相互作用(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Bolli Bocedi, Notaril年代,纳西索P,法米,Ascenzi P:绑定的抗艾滋病药物对人类血清白蛋白。IUBMB生活。2004年10月;56(10):609 - 14所示。(文章]
  2. Bocedi, Notari年代,我想E, Fanali G,法米,Ascenzi P:变构调节抗艾滋病药物对人类血清白蛋白和血红素铁绑定。2月j . 2005年12月,272 (24):6287 - 96。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:NORVIR(例如)胶囊,柔软的口腔用凝胶(链接]
细节 2。Alpha-1-acid糖蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:NORVIR(例如)胶囊,柔软的口腔用凝胶(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 玛珊德我之后有医学博士,冯Moltke会,格林布拉特DJ:例如诱发22表达式,耐多药resistance-associated蛋白质(MRP1)表达式,和药物transporter-mediated活动在人类肠道细胞系。J制药科学。2001年11月,90 (11):1829 - 37。doi: 10.1002 / jps.1133。(文章]
  2. Choo EF, Leake B, C Wandel,主角H,木AJ,威尔金森GR,金正日RB:药物抑制22运输提高hiv - 1蛋白酶抑制剂的分布为脑和睾丸。药物金属底座Dispos。2000年6月,28 (6):655 - 60。(文章]
  3. Kumar年代,Kwei GY、Poon GK Iliff SA王Y,陈Q,富兰克林RB, Didolkar V,王RW,山崎M,赵SH,林JH,皮尔森PG,柏丽助教:小说拮抗剂的药物动力学和交互趋化因子受体5 (CCR5)例如在老鼠和猴子:CYP3A的角色和22。J Exp其他杂志》2003年3月,304 (3):1161 - 71。(文章]
  4. 施瓦布D,费舍尔H, Tabatabaei,波里,Huwyler J:比较体外22筛选化验:建议他们在药物发现中使用。J地中海化学。2003年4月24日,46(9):1716 - 25所示。(文章]
  5. 山崎M,花洒,咸宁T,陈我,罗伊摩根富林明,招聘JH,千叶M,林JH:体外底物识别研究p-glycoprotein-mediated运输:物种差异和体内结果的可预测性。J Exp其他杂志》2001年3月,296 (3):723 - 35。(文章]
  6. 豪氏威马MT, Smit JW,威尔特郡人力资源,Hoetelmans RM, Beijnen JH, Schinkel啊:22限制口头可用性、大脑,甚至胎儿渗透saquinavir例如高剂量。摩尔杂志。2001年4月,59(4):806 - 13所示。(文章]
  7. 长盛医学博士Thakker:小说实验参数量化调制化合物的吸收和分泌交通22在肠道上皮细胞培养模型。制药研究》2003年8月,20 (8):1210 - 24。(文章]
  8. 足立Y,铃木H, Sugiyama Y:比较研究在体外评价方法体内凋亡22的函数。制药研究》2001年12月,18 (12):1660 - 8。(文章]
  9. Corallo CE、Grannell L, Tran H:术后出血后政府Rivaroxaban单剂量的患者接受抗逆转录病毒治疗。药物Saf众议员2015年12月,2 (1):11。doi: 10.1007 / s40800 - 015 - 0014 - 4。(文章]
  10. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 2。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. 玛珊德我之后有医学博士,冯Moltke会,格林布拉特DJ:例如诱发22表达式,耐多药resistance-associated蛋白质(MRP1)表达式,和药物transporter-mediated活动在人类肠道细胞系。J制药科学。2001年11月,90 (11):1829 - 37。doi: 10.1002 / jps.1133。(文章]
  2. 奥尔森DP, Scadden DT, D ' aquila RT, De Pasquale议员:蛋白酶抑制剂例如抑制多药耐药性的机能活动相关蛋白质1 (MRP-1)。艾滋病。2002年9月6日,16日(13):1743 - 7。(文章]
细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量
74144.105哒
引用
  1. Cvetkovic) M, Leake B,弗洛姆MF,威尔金森GR,金正日RB: OATP和22的盐酸非索非那定的转运蛋白调节细胞吸收和排泄。药物金属底座Dispos。1999年8月27日(8):866 - 71。(文章]
细节 4所示。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 林Dussault我,M,霍利斯特K,王呃,Synold TW,福尔曼BM:肽模拟HIV蛋白酶抑制剂对孤儿受体配体SXR。生物化学杂志。2001年9月7日;276(36):33309 - 12所示。Epub 2001 7月20。(文章]
  2. 豪氏威马MT、Smit JW Crommentuyn公里,Zelcer N,威尔特郡人力资源,Beijnen JH, Schinkel啊:多药耐药性蛋白2 (MRP2)传输HIV蛋白酶抑制剂,可以增强其他药物和运输。艾滋病。2002年11月22日,16 (17):2295 - 301。(文章]
细节 5。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 张Gupta, Y, Unadkat JD,毛问:HIV蛋白酶抑制剂是抑制剂但不是基质的人类乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)。J Exp其他杂志》2004年7月,310 (1):334 - 41。Epub 2004年3月8日。(文章]
细节 6。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Leake BF, Tirona RG Wolkoff啊,金RB:人类有机阴离子运输polypeptide-C (SLC21A6)的主要决定因素rifampin-mediated孕烷X受体激活。J Exp其他杂志》2003年1月,304 (1):223 - 8。(文章]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 7所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. 你们Annaert P, ZW,斯蒂格·B, Augustijns P:交互与OATP1B1 HIV蛋白酶抑制剂,1 b3, 2 b1。Xenobiotica。2010年3月,40 (3):163 - 76。doi: 10.3109 / 00498250903509375。(文章]
细节 8。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]
细节 9。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28