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Nitazoxanide

识别

总结

Nitazoxanide是thiazolide抗感染药用于治疗由原生动物感染寄生虫,厌氧细菌,微量需氧的细菌和病毒。

品牌名称
Alinia, Busulfex
通用名称
Nitazoxanide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00507
背景

Nitazoxanide属于类药物thiazolides。Nitazoxanide (NTZ)是一种广谱抗感染药物能显著调节生存,发展,和一系列的细胞外和细胞内扩散原生动物,寄生虫,厌氧和微量需氧的细菌,病毒。这种药物是有效治疗胃肠道小球隐孢子虫感染包括或在健康受试者兰伯氏贾第虫。一般耐受性良好。Nitazoxanide是一线,标准治疗c,以及引起的疾病或g . lamblia感染健康的(非免疫抑制)成人和儿童也可以被认为是治疗疾病由其他原生动物或寄生虫引起的2。最近,这种药物研究作为一种广谱抗病毒剂由于其能够抑制一些RNA和DNA病毒的复制3。

类型
小分子
组
批准,临床实验,审查批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:307.282
单一同位素的:307.026291103
化学公式
C12H9N3O5年代
同义词
  • Nitaxozanid
  • Nitaxozanide
  • Nitazoxanida
  • Nitazoxanide
  • Nitazoxanidum
外部id
  • PH值5776
  • ph值- 5776

药理学

指示

用于治疗成人和儿童由原生动物引起的腹泻兰伯氏贾第虫,儿童腹泻的治疗由原生动物引起的,隐孢子虫以及标签。

Nitazoxanide尚未被证明是优于安慰剂隐孢子虫引起的腹泻药物管理以及艾滋病毒/免疫缺陷患者标签,1,2。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

这个药物的一般作用是防止微生物的活动通过破坏生存和增殖的重要能源途径标签,2。Nitazoxanide展品antiprotozoal活动通过干扰丙酮酸铁氧还蛋白/ flavodoxin氧化还原酶相关的电子转移反应,一个重要的反应需要各种微生物的厌氧能量代谢。隐孢子虫的子孢子以及因此营养体兰伯氏贾第虫的抑制,缓解diahrrea的症状10。干扰PFOR enzyme-dependent电子转移反应的可能只是一个途径,nitazoxanide展品antiprotozoal活动标签,1,10。

的作用机制

NTZ最被广泛接受的机制被认为是能量代谢的干扰在厌氧微生物的抑制丙酮酸:铁氧还蛋白/ flavodoxin氧化还原酶(PFOR)循环5。在parasitic-protozoa, Nitazoxanide还诱发病变在细胞膜和线粒体膜的去极化而抑制醌氧化还原酶NQO1、nitroreductase-1和蛋白质二硫化物异构酶的酶。此外,这种药物还可以抑制glutathione-S-transferase(主要解毒酶)和调节Avr-14基因,编码glutamate-gated alpha-type亚基的氯离子通道在线虫。除了了解PFOR的非竞争性抑制厌氧细菌,NTZ还演示了各种抗菌机制。它能抑制丙酮酸脱氢酶在大肠杆菌中,破坏了膜电位和pH值在结核分枝杆菌体内平衡,抑制了伴侣/开启(铜)通路的革兰氏阴性细菌,并能刺激宿主巨噬细胞自噬在肺结核病人2。NTZ抑制病毒复制,抑制病毒血凝素的成熟和病毒转录因子即早期2 (IE2)以及通过激活真核翻译起始因子2α(抗病毒细胞内蛋白质)。最后,NTZ展品对肿瘤细胞的抑制作用的进展通过改变药物解毒(glutathione-S-transferase P1)展开的蛋白质反应,自噬,anti-cytokines活动,原癌基因抑制2。

目标 行动 生物
一个Pyruvate-flavodoxin氧化还原酶
拮抗剂
抑制剂
 脱磷孤菌属非洲
吸收

悬架相比,平板电脑的相对生物利用度为70%。当管理与食物的AUC和C马克斯分别增加了两倍和50%,平板电脑和45 - 50%,≤10%,分别口服悬挂标签。

的体积分布

不可用

蛋白结合

非常高(大于99%),必将在等离子体蛋白质标签,5。

新陈代谢

这种药物的活性代谢物tizoxanide (desacetyl-nitazoxanide)。最初的反应的代谢途径Nitazoxanide tizoxanide水解,其次是结合,主要通过glucuronidation tizoxanide葡糖苷酸。

暂停口服生物利用度的药物是不等效的口服药片。平板电脑相比,悬架的生物利用度为70%标签。

当管理与食品、tizoxanide辅助变流器和tizoxanide葡糖苷酸在等离子体几乎增加到两倍,最大浓度时相比增加了将近50%没有食物摄入标签。

暂停口服摄入食物的时候,AUC tizoxanide和tizoxanide葡糖苷酸增加了大约50%,Cmax增长了不到10%标签。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Tizoxanide在尿液中排出,胆汁和粪便,Tizoxanide葡糖苷酸在尿液和胆汁排泄。大约2/3的口服剂量的nitazoxanide排泄的粪便和尿液的1/3标签,5。

半衰期

7.3 h8

间隙

Nitazoxanide尿液和粪便中清除。tizoxanide代谢物,尿液中还发现,等离子体和母乳9。没有找到毒品不变的尿液9。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

数据nitazoxanide过剂量是不可用的标签。在啮齿动物和狗,研究口服LD50高于10000毫克/公斤。一次性口服剂量4000毫克nitazoxanide得到健康成人志愿者没有严重的副作用。洗胃后不久可能会适当口服如果过量。支持和对症治疗也应该进行管理标签。

根据先前的研究标签,只有不到1%的患者年龄12岁及以上参与临床试验与NTZ遭受以下副作用:系统性:衰弱,发热、疼痛、过敏反应,盆腔疼痛,背部疼痛、发冷、发烧、流感样综合征。中枢神经系统:头晕、嗜睡、失眠、震颤、感觉减退。胃肠系统:呕吐、消化不良、厌食、肠胃胀气、便秘、口干、口渴。泌尿生殖系统:尿液颜色,排尿困难,闭经,子宫出血,肾脏疼痛,水肿阴唇。代谢和营养:血糖增高。贫血性和淋巴系统:贫血、白细胞增多。皮肤:皮疹,瘙痒。特殊的感觉:眼睛变色,耳朵疼痛。呼吸系统:鼻出血、肺部疾病、咽炎。心血管系统:心动过速、晕厥、高血压。 Muscular System: myalgia, leg cramps, spontaneous bone fracture.

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
没有发现的交互。
食物相互作用
  • 带食物。食物可以提高口服生物利用度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Alpex Nizox (Alpex制药)/ANNITA (Alpex制药)/Azoxanid (g r)/Celectan (Farma)/Colufase (Roemmers)/Coluquim (Quilab)/Daxon(齐格弗里德)/Dianide(制药)/Diar (ACI)/Famidox (Lafrancol)/Kaside (Lafrancol)/Kazide (Lafrancol)/Larvisol (Armofar)/Lumbris (Farmedic)/Mixel(加利福尼亚州)/Niazid(顶点)/Nitax(δ)/Nitaxide (Beximco)/Nitazet (Glenmark)/Nitazofin (Bussie)/Nodik/Omniparax
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alinia 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Romark实验室、开出信用证 2004-07-21 不适用 美国国旗
Alinia 平板电脑 500毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-05-26 2017-05-24 美国国旗
Alinia 粉,对悬架 100毫克/ 5毫升 口服 卢平制药 2013-10-09 2018-07-31 美国国旗
Alinia 粉,对悬架 100毫克/ 5毫升 口服 Romark实验室、开出信用证 2002-11-22 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
N /一个 平板电脑 500毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2021-02-17 不适用 美国国旗
Nitazoxanide 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 上升的制药公司。 2020-11-27 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
P01AX11——Nitazoxanide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为acylsalicylamides。这些是o-acylated水杨酰胺的衍生物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
Acylsalicylamides
选择父母
苯酚酯/苯甲酰胺/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/硝基芳香化合物的化合物/Nitrothiazoles/2,5-disubstituted噻唑/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/羧酸酯类
显示10
基
2,3-thiazole 5-disubstituted 1日/Acylsalicylamide/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺/苯甲酰/C-nitro化合物/羰基
显示24日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 结核分枝杆菌
  • 驱虫的微生物
  • 细菌和原生动物
  • 大肠杆菌

化学标识符

UNII
SOA12P041N
化学文摘号
55981-09-4
InChI关键
YQNQNVDNTFHQSW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H9N3O5S c1-7(16) 20-9-5-3-2-4-8(9) 11(17) 14-12-13-6-10(以)15 (18)19 / h2-6H 1 h3 (H, 13、14、17)
国际命名
2 - [(5-nitro-1 3-thiazol-2-yl)[氨基甲酰]苯乙酸
微笑
CC (= O) OC1 = CC = CC = C1C (= O) NC1 =数控= C (S1) [N +] ([O -]) = O

引用

合成参考
US3950351
一般引用
  1. 安德森VR,柯伦议员:Nitazoxanide:回顾其使用治疗胃肠道感染。药。2007;67 (13):1947 - 67。(文章]
  2. 释迦,Bhat人力资源,Ghosh SK:更新Nitazoxanide:多功能化学治疗剂。咕咕叫药物越是加大抛光工艺,2017年7月27日。pii: cddt - epub - 85034。doi: 10.2174 / 1570163814666170727130003。(文章]
  3. Rossignol摩根富林明:Nitazoxanide: first-in-class广谱抗病毒剂。抗病毒研究》2014年10月;110:94 - 103。doi: 10.1016 / j.antiviral.2014.07.014。Epub 2014年8月7日。(文章]
  4. Balamurugan K,嗯说:减少肠道叶酸摄取叶酸载体的角色。杂志细胞杂志。2006年7月,291 (1):c189 - 93。doi: 10.1152 / ajpcell.00594.2005。Epub 2006年2月22日。(文章]
  5. Broekhuysen J, Stockis,林家的RL De Graeve J, Rossignol摩根富林明:Nitazoxanide:药物动力学和代谢的人。Int中国新药杂志。2000年8月,38 (8):387 - 94。(文章]
  6. Nitazoxanide,酒吧化学(链接]
  7. EPA化学仪表板:Nitazoxanide (链接]
  8. Nitazoxanide:一个新的Thiazolide抗剂(链接]
  9. 验证和优化的高效液相色谱测定tizoxanide, nitazoxanide人类尿液的主要活性代谢产物,等离子和乳汁。(链接]
  10. 药理学复习,Nitazoxanide [链接]
  11. FDA批准的药物产品:ALINIA (nitazoxanide)口服链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014649
KEGG药物
D02486
PubChem化合物
41684年
PubChem物质
46507813
ChemSpider
38037年
BindingDB
50075050
RxNav
31819年
ChEBI
94807年
ChEMBL
CHEMBL1401
锌
ZINC000003956788
治疗目标数据库
DAP001293
网页
PA164754874
PDBe配体
NTI
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Nitazoxanide
PDB项
3 v35
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID 1
4 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/感染,冠状病毒 1
4 完成 治疗 肠易激综合症(IBS) 1
4 招聘 预防 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/家庭联系人 1
4 终止 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/感染,冠状病毒 1
4 未知的状态 治疗 慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染 1
3 积极不招聘 预防 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/病毒性呼吸道疾病 1
3 完成 治疗 阿米巴病 2
3 完成 治疗 梭状芽胞杆菌Difficle结肠炎/梭状芽孢杆菌小肠结肠炎 1

药物经济学

制造商
  • Romark实验室
外包商
  • 年Chimica S.R.L.
  • Laboratoria Qualiphar NV SA
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Romark制药
剂型
形式 路线 强度
粉,对悬架 口服 100毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 500毫克/ 1
粉,对悬架 口服 2000毫克
粉,对悬架 口服 6克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,可溶 口服 100毫克
平板电脑,可溶 口服 250毫克
悬架 口服 2 g
粉,为解决方案 口服 2 g
平板电脑,涂 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑,可溶 口服 200毫克
粉,对悬架 口服 1.9999克
平板电脑 口服 200毫克
颗粒 口服 2 g
胶囊、液体填充 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
粉,对悬架 口服 1.2克
粉,对悬架 口服 2 g
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
价格
单元描述 成本 单位
Alinia 500毫克片剂 23.22美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5387598 没有 1995-02-07 2012-02-07 美国国旗
US5968961 没有 1999-10-19 2017-05-07 美国国旗
US5965590 没有 1999-10-12 2017-07-03 美国国旗
US6117894 没有 2000-09-12 2017-05-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 202°C (L1417)
沸点(°C) 394年 (L1417)
水溶度 1.89 e-04 (L1417)
logP 1.63 (L1417)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00755毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.14 ALOGPS
logP 2.12 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.62 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.2 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 111.432 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 72.89米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 27.613 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9045
血脑屏障 + 0.7175
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5571
22基板 Non-substrate 0.7978
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8874
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9836
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9228
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7438
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8431
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5596
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6339
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.6655
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9027
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6341
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6669
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5635
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.8322
致癌性 Non-carcinogens 0.7746
生物降解 准备好了可生物降解的 0.5458
大鼠急性毒性 1.7902 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9283
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9295
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 01 - b9 - 1950000000 - 3 - d1aca26d9cbdaaab410

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。Pyruvate-flavodoxin氧化还原酶
类
蛋白质
生物
脱磷孤菌属非洲
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
硫胺素焦磷酸绑定
特定的功能
催化ferredoxin-dependent丙酮酸的氧化脱羧。电子从丙酮酸转移到所需的铁氧还蛋白(PubMed: 9294422, PubMed: 7612653)。铁氧还蛋白我和费雷……
基因名字
运动
Uniprot ID
P94692
Uniprot名字
丙酮酸合酶
分子量
133679.405哒
引用
  1. 霍夫曼PS, Sisson G, Croxen妈,韦尔奇K,哈曼WD, Cremades N, Morash MG:抗寄生虫药物nitazoxanide抑制幽门螺杆菌的丙酮酸氧化还原酶,选择厌氧细菌和寄生虫,空肠弯曲杆菌。Antimicrob代理Chemother。2007年3月,51 (3):868 - 76。Epub 2006年12月11日。(文章]
  2. 巴拉德TE,王X, Olekhnovich我刚T,西摩C,霍夫曼PS,麦克唐纳TL:生物活性改性和交换2-amino-5-nitrothiazole nitazoxanide酰胺类似物。Bioorg地中海化学。2010年6月15日,20 (12):3537 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.126。2010年5月18日Epub。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2022 21:08