识别

总结

顺铂是一种铂基化疗药物,用于治疗各种肉瘤,癌,淋巴瘤和生殖细胞肿瘤。

品牌名称
Platinol
通用名称
顺铂
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00515
背景

顺铂,顺铂或顺二氨基二氯铂(II) (CDDP)是一种铂基化疗药物,用于治疗各种类型的癌症,包括肉瘤,一些癌症(如小细胞肺癌和卵巢癌),淋巴瘤和生殖细胞肿瘤。它是该类药物的第一个成员,现在还包括卡铂和奥沙利铂。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:300.05
单一同位素的:298.955596
化学公式
Cl2H6N2Pt
同义词
  • CDDP
  • Cis-DDP
  • cis-diamminedichloroplatinum (2)
  • 顺铂
  • cisplatino

药理学

指示

用于治疗转移性睾丸肿瘤、转移性卵巢肿瘤和晚期膀胱癌。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

顺铂是一类烷基化剂中的抗肿瘤药物,用于治疗各种形式的癌症。烷基化剂之所以如此命名,是因为它们能够在细胞中存在的条件下将烷基添加到许多电负性基团上。它们通过交联DNA双螺旋链中的鸟嘌呤碱基来阻止肿瘤生长——直接攻击DNA。这使得股无法展开和分离。由于这在DNA复制中是必要的,细胞不能再分裂。此外,这些药物将甲基或其他烷基添加到不属于它们的分子上,这反过来抑制了它们通过碱基配对的正确利用,并导致DNA的错误编码。烷基化剂是非细胞周期特异性的。烷基化剂通过三种不同的机制起作用,所有这些机制都实现了相同的最终结果——破坏DNA功能和细胞死亡。

作用机制

烷基化剂通过三种不同的机制起作用:1)烷基基团附着在DNA碱基上,导致修复酶在试图取代烷基碱基时DNA被碎片化,阻止了受影响DNA的DNA合成和RNA转录,2)通过形成交联(DNA中原子之间的键)破坏DNA,阻止了DNA被分离用于合成或转录,3)诱导核苷酸错配导致突变。

目标 行动 生物
一个DNA
交联/烷基化
人类
UDNA-3-methyladenine糖基化酶 不可用 人类
UAlpha-2-macroglobulin 不可用 人类
USerotransferrin 不可用 人类
U铜转运蛋白ATOX1 不可用 人类
吸收

顺铂剂量为20 ~ 120 mg/m^2后,铂在肝脏、前列腺和肾脏中的浓度最高;膀胱、肌肉、睾丸、胰腺和脾脏稍低;在肠道、肾上腺、心脏、肺、大脑和小脑中最低。在最后一次给药后,铂在组织中存在长达180天。

配送量

稳态分布体积= 11-12 L/m^2

蛋白结合

顺铂与血浆蛋白的瞬时可逆结合不具有正常药物蛋白结合的特征。然而,铂本身能够与血浆蛋白结合,包括白蛋白、转铁蛋白和γ球蛋白。大剂量注射3小时后和3小时输注结束2小时后,血浆中90%的铂与蛋白质结合。

新陈代谢
不可用
淘汰路线

母体化合物顺铂随尿液排出。虽然在顺铂给药后,胆汁和大肠中存在少量铂,但铂的粪便排泄似乎不显著。

半衰期

顺铂在给药50或100 mg/m^2后呈单指数衰减,半衰期为20至30分钟。顺铂的血浆半衰期为30分钟。白蛋白和铂之间的复合物不解离到一个显著的程度,并缓慢消除,其半衰期至少为5天或更长。

间隙
  • 15- 16l /h/m^2[全身清除率,7小时输注100mg /m^2]
  • 62 mL/min/m^2[肾脏清除率,输注2小时100mg /m^2]
  • 50 mL/min/m^2[肾脏清除率,6- 7小时输注100 mg/m^2]游离(超滤)铂的肾脏清除率也超过肾小球滤过率,表明顺铂或其他含铂分子被肾脏积极分泌。肾脏游离铂的清除率是非线性和可变的,依赖于剂量、尿流率和活跃分泌程度和可能的小管再吸收的个体变异性。
的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
谷胱甘肽s转移酶Mu 1 GSTM1基因 不可用 功能性GSTM1的存在 美国存托凭证直接研究 该基因型患者使用顺铂的耳毒性风险增加。 细节
低密度脂蛋白受体相关蛋白2 --- (,)/(一个;G) --- 美国存托凭证直接研究 该基因型患者使用顺铂的耳毒性风险增加。 细节
谷胱甘肽s转移酶P --- (一个;G)/(G, G) --- 美国存托凭证直接研究 该基因型患者使用顺铂的耳毒性风险增加。 细节
DNA修复蛋白补充XP-C细胞 --- (C, C) --- 美国存托凭证直接研究 该基因型患者使用顺铂的耳毒性风险增加。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低顺铂的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abatacept 当顺铂联合阿巴西普时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abciximab 当阿昔单抗与顺铂联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 顺铂可增加乙酰丁醇的心动过缓活性。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低顺铂的排泄率,导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可降低顺铂的排泄率,导致血清水平升高。
苊香豆醇 Acenocoumarol联合顺铂可增加出血的风险或严重程度。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低顺铂的排泄率,从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加顺铂的排泄率,从而降低血清水平,可能降低疗效。
乙酰胆碱 顺铂联合乙酰胆碱可增加不良反应的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免紫锥菊。紫锥菊在接受治疗性免疫抑制剂的患者中应该谨慎使用。在伴随使用期间监测免疫抑制剂的疗效降低。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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国际/其他品牌
Abiplatin/Cisplatyl/Platidiam/铂(卡迪拉医疗保健)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
顺铂 针剂,粉末,冻干,用于溶液 1毫克/毫升 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2019-04-05 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2012-01-13 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2015-04-15 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2012-01-13 不适用 美国国旗
顺铂注射液0.5mg/ml 液体 .5 mg / mL 静脉注射 大牛实验室(私人)有限公司 1985-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
顺铂注射液1mg/ml 液体 1 mg / mL 静脉注射 大牛实验室(私人)有限公司 1986-12-31 1998-08-13 加拿大的国旗
顺铂注射液 解决方案 1.0 mg / mL 静脉注射 梯瓦加拿大有限公司 2013-08-29 不适用 加拿大的国旗
顺铂注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 欧米茄实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
顺铂注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 Strides Pharma加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
顺铂注射液 解决方案 1 mg / mL 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 不适用 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
顺铂 注射 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 2012-04-19 2016-12-31 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2000-09-05 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Gland Pharma有限公司 2017-04-03 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-10-08 2010-10-31 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 100毫克/ 100毫升 静脉注射 Alvogen Inc .) 2017-09-25 2020-03-01 美国国旗
顺铂 注射 1毫克/毫升 静脉注射 西沃德制药公司 2000-11-07 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 雅典娜制药有限责任公司 2017-06-12 不适用 美国国旗
顺铂 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构 2012-04-19 2017-12-31 美国国旗
顺铂 注射 1毫克/毫升 静脉注射 蓝蚝实验室 2016-08-02 不适用 美国国旗
顺铂 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Gland Pharma有限公司 2017-04-03 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
顺铂DBL 100 ml 100 mg氟康,1 adet 顺铂(100毫克/ 100毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
顺铂DBL 50ml 50mg flakon, 1 adet 顺铂(50 50毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
L01XA01 -顺铂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类无机化合物,称为过渡金属氯化物。这些都是无机化合物,其中最大的卤素原子是氯,最重的金属原子是过渡金属。
王国
无机化合物
超类
混合金属/非金属化合物
过渡金属盐
子课
过渡金属氯化物
直接父
过渡金属氯化物
选择父母
无机氯化物
无机氯化盐/无机盐/过渡金属氯化物
分子框架
不可用
外部描述符
diamminedichloroplatinum (CHEBI: 27899
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q20Q21Q62J
化学文摘号
15663-27-1
InChI关键
LXZZYRPGZAFOLE-UHFFFAOYSA-L
InChI
InChI = 1 s / 2 clh.2h3n.pt / h2 * 1 h, 2 * 1 h3; /问;;;;+ 2 / p 2
国际命名
dichloroplatinumdiamine
微笑
[H] [N] ([H]) ([H])[葡文](Cl) (Cl) [N] ([H]) ([H]) [H]

参考文献

合成参考

Murray A. Kaplan, Alphonse P. Granatek,“微晶顺铂的制备过程”。美国专利US4322391, 1982年3月30日发布。

US4322391
一般引用
  1. FDA批准药品:静脉注射用顺铂[链接
  2. 加拿大卫生部产品专著:静脉注射用顺铂[链接
人体代谢组数据库
HMDB0014656
KEGG药物
D00275
KEGG化合物
C06911
PubChem化合物
2767
PubChem物质
46504561
ChemSpider
76401
BindingDB
50028111
RxNav
2555
ChEBI
27899
ChEMBL
CHEMBL11359
治疗靶点数据库
DAP000215
网页
PA449014
PDBe配体
CPT
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
顺铂
PDB项
1 a2e/1 a84/1 aio/1 au5/1电路/1 da4/1 da5/1 ddp/1 i1p/1 ksb...
显示59
FDA的标签
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化学物质
下载 (76.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 食道癌 1
4 完成 支持性护理 贫血/子宫颈癌 1
4 完成 治疗 食道癌 1
4 完成 治疗 头颈部肿瘤 1
4 完成 治疗 局部晚期恶性肿瘤 1
4 完成 治疗 非小细胞癌(NSCLC) 2
4 完成 治疗 非小细胞癌(NSCLC)/非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(腺癌) 2
4 完成 治疗 鳞状细胞癌 1
4 完成 治疗 头颈部鳞状细胞癌 1

药物经济学

制造商
  • App制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div benvenue实验室有限公司
  • Pharmachemie bv
  • 梯瓦肠外药物公司
  • Bristol myers公司
外包商
  • 应用药物
  • 批准的
  • 百特国际有限公司
  • 贝德福德实验室
  • 本会场实验室有限公司
  • 百时美施贵宝公司
  • 美赞臣公司
  • Pharmachemie BV
  • Sicor制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 1毫克
解决方案 注射用药物的
解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
注射 静脉注射
注射 静脉注射 1毫克/毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 50毫克/ 50毫升
注射 注射用药物的
注射,溶液,浓缩 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10毫克/ 20毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/ 100毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 25毫克/ 50毫升
解决方案 静脉注射 50毫克/ 100毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 1毫克/毫升
液体 静脉注射 .5 mg / mL
液体 静脉注射 1 mg / mL
解决方案 静脉注射 1.0 mg / mL
注射 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1 mg / mL
注射 静脉注射 25毫克/ 50毫升
注射 静脉注射 50毫克/ 100毫升
注射 注射用药物的 1毫克
解决方案 注射用药物的 10毫克
注射剂、粉剂、悬浮剂 注射用药物的 10毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 注射用药物的 10毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 10毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 注射用药物的 25毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 50毫克
解决方案 注射用药物的 50毫克
解决方案 静脉注射 50毫克
针剂,粉末,冻干,用于溶液 注射用药物的 50毫克
注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 0.5毫克/毫升
解决方案 注射用药物的 0.5毫克
注入,解决方案
注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 0.5毫克/毫升
注射 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 0.5毫克
注射 静脉注射 50毫克
注射 10毫克/ 20毫升
注射 25毫克/ 50毫升
注射 50毫克/ 100毫升
解决方案 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 静脉注射 50毫克
注射,溶液,浓缩 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注射 注射用药物的 10毫克
注射 注射用药物的 0.5毫克
注射,粉末,溶液 静脉注射 10毫克
注射,粉末,溶液 静脉注射 25毫克
注射,粉末,溶液 静脉注射 50毫克
粉末,用于溶液 静脉注射
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 10毫克/毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 50毫克/ 50毫升
注射
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/ 20毫升
注入,解决方案 注射用药物的 25毫克/ 50毫升
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/ 100毫升
注入,解决方案 1毫克/毫升
解决方案 1毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
顺铂1mg /ml瓶 0.41美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 270 dec°C PhysProp
水溶度 2530 mg/L(25°C) 阿蒙森,阿尔和斯特恩,ew (1982)
logP -2.19 Hansch等人(1995)
预测性能
财产 价值
水溶度 69.6毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.04 ALOGPS
日志 -0.64 ALOGPS
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 0 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 55.282 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 43.3米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 10.953. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9637
血脑屏障 + 0.9469
Caco-2渗透 - 0.5704
22基板 Non-substrate 0.8714
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9763
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9843
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9211
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8069
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7874
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.7495
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7733
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7808
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9075
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7995
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8562
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9204
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5661
致癌性 致癌物质 0.5146
生物降解 未准备好生物可降解 0.9213
大鼠急性毒性 2.7612 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9774
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9344
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
交联/烷基化
DNA是遗传分子,因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸,携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构,并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板,也是信使rna生成的模板,导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Garcia Sar D, Montes-Bayon M, Aguado Ortiz L, Blanco-Gonzalez E, Sierra LM, Sanz-Medel A:利用毛细管HPLC-ICP-MS在果蝇体内检测顺铂诱导的DNA加合物及其与遗传毒性损伤的相关性。《肛肠生物化学》2008年1月;390(1):37-44。Epub 2007 10月12日。[文章
  4. Sharma S, Gong P, Temple B, Bhattacharyya D, Dokholyan NV, Chaney SG:顺铂-和奥沙利铂- D (GG)内交联的分子动力学模拟揭示了它们构象动力学的差异。中华分子生物学杂志,2007 11月9日;373(5):1123-40。Epub 2007年8月23日。[文章
  5. blemink MJ, Reedijk J:顺铂及其衍生抗癌药物的DNA结合机制及研究现状。生物化学学报。1996;32:641-85。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
脱氧核糖n -糖苷键水解,从烷基化损伤形成的受损DNA聚合物中分离出3-甲基腺苷和7-甲基鸟嘌呤。
特定的功能
烷基碱基dna n-糖基化酶活性
基因名字
英里/加仑
Uniprot ID
P29372
Uniprot名字
DNA-3-methyladenine糖基化酶
分子量
32868.365哒
参考文献
  1. Kartalou M, Samson LD, Essigmann JM:顺铂加合物通过与人3-甲基腺嘌呤DNA糖化酶相互作用抑制1,n(6)-乙烯腺嘌呤修复。生物化学。2000 july 11;39(27):8032-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
肿瘤坏死因子结合
特定的功能
能够通过独特的“捕获”机制抑制所有四类蛋白酶。这种蛋白质有一个肽延伸,称为“诱饵区”,其中包含特定的切割位点,用于不同的…
基因名字
A2M
Uniprot ID
P01023
Uniprot名字
Alpha-2-macroglobulin
分子量
163289.945哒
参考文献
  1. Khalaila I, Bergamo A, Bussy F, Sava G, Dyson PJ:顺铂和NAMI-A血浆蛋白相互作用在联合治疗中的作用。中华肿瘤学杂志。2006 7月;29(1):261-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
转铁蛋白受体结合
特定的功能
转铁蛋白是铁结合转运蛋白,它可以结合两个Fe(3+)离子,并结合一个阴离子,通常是碳酸氢盐。它负责从中国运输铁。
基因名字
特遣部队
Uniprot ID
P02787
Uniprot名字
Serotransferrin
分子量
77063.195哒
参考文献
  1. Khalaila I, Bergamo A, Bussy F, Sava G, Dyson PJ:顺铂和NAMI-A血浆蛋白相互作用在联合治疗中的作用。中华肿瘤学杂志。2006 7月;29(1):261-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
Atox1蛋白阻断顺铂向DNA的转运,可能导致耐药
通用函数
Metallochaperone活动
特定的功能
结合并将胞质铜传递给铜atp酶蛋白。可能在细胞抗氧化防御中很重要。
基因名字
ATOX1
Uniprot ID
O00244
Uniprot名字
铜转运蛋白ATOX1
分子量
7401.575哒
参考文献
  1. 奚喆,郭伟,田春,王峰,刘艳:抗肿瘤反式铂配合物对人铜伴侣Atox1铂化的调控作用。金属组学。2014年3月6日(3):491-7。doi: 10.1039 / c3mt00338h。Epub 2014年1月28日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀微生物活性。在受刺激的PMN中,MPO催化生成o。
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. Erdogan S, Tosyali E, Duzguner V, Kucukgul A, Aslantas O, Celik S:顺铂通过诱导凋亡、氧化和促炎细胞因子的产生减少布氏菌感染的细胞数量。中国兽医学杂志,2010年4月;88(2):218-26。doi: 10.1016 / j.rvsc.2009.09.002。Epub 2009年10月8日。[文章
  2. Ozen S, Akyol O, Iraz M, Sogut S, Ozugurlu F, Ozyurt H, Odaci E, Yildirim Z:蜂胶活性成分咖啡酸苯乙酯对顺铂诱导大鼠肾毒性的作用。应用毒理学杂志。2004 Jan-Feb;24(1):27-35。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能
嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤氧化为黄嘌呤。催化黄嘌呤氧化为尿酸。有助于产生活性氧。哈……
基因名字
XDH
Uniprot ID
P47989
Uniprot名字
黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量
146422.99哒
参考文献
  1. Yilmaz HR, Sogut S, Ozyurt B, Ozugurlu F, Sahin S, Isik B, Uz E, Ozyurt H:顺铂中毒大鼠肝脏腺苷脱氨酶、黄嘌呤氧化酶、过氧化氢酶、超氧化物歧化酶活性及丙二醛和一氧化氮水平:咖啡酸苯乙酯的保护作用毒物工业卫生。2005年5月;21(3-4):67-73。[文章
  2. Cetin R, Devrim E, Kilicoglu B, Avci A, Candir O, Durak I:顺铂损害抗氧化系统并引起大鼠肾组织氧化:天然抗氧化食物可能的保护作用。应用毒理学杂志。2006 Jan-Feb;26(1):42-6。[文章
  3. Erdogan S, Tosyali E, Duzguner V, Kucukgul A, Aslantas O, Celik S:顺铂通过诱导凋亡、氧化和促炎细胞因子的产生减少布氏菌感染的细胞数量。中国兽医学杂志,2010年4月;88(2):218-26。doi: 10.1016 / j.rvsc.2009.09.002。Epub 2009年10月8日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
白三烯- b420 -单加氧酶活性
特定的功能
催化omega-和(omega-1)-羟基化的各种脂肪酸,如月桂酸,肉豆蔻酸和棕榈酸。对前列腺素A1和E1几乎没有活性。将花生四烯酸氧化为2…
基因名字
CYP4A11
Uniprot ID
Q02928
Uniprot名字
细胞色素P450 4A11
分子量
59347.31哒
参考文献
  1. Nakamura M, Imaoka S, Tanaka E, Misawa S, Funae Y:顺式二氯铂诱导大鼠肾脏过氧化物酶体和CYP4A1。中华药物学杂志。1998 01;99(1):23-32。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. 王志强,王志强,王志强,王志强,陈志强,陈志强。顺铂对大鼠肾氧化酶-2表达及活性的影响。物理学报(Oxf)。202年5月,2011(1):79 - 90。doi: 10.1111 / j.1748-1716.2011.02257.x。Epub 2011 3月22日。[文章
种类
蛋白质
生物
结核分枝杆菌
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
催化乙酰辅酶A的乙酰基转移到芳胺和肼的游离氨基(PubMed:18795795)。不仅可以利用乙酰辅酶a,还可以利用n-丙酰辅酶a和乙酰乙酰辅酶a作为酰供体,尽管速率较低(PubMed:19014350)。由于乙酰辅酶a和丙酰辅酶a是胆固醇分解代谢的产物,nat基因可能存在于与胆固醇降解相关基因相同的操纵子中,该酶可能在这些CoA物种的利用和调控中发挥作用(PubMed:19014350)。
特定的功能
芳胺n-乙酰转移酶活性
基因名字
nat
Uniprot ID
P9WJI5
Uniprot名字
芳基胺N-acetyltransferase
分子量
31028.88哒
参考文献
  1. Ragunathan N, Dairou J, Pluvinage B, Martins M, Petit E, Janel N, Dupret JM, rodrigez - lima F:顺铂在乳腺癌细胞中的新靶点芳胺N-乙酰转移酶1的鉴定:抑制的分子和细胞机制。Mol Pharmacol; 2008 6;73(6):1761-8。doi: 10.1124 / mol.108.045328。Epub 2008年2月29日。[文章
  2. Holzer AK, Samimi G, Katano K, Naerdemann W, Lin X, Safaei R, Howell SB:铜流入转运蛋白1调控人卵巢癌细胞对顺铂的摄取。Mol Pharmacol, 2004 Oct;66(4):817-23。Epub 2004 6月30日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Masek V, Anzenbacherova E, Machova M, Brabec V, Anzenbacher P:抗肿瘤铂配合物与人肝脏微粒体细胞色素P450的相互作用。抗癌药物。2009 Jun;20(5):305-11。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Masek V, Anzenbacherova E, Machova M, Brabec V, Anzenbacher P:抗肿瘤铂配合物与人肝脏微粒体细胞色素P450的相互作用。抗癌药物。2009 Jun;20(5):305-11。[文章
  2. Walsky RL, Astuccio AV, Obach RS: 227种药物体外抑制细胞色素P450 2B6的评价。临床药理学杂志,2006 12月;46(12):1426-38。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Bodur E:人血清丁酰胆碱酯酶与顺铂和环磷酰胺的相互作用。生物化学。2010年8月;92(8):979-84。doi: 10.1016 / j.biochi.2010.04.010。Epub 2010年4月24日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
谷胱甘肽转移酶活性
特定的功能
还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。作用于1,2-环氧-3-(4-硝基苯氧基)丙烷,苯乙基异硫氰酸酯4-硝基苄基氯…
基因名字
GSTT1
Uniprot ID
P30711
Uniprot名字
谷胱甘肽s -转移酶-1
分子量
27334.755哒
参考文献
  1. Peters U, Preisler-Adams S, Hebeisen A, Hahn M, Seifert E, Lanvers C, Heinecke A, Horst J, Jurgens H, Lamprecht-Dinnesen A:谷胱甘肽S转移酶遗传多态性与顺铂耳毒性作用的个体敏感性。抗癌药物。2000 9月11日(8):639-43。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
金属硫蛋白具有高含量的半胱氨酸残基,可以结合各种重金属;这些蛋白质在转录上受到重金属和糖皮质激素的调控。
基因名字
MT1A
Uniprot ID
P04731
Uniprot名字
Metallothionein-1A
分子量
6120.19哒
参考文献
  1. mejer C, Timmer A, De Vries EG, Groten JP, Knol A, Zwart N, Dam WA, Sleijfer DT, Mulder NH:金属硫蛋白在生殖细胞肿瘤顺铂敏感性中的作用。中华癌症杂志2000 3月15日;85(6):77 -81。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
金属硫蛋白具有高含量的半胱氨酸残基,可以结合各种重金属;这些蛋白质在转录上受到重金属和糖皮质激素的调控。
基因名字
MT2A
Uniprot ID
P02795
Uniprot名字
Metallothionein-2
分子量
6042.05哒
参考文献
  1. mejer C, Timmer A, De Vries EG, Groten JP, Knol A, Zwart N, Dam WA, Sleijfer DT, Mulder NH:金属硫蛋白在生殖细胞肿瘤顺铂敏感性中的作用。中华癌症杂志2000 3月15日;85(6):77 -81。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
破坏通常在细胞内产生的对生物系统有毒的自由基。
基因名字
SOD1
Uniprot ID
P00441
Uniprot名字
超氧化物歧化酶[Cu-Zn]
分子量
15935.685哒
参考文献
  1. 链接(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能
还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性,预防神经退行性变。
基因名字
问题
Uniprot ID
P09211
Uniprot名字
谷胱甘肽s转移酶P
分子量
23355.625哒
参考文献
  1. Peters U, Preisler-Adams S, Hebeisen A, Hahn M, Seifert E, Lanvers C, Heinecke A, Horst J, Jurgens H, Lamprecht-Dinnesen A:谷胱甘肽S转移酶遗传多态性与顺铂耳毒性作用的个体敏感性。抗癌药物。2000 9月11日(8):639-43。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶活性
特定的功能
该酶显然是醌还原酶,与参与解毒途径的对苯二酚缀合反应以及生物合成过程,如vit…
基因名字
NQO1
Uniprot ID
P15559
Uniprot名字
NAD(P)H脱氢酶[醌
分子量
30867.405哒
参考文献
  1. 链接(链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。
基因名字
GSTM1基因
Uniprot ID
P09488
Uniprot名字
谷胱甘肽s转移酶Mu 1
分子量
25711.555哒
参考文献
  1. Peters U, Preisler-Adams S, Hebeisen A, Hahn M, Seifert E, Lanvers C, Heinecke A, Horst J, Jurgens H, Lamprecht-Dinnesen A:谷胱甘肽S转移酶遗传多态性与顺铂耳毒性作用的个体敏感性。抗癌药物。2000 9月11日(8):639-43。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Khalaila I, Bergamo A, Bussy F, Sava G, Dyson PJ:顺铂和NAMI-A血浆蛋白相互作用在联合治疗中的作用。中华肿瘤学杂志。2006 7月;29(1):261-8。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在有机阴离子的胆道和肠道排泄中可作为诱导转运体。作为胆汁酸和葡萄糖醛酸从胆汁淤积的肝细胞输出的替代途径…
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体2
分子量
169341.14哒
参考文献
  1. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学通报2001 3月31日;120(1-3):51-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
作为一个多特异性有机阴离子泵,可以运输核苷酸类似物。
基因名字
ABCC5
Uniprot ID
O15440
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白5
分子量
160658.8哒
参考文献
  1. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学通报2001 3月31日;120(1-3):51-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学通报2001 3月31日;120(1-3):51-7。[文章
  2. Demeule M, Brossard M, Beliveau R:顺铂诱导p -糖蛋白和肾管多特异性有机阴离子转运蛋白的表达。中华医学杂志1999年12月;277(6 Pt 2):F832-40。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素,胆碱,法莫替丁,雷尼替丁,组胺,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 潘bf, Sweet DH, Pritchard JB,陈r, Nelson JA:肾毒素转运蛋白rOCT2的转染细胞模型。毒理学杂志1999 2月;47(2):181-6。[文章
  2. Burger H, Zoumaro-Djayoon A, Boersma AW, Helleman J, Berns EM, Mathijssen RH, Loos WJ, Wiemer EA:人有机阳离子转运蛋白hOCT2 (hSLC22A2)对铂化合物的差异转运。中国药物学杂志,2010年2月;159(4):898-908。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00569.x。Epub 2010年1月8日。[文章
  3. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究,2000年1月1日;28(1):235-42。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜摄取跨膜转运蛋白活性
特定的功能
高亲和、饱和铜转运蛋白参与饲粮铜摄取。
基因名字
SLC31A1
Uniprot ID
O15431
Uniprot名字
高亲和力吸铜蛋白1
分子量
21090.545哒
参考文献
  1. Howell SB, Safaei R, Larson CA, Sailor MJ:铜转运体和含铂抗癌药物的细胞药理学。《Mol Pharmacol》2010 6;77(6):887-94。doi: 10.1124 / mol.109.063172。Epub 2010年2月16日。[文章
  2. Kurokawa T, He G, Siddik ZH:蛋白激酶抑制剂大黄素和二氯核呋喃基苯并咪唑以时间表依赖的方式调节顺铂的细胞积累和细胞毒性。癌症化学药物。2010年2月;65(3):427-36。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 1045 - 2。Epub 2009 6月16日。[文章
  3. Jandial DD, Farshchi-Heydari S, Larson CA, Elliott GI, Wrasidlo WJ, Howell SB:硼替佐米对人铜转运体的影响促进顺铂对腹腔内卵巢癌的传递临床癌症杂志2009年1月15日;15(2):553-60。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 2081。[文章
  4. 梁志东,杨晓明,王晓明,王晓明:人高亲和铜离子转运蛋白1介导的顺铂转运机制比较。《Mol Pharmacol》2009 10月;76(4):843-53。doi: 10.1124 / mol.109.056416。Epub 2009 7月1日。[文章
  5. Rabik CA, Maryon EB, Kasza K, Shafer JT, Bartnik CM, Dolan ME:铜转运蛋白在耐镀剂中的作用。癌症化学与药物。2009 Jun;64(1):133-42。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0860 - 1。Epub 2008 11月8日。[文章
  6. 刘凯,董智:顺铂肾毒性过程中铜转运蛋白Ctr1在肾小管细胞摄取中的作用。美国医学杂志。2009年3月;296(3):F505-11。doi: 10.1152 / ajprenal.90545.2008。Epub 2009 1月14日。[文章
  7. Furukawa T, Komatsu M, Ikeda R, Tsujikawa K, Akiyama S:铜转运系统参与多药耐药和药物转运。中国生物医学工程学报。2008;15(30):3268-78。[文章
  8. Holzer AK, Samimi G, Katano K, Naerdemann W, Lin X, Safaei R, Howell SB:铜流入转运蛋白1调控人卵巢癌细胞对顺铂的摄取。Mol Pharmacol, 2004 Oct;66(4):817-23。Epub 2004 6月30日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与低亲和铜吸收。
基因名字
SLC31A2
Uniprot ID
O15432
Uniprot名字
可能是低亲和力铜摄取蛋白2
分子量
15681.29哒
参考文献
  1. Blair BG, Larson CA, Safaei R, Howell SB:铜转运蛋白2调节顺铂和卡铂的细胞积累和细胞毒性。临床癌症杂志2009年7月1日;15(13):4312-21。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0311。Epub 2009 6月9日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
亚型1:可能直接参与药物进入亚细胞细胞器的主动转运或间接影响药物分布。转运谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4…
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白6
分子量
164904.81哒
参考文献
  1. Belinsky MG,陈志生,Shchaveleva I,曾华,Kruh GD:多药耐药蛋白6 (MRP6, ABCC6)耐药及转运特性的研究。癌症决议2002年11月1日;62(21):6172-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
铜输出atp酶活性
特定的功能
铜流出的参与铜流出细胞的过程,如肝铜流出胆汁
基因名字
ATP7B
Uniprot ID
P35670
Uniprot名字
铜转运atp酶2
分子量
157261.34哒
参考文献
  1. Rabik CA, Maryon EB, Kasza K, Shafer JT, Bartnik CM, Dolan ME:铜转运蛋白在耐镀剂中的作用。癌症化学与药物。2009 Jun;64(1):133-42。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0860 - 1。Epub 2008 11月8日。[文章
  2. Mangala LS, Zuzel V, Schmandt R, Leshane ES, Halder JB, Armaiz-Pena GN, Spannuth WA, Tanaka T, Shahzad MM, Lin YG, Nick AM, Danes CG, Lee JW, Jennings NB, Vivas-Mejia PE, Wolf JK, Coleman RL, Siddik ZH, Lopez-Berestein G, Lutsenko S, Sood AK: ATP7B在卵巢癌中的靶向治疗。临床癌症杂志2009年6月1日;15(11):3770-80。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 2306。Epub 2009 5月26日。[文章
  3. Furukawa T, Komatsu M, Ikeda R, Tsujikawa K, Akiyama S:铜转运系统参与多药耐药和药物转运。中国生物医学工程学报。2008;15(30):3268-78。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
超氧化物歧化酶铜伴侣活性
特定的功能
当定位于跨高尔基网络时,可在分泌途径内向需要铜的蛋白质提供铜。在细胞外铜升高的条件下,它重新定位到血浆中。
基因名字
ATP7A
Uniprot ID
Q04656
Uniprot名字
铜转运atp酶1
分子量
163372.275哒
参考文献
  1. Rabik CA, Maryon EB, Kasza K, Shafer JT, Bartnik CM, Dolan ME:铜转运蛋白在耐镀剂中的作用。癌症化学与药物。2009 Jun;64(1):133-42。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0860 - 1。Epub 2008 11月8日。[文章
  2. Furukawa T, Komatsu M, Ikeda R, Tsujikawa K, Akiyama S:铜转运系统参与多药耐药和药物转运。中国生物医学工程学报。2008;15(30):3268-78。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Ceckova M, Vackova Z, Radilova H, Libra A, Buncek M, Staud F: ABCG2对铂类药物细胞毒性的影响:EGFP的干扰。体外毒性。2008 12月;22(8):1846-52。doi: 10.1016 / j.tiv.2008.09.001。Epub 2008 9月9日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月27日14:22