识别
- 总结
-
Carteolol是一种肾上腺素能拮抗剂，用于治疗心律失常，心绞痛，高血压和青光眼。
- 品牌名称
-
Ocupress
- 通用名称
- Carteolol
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB00521
- 背景
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一种肾上腺素能拮抗剂，用作抗心律失常剂、抗心绞痛剂、抗高血压剂和抗青光眼剂
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:292.3734
单一同位素的:292.178692644 - 化学公式
- C16H24N2O3.
- 同义词
-
- Carteolol
- Carteolol
- Carteololum
药理学
- 指示
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用于治疗眼内高压和慢性开角型青光眼
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
卡替洛尔是一种beta1和beta2(非选择性)肾上腺素受体阻滞剂，不具有显著的内在拟交感神经、直接心肌抑制剂或局麻药(膜稳定)活性。卡替洛尔，局部应用于眼睛，具有降低升高的眼压和正常眼压的作用，无论是否伴有青光眼。眼压升高是青光眼视野丧失和视神经损伤发病的主要危险因素。卡替洛尔可降低眼压，但对瞳孔大小或调节能力几乎没有影响，而已知的胆碱能药物可引起瞳孔缩小。
- 作用机制
-
卡替洛尔降低眼压降低眼压的主要机制很可能是房水产生的减少。这一过程是由非选择性β a1和β a2肾上腺素能受体阻断启动的。
目标 行动 生物 一个-2肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个β -1肾上腺素能受体 部分激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
过量服用肾上腺素能阻滞剂最常见的后果是心动过缓、支气管痉挛、充血性心力衰竭和低血压。
- 通路
-
通路 类别 卡特洛尔作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加卡替洛尔的致心律失常活性。 Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄可增加卡替洛尔的致心律失常活性。 腺苷 腺苷可增加卡替洛尔的致心律失常活性。 西萝芙木碱 阿马林可增加卡替洛尔的致心律失常活性。 Aliskiren 卡替洛尔可增加阿利斯克伦的降压活性。 Ambrisentan 卡替洛尔可增加安布里森坦的降压活性。 胺碘酮 胺碘酮联合卡替洛尔可增加不良反应的风险或严重程度。 氨氯地平 氨氯地平可增加卡替洛尔的致心律失常活性。 阿替洛尔 阿替洛尔可增加卡替洛尔的致心律失常活性。 阿托品 阿托品可增加卡替洛尔的致心律失常活性。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Carteolol盐酸盐 4797年w6i0t4 51781-21-6 FYBXRCFPOTXTJF-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Endak (Rottapharm / Madaus)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ocupress 解决方案 10毫克/ 1毫升 眼科 诺华眼科 2006-09-19 不适用 我们 
- 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Carteolol盐酸盐 溶液/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 Mesource制药 2000-01-20 2016-12-30 我们 Carteolol盐酸盐 溶液/滴 10毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 2000-01-20 2018-06-30 我们 Carteolol盐酸盐 解决方案 10毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司 2000-01-05 不适用 我们
类别
- ATC代码
- 卡替洛尔，组合 S01ED05 -卡替洛尔 C07AA15 -卡替洛尔
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物类，称为氢喹啉类。这些都是喹啉的衍生物喹啉部分中至少有一个双键通过加入两个氢原子而被还原。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 喹啉类及其衍生物
- 子课
- Hydroquinolines
- 直接父
- Hydroquinolines
- 选择父母
- 烷基芳醚/苯环型的/环羧酸/二级醇/1, 2-aminoalcohols/丙基型1,3-偶极有机化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/环羧酸/Dihydroquinoline/醚
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 二醇，喹诺酮类(CHEBI: 3437）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 8 nf31401xg
- 化学文摘号
- 51781-06-7
- InChI关键
- LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H24N2O3 c1-16(2、3)17-9-11 (19)17-9-11 (14)17-9-11 (20)18-13 / h4-6, 11日,17日,19 H, 7-10H2, 1-3H3, (H, 18岁,20)
- 国际命名
-
5 - [3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy] 1, 2, 3, 4-tetrahydroquinolin-2-one
- 微笑
-
CC (C) (C) NCC (O) COC1 = CC = CC2 = C1CCC N2 (= O)
参考文献
- 合成参考
-
(Y。中川,K。吉崎康宏认为,S。和村上,n;专利3910924;1975年10月7日;分配给大冢制药株式会社
- 一般引用
-
- El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F:盐酸卡替洛尔的环境响应性眼凝胶配方。药物交付。2006 Jan-Feb;13(1):55-9。［文章］
- Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A:盐酸卡替洛尔对uvb诱导的人角膜上皮细胞的体外保护作用。《角膜》2005年3月24日(2):213-20。［文章］
- Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C:[长效卡替洛尔1%每日一次的疗效和安全性。双盲随机研究]。中华眼科杂志，2003年2月;26(2):131-6。［文章］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014662
- KEGG药物
- D07624
- KEGG化合物
- C06874
- PubChem化合物
- 2583
- PubChem物质
- 46507513
- ChemSpider
- 2485
- BindingDB
- 50040065
- 2116
- ChEBI
- 3437
- ChEMBL
- CHEMBL839
- 治疗靶点数据库
- DAP000065
- 网页
- PA164768736
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Carteolol
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 青光眼 1 3. 完成 治疗 青光眼/眼高血压 1 1 完成 不可用 青光眼/眼高血压 1
药物经济学
- 制造商
-
- 爱尔康实验室公司
- 博士伦公司
- Novex制药
- 诺华制药公司
- 雅培公司
- 外包商
-
- 爱尔康的实验室
- Apotex Inc .)
- 博士伦公司
- 汽霸视觉加拿大有限公司
- 猎鹰制药有限公司
- 诺华公司
- Novex制药
- 大冢美国
- 制药利用管理计划VA公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 眼科 20毫克/ 1毫升 溶液/滴 眼科 解决方案;悬架 眼科 1% 溶液/滴 眼科 10毫克/ 1毫升 溶液/滴 眼科 1% 溶液/滴 眼科 2% 解决方案 眼科 10毫克/ 1毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 卡替洛尔1%盐酸溶液15ml瓶 57.82美元 瓶 盐酸卡替洛尔1%溶液10ml瓶 38.55美元 瓶 盐酸卡替洛尔1%溶液5ml瓶 22.13美元 瓶 1%盐酸卡替洛尔滴眼液 3.93美元 毫升 对照2.5 mg片剂 1.37美元 平板电脑 复方复方5毫克片 1.37美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 1．1 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.421毫克/毫升 ALOGPS logP 1.05 ALOGPS logP 1.42 Chemaxon 日志 -2.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 13.41 Chemaxon pKa(最强基础) 9.76 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 3. Chemaxon 极表面积 70.592 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 83.14米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 32.793. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9157 血脑屏障 - 0.5578 Caco-2渗透 - 0.6897 22基板 底物 0.9025 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6539 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9197 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8058 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7911 CYP450 2D6衬底 底物 0.8919 CYP450 3A4衬底 底物 0.59 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7633 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8024 致癌性 Non-carcinogens 0.9099 生物降解 未准备好生物可降解 1．0 大鼠急性毒性 2.4801 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9902 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5237
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质同二聚体活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
- 基因名字
- ADRB2
- Uniprot ID
- P07550
- Uniprot名字
- -2肾上腺素能受体
- 分子量
- 46458.32哒
参考文献
- Wheeldon NM, McDevitt DG, Lipworth BJ:体内部分β 1/ β 2激动剂活性的评估:卡替洛尔剂量范围研究。临床药物学杂志，1992 4月;33(4):411-6。［文章］
- Bruck H, Poller U, Lussenhop H, Ponicke K, Temme T, Heusch G, Philipp T, Brodde OE: β 2肾上腺素受体介导的卡替洛尔的内在拟交感神经活性:体内研究。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 11月;370(5):361-8。Epub 2004 10月23日。［文章］
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- β -1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Bruck H, Poller U, Lussenhop H, Ponicke K, Temme T, Heusch G, Philipp T, Brodde OE: β 2肾上腺素受体介导的卡替洛尔的内在拟交感神经活性:体内研究。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 11月;370(5):361-8。Epub 2004 10月23日。［文章］
- Chidlow G, Melena J, Osborne NN: β(1)-肾上腺素受体拮抗剂Betaxolol通过与Na(+)通道直接相互作用减少Na(+)流入皮层突触体:与其他β -肾上腺素受体拮抗剂的比较中国药物学杂志2000 6;130(4):759-66。［文章］
- Floreani M, Froldi G, Quintieri L, Varani K, Borea PA, Dorigo MT, Dorigo P:体外证据表明卡替洛尔是豚鼠心脏β -肾上腺素受体的非常规部分激动剂:与xamoterol的比较。中国药物学杂志2005年12月;315(3):1386-95。Epub 2005 9月13日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:56