勒卡尼地平是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，可单独使用或与一种血管紧张素转换酶抑制剂联合使用，用于治疗高血压、慢性稳定型心绞痛和Prinzmetal变异性心绞痛。勒卡尼地平与其他外周血管扩张剂相似。勒卡尼地平可能通过使通道变形、抑制离子控制门控机制和/或干扰肌浆网钙的释放来抑制细胞外钙穿过心肌和血管平滑肌细胞膜的流入。细胞内钙的减少抑制了心肌平滑肌细胞的收缩过程，导致冠状动脉和全身动脉扩张，增加了对心肌组织的氧气输送，降低了总外周阻力，降低了全身血压，降低了后负荷。

作用机制

通过使通道变形，抑制离子控制门控机制，和/或干扰钙从肌浆网的释放，勒卡尼地平抑制细胞外钙流入心肌和血管平滑肌细胞膜。细胞内钙的减少抑制心肌平滑肌细胞的收缩过程，导致冠状动脉和全身动脉扩张，增加氧气输送到心肌组织，降低总外周阻力，降低全身血压，降低后负荷。

目标	行动	生物
一个电压依赖性钙通道γ -1亚基	抑制剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	勒卡尼地平与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	雷卡尼地平与阿巴西普联用可促进代谢。
Acalabrutinib	雷卡尼地平与阿卡拉替尼联用可降低代谢。
阿卡波糖	当勒卡尼地平与阿卡波糖联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	勒卡尼地平可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	雷卡尼地平与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	雷卡尼地平与阿西美辛合用可降低疗效。
Acetohexamide	当勒卡尼地平与乙酰己酰胺联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄可增加莱卡尼地平的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能降低勒卡尼地平的降压活性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。酒精可增加勒卡尼地平的血管舒张作用，从而可能导致低血压。
避免葡萄柚类产品。葡萄柚通过CYP3A4抑制勒卡尼地平代谢，导致血清勒卡尼地平水平升高，可能增加低血压风险。
使用圣约翰草时要谨慎。Lercanidipine由CYP3A4代谢，圣约翰草是CYP3A4诱导剂。
空腹。饭后服用勒卡尼地平可增加其生物利用度，因此应在饭前至少15分钟服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lercanidipine盐酸盐	OA8TFX68PE	132866-11-6	WMFYOYKPJLRMJI-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Cardiovasc/卡门/Corifeo/Lercanil/Lercaton/Lerzam/Renovia/Vasodip/Zandip/Zanicor/Zanidip

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	市场开始	营销结束
卡门王牌10mg / 10mg	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(10毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	不适用
卡门王牌10mg / 10mg	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	不适用
卡门王牌10mg / 10mg	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(10毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	2020-10-15
卡门王牌20mg / 10mg	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	不适用
卡门王牌20mg / 10mg	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	不适用
卡门王牌20mg / 10mg	Lercanidipine(10毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	2020-10-15
卡门王牌20mg / 20mg	Lercanidipine(20毫克/ 1)+马来酸依那普利二(20毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	不适用
紫莲子10/ 10mg	Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	不适用
紫莲子10/ 10mg	Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	不适用
紫莲子10/ 10mg	Lercanidipine(9.44毫克)+马来酸依那普利二(10毫克)	片剂，覆膜	口服	2016-07-01	不适用

类别

ATC代码

C09DB08 -缬沙坦和勒卡尼地平

C09BB02 -依那普利和勒卡尼地平

C08CA13 -勒卡尼地平

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 硝基苯/二氢吡啶羧酸及其衍生物/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/甲基酯/Enoate酯/三烷基胺/氨基酸及其衍生物

展示9
基: 烯丙基型1,3-偶极有机化合物/不饱和羧酸酯/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/C-nitro化合物/羰基/羧酸的衍生物

显示28个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: V7XTJ4R0BH
化学文摘号: 100427-26-7
InChI关键: ZDXUKAKRHYTAKV-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C36H41N3O6 c1-24-31(34(40) 44-6) 33(28-18-13-19-29(22) 39(42) 43) 32(25(2) 37-24) 35(41) 45-36(3, 4)政府(5)21-20-30 (26-14-9-7-10-15-26)21-20-30 / h7-19, 22日,30日,33岁,37 h, 20日至21日,23 h2, 1-6H3
国际命名: 3-{1-[(3,3-二苯丙基)(甲基)氨基]-2-甲基丙烷-2-基}5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯
微笑: COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OC (C) (C) CN (C) CCC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Bandi Parthasaradhi Reddy, Kura Rathnakar Reddy, Rapolu Raji Reddy, Dasari Muralidhara Reddy, Dandamudi Satish Kumar，“制备LERCANIDIPINE的新工艺。”美国专利US20090227800, 2009年9月10日发布。

US20090227800

一般引用

林涛，闫宏伟，黄春春，苏红梅，赖文涛，薛绍生:勒卡尼地平和氯沙坦对血压和纤溶参数的影响。高雄医学杂志2006 04;22(4):177-83。［文章］
Martinez ML, Lopes LF, Coelho EB, Nobre F, Rocha JB, Gerlach RF, Tanus-Santos JE:勒卡尼地平降低高血压患者基质金属蛋白酶-9活性。《心血管药物杂志》2006年1月;47(1):117-22。［文章］
Agrawal R, Marx A, Haller H:勒卡尼地平与氢氯噻嗪作为依那普利附加药物在糖尿病伴高血压患者中的疗效和安全性。中华外科杂志。2006年1月;24(1):185-92。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014669
PubChem化合物: 65866
PubChem物质: 46508865
ChemSpider: 59276
RxNav: 135056
ChEBI: 135930
ChEMBL: CHEMBL250270
治疗靶点数据库: DAP001261
网页: PA164769058
维基百科: Lercanidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压，原发性高血压	1
4	完成	治疗	高血压(高血压)	2
4	完成	治疗	高血压(高血压)/高血压，原发性高血压	1
4	终止	治疗	高血压(高血压)	1
4	未知的状态	治疗	高血压(高血压)/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	未知的状态	治疗	蛋白尿/肾功能不全、慢性	1
3.	完成	治疗	高血压(高血压)	1
2	完成	治疗	高血压，原发性高血压	2
不可用	完成	不可用	高血压(高血压)	1
不可用	招聘	不可用	肥胖、病态	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	10毫克
片剂，覆膜	口服	20毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	6.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000156毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.42	ALOGPS
logP	6.41	Chemaxon
日志	-6.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.96	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.36	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	111.01²	Chemaxon
可旋转键数	14	Chemaxon
折射性	176.85米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	66.2^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9474
血脑屏障	-	0.9611
Caco-2渗透	-	0.7039
22基板	底物	0.9085
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.9132
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8957
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7439
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8448
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8924
CYP450 3A4衬底	底物	0.7579
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.6321
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.7247
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.5933
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7625
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.5715
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7709
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5517
致癌性	Non-carcinogens	0.668
生物降解	未准备好生物可降解	0.9895
大鼠急性毒性	2.8614 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.5761
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6908

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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细节 1.电压依赖性钙通道γ -1亚基

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌dhp敏感Ca(2+)通道可能仅发挥…
基因名字: CACNG1
Uniprot ID: Q06432
Uniprot名字: 电压依赖性钙通道γ -1亚基
分子量: 25028.105哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Burnier M, Pruijm M, Wuerzner G:钙通道阻滞剂治疗原发性高血压:勒卡尼地平在哪里?2009年8月;5(8):981-7。doi: 10.1517 / 17425250903085135。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］
一种新的血管选择性二氢吡啶类钙拮抗剂勒卡尼地平的相互作用势。Arzneimittelforschung。2002;52(3):155 - 61。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1299873。［文章］
波基C:勒卡尼地平在高血压中的作用。Vasc健康风险管理，2005;1(3):173-82。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］
勒卡尼地平-澳洲处方资料[链接］

细节 3.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 4.细胞色素P450 3A7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A7
分子量: 57525.03哒

参考文献

佛洛哈特药物相互作用表[链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:08

Lercanidipine

识别

勒卡尼地平结构(DB00528)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献