埃罗替尼

识别

总结

埃罗替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗某些小细胞肺癌或晚期转移性胰腺癌。

品牌名称

特罗凯

通用名称

埃罗替尼

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00530

背景

厄洛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌和其他几种类型的癌症。它通常以特罗凯的商品名销售。厄洛替尼以可逆的方式在受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点与表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶结合。最近的研究表明，埃洛替尼也是JAK2V617F的有效抑制剂，JAK2V617F是酪氨酸激酶JAK2的突变形式，在大多数真性红细胞增多症(PV)患者和相当比例的特发性骨髓纤维化或原发性血小板增多症患者中发现。这一发现介绍了埃洛替尼在jak2v617f阳性PV和其他骨髓增生性疾病治疗中的潜在用途。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:393.4357
单一同位素的:393.168856239
化学公式: C₂₂H₂₃N_3.O₄

同义词

(7-Bis(6日)- 2-methoxy-ethoxy -quinazolin-4-yl)——(3-ethynyl-phenyl)胺
埃罗替尼

外部id

cp - 358774
cp - 358774
cp - 35877401
CP358774
r - 1415
rg - 1415

药理学

指示

厄洛替尼用于:

伴有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 (L858R)取代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗^标签．
与一线治疗相结合，用于诊断为局部晚期、不能切除或转移性胰腺癌的患者^标签．

厄洛替尼对于肿瘤显示其他EGFR突变的NSCLC患者的安全性和有效性尚未得到证实。此外，不建议与铂基化疗联合使用。^标签

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机制尚未完全阐明。厄洛替尼抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的酪氨酸激酶的细胞内磷酸化。对其他酪氨酸激酶受体抑制的特异性尚未完全确定。EGFR在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达。

目标	行动	生物
一个核受体亚家族1 I族成员2	受体激动剂	人类
一个表皮生长因子受体	拮抗剂	人类

吸收

口服厄洛替尼的吸收率约为6beplayapp0%，其生物利用度可通过食物显著提高至几乎100%。给药4小时后出现血浆峰值。厄洛替尼的溶解度与pH值有关。溶解度降低，pH值增加。吸烟也会减少厄洛替尼的暴露量。

配送量

表观分布容积= 232 L

蛋白结合

93%蛋白结合白蛋白和α -1酸糖蛋白(AAG)

新陈代谢

新陈代谢发生在肝脏。体外细胞色素P450代谢实验表明，厄洛替尼主要由CYP3A4代谢，少量由CYP1A2和肝外亚型CYP1A1代谢。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

埃罗替尼
- 2 - (4 - (3-Ethynylanilino) 6 - (2-methoxyethoxy) quinazolin-7-yl) oxyethanol

淘汰路线

口服100 mg后，91%的剂量被回收，其中83%在粪便中(1%的剂量为不变的母体化合物)，8%在尿液中(0.3%的剂量为不变的母体化合物)。

半衰期

中位半衰期为36.2小时。

间隙

吸烟者厄洛替尼的清除率要高出24%。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

过量的症状包括腹泻、皮疹和肝转氨酶升高。NSCLC最常见的不良反应(>50%)为皮疹、腹泻、厌食和疲劳。胰腺癌最常见的不良反应为乏力、皮疹、恶心、厌食(>50%)。

通路

通路	类别
厄洛替尼作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
表皮生长因子受体	G719A / C	(T, T)/(G, T)/(,)/(一个;G)/(C, C)/(C、G)	G > A或C或T	效果直接研究	EGFR中这种多态性的存在与厄洛替尼的反应率较高有关。	细节
表皮生长因子受体	L861Q	(,)/(一个;T)/(G, G)/(G, T)	T > A或者G	效果直接研究	EGFR中这种多态性的存在与厄洛替尼的反应率较高有关。	细节
表皮生长因子受体	L858R	(G, G)/(G, T)	T > g	效果直接研究	EGFR中这种多态性的存在与厄洛替尼的反应率较高有关。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦联合厄洛替尼可降低代谢。
Abaloparatide	阿巴帕肽与厄洛替尼合用可降低疗效。
Abametapir	厄洛替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	厄洛替尼与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝昔利与厄洛替尼联用可降低代谢。
Abiraterone	厄洛替尼与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Acalabrutinib	厄洛替尼与阿卡拉布替尼合用可降低代谢。
醋丁洛尔	厄洛替尼与乙酰丁醇联用可降低代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol与厄洛替尼合用可提高血清浓度。
18beplay下载	厄洛替尼与对乙酰氨基酚合用可降低血清浓度。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

食用葡萄柚类产品时要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能升高厄洛替尼的血药浓度。
使用圣约翰草时要谨慎。本草可诱导CYP3A4代谢，从而降低厄洛替尼的血药浓度。
空腹。食物增加厄洛替尼的生物利用度，因此至少在餐前1小时或餐后2小时给药。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸埃罗替尼	DA87705X9K	183319-69-9	GTTBEUCJPZQMDZ-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
特罗凯	平板电脑	150毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2005-04-30	不适用
特罗凯	片剂，覆膜	25毫克	口服	罗氏注册有限公司	2016-09-08	不适用
特罗凯	平板电脑	150毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2005-10-13	不适用
特罗凯	平板电脑	25毫克	口服	霍夫曼拉罗氏	2007-01-05	不适用
特罗凯	片剂，覆膜	150毫克	口服	罗氏注册有限公司	2016-09-08	不适用
特罗凯	平板电脑	100毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2005-04-30	不适用
特罗凯	平板电脑	150毫克	口服	霍夫曼拉罗氏	2005-07-19	不适用
特罗凯	平板电脑	100毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2005-11-21	不适用
特罗凯	片剂，覆膜	100毫克	口服	罗氏注册有限公司	2016-09-08	不适用
特罗凯	平板电脑	100毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2015-04-01	2017-05-24

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-erlotinib	平板电脑	25毫克	口服	Apotex公司	2017-08-22	不适用
Apo-erlotinib	平板电脑	150毫克	口服	Apotex公司	2017-08-22	不适用
Apo-erlotinib	平板电脑	100毫克	口服	Apotex公司	2017-08-22	不适用
埃罗替尼	片剂，覆膜	100毫克/ 1	口服	阿马斯制药公司	2019-11-06	不适用
埃罗替尼	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	太阳制药工业有限公司	2019-11-05	不适用
埃罗替尼	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2022-06-22	不适用
埃罗替尼	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	Breckenridge制药公司	2019-11-05	不适用
埃罗替尼	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	阿海珐制药	2020-05-01	不适用
埃罗替尼	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Zydus制药美国公司	2020-04-30	不适用
埃罗替尼	片剂，覆膜	100毫克/ 1	口服	凯迪拉医疗有限公司	2020-04-30	不适用

类别

ATC代码

L01EB02 -厄洛替尼

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为喹唑啉胺的有机化合物。这些杂环芳香族化合物含有喹唑啉部分被一个或多个胺基取代。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazanaphthalenes
子课: 苯并二嗪
直接父: Quinazolinamines
选择父母: 苯胺和取代苯胺/氨基嘧啶及其衍生物/烷基芳醚/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/仲胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/乙炔化物/Organopnictogen化合物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 乙炔化物/烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/二烷基醚/醚

再看12个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 末端乙基化合物，喹唑啉类(CHEBI: 114785）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: J4T82NDH7E
化学文摘号: 183321-74-6
InChI关键: AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H23N3O4 c1-4-16-6-5-7-17 (cbt) 25-22-18-13-20 (28-10-8-26-2) 21 14 - 19 (29-11-9-27-3) (18) 23-15-24-22 / h1, 5 - 7, 12-15H, 8-11H2, 2-3H3, (H, 23日,24日,25)
国际命名: N - (3-ethynylphenyl) 6, 7-bis quinazolin-4-amine (2-methoxyethoxy)
微笑: COCCOC1 = CC2 = C (C = C1OCCOC) C (NC1 = CC (= CC = C1) c# C) =数控= N2

参考文献

合成参考

US5747498

一般引用

黄建平，黄建平，黄建平:表皮生长因子受体酪氨酸激酶在肿瘤治疗中的作用。2000;60增刊1:15-23;41-2讨论。［文章］
李震，徐敏，邢松，何文涛，石井涛，李强，傅霞，赵志军:埃洛替尼能有效抑制JAK2V617F活性和真性红细胞增多症细胞生长。中国生物化学杂志，2007年2月9日;282(6):3428-32。Epub 2006 12月18日。［文章］
Dudek AZ, Kmak KL, Koopmeiners J, Keshtgarpour M:皮疹和支气管肺泡组织学与吉非替尼治疗既往治疗的晚期或转移性非小细胞肺癌患者的临床获益相关。肺癌。2006年1月;51(1):89-96。Epub 2005年11月14日。［文章］
Jones HE, Goddard L, Gee JM, Hiscox S, Rubini M, Barrow D, knowden JM, Williams S, Wakeling AE, Nicholson RI:胰岛素样生长因子- i受体信号转导与吉非替尼获得性耐药(ZD1839;易瑞沙)在人类乳腺癌和前列腺癌细胞中的作用。Endocr相关癌症杂志2004年12月11日(4):793-814。［文章］
Blum G, Gazit A, Levitzki A: IGF-1受体激酶的底物竞争性抑制剂。生物化学。2000 12月26日;39(51):15705-12。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014671
KEGG药物: D07907
PubChem化合物: 176870
PubChem物质: 46508021
ChemSpider: 154044
BindingDB: 5446
RxNav: 337525
ChEBI: 114785
ChEMBL: CHEMBL553
锌: ZINC000001546066
治疗靶点数据库: DAP001010
网页: PA134687924
PDBe配体: AQ4
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 埃罗替尼

PDB项

1 m17星云/4 hjo/6 dwn

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	肺癌	1
4	完成	治疗	胃肠间质瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/肾细胞癌	1
4	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	5
4	完成	治疗	非鳞状非小细胞肺癌	2
4	招聘	治疗	腺癌/癌/非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	暂停	治疗	转移性非小细胞肺癌	1
4	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
4	终止	治疗	胰腺癌	1
4	未知的状态	治疗	肺腺癌	1
4	未知的状态	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商

Osi制药公司

外包商

Hoffmann-La Roche有限公司
基因泰克公司。
OSI制药公司
内科医生Total Care公司
施瓦茨制药公司

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	100.00毫克
片剂，覆膜	口服	100.000毫克
片剂，覆膜	口服	25.000毫克
片剂，覆膜	口服	100毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	150毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	25毫克
片剂，覆膜	口服	150.00毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	150毫克/ 1
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	109.29毫克
片剂，覆膜	口服	163.93毫克
平板电脑	口服	27.32毫克
片剂，覆膜	口服	150毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克

价格

单元描述	成本	单位
特罗凯片剂150毫克	163.98美元	平板电脑
特罗凯片剂100毫克	144.98美元	平板电脑
特罗凯25毫克片剂	52.78美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2514977	没有	2010-06-22	2024-02-11
CA2216796	没有	2003-09-02	2015-06-06
US7087613	是的	2006-08-08	2021-05-09
US5747498	是的	1998-05-05	2019-05-08
US6900221	是的	2005-05-31	2021-05-09
USRE41065	是的	2009-12-29	2019-05-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	极微溶性(盐酸盐-最大溶解度约为0.4 mg/mL，发生在pH值约为2时)	不可用
logP	2.7	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00891毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.13	ALOGPS
logP	3.2	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.14	Chemaxon
pKa(最强基础)	4.62	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	74.73²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	107.79米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	43.48^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9359
血脑屏障	+	0.9376
Caco-2渗透	+	0.5737
22基板	底物	0.5982
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.5958
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6169
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7171
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7942
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7611
CYP450 3A4衬底	底物	0.5886
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.7826
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.5739
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6329
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.598
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7194
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7911
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5195
致癌性	Non-carcinogens	0.9551
生物降解	未准备好生物可降解	0.9907
大鼠急性毒性	2.3958 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8158
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6776

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.核受体亚家族1 I族成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
基因名字: NR1I2
Uniprot ID: O75469
Uniprot名字: 核受体亚家族1 I族成员2
分子量: 49761.245哒

参考文献

hamsen S, Meijerman I, Beijnen JH, Schellens JH:核受体介导的抗癌药物诱导细胞色素P450 3A4:怀孕X受体的关键作用。癌症化学与药物。2009 Jun;64(1):35-43。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0842 - 3。Epub 2008年10月7日。［文章］
王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	> 1000	N/A	N/A	A28497
IC 50 (nM)	0.2	N/A	N/A	A28502
IC 50 (nM)	0.4	N/A	N/A	A28054
IC 50 (nM)	0.6	N/A	N/A	A28496
IC 50 (nM)	1	N/A	N/A	A27743/A28509/A28514
IC 50 (nM)	1	7．5	23	A27738
IC 50 (nM)	1200	N/A	N/A	A28504/A28505/A28517/A27446/A28522/A28524
IC 50 (nM)	1360	N/A	N/A	A28520
IC 50 (nM)	1450	N/A	N/A	A28495
IC 50 (nM)	19.3	N/A	N/A	A28496
IC 50 (nM)	2	N/A	N/A	A27749
IC 50 (nM)	20.	N/A	N/A	A28499/A28500
IC 50 (nM)	20.3	N/A	N/A	A27747
IC 50 (nM)	23	N/A	N/A	A27742
IC 50 (nM)	3．1	N/A	N/A	A28516
IC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	A28498/A28506/A28507/A28510/A28511/A28512/A28515/A28518/A28519/A28521/A28523
IC 50 (nM)	32	N/A	N/A	A28513
IC 50 (nM)	34	N/A	N/A	A28503
IC 50 (nM)	48	N/A	N/A	A28501
IC 50 (nM)	51	N/A	N/A	A28508
Kd (nM)	0.35	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.47	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.48	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.52	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.67	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.85	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	0.97	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	1．2	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	1．4	N/A	N/A	A27739
Kd (nM)	1．6	N/A	N/A	A28055/A28058
Kd (nM)	140	N/A	N/A	A28058
Kd (nM)	190	N/A	N/A	A28058

细节 2.表皮生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 受体酪氨酸激酶结合EGF家族的配体，并激活几个信号级联，将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知配体包括EGF、TG…
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

参考文献

Kim TE, Murren JR: Erlotinib OSI/Roche/Genentech。《药物研究》2002年9月3日(9):1385-95。［文章］
Laird AD, Cherrington JM:小分子酪氨酸激酶抑制剂:抗癌药物的临床发展。专家意见调查药物。2003年1月;12(1):51-64。［文章］
Delbaldo C, Faivre S, Raymond E:[表皮生长因子抑制剂]。《医学快报》2003,6;24(6):372-83。［文章］
宝格鲁AM, Mani S, Goel S, Perez-Soler R: Erlotinib(特罗凯):一种有前途的靶向表皮生长因子受体酪氨酸激酶的药物。专家评论抗癌杂志2003年6月;3(3):269-79。［文章］
Akita RW, Sliwkowski MX: Erlotinib(特罗凯)的临床前研究。《科学》2003年6月30日(3增刊7):15-24。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	6300	N/A	N/A	A27452

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
Johnson JR, Cohen M, Sridhara R, Chen YF, Williams GM, Duan J, Gobburu J, Booth B, Benson K, Leighton J, Hsieh LS, Chidambaram N, Zimmerman P, Pazdur: erlotinib用于治疗至少一种化疗方案失败后局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的批准摘要。临床癌症杂志2005年9月15日;11(18):6414-21。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈M，贝克SD:吉非替尼和厄洛替尼在人细胞色素P450酶代谢中的差异。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］
哈密顿，伍尔夫，刘文杰，胡尔德，克拉克GM，维特K，卡格诺尼PJ:吸烟对厄洛替尼药代动力学的影响。临床癌症杂志2006年4月1日;12(7 Pt 1):2166-71。［文章］
Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT:体外评估14种蛋白激酶抑制剂对CYP2C8和CYP3A活性的时间依赖性抑制作用。药物代谢处置。2014七月;42(7):1202-9。doi: 10.1124 / dmd.114.057695。Epub 2014年4月8日［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈M，贝克SD:吉非替尼和厄洛替尼在人细胞色素P450酶代谢中的差异。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］

细节 3.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
Lu JF, Eppler SM, Wolf J, Hamilton M, Rakhit A, Bruno R, Lum BL:厄洛替尼在实体瘤患者中的临床药代动力学及非小细胞肺癌患者的暴露-安全关系临床药物学杂志2006年8月;80(2):136-45。［文章］
Johnson JR, Cohen M, Sridhara R, Chen YF, Williams GM, Duan J, Gobburu J, Booth B, Benson K, Leighton J, Hsieh LS, Chidambaram N, Zimmerman P, Pazdur: erlotinib用于治疗至少一种化疗方案失败后局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的批准摘要。临床癌症杂志2005年9月15日;11(18):6414-21。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈M，贝克SD:吉非替尼和厄洛替尼在人细胞色素P450酶代谢中的差异。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］
哈密顿，伍尔夫，刘文杰，胡尔德，克拉克GM，维特K，卡格诺尼PJ:吸烟对厄洛替尼药代动力学的影响。临床癌症杂志2006年4月1日;12(7 Pt 1):2166-71。［文章］
厄洛替尼FDA标签[文件］

细节 4.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
Johnson JR, Cohen M, Sridhara R, Chen YF, Williams GM, Duan J, Gobburu J, Booth B, Benson K, Leighton J, Hsieh LS, Chidambaram N, Zimmerman P, Pazdur: erlotinib用于治疗至少一种化疗方案失败后局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的批准摘要。临床癌症杂志2005年9月15日;11(18):6414-21。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈M，贝克SD:吉非替尼和厄洛替尼在人细胞色素P450酶代谢中的差异。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈M，贝克SD:吉非替尼和厄洛替尼在人细胞色素P450酶代谢中的差异。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］

细节 6.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
哈密顿，伍尔夫，刘文杰，胡尔德，克拉克GM，维特K，卡格诺尼PJ:吸烟对厄洛替尼药代动力学的影响。临床癌症杂志2006年4月1日;12(7 Pt 1):2166-71。［文章］
李志强，李志强，李志强，等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］

细节 7.细胞色素P450 1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1B1
Uniprot ID: Q16678
Uniprot名字: 细胞色素P450 1B1
分子量: 60845.33哒

参考文献

王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
李娟，赵敏，何萍，伊达尔戈M，贝克SD:吉非替尼和厄洛替尼在人细胞色素P450酶代谢中的差异。临床癌症杂志2007年6月15日;13(12):3731-7。［文章］

细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Liu Y, Ramirez J, House L, Ratain MJ: UGT1A1*28多态性与埃洛替尼对SN-38葡萄糖醛酸化作用的影响相关。中华癌症杂志。2010 7月;46(11):2097-103。doi: 10.1016 / j.ejca.2010.04.022。Epub 2010 5月23日。［文章］

细节 9.表皮生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 受体酪氨酸激酶结合EGF家族的配体，并激活几个信号级联，将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知配体包括EGF、TG…
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

参考文献

Vasconcelos PENS, Gergis C, Viray H, Varkaris A, Fujii M, Rangachari D, VanderLaan PA, Kobayashi IS, Kobayashi SS, Costa DB: EGFR- a763_y764insfqea是一种独特的外显子20插入突变，对已批准和正在开发的肺癌EGFR酪氨酸激酶抑制剂显示敏感性。JTO Clin Res众议员2020年9月1日(3)。doi: 10.1016 / j.jtocrr.2020.100051。Epub 2020 5月13日。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

细节 2.-1-酸性糖蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: -1-酸性糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	50000	N/A	N/A	A18357

细节 1.atp结合盒亚家族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚家族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Noguchi K, Kaji A, Katayama K, Mitsuhashi J, Sugimoto Y: erlotinib介导p -糖蛋白耐药的底物依赖性双向调节。中华癌症杂志2009 9月;100(9):1701-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009 5月12日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	26000	N/A	N/A	A18357

细节 2.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Marchetti S, de Vries NA, Buckle T, Bolijn MJ, van Eijndhoven MA, Beijnen JH, Mazzanti R, van Tellingen O, Schellens JH: atp结合盒药物转运体ABCB1, ABCG2和ABCC2对盐酸埃洛替尼(特罗凯)在体外和体内药代动力学研究中的作用，采用Bcrp1-/-/Mdr1a/1b-/-(三基因除除)和野生型小鼠。中华肿瘤杂志2008年8月;7(8):2280-7。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 07 - 2250。［文章］
de Vries NA, Buckle T, Zhao J, Beijnen JH, Schellens JH, van Tellingen O:由于药物转运蛋白P-gp和BCRP导致酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼的脑渗透受限。投资新药。2012年4月30日(2):443-9。doi: 10.1007 / s10637 - 010 - 9569 - 1。Epub 2010 10月21日。［文章］
Noguchi K, Kaji A, Katayama K, Mitsuhashi J, Sugimoto Y: erlotinib介导p -糖蛋白耐药的底物依赖性双向调节。中华癌症杂志2009 9月;100(9):1701-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009 5月12日。［文章］
Lainey E, Sebert M, Thepot S, Scoazec M, Bouteloup C, Leroy C, De Botton S, Galluzzi L, Fenaux P, Kroemer G: Erlotinib拮抗急性髓系白血病中的ABC转运蛋白。细胞周期。2012 11月1日;11(21):4079-92。doi: 10.4161 / cc.22382。Epub 2012 10月24日。［文章］

细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子如牛磺胆酸盐，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月1日23:19

埃罗替尼

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厄洛替尼结构(DB00530)

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临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

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酶

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航空公司

转运蛋白

参考文献

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