托雷米芬是一种主要用于治疗晚期乳腺癌的抗肿瘤激素药物。托雷米芬是一种非甾体类药物，在动物试验系统中已显示出有效的抗雌激素特性。抗雌激素作用可能与其与雌激素竞争靶组织(如乳腺)结合位点的能力有关。托雷米芬抑制二甲苯蒽(DMBA)诱导的大鼠乳腺癌的诱导，并导致已经建立的DMBA诱导的肿瘤的消退。在这个大鼠模型中，托雷米芬似乎通过结合雌激素受体来发挥其抗肿瘤作用。在人乳腺腺癌的细胞质中，托雷米芬与雌二醇竞争雌激素受体蛋白。

作用机制

托雷米芬是一种非甾体三苯乙烯衍生物。托雷米芬与雌激素受体结合，并可发挥雌激素、抗雌激素或两者的活性，这取决于治疗的持续时间、动物种类、性别、靶器官或所选择的终点。托雷米芬在乳腺癌中的抗肿瘤作用被认为主要是由于其抗雌激素作用，换句话说，它能够与雌激素竞争癌症中的结合位点，阻断雌激素在肿瘤中的刺激生长作用。托雷米芬还可能通过诱导细胞凋亡、调节癌基因表达和生长因子等机制抑制肿瘤生长。

目标	行动	生物
一个雌激素受体	调制器	人类
U性激素结合球蛋白	不可用	人类

吸收

好吸收

配送量

580升

蛋白结合

在血清中，托瑞芬主要与白蛋白结合(92%)，2%与α1-酸性糖蛋白结合，6%与β1-球蛋白结合。

新陈代谢

肝。主要由CYP3A4作用于n -去甲基托雷米芬，具有抗雌激素作用，但体内抗肿瘤作用较弱。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Toremifene
- N-desmethyltoremifene

淘汰路线

托雷米芬代谢广泛，主要由CYP3A4代谢为n -去甲基托雷米芬，同样具有抗雌激素作用，但体内抗肿瘤作用较弱。

半衰期

5天

间隙

5 L / h

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	托雷米芬与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abciximab	当托瑞芬与阿昔单抗联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿贝昔利与托雷米芬合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	托雷米芬与阿曲替尼合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	当托雷米芬与阿辛诺豆蔻酚联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
Acrivastine	当吖啶伐他汀与托雷米芬合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷	腺苷联合托雷米芬可增加QTc延长的风险或严重程度。
Afatinib	阿法替尼与托雷米芬合用可提高血清浓度。
西萝芙木碱	Ajmaline联合Toremifene可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfuzosin	当alfuzoosin联合Toremifene时，QTc延长的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A4，因此可能升高托雷米芬血清水平。
带或不带食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Toremifene柠檬酸	2498年y783qt	89778-27-8	IWEQQRMGNVVKQW-OQKDUQJOSA-N

国际/其他品牌

Acapodene

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fareston	平板电脑	60毫克/ 1	口服	协和麒麟股份有限公司	1997-06-30	不适用
Fareston	平板电脑	60毫克	口服	猎户座公司	2016-09-08	不适用
Fareston	平板电脑	60毫克/ 1	口服	G Tx	1997-06-30	2016-04-30
Fareston	平板电脑	60毫克	口服	猎户座公司	2016-09-08	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Toremifene柠檬酸	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Msn实验室私人有限公司	2020-08-20	不适用
Toremifene柠檬酸	平板电脑	60毫克/ 1	口服	瑞星制药有限公司	2019-01-18	不适用
Toremifene柠檬酸	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Novadoz制药有限公司	2020-09-02	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Flobact - d	Toremifene(3.5毫克)+地塞米松(1.152毫克)	悬架	结膜;眼科	阿波法玛s.a.s.(桑斯阿波法玛s.a)(液体植物和半固态植物)	2006-11-10	不适用

类别

ATC代码

L02BA02 -托瑞芬

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为二苯乙烯的有机化合物。它们是含有1,2-二苯乙烯基团的有机化合物。二苯乙烯(C6-C2-C6)是从常见的苯丙烯(C6-C3)骨架构建块中衍生出来的。在苯环上引入一个或多个羟基可生成二苯乙烯类化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯丙类和聚酮类
类: 对称二苯代乙烯
子课: 不可用
直接父: 对称二苯代乙烯
选择父母: 二苯基甲烷/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳醚/三烷基胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氯化物
基: 烷基芳基醚/烷基氯/卤代烷/胺/芳香族同单环化合物/苯环型的/二苯基甲烷/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 芳香醚、叔胺、有机氯化合物(CHEBI: 9635）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 nfe54o27t
化学文摘号: 89778-26-7
InChI关键: XFCLJVABOIYOMF-QPLCGJKRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H28ClNO c1-28 (2) 19-20-29-24-15-13-23 (14-16-24) 26 (22-11-7-4-8-12-22) 25 (17-18-27) 21-9-5-3-6-10-21 / h3-16H 17-20H2 1-2H3 / b26-25 -
国际命名: (2 - {4 - [(1 z) 4-chloro-1 2-diphenylbut-1-en-1-yl]苯氧基)乙基)二甲胺
微笑: CN (C) CCOC1 = CC = C (C = C1) C (= C (\ CCCl) C1 = CC = CC = C1) \ C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Reijo Toivola, Tuomas Huuhtanen，“Toremifene结晶法”。美国专利US20070093556, 2007年4月26日发布。

US20070093556

一般引用

Price N, Sartor O, Hutson T, Mariani S: 5a还原酶抑制剂和选择性雌激素受体调节剂在前列腺癌化学预防中的作用。临床前列腺癌。2005年3月3日(4):211-4。［文章］
Taneja SS, Smith MR, Dalton JT, Raghow S, Barnette G, Steiner M, Veverka KA: Toremifene是一种有前景的预防前列腺癌和雄激素缺乏治疗并发症的治疗方法。专家意见调查药物。2006 Mar;15(3):293-305。［文章］
前列腺癌的化学预防:药物和研究设计。《泌尿学杂志》2007年9月;178(3页2):S9-S13。Epub 2007 7月20日。［文章］
李丽娟，李丽娟，李丽娟。雌激素受体在乳腺癌治疗中的作用。中国医学杂志，2006;6(3):181-202。［文章］
Musa MA, Khan MO, Cooperwood JS:药物化学和新兴策略应用于选择性雌激素受体调节剂(SERMs)的开发。中国医学杂志，2007;14(11):1249-61。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014679
KEGG化合物: C08166
PubChem化合物: 3005573
PubChem物质: 46506087
ChemSpider: 2275722
BindingDB: 58492
RxNav: 38409
ChEBI: 9635
ChEMBL: CHEMBL1655
锌: ZINC000012404516
治疗靶点数据库: DAP000793
网页: PA451731
PDBe配体: T0R
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Toremifene

PDB项

5 jq7

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	乳腺癌	1
4	未知的状态	治疗	女性乳腺癌	1
4	撤销	治疗	HER2 / Neu负/浸润性乳腺癌/绝经后/0期乳腺癌/IA期乳腺癌	1
3.	完成	诊断	循环;改变	1
3.	完成	预防	骨折/骨质疏松症/前列腺癌	1
3.	完成	预防	肿瘤出现前的条件/前列腺上皮内瘤变	1
3.	完成	治疗	乳腺癌	1
3.	完成	治疗	乳腺肿瘤/激素依赖性肿瘤	1
3.	完成	治疗	乳房疼痛	1
3.	尚未招聘	治疗	乳腺癌/化疗导致闭经/卵巢功能抑制	1

药物经济学

制造商

Gtx公司

外包商

GTx公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	60毫克/ 1
平板电脑	口服	60毫克
悬架	结膜;眼科

价格

单元描述	成本	单位
Fareston 60mg片剂	11.84美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4696949	没有	1987-09-29	2009-09-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	108 - 110°C	不可用
logP	6.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000409毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.65	ALOGPS
logP	6.27	Chemaxon
日志	6	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.76	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	12.47²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	133.41米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	46.49^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.7488
Caco-2渗透	+	0.8266
22基板	底物	0.7067
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.79
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5917
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7552
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7502
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.759
CYP450 3A4衬底	底物	0.7574
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.8683
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.882
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.7217
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7443
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8824
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.5128
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7545
致癌性	Non-carcinogens	0.616
生物降解	未准备好生物可降解	0.9601
大鼠急性毒性	2.3467 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.7708
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5086

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i f55f03796d8b627e24e1——0010900000

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.雌激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 调制器

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字: ESR1
Uniprot ID: P03372
Uniprot名字: 雌激素受体
分子量: 66215.45哒

参考文献

Locci P, Bellocchio S, Lilli C, Marinucci L, Cagini L, Baroni T, Giustozzi G, Balducci C, Becchetti E:人纤维瘤成纤维细胞合成、分泌转化生长因子-beta1及其受托瑞米芬调控。干扰素细胞因子杂志2001 11月;21(11):961-70。［文章］
刘霞，Pisha E, Tonetti DA，姚冬，李艳，姚娟，Burdette JE, Bolton JL:他莫昔芬和托雷米芬代谢产物的抗雌激素和DNA损伤作用。化学研究毒物。2003七月;16(7):832-7。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Jones KL, Buzdar AU:乳腺癌的辅助激素治疗综述。中国癌症杂志。2004年9月11日(3):391-406。［文章］
Shelly W, Draper MW, Krishnan V, Wong M, Jaffe RB:选择性雌激素受体调节剂:近期临床发现的更新。妇产科杂志，2008年3月，63(3):163-81。doi: 10.1097 / OGX.0b013e31816400d7。［文章］
Gennari L, Merlotti D, Valleggi F, Martini G, Nuti R:选择性雌激素受体调节剂治疗绝经后骨质疏松症的研究进展。药物老化。2007;24(5):361-79。［文章］
Lewis-Wambi JS, Jordan VC:选择性雌激素受体调节剂(SERMs)治疗绝经后乳腺癌。乳腺疾病2005-2006;24:93-105。［文章］
李丽娟，李丽娟，李丽娟。雌激素受体在乳腺癌治疗中的作用。中国医学杂志，2006;6(3):181-202。［文章］
Taneja SS, Smith MR, Dalton JT, Raghow S, Barnette G, Steiner M, Veverka KA: Toremifene是一种有前景的预防前列腺癌和雄激素缺乏治疗并发症的治疗方法。专家意见调查药物。2006 Mar;15(3):293-305。［文章］
绝经前妇女辅助内分泌治疗的争议。临床乳腺癌。2006年2月;6增刊2:S36-40。［文章］
前列腺癌患者的治疗相关骨质疏松症。临床癌症研究，2006年10月15日;12(20 Pt 2):6315s-6319s。［文章］

细节 2.性激素结合球蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 雄激素绑定
特定的功能: 作为一种雄激素转运蛋白，但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -二氢睾酮，睾酮…
基因名字: SHBG
Uniprot ID: P04278
Uniprot名字: 性激素结合球蛋白
分子量: 43778.755哒

参考文献

Hong H, Branham WS, Ng HW, Moland CL, Dial SL, Fang H, Perkins R, Sheehan D, Tong W: 125种结构不同化学物质的人性激素结合球蛋白结合亲和力及其与雄激素受体、雌激素受体和甲-胎儿蛋白结合的比较。毒理学杂志2015年2月;143(2):333-48。doi: 10.1093 / toxsci / kfu231。Epub 2014年10月27日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

彭丽娟，彭丽娟，李丽娟，李丽娟，李丽娟。细胞色素P450 3A酶家族参与托瑞米芬在人肝微粒体中主要代谢途径的研究。生物化学药物学。1994 May 18;47(10):1883-95。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Taneja SS, Smith MR, Dalton JT, Raghow S, Barnette G, Steiner M, Veverka KA: Toremifene是一种有前景的预防前列腺癌和雄激素缺乏治疗并发症的治疗方法。专家意见调查药物。2006 Mar;15(3):293-305。［文章］
Kivisto KT, Villikka K, Nyman L, Anttila M, Neuvonen PJ:利福平可显著降低他莫昔芬和托雷米芬在血浆中的浓度。临床药物学杂志1998 12月;64(6):648-54。［文章］
彭丽娟，彭丽娟，李丽娟，李丽娟，李丽娟。细胞色素P450 3A酶家族参与托瑞米芬在人肝微粒体中主要代谢途径的研究。生物化学药物学。1994 May 18;47(10):1883-95。［文章］
Kim J, Peraire C, Sola J, Johanning KM, Dalton JT, Veverka KA:托雷米芬和n -去甲基托雷米芬与多种细胞色素P450异构体的相互作用潜力。Xenobiotica. 2011 10月;41(10):851-62。doi: 10.3109 / 00498254.2011.590546。Epub 2011年7月5日。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Rao US, Fine RL, Scarborough GA:抗雌激素和类固醇激素:人类p -糖蛋白的底物。生物化学药物学。1994 july 19;48(2):287-92。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:56

Toremifene

识别

Toremifene结构(DB00539)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献