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阿莫沙平

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总结

阿莫沙平是一种三环抗抑郁药，用于治疗神经性或反应性抑郁症和内源性或精神病性抑郁症。

通用名称
阿莫沙平
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00543
背景

阿莫沙平,N-去甲基衍生物的抗精神病药物洛沙平，是一种二苯并恶平衍生物三环抗抑郁药(TCA)。tca在结构上与吩噻嗪相似。它们包含一个三环体系，中心环上有一个烷基胺取代基。在非抑郁症患者中，阿莫沙平不影响情绪或唤醒，但可能导致镇静。在抑郁症患者中，阿莫沙平对情绪有积极的影响。tca是血清素和去甲肾上腺素再摄取的有效抑制剂。此外，TCAs可下调大脑皮层β-肾上腺素能受体，并使慢性使用的突触后血清素能受体增敏。tca的抗抑郁作用被认为是由于血清素能神经传递的整体增加。TCAs也阻断组胺H1受体α1-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体，分别说明它们的镇静、低血压和抗胆碱能作用(例如视力模糊、口干、便秘、尿潴留)。请参阅下面的毒性部分，以获得副作用的完整列表。阿莫沙平可用于治疗神经性和反应性抑郁症，内源性和精神病性抑郁症，以及抑郁和焦虑或激动的混合症状。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:313.781
单一同位素的:313.098189856
化学公式
C17H16ClN3.O
同义词
  • (2-Chloro-11) - 1-piperazinyl dibenz (b, f)(1、4)oxazepine
  • Amoxapin
  • Amoxapina
  • 阿莫沙平
  • Amoxapinum
  • Amoxepine
  • Desmethylloxapin
外部id
  • CL 67772
  • CL 67772
  • cl - 67772
  • cl - 67772

药理学

指示

用于缓解神经性或反应性抑郁症以及内源性和精神病性抑郁症患者的抑郁症状。也可用于治疗伴有焦虑或躁动的抑郁症。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

阿莫沙平是一种三环抗抑郁药，属于二苯二氮平类，化学性质上与二苯二氮平类、二苯并环庚烯类和二苯并西平类不同。它有一种温和的镇静成分。其临床作用机制尚不清楚。在动物实验中，阿莫沙平减少了去甲肾上腺素和血清素的摄取，并阻断了多巴胺受体对多巴胺的反应。阿莫沙平不是单胺氧化酶抑制剂。临床研究表明阿莫沙平比阿米替林或丙咪嗪起效更快

作用机制

阿莫沙平的作用是减少去甲肾上腺素和5-羟色胺(5-HT)的再摄取。

目标 行动 生物
一个钠依赖性血清素转运体
抑制剂
 人类
U钠依赖性去甲肾上腺素转运体
抑制剂
 人类
U多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
Uα - 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uα - 1a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
Uγ -氨基丁酸受体亚基α -1
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体2A
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体2C
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体7
拮抗剂
 人类
U多巴胺D3受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
 人类
U组胺H1受体
拮抗剂
 人类
Uα -1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体2B
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体3A
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体1A
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体1B
拮抗剂
 人类
Uα -2肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U组胺H4受体
粘结剂
 人类
UGABA (A)受体
粘结剂
 人类
U钠依赖性多巴胺转运体
粘结剂
 人类
吸收

从胃肠道中迅速且几乎完全吸收的单次口服给药后1-2小时内出现血药浓度峰值。

配送量

广泛分布于身体组织，在肺、脾、肾、心脏和大脑中浓度最高。在睾丸和肌肉中可以检测到较低的浓度。

蛋白结合

体外试验表明阿莫沙平与人血浆蛋白的结合率约为90%。

新陈代谢

阿莫沙平在肝脏中几乎完全代谢为其主要代谢物8-羟阿莫沙平和次要代谢物7-羟阿莫沙平。这两种代谢物在药理上都是不活跃的，其半衰期分别约为30和6.5小时。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

单次口服阿莫沙平的60-69%随尿液排出，主要为结合代谢物。7-18%的剂量是排泄粪便，主要是未结合的代谢物。少于5%的剂量作为不变的药物通过尿液排出。

半衰期

8小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

阿莫沙平过量的毒性表现与其他三环类抗抑郁药明显不同。严重的心血管影响很少被观察到。然而，中枢神经系统的影响，特别是大痉挛，经常发生，治疗应主要针对预防或控制癫痫发作。癫痫持续状态可能发展并构成神经系统急症。昏迷和酸中毒是其他严重的并发症大量阿莫沙平过量在某些情况下。在服用过量毒药后2 - 5天，患者可能会出现肾功能衰竭，但在其他方面可能已经康复。急性肾小管坏死伴横纹肌溶解和肌红尿是此类病例中最常见的肾脏并发症。这种反应可能发生在不到5%的过量病例中，通常发生在那些经历过多次癫痫发作的人身上。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓类药物可增加阿莫沙平的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abatacept 阿莫沙平与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 阿莫沙平与阿比特龙联用可降低代谢。
阿卡波糖 阿莫沙平可降低阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔 阿莫沙平与乙酰丁醇联用可降低代谢。
Aceclofenac 当阿莫沙平与乙酰氯芬酸联合使用时，胃肠道出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当阿莫沙平联合阿西美辛时，胃肠道出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当阿莫沙平与阿辛诺豆蔻酚联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
18beplay下载 阿莫沙平与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加阿莫沙平的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 随食物服用。食物可以减少刺激。

产品

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国际/其他品牌
Adisen(昆华)/Amolife/阿莫生(惠氏KK)/Asendin/Asendis/Defanyl(卫材)/Demolox(惠氏)/Oxamine (Psyco偏方)/Oxcap
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Asendin - Tab 100mg 平板电脑 100毫克 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1999-04-12 2002-06-10 加拿大的国旗
Asendin - Tab 25mg 平板电脑 25mg / TAB 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1997-02-04 2000-08-02 加拿大的国旗
Asendin - 50mg 平板电脑 50 mg / TAB 口服 惠氏埃尔斯加拿大公司 1997-04-29 2001-12-12 加拿大的国旗
阿森丁片100mg 平板电脑 100 mg / TAB 口服 Lederle Cyanamid加拿大公司 1981-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
阿森丁25mg 平板电脑 25mg / TAB 口服 Lederle Cyanamid加拿大公司 1981-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
阿森丁50mg 平板电脑 50 mg / TAB 口服 Lederle Cyanamid加拿大公司 1981-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿莫沙平 平板电脑 50毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 1992-08-28 不适用 美国国旗
阿莫沙平 平板电脑 150毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 1992-08-28 不适用 美国国旗
阿莫沙平 平板电脑 25毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 1992-08-28 不适用 美国国旗
阿莫沙平 平板电脑 100毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 1992-08-28 不适用 美国国旗
阿莫沙平 平板电脑 50毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2011-05-12 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N06AA17 -阿莫沙平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯并恶氮平类的有机化合物。这些化合物含有二苯并恶西平部分，由两个苯由一个恶西平环连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzoxazepines
子课
Dibenzoxazepines
直接父
Dibenzoxazepines
选择父母
Diarylethers/哌嗪类/Imidolactams/苯环型的/芳基氯化物/丙基型1,3-偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/二烃基胺/Carboxamidines/Azacyclic化合物
再展示3个
基
1, 4-diazinane/脒/胺/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羧酸脒/二芳基醚
显示17个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
dibenzooxazepine (CHEBI: 2675）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
R63VQ857OT
化学文摘号
14028-44-5
InChI关键
QWGDMFLQWFTERH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H16ClN3O c18-12-5-6-15-13 (11 - 12) 17 (21-9-7-19-8-10-21) 20-14-3-1-2-4-16 (14) 22-15 / h1-6, 11日19 h, 7-10H2
国际命名
(13-chloro-10) - piperazin-1-yl 2-oxa-9-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (11), 3, 5, 7, 9, 12, 14-heptaene
微笑
期货= CC2 = C (OC3 = CC = CC = C3N = C2N2CCNCC2) C = C1

参考文献

合成参考

豪厄尔，c.f.，哈迪，r.a.， Jr.和奎诺内斯，N.Q.;我们。专利3663696;1972年5月16日;分配到美国Cyanamid公司Howell, c.f.， Hardy, r.a.， Jr.和Quinones, N.Q.;美国专利3,681,357;1972年8月1日;分配给美国Cyanamid公司

 US3663696
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0014683
KEGG药物
D00228
PubChem化合物
2170
PubChem物质
46509117
ChemSpider
2085
BindingDB
22870
RxNav
722
ChEBI
2675
ChEMBL
CHEMBL1113
锌
ZINC000000000931
治疗靶点数据库
DAP001149
网页
PA448405
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
阿莫沙平

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 招聘 治疗 临床I期食管腺癌/临床I期食管鳞状细胞癌AJCC v8/临床I期胃食管交界处腺癌AJCC v8/临床II期食管腺癌/临床II期食管鳞癌AJCC v8/临床II期胃食管交界处腺癌AJCC v8/临床IIA期食管腺癌/临床分期IIA期胃食管交界处腺癌/临床IIB期食管腺癌/临床IIB期胃食管交界处腺癌/临床III期食管腺癌/临床III期食管鳞状细胞癌AJCC v8/临床III期胃食管交界处腺癌AJCC v8/临床IVA期食管腺癌/临床IVA期食管鳞状细胞癌/临床IVA期胃食管交界处腺癌AJCC v8/病理I期食管腺癌AJCC v8/病理I期食管鳞状细胞癌AJCC v8/I期胃食管交界处腺癌AJCC v8/病理IA期食管腺癌AJCC v8/病理分期IA期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理IA期胃食管交界处腺癌AJCC v8/病理IB期食管腺癌/病理IB期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理IB期胃食管连接处腺癌/病理期IC食管腺癌AJCC v8/病理分期IC胃食管交界处腺癌AJCC v8/病理II期食管腺癌AJCC v8/病理II期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理II期胃食管交界处腺癌AJCC v8/病理IIA期食管腺癌AJCC v8/病理IIA期食管鳞状细胞癌AJCC v8/胃食管交界处腺癌(AJCC v8)/病理IIB期食管腺癌/病理IIB期食管鳞癌AJCC v8/病理IIB期胃食管交界处腺癌/病理III期食管腺癌AJCC v8/病理III期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理III期胃食管交界处腺癌AJCC v8/病理IIIA期食管腺癌/病理IIIA期食管鳞癌AJCC v8/胃食管交界处腺癌(AJCC v8)/病理IIIB期食管腺癌/病理IIIB期食管鳞癌AJCC v8/病理IIIB期胃食管交界处腺癌/病理IVA期食管腺癌/病理IVA期食管鳞状细胞癌AJCC v8/病理IVA期胃食管交界处腺癌AJCC v8/新辅助治疗后I期食管腺癌/新辅助治疗后I期食管鳞癌AJCC v8/I期胃食管交界处腺癌AJCC v8/新辅助治疗后II期食管腺癌/新辅助治疗后II期食管鳞癌AJCC v8/新辅助治疗后II期胃食管交界处腺癌/新辅助治疗后III期食管腺癌/新辅助治疗后III期食管鳞癌AJCC v8/新辅助治疗后III期胃食管交界处腺癌/食管腺癌(AJCC v8/食管鳞状细胞癌(AJCC v8/胃食管连接处腺癌(AJCC v8/新辅助治疗后IIIB期食管腺癌/新辅助治疗后IIIB期食管鳞状细胞癌/新辅助治疗后IIIB期胃食管交界处腺癌/新辅助治疗后IVA期食管腺癌/IVA期食管鳞状细胞癌/新辅助治疗后IVA期胃食管交界处腺癌/胸椎食管鳞状细胞癌 1

药物经济学

制造商
  • 山德士公司
  • 沃森实验室公司
  • Lederle实验室美国cyanamid公司
外包商
  • 凯撒基金会医院
  • 主要药物
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • 美国统计Rx
  • 联合研究实验室公司
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 25mg / TAB
平板电脑 口服 50 mg / TAB
平板电脑 口服 100 mg / TAB
解决方案 结膜;眼科 3毫克
价格
单元描述 成本 单位
阿莫沙平30 150毫克片剂一瓶 82.15美元 瓶
阿莫沙平150毫克片剂 2.63美元 平板电脑
阿莫沙平片剂100毫克 1.7美元 平板电脑
阿莫沙平50毫克片剂 1.02美元 平板电脑
阿莫沙平25毫克片剂 0.63美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 175 - 176 豪厄尔，c.f.，哈迪，r.a.， Jr.和奎诺内斯，N.Q.;我们。专利3663696;1972年5月16日;分配到美国Cyanamid公司Howell, c.f.， Hardy, r.a.， Jr.和Quinones, N.Q.;美国专利3,681,357;1972年8月1日;分配给美国Cyanamid公司
logP 3.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.171毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.82 ALOGPS
logP 3.08 Chemaxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.83 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 36.862 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 89.82米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 32.833. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9928
血脑屏障 + 0.988
Caco-2渗透 - 0.5488
22基板 底物 0.8068
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7622
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8387
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6414
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7682
CYP450 2D6衬底 底物 0.8918
CYP450 3A4衬底 底物 0.5168
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.5472
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7277
致癌性 Non-carcinogens 0.8159
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.9781 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6376
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7874
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 052 - b - 4490000000 - 6 bbd0d2c0c8fe332c636
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 044 - i - 0169000000 - d1665f2e6d27a9efaa39
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 002 f - 0940000000 - 9 bf5c13f1f2b9b04f465
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - dl - 2690000000 - 0 - e598ca107ca857b8f06

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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细节 1.钠依赖性血清素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血清素:钠转运体活性
特定的功能
5 -羟色胺转运蛋白，其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
钠依赖性血清素转运体
分子量
70324.165哒
参考文献
  1. Spurlock G, Buckland P, O'Donovan M, McGuffin P:抗抑郁药物对编码血清素能受体、合成酶和5羟色胺转运体的mrna水平缺乏影响。神经药理学。1994 Mar-Apr;33(3-4):433-40。［文章］
  2. 田秀文，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志，1997年12月11日;340(2-3):249-58。［文章］
细节 2.钠依赖性去甲肾上腺素转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠转运体活性
特定的功能
胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
钠依赖性去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. 田秀文，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志，1997年12月11日;340(2-3):249-58。［文章］
细节 3.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 魏海波，牛晓霞:[阿莫沙平与洛沙平对大鼠脑内各受体的亲和力及慢性给药后受体下调的比较]。姚学报。1990;25(12):885 -5。［文章］
  2. Nasu R, Matsuo H, Takanaga H, Ohtani H, Sawada Y:阿莫沙平、cinnarizine和环磷酰胺致小鼠僵死的定量预测。生物危害药物处置。2000五月;21(4):129-38。［文章］
细节 4.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Nasu R, Matsuo H, Takanaga H, Ohtani H, Sawada Y:阿莫沙平、cinnarizine和环磷酰胺致小鼠僵死的定量预测。生物危害药物处置。2000五月;21(4):129-38。［文章］
细节 5.α - 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药对正常人脑神经递质受体的体外拮抗作用。中华药物学杂志1984 7月;23(1):94-102。［文章］
  2. Buckley NA, McManus PR:抗抑郁药物的致命毒性能否通过药理学和毒理学数据来预测?药物通报1998五月;18(5):369-81。［文章］
细节 6.α - 1a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 魏海波，牛晓霞:[阿莫沙平与洛沙平对大鼠脑内各受体的亲和力及慢性给药后受体下调的比较]。姚学报。1990;25(12):885 -5。［文章］
  2. Buckley NA, McManus PR:抗抑郁药物的致命毒性能否通过药理学和毒理学数据来预测?药物通报1998五月;18(5):369-81。［文章］
细节 7.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. 黎切尔森E:抗抑郁药的抗马碱和其他受体阻断特性。中华临床医学杂志1983年1月;58(1):40-6。［文章］
  2. Buckley NA, McManus PR:抗抑郁药物的致命毒性能否通过药理学和毒理学数据来预测?药物通报1998五月;18(5):369-81。［文章］
细节 8.γ -氨基丁酸受体亚基α -1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量
51801.395哒
参考文献
  1. Buckley NA, McManus PR:抗抑郁药物的致命毒性能否通过药理学和毒理学数据来预测?药物通报1998五月;18(5):369-81。［文章］
细节 9.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Palvimaki EP, Roth BL, Majasuo H, Laakso A, Kuoppamaki M, Syvalahti E, Hietala J:选择性血清素再摄取抑制剂与血清素5-HT2c受体的相互作用。精神药理学(Berl)。1996年8月,126(3):234 - 40。［文章］
细节 10.5-羟色胺受体2C
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体2C
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Glusa E, Pertz HH:进一步证明5-HT诱导的猪肺动脉舒张是由内皮性5-HT(2B)受体介导的。中国药物学杂志2000 6;130(3):692-8。［文章］
  2. 古德曼，路易斯·桑福德;布伦顿，劳伦斯·l;查布纳，布鲁斯;诺尔曼，比约恩(2011)。治疗学的药理学基础(第12版)。麦格劳-希尔专业出版社。［ISBN: 978-0-07-162442-8］
细节 11.5-羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Roth BL, Craigo SC, Choudhary MS, Uluer A, Monsma FJ Jr, Shen Y, Meltzer HY, Sibley DR:典型和非典型抗精神病药物与5-羟色胺-6和5-羟色胺-7受体的结合中华药物学杂志1994年3月26日(3):349 - 349。［文章］
  2. 古德曼，路易斯·桑福德;布伦顿，劳伦斯·l;查布纳，布鲁斯;诺尔曼，比约恩(2011)。治疗学的药理学基础(第12版)。麦格劳-希尔专业出版社。［ISBN: 978-0-07-162442-8］
细节 12.5-羟色胺受体7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5-羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Roth BL, Craigo SC, Choudhary MS, Uluer A, Monsma FJ Jr, Shen Y, Meltzer HY, Sibley DR:典型和非典型抗精神病药物与5-羟色胺-6和5-羟色胺-7受体的结合中华药物学杂志1994年3月26日(3):349 - 349。［文章］
  2. 古德曼，路易斯·桑福德;布伦顿，劳伦斯·l;查布纳，布鲁斯;诺尔曼，比约恩(2011)。治疗学的药理学基础(第12版)。麦格劳-希尔专业出版社。［ISBN: 978-0-07-162442-8］
细节 13.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE, Nash NR, Olsson R, Davis RE, Hacksell U, Weiner DM, Brann MR:抗精神病药物对人类D2, D3和D4多巴胺受体的内在疗效:氯氮平代谢物n -去甲基氯氮平作为D2/D3部分激动剂的鉴定。中国药物学杂志2005年12月;315(3):1278-87。Epub 2005年8月31日。［文章］
  2. 古德曼，路易斯·桑福德;布伦顿，劳伦斯·l;查布纳，布鲁斯;诺尔曼，比约恩(2011)。治疗学的药理学基础(第12版)。麦格劳-希尔专业出版社。［ISBN: 978-0-07-162442-8］
细节 14.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑的一个区域，调节情绪和复杂的行为。其活性由G蛋白介导…
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE, Nash NR, Olsson R, Davis RE, Hacksell U, Weiner DM, Brann MR:抗精神病药物对人类D2, D3和D4多巴胺受体的内在疗效:氯氮平代谢物n -去甲基氯氮平作为D2/D3部分激动剂的鉴定。中国药物学杂志2005年12月;315(3):1278-87。Epub 2005年8月31日。［文章］
  2. 古德曼，路易斯·桑福德;布伦顿，劳伦斯·l;查布纳，布鲁斯;诺尔曼，比约恩(2011)。治疗学的药理学基础(第12版)。麦格劳-希尔专业出版社。［ISBN: 978-0-07-162442-8］
细节 15.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药对正常人脑神经递质受体的体外拮抗作用。中华药物学杂志1984 7月;23(1):94-102。［文章］
细节 16.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
组件:
的名字 UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体 P35348
α - 1b肾上腺素能受体 P35368
α - 1d肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药对正常人脑神经递质受体的体外拮抗作用。中华药物学杂志1984 7月;23(1):94-102。［文章］
  2. 古德曼，路易斯·桑福德;布伦顿，劳伦斯·l;查布纳，布鲁斯;诺尔曼，比约恩(2011)。治疗学的药理学基础(第12版)。麦格劳-希尔专业出版社。［ISBN: 978-0-07-162442-8］
细节 17.毒蕈碱乙酰胆碱受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
组件:
的名字 UniProt ID
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 P11229
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 P08172
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 P20309
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 P08173
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 P08912
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药对正常人脑神经递质受体的体外拮抗作用。中华药物学杂志1984 7月;23(1):94-102。［文章］
细节 18.5-羟色胺受体2B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5-羟色胺受体2B
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Glusa E, Pertz HH:进一步证明5-HT诱导的猪肺动脉舒张是由内皮性5-HT(2B)受体介导的。中国药物学杂志2000 6;130(3):692-8。［文章］
细节 19.5-羟色胺受体3A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这个受体是一个配体门…
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5-羟色胺受体3A
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Gozlan H, Saddiki-Traki F, Merahi N, Laguzzi R, Hamon M:[阿莫沙平和阿米替林的临床前药理学。血清素能系统和阿片能系统在大鼠中枢效应中的意义。脑。1991年12月17号规格3:415-22。［文章］
细节 20.5-羟色胺受体1A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Gozlan H, Saddiki-Traki F, Merahi N, Laguzzi R, Hamon M:[阿莫沙平和阿米替林的临床前药理学。血清素能系统和阿片能系统在大鼠中枢效应中的意义。脑。1991年12月17号规格3:415-22。［文章］
细节 21.5-羟色胺受体1B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5-羟色胺受体1B
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Gozlan H, Saddiki-Traki F, Merahi N, Laguzzi R, Hamon M:[阿莫沙平和阿米替林的临床前药理学。血清素能系统和阿片能系统在大鼠中枢效应中的意义。脑。1991年12月17号规格3:415-22。［文章］
细节 22.α -2肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
组件:
的名字 UniProt ID
α - 2a肾上腺素能受体 P08913
Alpha-2B肾上腺素能受体 P18089
α - 2c肾上腺素能受体 P18825
参考文献
  1. Richelson E, Nelson A:抗抑郁药对正常人脑神经递质受体的体外拮抗作用。中华药物学杂志1984 7月;23(1):94-102。［文章］
细节 23.组胺H4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
组胺受体H4亚型可介导外周组织的组胺信号。显示显著水平的构成活动(在没有痛苦的情况下自发活动…
基因名字
HRH4
Uniprot ID
Q9H3N8
Uniprot名字
组胺H4受体
分子量
44495.375哒
参考文献
  1. Lim HD, van Rijn RM, Ling P, Bakker RA, Thurmond RL, Leurs R:人类组胺H4受体上组胺H1-， H2-和h3受体配体的评估:4-甲基组胺作为第一种有效和选择性的H4受体激动剂的鉴定。中国药物学杂志，2005年9月3日(3):426 - 426。Epub 2005 6月9日。［文章］
细节 24.氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
组件:
的名字 UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1 P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2 P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3 P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4 P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5 P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6 Q16445
γ -氨基丁酸受体亚单位β -1 P18505
γ -氨基丁酸受体亚单位β -2 P47870
γ -氨基丁酸受体亚单位β -3 P28472
γ -氨基丁酸受体亚单位delta O14764
γ -氨基丁酸受体亚单位 P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1 Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2 P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3 Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位pi O00591
γ -氨基丁酸受体亚单位theta Q9UN88
参考文献
  1. 魏海波，牛晓霞:[阿莫沙平与洛沙平对大鼠脑内各受体的亲和力及慢性给药后受体下调的比较]。姚学报。1990;25(12):885 -5。［文章］
细节 25.钠依赖性多巴胺转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
基因名字
SLC6A3
Uniprot ID
Q01959
Uniprot名字
钠依赖性多巴胺转运体
分子量
68494.255哒
参考文献
  1. 古德曼，路易斯·桑福德;布伦顿，劳伦斯·l;查布纳，布鲁斯;诺尔曼，比约恩(2011)。治疗学的药理学基础(第12版)。麦格劳-希尔专业出版社。［ISBN: 978-0-07-162442-8］
  2. pdspki数据库[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Shin HC,金正日人力资源、曹HJ易H,曹SM,李DG, Abd El-Aty, Kim JS阳光D,美沙酮GL:比较肠道代谢酶的基因表达。生物危害药物处置，2009年11月30日(8):411-21。doi: 10.1002 / bdd.675。［文章］
  2. 李文敏，李文敏，李文敏，李文敏:阿莫沙平对精神分裂症患者阳性症状和阴性症状的改善作用。《精神药理学杂志》2013年12月3日(6):340-2。doi: 10.1177 / 2045125313499363。［文章］
  3. Gudin J:阿片类药物治疗和细胞色素p450相互作用。J疼痛症状管理。2012 Dec;44(6增刊):S4-14。doi: 10.1016 / j.jpainsymman.2012.08.013。［文章］
  4. 阿莫沙平对人肝微粒体细胞色素P450酶活性的抑制作用[链接］

航空公司

细节 1.-1-酸性糖蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
-1-酸性糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX:抗抑郁药和α 1-肾上腺素能受体拮抗剂对α 1-酸性糖蛋白结合的相互作用。中国药学杂志1986 2月;75(2):146-9。doi: 10.1002 / jps.2600750208。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日09:56