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扎鲁司

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总结

扎鲁司白三烯受体拮抗剂用于哮喘的预防和长期治疗。

品牌名称
Accolate
通用名称
扎鲁司
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00549
背景

口服白三烯受体拮抗剂扎鲁司(LTRA)维持治疗的哮喘,经常与一个吸入类固醇和/或长效支气管扩张剂。它可以作为平板电脑和前通常是每天两次。另一个白三烯受体拮抗剂是montelukast(顺尔宁),通常每日服用一次。

扎鲁司块CysLT1上的半胱氨酰白三烯等受体的作用,从而减少航空公司的收缩,粘液积聚的肺部和呼吸道的炎症。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:575.675
单一同位素的:575.209006493
化学公式
C31日H33N3O6年代
同义词
  • (4)- 5-cyclopentyloxycarbonylamino-1-methyl-1H-indol-3-ylmethyl 3-methoxy-n-o-tolylsulfonylbenzamide
  • 环戊基3 - (2-methoxy-4 - ((o-tolylsulfonyl)[氨基甲酰)苄基)1-methylindole-5-carbamate
  • 扎鲁司
外部id
  • 这里204219
  • ici - 204219
  • ici - 204219

药理学

指示

哮喘的预防和长期治疗。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

扎鲁司合成,选择性肽白三烯受体拮抗剂(LTRA)表示为哮喘的预防和长期治疗。哮喘患者在一项研究中发现了25 - 100倍的敏感吸入的bronchoconstricting活动有限公司4比nonasthmatic科目。在体外研究表明,扎鲁司肯定得罪了三个白细胞三烯(LTC的收缩活动4有限公司4和LTE4)进行气管平滑肌实验动物和人类。扎鲁司阻止皮内有限公司4全身皮肤血管通透性和抑制吸入有限公司4全身的大量嗜酸性粒细胞进入动物的肺。

的作用机制

扎鲁司选择性和竞争性受体拮抗剂的白三烯D4和E4(有限公司4和LTE4)、过敏性慢反应物质的组件(SRSA)。半胱氨酰白三烯受体生产和职业与哮喘的病理生理学有关,包括气道水肿、平滑肌收缩,和改变细胞与炎症相关的活动过程,这有助于哮喘的症状和体征。

目标 行动 生物
一个半胱氨酰白三烯受体1
拮抗剂
 人类
吸收

口服后迅速吸收,减少高脂肪和高蛋白餐。

的体积分布
  • 70升
蛋白结合

99%

新陈代谢

肝

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

最常见的代谢产品有羟化代谢产物在粪便中排出。

半衰期

10个小时

间隙
  • 明显的口腔CL = 20 L / h
  • 11.4 L / h(7 - 11岁)
  • 9.2 L / h(5 - 6岁)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

副作用包括皮疹和胃部不适。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 的新陈代谢扎鲁司结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合扎鲁司时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合扎鲁司时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合扎鲁司时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与扎鲁司相结合。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合扎鲁司时可以减少。
乙酰sulfisoxazole 的新陈代谢扎鲁司结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
乙酰水杨酸 时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与扎鲁司相结合。
Adalimumab 的新陈代谢扎鲁司结合Adalimumab时可以增加。
Agomelatine 的新陈代谢扎鲁司结合Agomelatine时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 空腹服用。至少需要1小时前或饭后2小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accolate 平板电脑,涂 20毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2015-11-01 2023-11-30 美国国旗
Accolate 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 制药公司不相上下。 2015-01-09 2019-04-30 美国国旗
Accolate 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 阿斯特拉捷利康Lp 1996-10-01 2017-09-29 美国国旗
Accolate 平板电脑,涂 10毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2015-11-01 2024-04-30 美国国旗
Accolate 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1996-09-26 2011-09-30 美国国旗
Accolate 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 进步医药科技有限公司 2023-01-02 不适用 美国国旗
Accolate 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 阿斯特拉捷利康Lp 1996-10-01 2017-04-28 美国国旗
Accolate 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 制药公司不相上下。 2015-01-09 2017-09-30 美国国旗
Accolate 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生署中央药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Accolate 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 进步医药科技有限公司 2023-01-02 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
扎鲁司 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2020-09-10 不适用 美国国旗
扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 reddy博士实验室有限公司 2010-11-18 不适用 美国国旗
扎鲁司 平板电脑 20毫克/ 1 口服 上升的制药公司。 2022-08-25 不适用 美国国旗
扎鲁司 平板电脑 10毫克/ 1 口服 上升的制药公司。 2022-08-25 不适用 美国国旗
扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 AvPAK 2017-09-15 不适用 美国国旗
扎鲁司 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 reddy博士实验室有限公司 2010-11-18 不适用 美国国旗
扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2020-09-10 不适用 美国国旗
扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2013-05-22 不适用 美国国旗
扎鲁司 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2010-11-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
R03DC01 -扎鲁司
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
3-alkylindoles/N-alkylindoles/Benzenesulfonyl化合物/安息香酸和衍生品/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/苯甲醚/茴香醚/甲苯/烷基芳基醚
显示12
基
3-alkylindole/烷基芳基醚/Aminosulfonyl化合物/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/苯甲酸或衍生品/苯甲酰
显示28日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
氨基甲酸酯、磺胺类药、吲哚(CHEBI: 10100)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
XZ629S5L50
化学文摘号
107753-78-6
InChI关键
YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C31H33N3O6S c1-20-8-4-7-11-29(20) 41(37、38)以(35)22-13-12-21 (28 (17-22)39-3)16-23-19-34 (2)16-23-19-34 (18-26 (23)27)32-31 (36)40-25-9-5-6-10-25 / h4, 7 - 8、11 - 15号,17日- 19日25 H, 5 - 6、9、16个h2, 1-3H3, (H, 32岁,36)(H, 33岁,35)
国际命名
环戊基N - [3 - ({2-methoxy-4 - [(2-methylbenzenesulfonyl)[氨基甲酰]苯基}甲基)1-methyl-1h-indol-5-yl]氨基甲酸酯
微笑
COC1 = CC (= CC = C1CC1 = CN (C) C2 = C1C = C (NC (= O) OC1CCCC1) C = C2) C (= O) NS (= O) (= O) C1 = CC = CC = C1C

引用

合成参考

阿里古特曼,“扎鲁司准备的过程。”U.S. Patent US20040186300, issued September 23, 2004.

 US20040186300
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014689
KEGG药物
D00411
KEGG化合物
C07206
PubChem化合物
5717年
PubChem物质
46506874
ChemSpider
5515年
BindingDB
50009073
RxNav
114970年
ChEBI
10100年
ChEMBL
CHEMBL603
锌
ZINC000000896717
治疗目标数据库
DAP000091
网页
PA451949
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
ZLK
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
扎鲁司
PDB项
6 rz5
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
2 招聘 治疗 卵巢癌 1
2 终止 治疗 乳腺癌 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
  • 英国阿斯利康有限公司
外包商
  • 阿斯利康公司。
  • 卡地纳健康
  • 知识产权的制药公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 医生总保健公司。
  • 资源优化和创新公司
  • 捷利康制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Accolate 10毫克的平板电脑 1.92美元 平板电脑
Accolate 20毫克的平板电脑 1.86美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5612367 没有 1997-03-18 2014-03-18 美国国旗
US4859692 没有 1989-08-22 2010-09-26 美国国旗
CA2056066 没有 2002-04-02 2011-11-22 加拿大的国旗
CA1340567 没有 1999-06-01 2016-06-01 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 139°C 不可用
logP 5.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000962毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.84 ALOGPS
logP 6.4 Chemaxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.29 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.1 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 115.732 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 158.58米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 62年,一个3 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8849
血脑屏障 + 0.9153
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6613
22基板 Non-substrate 0.7027
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6249
22抑制剂二世 抑制剂 0.8915
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8475
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.5189
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5322
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5261
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.646
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8263
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5826
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7904
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.9189
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6072
致癌性 Non-carcinogens 0.7292
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972
大鼠急性毒性 2.5723 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9216
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7693
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 0003191000 - ba3996913abfda3b22c4
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4r - 0259300000 - 1440474 - b4cb47824c9f2
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0002 - 0001191000 - 58 - bcdb71b459847fc794
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - ap0 - 0149300000 - 896 e679131032968db95

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。半胱氨酰白三烯受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
白三烯受体活动
特定的功能
半胱氨酰白三烯等受体调节支气管狭窄的患者和没有哮喘。刺激,LTD4导致平滑肌的收缩和扩散,水肿,e……
基因名字
CYSLTR1
Uniprot ID
Q9Y271
Uniprot名字
半胱氨酰白三烯受体1
分子量
38540.55哒
引用
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  2. 成为Cazzola M B,卡卢奇P Santus P, DiMarco F,森坦尼年代,爱兰歌娜李:肺功能改善与扎鲁司吸烟者患有慢性阻塞性肺病,一个CysLT(1)受体拮抗剂。Pulm杂志。2000;13 (6):301 - 5。(文章]
  3. 日本村田公司Y,杉本O:[扎鲁司(Accolate):回顾它的药理和临床资料)。日本Yakurigaku Zasshi。2002年4月,119 (4):247 - 58。(文章]
  4. 王,Gustafson E,彭日成L,乔X, Behan J,马奎尔,Bayne M,有没有老师:小说hepatointestinal白三烯B4受体。克隆和功能描述。J生物化学杂志。2000年12月29日,275 (52):40686 - 94。(文章]
  5. 下午:报道白细胞三烯在哮喘的发病机制。胸部。1997年2月,111 (2):27 s-34s。(文章]
  6. Heise CE、奥多德BF、菲格罗亚DJ,索耶N,阮T, Im DS, Stocco R, Bellefeuille约,Abramovitz M,程R,威廉姆斯DL Jr,曾庆红Z,刘问,马L,克莱门茨可,Coulombe N,刘Y,奥斯汀CP,老乔治,奥尼尔GP, Metters公里,林奇KR,埃文斯摩根富林明:描述人类的半胱氨酰白三烯受体。J生物化学杂志。2000年9月29日,275 (39):30531 - 6。(文章]
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  8. 麦克马洪B,米切尔D, Shattock R,马丁F,布雷迪人力资源,教子C: Lipoxin,白三烯,相声PDGF受体调节的系膜细胞增殖。美国实验生物学学会联合会j . 2002; 11月16 (13):1817 - 9。doi: 10.1096 / fj.02 - 0416 fje。Epub 2002 9月5。(文章]
  9. 菲格罗亚EE,克雷默M,奇怪的K,丹顿JS: CysLT1受体拮抗剂pranlukast扎鲁司抑制LRRC8-mediated体积调节离子通道受体的独立。杂志的细胞杂志。2019年10月1日,317 (4):C857-C866。doi: 10.1152 / ajpcell.00281.2019。Epub 2019年8月7日。(文章]
  10. Ruiz我纳韦尔Q,埃尔南德斯E, Ahnou N, Brillet R, Softic L, Donati F, F浆果,Hamadat年代,Fourati年代,Pawlotsky JM, Ahmed-Belkacem答:mk - 571,一种半胱氨酰白三烯受体1拮抗剂抑制丙型肝炎病毒复制。Antimicrob代理Chemother。2020年5月21日,64 (6)。pii: AAC.02078-19。doi: 10.1128 / AAC.02078-19。打印2020年5月21日。(文章]
  11. Reques FG,罗德里格斯杰:白三烯修饰符的耐受性哮喘:回顾临床经验。BioDrugs。1999年6月,11 (6):385 - 94。doi: 10.2165 / 00063030-199911060-00003。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. Dekhuijzen PN,库普曼斯页:扎鲁司的药动学特征。Pharmacokinet。2002; 41 (2): 105 - 14。doi: 10.2165 / 00003088-200241020-00003。(文章]
  3. Kim Lee HJ YH,金正日SH,李厘米,杨AY,张成泽CG,李SY, Bae JW,崔CI: CYP2C9基因多态性对扎鲁司的药物动力学的影响。拱制药研究》2016年7月,39 (7):1013 - 9。doi: 10.1007 / s12272 - 016 - 0785 - x。Epub 2016 7月4。(文章]
  4. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  5. 扎鲁司FDA标签(文件]
细节 2。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这些酶的临床意义行动体内是未知的,而这些酶列出行动是基于体外研究的结果。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Walsky RL、忍受EA Obach RS:检查209药物抑制细胞色素P450 2 c8。中国新药杂志。2005年1月,45 (1):68 - 78。(文章]
  2. Jaakkola T,后方JT, Neuvonen M,尼米M, Neuvonen PJ: Montelukast和扎鲁司不影响CYP2C8衬底吡格列酮的药物代谢动力学。欧元中国新药杂志。2006年7月,62 (7):503 - 9。doi: 10.1007 / s00228 - 006 - 0136 - 9。2006年5月3日Epub。(文章]
  3. Jaakkola T, Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:吡格列酮是由CYP2C8代谢和CYP3A4体外:潜在的相互作用与CYP2C8抑制剂。基本中国Toxicol杂志》2006年7月,99 (1):44-51。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_437.x。(文章]
细节 3所示。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Garey千瓦,Peloquin CA,戈蓝PG Nafziger, Amsden温伯格:缺乏扎鲁司对阿奇霉素的药物动力学的影响,克拉霉素,14-hydroxyclarithromycin在健康志愿者。Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1152 - 5。(文章]
  2. Kassahun K, Skordos K,麦金托什我屠杀D,床铺,柏丽助教,约斯特GS:扎鲁司代谢的细胞色素P450 3 a4产生亲电α,beta-unsaturated iminium物种,导致选择性机理失活的酶。化学Res Toxicol。2005年9月,18 (9):1427 - 37。doi: 10.1021 / tx050092b。(文章]
  3. Karonen T, Laitila J,尼米M, Neuvonen PJ,后方JT:氟康唑但不是CYP3A4抑制剂,伊曲康唑,增加扎鲁司血浆浓度。68年5月,欧元中国新药杂志。2012 (5):681 - 8。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1158 - 5。Epub 2011年11月23日。(文章]
  4. 刘KH、李YM铁城JH,金正日MJ,李党卫军,尹年,Cha IJ,胫骨詹:pranlukast潜力和扎鲁司人类肝细胞色素P450酶的抑制。Xenobiotica。2004年5月,34 (5):429 - 38。doi: 10.1080 / 00498250410001691253。(文章]
细节 5。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
在体外研究中数据是有限的。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 材质RI,奶奶BW,冯Moltke LL,吉安卡洛通用,格林布拉特DJ:抑制人类的细胞色素P450亚型扎鲁司体外。Biopharm药物Dispos。1999年11月,20 (8):385 - 8。(文章]
细节 6。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
数据支持这种酶抑制体外研究是有限的。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 材质RI,奶奶BW,冯Moltke LL,吉安卡洛通用,格林布拉特DJ:抑制人类的细胞色素P450亚型扎鲁司体外。Biopharm药物Dispos。1999年11月,20 (8):385 - 8。(文章]
细节 7所示。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 材质RI,奶奶BW,冯Moltke LL,吉安卡洛通用,格林布拉特DJ:抑制人类的细胞色素P450亚型扎鲁司体外。Biopharm药物Dispos。1999年11月,20 (8):385 - 8。(文章]

转运蛋白

细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. 太阳YL Kathawala RJ,辛格年代,郑K, Talele TT,江WQ,陈z:扎鲁司对抗磷酸腺苷盒式亚G成员2-mediated多药耐药性。抗癌药物。2012年9月23日(8):865 - 73。doi: 10.1097 / CAD.0b013e328354a196。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月11日20:52