丙基硫氧嘧啶
明星2
识别
- 总结
-
丙基硫氧嘧啶是硫脲抗甲状腺剂用于治疗甲状腺机能亢进。
- 通用名称
- 丙基硫氧嘧啶
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00550
- 背景
-
硫脲抗甲腺的代理。Propythiouracil抑制甲状腺素的合成,抑制外围tri-iodothyronine throxine转换。它是用于治疗甲状腺机能亢进。(从马丁代尔,额外的Pharmacopeoia, 30日,p534)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:170.232
单一同位素的:170.051383642 - 化学公式
- C7H10N2操作系统
- 同义词
-
- 2-Mercapto-6-propyl-4-pyrimidone
- 2-Mercapto-6-propylpyrimid-4-one
- 2-Thio-4-oxo-6-propyl-1, 3-pyrimidine
- 2-Thio-6-propyl-1, 3-pyrimidin-4-one
- 4-propyl-2-thiouracil
- 6-Propyl-2-thio-2 4 (1 h、3 h) pyrimidinedione
- 6-propyl-2-thiouracil
- ——6-propyl-2-thioxo-2 3-dihydropyrimidin-4 (1 h)
- 6-Propylthiouracil
- 6-Thio-4-propyluracil
- Propiltiouracilo
- 丙基硫氧嘧啶
- Propylthiouracile
- Propylthiouracilum
- 外部id
-
- nsc - 6498
- nsc - 70461
药理学
- 指示
-
用于管理甲状腺机能亢进是由于甲状腺功能亢进(严重的疾病)。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
丙基硫氧嘧啶是一种硫脲抗甲状腺的代理。严重的甲状腺机能亢进的疾病是最常见的原因。这是一种自身免疫性疾病,个体自身的抗体附着于促甲状腺激素受体细胞内的甲状腺,然后引发甲状腺激素的生产过剩。两个生产的甲状腺激素甲状腺,甲状腺素(T4)和三碘甲状腺氨酸(T3),形成结合碘和一种叫做甲状腺球蛋白的蛋白质的协助下一个名为过氧化物酶的酶。PTU抑制碘与甲状腺球蛋白和过氧化物酶的正常互动形成T4、T3。这一行动减少甲状腺激素生产。PTU也妨碍了T3, T4转换成,自比T4 T3力更大,这也降低了甲状腺激素的活动。丙基硫氧嘧啶的行动和使用类似于甲巯基咪唑。
- 的作用机制
-
丙基硫氧嘧啶与甲状腺过氧化物酶结合,从而抑制碘,碘的转换。甲状腺过氧化物酶通常将碘碘(通过过氧化氢作为辅因子)以及催化生成的碘分子的结合到3或5的位置在甲状腺球蛋白酪氨酸酚环的发现。甲状腺球蛋白退化产生甲状腺素(T4)和tri-iodothyronine (T3),这是主要由甲状腺激素。因此丙硫氧嘧啶有效地抑制新的甲状腺激素的生产。
目标 行动 生物 一个甲状腺过氧化物酶 抑制剂人类 - 吸收
-
口服后吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
82%
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
丙基硫氧嘧啶是容易吸收和广泛代谢。大约35%的药物是由尿排出,在完整和共轭形式,在24小时内。
- 半衰期
-
2小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
口服,老鼠:LD50= 1250毫克/公斤。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abatacept 不利影响的风险或严重性可以增加当丙硫氧嘧啶与Abatacept相结合。 Abciximab 丙基硫氧嘧啶可能增加抗凝Abciximab活动。 Acalabrutinib 丙基硫氧嘧啶的治疗效果与Acalabrutinib结合使用时可以减少。 醋丁洛尔 不利影响的风险或严重性可以增加当醋丁洛尔结合丙硫氧嘧啶。 苊香豆醇 丙基硫氧嘧啶可能增加抗凝苊香豆醇活动。 Acetohexamide Acetohexamide可以减少使用时的治疗效果与丙硫氧嘧啶。 Acetyldigitoxin 的血清浓度Acetyldigitoxin时可以增加与丙硫氧嘧啶相结合。 乙酰水杨酸 时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合丙硫氧嘧啶。 Acipimox 肌病的风险或严重性,横纹肌溶解,肌红蛋白尿可以增加当丙硫氧嘧啶与Acipimox相结合。 Adalimumab 不利影响的风险或严重性可以增加当Adalimumab结合丙硫氧嘧啶。 - 食物相互作用
-
- 每天都需要在同一时间。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Antiroid (Bu Kwang)/Propil(辉瑞)/Propilracil(生物学实验室)/Propycil (Admeda)/Proracyl (Genopharm)/Prothiucil (Phafag)/Prothuril (Uni-Pharma)/PTU(生物碱)/Thiuragyl(田边三菱制药)/Thyrosan (Sun-Farm)/Tiotil(内华达制药)/Tirostat (Metlen)/尿嘧啶(Pharmasant)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Halycil 平板电脑 50毫克 口服 工厂化学品有限公司 2022-03-23 不适用 加拿大 Propyl-thyracil 平板电脑 100毫克 口服 圣骑士实验室公司。 1945-12-31 2020-04-07 加拿大 Propyl-thyracil 平板电脑 50毫克 口服 圣骑士实验室公司。 1951-12-31 2020-03-05 加拿大 丙基硫氧嘧啶 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Par制药公司。 1947-07-28 不适用 我们 丙基硫氧嘧啶 平板电脑 50毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1996-02-01 2011-06-30 我们 丙基硫氧嘧啶 平板电脑 50毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2015-09-15 不适用 我们 丙基硫氧嘧啶 平板电脑 50毫克/ 1 口服 临床解决方案Wholsesale 2010-01-29 2017-06-26 我们 丙基硫氧嘧啶片 平板电脑 50毫克 口服 Phebra加拿大公司 2022-07-21 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 CIPROFLOXACINA悬挂OFTALMICA 0.3% + DEXAMETASONA 0.1% 丙基硫氧嘧啶(3毫克)+地塞米松(1毫克) 悬架 眼科 OPHARM LTDA。 2022-05-02 不适用 哥伦比亚
类别
- ATC代码
- H03BA02 -丙基硫氧嘧啶
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为pyrimidones。这些是包含一个嘧啶环的化合物,这熊酮。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 二嗪
- 子课
- 嘧啶和嘧啶衍生品
- 直接父
- Pyrimidones
- 选择父母
- Pyrimidinethiones/2-Thiopyrimidines/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/硫脲/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 显示三个
- 基
- 2-thiopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine/内酰胺/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物 显示9更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- pyrimidinethione (CHEBI: 8502)/一个小分子(cpd - 11429)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 721年m9407iy
- 化学文摘号
- 51-52-5
- InChI关键
- KNAHARQHSZJURB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C7H10N2OS c1-2-3-5-4-6 (10) 9-7 (11) 8 - 5 / h4H 2-3H2, 1 h3 (H2, 8、9、10、11)
- 国际命名
-
4-tetrahydropyrimidin-4-one 6-propyl-2-sulfanylidene-1 2 3
- 微笑
-
CCCC1 = CC (= O)数控(= S) N1
引用
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014690
- KEGG药物
- D00562
- KEGG化合物
- C07569
- PubChem化合物
- 657298年
- PubChem物质
- 46505181
- ChemSpider
- 571424年
- BindingDB
- 50133597
- 8794年
- ChEBI
- 8502年
- ChEMBL
- CHEMBL1518
- 锌
- ZINC000004640636
- 治疗目标数据库
- DAP001247
- 网页
- PA451156
- PDBe配体
- 3 cj
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 丙基硫氧嘧啶
- PDB项
- 5 hpw
- 化学物质
-
下载 (53.4 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 未知的状态 治疗 甲状腺眼病 1 3 完成 治疗 动脉粥样硬化的动脉/甲状腺机能亢进/甲状腺机能亢进/病理生理学 1 3 完成 治疗 乳腺癌 2 3 完成 治疗 结肠直肠癌 3 3 完成 治疗 胃癌 1 3 完成 治疗 儿科甲状腺毒症 1 3 终止 治疗 M0/N0-2/直肠癌/阶段II / III/T3和T4(只有肛门扩展)直肠癌 1 3 未知的状态 治疗 膀胱癌 1 3 未知的状态 治疗 甲状腺机能亢进/坟墓的眼病恶化/甲状腺眼病 1 2 完成 治疗 胃癌 1
药物经济学
- 制造商
-
- 雅培制药产品div
- 伊丽莎白Actavis公司
- 合成公司
- 梁柱式设计制药有限公司
- 哈尔西制药有限公司
- Impax实验室公司
- teva制药公司的Ivax制药公司子
- Lannett有限公司
- 礼来公司
- 共同药业股份公司
- L perrigo有限公司
- Tablicaps公司
- 沃森实验室公司
- 西沃德制药集团
- 外包商
-
- Actavis集团
- Avkare合并
- 卡地纳健康
- 综合顾问服务公司。
- 梁柱式设计药品
- 分发解决方案
- 中心地带重新打包服务有限责任公司
- 凯泽医院基金会
- 莫非斯堡医药护理供应
- Nucare制药有限公司
- 医生总保健公司。
- Prepak系统公司。
- 补救重新打包
- 上海多地中海联盟有限公司
- Tya制药
- Vangard实验室公司。
- West-Ward制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 悬架 眼科 3毫克 解决方案 结膜;眼科 3毫克 解决方案 眼科 3毫克 平板电脑 口服 250毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 平板电脑 口服 100毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Propyl-Thyracil 100毫克片剂 0.34美元 平板电脑 Propyl-Thyracil 50毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑 丙基硫氧嘧啶50毫克的平板电脑 0.18美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 219°C PhysProp 水溶度 1200 mg / L (25°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992) logP 0.4 不可用 日志 -2.15 ADME研究USCD - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.466毫克/毫升 ALOGPS logP 1.53 ALOGPS logP 1.2 Chemaxon 日志 -2.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 8.09 Chemaxon pKa最强(基本) -2.9 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 1 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 41.132 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 48.9米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 17.793 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9156 血脑屏障 + 0.9045 Caco-2渗透 + 0.8867 22基板 Non-substrate 0.5812 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8141 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9753 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8407 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6573 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7926 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6664 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9259 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.81 致癌性 Non-carcinogens 0.9396 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9643 大鼠急性毒性 2.1786 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9769 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8423
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (9.33 KB)
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
1。 细节甲状腺过氧化物酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 过氧化物酶活性
- 特定的功能
- 碘化和耦合hormonogenic酪氨酸在甲状腺球蛋白产生甲状腺激素的T(3)和(4)。
- 基因名字
- 房产申诉专员署
- Uniprot ID
- P07202
- Uniprot名字
- 甲状腺过氧化物酶
- 分子量
- 102961.63哒
引用
- 同样是十六米,Sugawara Y时,温家宝凯西:甲硫咪唑和丙基硫氧嘧啶增加甲状腺甲状腺过氧化物酶活性和过氧化物酶细胞信使rna在培养猪甲状腺滤泡。甲状腺。1999;9 (5):513 - 8。(文章]
- Manzon RG,福尔摩斯JA Youson JH:变量影响诱导早熟的蜕变的goitrogens海七鳃鳗(Petromyzon绿)。J Exp黑旋风。2001年4月15日,289 (5):290 - 303。(文章]
- 费雷拉AC,卡瓦略卡多佐L,罗森塔尔D,卡瓦略DP:甲状腺Ca2 + / NADPH-dependent过氧化氢生成部分抑制丙硫氧嘧啶和甲硫咪唑。欧元。2003 270年6月;(11):2363 - 8。(文章]
- Schmutzler C, Bacinski,戈塔山口我,Huhne K, Ambrugger P,克拉墨H, Schlecht C, Hoang-Vu C, Gruters,伍德克W,雅里H, Kohrle J:紫外线过滤器苯甲酮2干扰甲状腺激素轴在老鼠和人类重组是一个有效的体外抑制甲状腺过氧化物酶。内分泌学。2007年6月,148 (6):2835 - 44。Epub 2007年3月22日。(文章]
- Taurog, Dorris ML:提出的复审甲状腺过氧化物酶的失活老鼠丙硫氧嘧啶甲状腺。内分泌学。1989年6月,124 (6):3038 - 42。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
酶
1。 细节髓过氧物酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 过氧化物酶活性
- 特定的功能
- 多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它负责对各种生物杀菌剂的活动。在刺激中性粒细胞,MPO催化生产o……
- 基因名字
- MPO
- Uniprot ID
- P05164
- Uniprot名字
- 髓过氧物酶
- 分子量
- 83867.71哒
引用
- 李E,杨爱瑾Y,桂太郎H,卡利亚K:由丙硫氧嘧啶髓过氧物酶的失活机理。生物化学杂志。1990年5月1日,39 (9):1467 - 71。(文章]
- 卡利亚K,李E, Hirouchi M:白血球减少症和骨髓髓过氧物酶之间的关系在老鼠丙基硫氧嘧啶治疗。日本J杂志。1984年10月,36(2):217 - 22所示。(文章]
- 张啊,陈M,高Y,赵MH,王:为什么氧化活性抑制髓过氧化酶(MPO)丙基硫氧嘧啶(PTU)和anti-MPO PTU-induced血管炎患者的抗体。Immunol。2007年2月,122 (2):187 - 93。Epub 2006年10月27日。(文章]
- 李E, Hirouchi M,细川护熙M, Sayo H, Kohno M,卡利亚K:氧化物酶的失活鼠骨髓重复政府的丙基硫氧嘧啶伴随着血红素结构的变化。生物化学杂志。1988年6月1;37 (11):2151 - 3。(文章]
2。 细节多巴胺beta-hydroxylase
3所示。 细节细胞色素P450 1 a1
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 维生素d 24-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a1
- 分子量
- 58164.815哒
引用
- 王WD,王Y,温家宝HJ,布勒公司博士,胡CH: Phenylthiourea作为芳基碳氢化合物的弱激活受体抑制2、3、7日8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin-induced CYP1A1转录在斑马鱼胚胎。生物化学杂志。2004年7月1日,68 (1):63 - 71。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.03.010。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在3月24日,2023年二十20