Pentostatin是一种抗肿瘤药anti-metabolite用于几种形式的白血病的治疗包括急性nonlymphocytic白血病和毛细胞白血病。Anti-metabolites伪装成嘌呤或嘧啶——这成为DNA的构建块。他们防止这些物质成为纳入DNA在“S”阶段(细胞周期),停止正常发育和分裂。这是6-thiopurine模拟天然嘌呤碱基的次黄嘌呤和鸟嘌呤。细胞内激活的结果纳入DNA作为一个虚假的嘌呤碱。额外的细胞毒性效应与并入RNA。细胞毒性是细胞周期分阶段(s阶段)。

的作用机制

Pentostatin是一种有效的过渡态抑制剂的腺苷脱氨酶(ADA),这是最大的活动中发现淋巴细胞系统。t细胞ADA活性高于b细胞和t细胞恶性肿瘤有较高的活动比b细胞恶性肿瘤。分解代谢的细胞毒性,结果预防腺苷或脱氧腺苷被认为是由于胞内dATP水平升高,这可以阻止通过抑制DNA合成核苷酸还原酶。细胞内激活的结果纳入DNA作为一个虚假的嘌呤碱。额外的细胞毒性效应与并入RNA。细胞毒性是细胞周期分阶段(s阶段)。

目标	行动	生物
一个腺苷脱氨酶	抑制剂	人类

吸收

不吸收口头,穿过血脑屏障。

的体积分布

不可用

蛋白结合

新陈代谢

主要是肝,但只有少量代谢。

路线的消除

一剂后,在男子4毫克/平方米pentostatin注入超过5分钟,大约90%的剂量是在尿液中排出不变pentostatin和/或代谢产物以腺苷脱氨酶抑制活性。

半衰期

5.7小时(范围2.6 - 16小时)

间隙

68毫升/分钟/ m2

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

LD₅₀= 128毫克/公斤(鼠标),副作用包括嗜睡、皮疹、疲劳、恶心和myelosuppression。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Pentostatin的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Pentostatin结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Pentostatin时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Pentostatin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Pentostatin的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Pentostatin时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Pentostatin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Pentostatin的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin可能减少cardiotoxic Pentostatin活动。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Pentostatin的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nipent	注入,粉、冻干、解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2007-08-15	不适用
Nipent Pws 10毫克/瓶	粉,为解决方案	10毫克/瓶	静脉注射	帕克·戴维斯,华纳兰伯特加拿大公司。	1993-12-31	1997-08-25

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Pentostatin	注入,粉、冻干、解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2014-09-19	不适用
Pentostatin	注入,粉、冻干、解决方案	10毫克/ 5毫升	静脉注射	贝德福德制药	2007-08-13	2012-08-31

类别

ATC代码

L01XX08——Pentostatin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为imidazodiazepines。这些都是有机化合物含咪唑环融合diazepine环。咪唑5环组成的三个碳原子,和两个氮中心1 -和市场。Diazepine 7-membered环组成的五碳和两个氮原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Imidazodiazepines
子课: 不可用
直接父: Imidazodiazepines
选择父母: 1,3-diazepines/n -咪唑类/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/Formamidines/Carboxamidines/Azacyclic化合物

显示三个
基: 酒精/脒/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羧酸脒/Formamidine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidazo-meta-diazepine

显示15
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物
结核分枝杆菌
铜绿假单胞菌
钩端螺旋体interrogans
包柔氏螺旋体burgdorferi
霍乱弧菌
大肠杆菌
伤寒沙门氏菌
金黄色葡萄球菌
粘质沙雷氏菌
变形杆菌属寻常的
克雷伯氏菌
志贺氏杆菌

化学标识符

UNII: 395575 mzo7
化学文摘号: 53910-25-1
InChI关键: FPVKHBSQESCIEP-JQCXWYLXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H16N4O4 / c16-3-8-6 (17) 1 - 9 (19-8) 15-5-14-10-7 (18) 15-5-14-10-7 (10) 15 / h4-9 16-18H, 1-3H2, (H、12、13) / t6 - 7 + 8 + 9 + / mo / s1
国际命名: (8 r) 3 - [(2 r, 4 s, 5 r) 4-hydroxy-5 -(羟甲基)oxolan-2-yl] 3 h, 6 h, 7 h, 8 h-imidazo [4, 5 d] [1,3] diazepin-8-ol
微笑: OC (C@H) 1 o [C@H] (C [C@@H] 1 o) N1C = NC2 = C1N =数控(C@H) 2 o

引用

合成参考

Nadji Sourena”过程的生产pentostatin糖苷配基,pentostatin。”U.S. Patent US20040181052, issued September 16, 2004.

US20040181052

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014692
KEGG药物: D00155
KEGG化合物: C02267
PubChem化合物: 439693年
PubChem物质: 46507116
ChemSpider: 388759年
BindingDB: 223291年
RxNav: 8011年
ChEMBL: CHEMBL1580
锌: ZINC000003806262
治疗目标数据库: DAP000566
网页: PA450863
PDBe配体: 贴现
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Pentostatin

PDB项

1 a4l/2 pgr/6 n91/6 n9m

化学物质

下载 (56.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	慢性淋巴细胞白血病	1
3	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性髓系白血病/慢性粒细胞性白血病(CML)/霍吉金斯病(HD)/骨髓增生异常综合征	1
3	完成	治疗	b细胞慢性淋巴细胞白血病	1
3	完成	治疗	移植物抗宿主病(GVHD)	1
2	完成	支持性护理	移植物抗宿主病(GVHD)	1
2	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性髓系白血病/慢性淋巴细胞白血病/移植物抗宿主病(GVHD)/何杰金氏淋巴瘤/多发性骨髓瘤(MM)/骨髓增生/骨髓增生异常肿瘤/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/费城染色体阳性(Ph值+)慢性粒细胞白血病(CML)/Waldenstrom巨球蛋白血(WM)	1
2	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性髓系白血病/慢性淋巴细胞白血病/慢性粒细胞性白血病(CML)/霍吉金斯病(HD)/多发性骨髓瘤(MM)/骨髓增生异常综合征/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/非霍奇金淋巴瘤/外周t细胞淋巴瘤(竞购)	1
2	完成	治疗	b细胞慢性淋巴细胞白血病	1
2	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病	1
2	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病/皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)/外周t细胞淋巴瘤(竞购)	1

药物经济学

制造商

Hospira公司
贝德福德实验室

外包商

贝德福德实验室
本场地实验室公司。
Hospira Inc .)
JHP制药有限责任公司
SuperGen Inc .)

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	500毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
粉,为解决方案	静脉注射	10毫克
粉,为解决方案	静脉注射	10毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	10毫克/ 5毫升

价格

单元描述	成本	单位
Pentostatin 10毫克瓶	2280.0美元	瓶
Nipent 10毫克瓶	1891.31美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	220°C	PhysProp
水溶度	30毫克/毫升	不可用
logP	-1.1	不可用
pKa	5.2	默克索引(1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	10.7毫克/毫升	ALOGPS
logP	2	ALOGPS
logP	2	Chemaxon
日志	-1.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.06	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.33	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	112.13²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	64.98米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	26.34³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8204
血脑屏障	+	0.911
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7031
22基板	底物	0.6194
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8993
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.89
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8513
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7946
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7974
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5207
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8771
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9117
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9211
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8969
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9421
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9626
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7627
致癌性	Non-carcinogens	0.8039
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9961
大鼠急性毒性	2.2716 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.987
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6424

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	0	N /一个	N /一个	A28550
Ki (nM)	0.0025	N /一个	N /一个	A28547
Ki (nM)	0.033	7.4	22	A28549
Ki (nM)	0.1	N /一个	N /一个	A28548

细节 1。腺苷脱氨酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 催化的水解脱氨基作用腺苷和2-deoxyadenosine。扮演着一个重要的角色在嘌呤代谢和腺苷体内平衡。细胞外腺苷调节信号的…
基因名字: 艾达
Uniprot ID: P00813
Uniprot名字: 腺苷脱氨酶
分子量: 40764.13哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
杰克逊RC,利奥波德WR,罗斯DA:生化药理学(2 - r) -chloropentostatin,小说的腺苷脱氨酶的抑制剂。阿德酶Regul。1986; 25:125-39。(文章]
纽曼DJ,克拉格通用:天然产物来源的新药在过去25年。J Nat刺激。2007年3月,70 (3):461 - 77。Epub 2007 2月20。(文章]
Cabanillas F:嘌呤核苷类似物在无痛性非霍奇金淋巴瘤。肿瘤学(威利斯顿公园)。2000年6月,14日(6 5 2):13比5。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:10

Pentostatin

识别

结构Pentostatin (DB00552)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用