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总结

拉莫三嗪是一种苯三嗪类抗癫痫药,用于治疗某些类型的癫痫和双相I型障碍。

品牌名称
利必通
通用名称
拉莫三嗪
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00555
背景

拉莫三嗪是一种抗癫痫药物,属于苯三嗪类。它被用于治疗癫痫和双相情感障碍的情绪稳定剂。拉莫三嗪是继锂盐之后,美国食品和药物管理局(FDA)批准用于双相i型维持治疗的第一种药物。它已被批准在30多个国家使用。10

拉莫三嗪副作用相对较少,不需要实验室监测。虽然它适用于癫痫和双相情感障碍,但有证据表明拉莫三嗪在某些神经性疼痛状态下可能有一些临床疗效。3.4

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:256.091
单一同位素的:255.007850663
化学公式
C9H7Cl2N5
同义词
  • 3, 5-diamino-6 - (2, 3-dichlorophenyl) 1, 2, 4-triazine
  • Lamotrigina
  • 拉莫三嗪
  • Lamotriginum
外部id
  • Bw 430 c
  • BW 430 c
  • bw - 430 c
  • 273293千瓦

药理学

指示

拉莫三嗪适用于以下2岁以上患者癫痫发作类型的辅助治疗:部分癫痫发作、原发性全身性强直阵挛性癫痫发作和lenox - gastaut综合征引起的全身性癫痫发作。14

它也适用于那些至少16岁或以上的部分癫痫发作患者,目前正在接受卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、primidone或丙戊酸钠作为单一抗癫痫药物(AED)的治疗,转换为药物单一治疗的过程。14

除上述外,拉莫三嗪还适用于双相I型障碍的维持治疗,在至少18岁或以上已接受标准治疗的急性情绪症状的成年人中,延迟情绪发作的时间(可能包括躁狂、轻躁狂、抑郁、混合发作)。14

使用限制

值得注意的是,拉莫替里辛不应用于急性情绪发作的治疗,因为在这种情况下疗效尚未确定。14

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

拉莫三嗪可能通过稳定突触前神经元膜和防止谷氨酸盐等兴奋性神经递质的释放来预防癫痫发作和情绪症状,谷氨酸盐有助于癫痫发作活动。1014

关于心血管作用的说明

拉莫三嗪的代谢物,2- n -甲基代谢物(由葡萄糖醛酸化形成),据报道可引起剂量依赖性的PR间隔延长,QRS复合物扩大,在较高剂量时,可完全阻断AV。尽管这种有害的代谢物仅在人体中存在微量,但在导致药物葡萄糖醛酸化作用降低的情况下,如肝脏疾病,血浆浓度可能会增加。71415

作用机制

拉莫三嗪的确切作用机制尚未完全阐明,因为它可能发挥细胞活动,有助于其在一系列条件下的疗效。虽然化学上不相关,拉莫三嗪的作用类似于苯妥英和卡马西平,抑制电压敏感钠通道,稳定神经元膜,从而调节突触前兴奋性神经递质的释放。71014

拉莫三嗪可能通过选择性结合非活性钠通道抑制钠电流,抑制兴奋性氨基酸谷氨酸的释放而起作用。拉莫三嗪降低抗惊厥药物活性的作用机制可能与治疗双相情感障碍相同。对拉莫三嗪的研究已经确定其与钠通道的结合方式类似于局麻药,这可以解释拉莫三嗪在某些神经性疼痛状态下的临床益处。13

拉莫三嗪显示出与几种不同受体的结合特性。在实验室结合实验中,它对5-羟色胺- ht3受体表现出微弱的抑制作用。拉莫三嗪与腺苷A1/A2受体、α1/α2/β肾上腺素能受体、多巴胺D1/D2受体、GABA A/B受体、组胺H1受体、κ-阿片受体(KOR)、马赫受体和5-羟色胺5-HT2受体的IC50为>100µM。在sigma阿片受体上观察到微弱的抑制作用。14一项体内研究揭示了拉莫三嗪抑制Cav2.3 (r型)钙电流的证据,这也可能有助于其抗惊厥作用。6

目标 行动 生物
一个电压依赖性r型钙通道亚基- 1e (CACNA1E)
抑制剂
人类
一个电压门控钠通道α亚基
抑制剂
人类
U腺苷受体A1
抑制剂
人类
U腺苷受体A2a
抑制剂
人类
Uα - 1a肾上腺素能受体
抑制剂
人类
Uα - 2a肾上腺素能受体
抑制剂
人类
Uβ -1肾上腺素能受体
抑制剂
人类
UD(1)多巴胺受体
抑制剂
人类
U多巴胺D2受体
受体激动剂
抑制剂
人类
UGABA (A)受体
拮抗剂
诱导物
人类
UGABA(A)受体苯二氮卓结合位点
抑制剂
人类
U组胺H1受体
拮抗剂
人类
Ukappa型阿片受体
抑制剂
人类
U乙酰胆碱受体亚单位
抑制剂
人类
U5-羟色胺受体2A
抑制剂
人类
U5-羟色胺受体3A
抑制剂
人类
U谷氨酸受体1
抑制剂
人类
吸收

拉莫三嗪被迅速和完全吸收,首次代谢影响最小,生物利用度估计为98%。Cmax可在给药后1.4至4.8小时内达到,但这取决于给药剂量、伴随药物和癫痫状态。在加水或不加水服用的压缩片剂与咀嚼分散片剂之间,薄片吸收的速率和程度被认为是等效的。1415

配送量

口服给药后拉莫三嗪的平均表观分布体积(Vd/F)范围为0.9 ~ 1.3 L/kg,与给药剂量无关。拉莫三嗪在雄性大鼠的肾脏中积累,在人类中可能以类似的方式表现。拉莫三嗪还能与含有黑色素的组织结合,比如眼睛和有色皮肤。1415

蛋白结合

拉莫三嗪的血浆蛋白结合估计为55%。1114由于该药蛋白结合较低,预计不会与其他药物通过争夺蛋白结合位点而发生明显的临床相互作用。1415

新陈代谢

拉莫三嗪主要是葡萄糖醛酸化,形成2- n -葡萄糖醛酸缀合物,这是一种无药理活性的代谢物。12在临床试验中,放射标记剂量为240mg的拉莫三嗪后检测到的总放射性如下:拉莫三嗪为不变药(10%),2- n -葡萄糖苷(76%),5- n -葡萄糖苷(10%),2- n -甲基代谢物(0.14%),以及各种其他次要代谢物(4%)。14

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淘汰路线

拉莫三嗪通过尿液和粪便排出。12口服240 mg放射性标记拉莫三嗪后,约94%的总药物及其代谢物在尿液中回收,2%在粪便中回收。beplayapp14一项药代动力学研究从尿液中回收了43 - 87%的拉莫三嗪剂量,主要是葡萄糖醛酸化代谢物。112- n -葡萄糖苷主要通过尿液排出。12

半衰期

拉莫三嗪的平均消除半衰期约为14-59小时。该值取决于给药剂量、伴随药物治疗以及疾病状况。1115一项药代动力学研究显示,健康志愿者的半衰期为22.8至37.4小时。它还报道了酶诱导的抗癫痫药物,如菲巴比妥、苯妥英或卡马西平,减少了拉莫三嗪的半衰期。另一方面,丙戊酸增加了拉莫三嗪的半衰期(在48-59小时范围内)。11

间隙

平均血浆表观清除率(Cl/F)为0.18 ~ 1.21 mL/min/kg。这些值取决于给药方案、伴随的抗癫痫药物和个体的疾病状态。14在一项研究中,接受拉莫他单药治疗的健康志愿者在单次给药后的清除率约为0.44 mL/min/kg。beplayapp14

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

小鼠和大鼠口服LD50分别为205 mg/kg和245 mg/kg。化学物质

曾报道过拉莫三嗪过量服用高达15克的致命病例。拉莫三嗪过量可表现为共济失调、眼球震颤、癫痫发作增加、意识水平下降、昏迷和脑室传导延迟。虽然尚无已知的拉莫三嗪解药,但在怀疑拉莫三嗪过量的情况下,应采取住院治疗和一般支持措施。洗胃和呕吐可同时保护气道。目前还不确定血液透析是否是一种将拉莫三嗪从系统循环中去除的有效方法。1514

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当拉莫三嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦联合拉莫三嗪可促进代谢。
醋丁洛尔 拉莫三嗪可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac 拉莫三嗪联合乙酰氯芬酸可增加高钾血症的风险或严重程度。
Acemetacin 拉莫三嗪联合阿西美辛可增加高钾血症的风险或严重程度。
18beplay下载 对乙酰氨基酚与拉莫三嗪联用可促进其代谢。
乙酰唑胺 当拉莫三嗪联合乙酰唑胺时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当拉莫三嗪与乙苯那嗪合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄可增加拉莫三嗪的致心律失常活性。
乙酰水杨酸 拉莫三嗪联合乙酰水杨酸可增加高钾血症的风险或严重程度。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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产品图片
国际/其他品牌
Convulsan (Actavis)/Crisomet(字眼)/Dafex(凤凰城)/Daksol (Pharmavita)/Danoptin (Pliva)/Dezepil (Rafarm)/Elmendos(葛兰素史克)/Epilepax (Ivax)/Epimil (Ivax)/Epiral (Zentiva)/Epitec (Cipla Medpro)/Epitrigine (Actavis)/Labileno(葛兰素史克)/Lambipol(葛兰素史克)/Lamect (PharmaSwiss)/Lameptil (Sandoz)/Lameptil S(山德士)/Lametec (Vitalchem)/Lamez(国际)/拉莫他CD(葛兰素史克)/Lamictin(葛兰素史克)/Lamotrix (Glenmark)/Larig (Rowex)/Medotrigin (Medochemie)/Mogine(道格拉斯)/Trimolep (Psicofarma)/Trogine (Ranbaxy)/Xebarin (Reddys博士)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利必通 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Caremark L.L.C. 2007-12-17 2012-07-31 美国国旗
利必通 平板电脑 100毫克/ 1 口服 伊利湖医疗和外科供应Dba优质护理产品有限公司 2012-02-29 2014-12-31 美国国旗
利必通 平板电脑 100毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1995-01-17 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 100毫克/ 1 口服 PD-Rx制药公司 1995-01-17 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2007-05-27 不适用 美国国旗
利必通 片剂,用于悬浮 25毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1998-09-03 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 150毫克/ 1 口服 叛军分销商 1995-01-17 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 1995-01-18 不适用 美国国旗
利必通 平板电脑 2毫克 口服 葛兰素史克公司 2001-09-13 不适用 加拿大的国旗
利必通 平板电脑 200毫克/ 1 口服 伊利湖医疗和外科供应Dba优质护理产品有限公司 2012-02-29 2017-06-01 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-lamotrigine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 2002-03-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamotrigine 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2002-03-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-lamotrigine 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 2002-03-18 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamotrigine 平板电脑 100毫克 口服 Auro制药公司 2012-06-13 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamotrigine 平板电脑 25毫克 口服 Auro制药公司 2012-06-13 不适用 加拿大的国旗
Auro-lamotrigine 平板电脑 150毫克 口服 Auro制药公司 2012-06-13 不适用 加拿大的国旗
Dom-lamotrigine 平板电脑 100毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-lamotrigine 平板电脑 25毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-lamotrigine 平板电脑 150毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
拉莫三嗪 平板电脑 200毫克/ 1 口服 美国健康包装 2014-08-22 2019-06-30 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
利必通 拉莫三嗪(100毫克/ 1)+拉莫三嗪(25毫克/ 1) 设备;平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2003-09-29 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(25毫克/ 1)+拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;片剂,口腔崩解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;片剂,口腔崩解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
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利ODT 拉莫三嗪(25毫克/ 1)+拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;片剂,口腔崩解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗
利ODT 拉莫三嗪(50毫克/ 1)+拉莫三嗪(100毫克/ 1) 设备;片剂,口腔崩解 口服 葛兰素史克公司 2009-06-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
拉莫三嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二氯苯的一类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
Halobenzenes
直接父
二氯代苯
选择父母
Aminotriazines/Imidolactams/芳基氯化物/1、2、4-triazines/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
1、2、4-triazine/1, 2-dichlorobenzene//Aminotriazine/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
二氯苯一芳胺1,2,4-三嗪(CHEBI: 6367
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
U3H27498KS
化学文摘号
84057-84-1
InChI关键
PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H7Cl2N5 c10-5-3-1-2-4(6(5) 11) 7 - 8(12)的战绩(13)16-15-7 / h1-3H (H4、12、13、14、16)
国际命名
(6) - 2, 3-dichlorophenyl 1、2,4-triazine-3 5-diamine
微笑
NC1 =数控(N) = C (N = N1) C1 = C (Cl) C (Cl) = CC = C1

参考文献

合成参考

Grahame Roy Lee, "拉莫三嗪的制备过程"美国专利US5925755, 1981年1月发布。

US5925755
一般引用
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  5. Tehrani SP, Daryaafzoon M, Bakhtiarian A, Ejtemaeemehr S, Sahraei H:拉莫三嗪对吗啡诱导的小鼠位置偏好获得和表达的影响。中国生物医学工程学报2009 1月1日;12(1):33-9。[文章
  6. Dibue-Adjei M, Kamp MA, Alpdogan S, Tevoufouet EE, Neiss WF, Hescheler J, Schneider T: Cav2.3 (r型)钙通道在体内介导拉莫三嗪抗惊厥和神经保护特性的关键作用中国生物医学工程学报。2017;44(3):935-947。doi: 10.1159 / 000485361。Epub 2017 11月24日。[文章
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  9. Polepally AR, Brundage RC, Remmel RP, Leppik IE, Pennell PB, White JR, Ramsay RE, Kistner BM, Birnbaum AK:年轻和老年成年癫痫患者口服和稳定标记静脉注射拉莫三嗪后的药代动力学:年龄的影响。癫痫。2018年9月;59(9):1718-1726。doi: 10.1111 / epi.14519。Epub 2018 8月12日。[文章
  10. Prabhavalkar KS, Poovanpallil NB, Bhatt LK:抗癫痫情绪稳定剂拉莫三嗪治疗双相抑郁。Front Pharmacol. 2015年10月23日;6:242。doi: 10.3389 / fphar.2015.00242。eCollection 2015。[文章
  11. Rambeck B, Wolf P:拉莫三嗪临床药代动力学。临床药典。1993 Dec;25(6):433-43。doi: 10.2165 / 00003088-199325060-00003。[文章
  12. Milosheska D, Lorber B, Vovk T, Kastelic M, Dolzan V, Grabnar I:拉莫三嗪及其代谢物n -2-葡萄糖醛酸酯的药代动力学:udp -葡萄糖醛酸转移酶和药物转运体多态性的影响中国临床药物学杂志,2016年8月;82(2):399-411。doi: 10.1111 / bcp.12984。Epub 2016 5月29日。[文章
  13. 44.(2012).在朗和戴尔的药理学(第7版,第544,549页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。[ISBN: 978-0-7020-3471-8
  14. 拉莫他FDA标签[链接
  15. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
  16. FDA批准药品:LAMICTAL(拉莫三嗪)片[链接
  17. FDA批准药品:LAMICTAL XR(拉莫三嗪)缓释片[链接
人体代谢组数据库
HMDB0014695
KEGG药物
D00354
PubChem化合物
3878
PubChem物质
46505408
ChemSpider
3741
BindingDB
50031299
RxNav
28439
ChEBI
6367
ChEMBL
CHEMBL741
ZINC000000013156
治疗靶点数据库
DAP000039
网页
PA450164
药理学指南
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RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
拉莫三嗪
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 皮质类固醇导致海马萎缩/使用皮质类固醇导致轻度躁狂/使用皮质类固醇导致的记忆障碍 1
4 完成 基础科学 癫痫病 2
4 完成 基础科学 健康人士(HS) 1
4 完成 卫生服务研究 记忆障碍 1
4 完成 预防 双相情感障碍 1
4 完成 支持性护理 脑瘫(CP)/过度哭泣/疼痛 1
4 完成 治疗 酒精依赖/双相情感障碍/抑郁症/躁狂/精神病 1
4 完成 治疗 双相情感障碍/双相情感障碍,II型 1
4 完成 治疗 双相情感障碍 7
4 完成 治疗 双相情感障碍/依赖,可卡因 1

药物经济学

制造商
  • 葛兰素史克公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • 格伦马克制药有限公司
  • 迈兰制药公司
  • 山德士公司
  • 芋药业有限公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 沃森实验室公司
  • Zydus制药美国有限公司
  • Smithkline beecham公司
  • 葛兰素史克公司
  • Apotex公司
  • Cadista制药公司
  • 卢平有限公司
  • 矩阵实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 激流制药有限公司
  • 阿普舍史密斯实验室有限公司
  • Wockhardt有限公司
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • 大西洋生物公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 凯迪拉医疗保健有限公司
  • Cadista制药公司
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • Cobalt制药公司
  • Compass Pharma Services LLC
  • 综合顾问服务有限公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • DSM公司。
  • 葛兰素史克公司。
  • 格伦马克仿制药有限公司
  • 绿岩有限责任公司
  • Heartland reack Services LLC
  • 凯撒基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Mckesson集团。
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 药房服务中心
  • 内科医生Total Care公司
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 山德士
  • 美国统计Rx
  • 芋制药美国
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • 洪流制药
  • UDL实验室
  • 先锋实验室公司
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
片剂,用于悬浮 口服 100毫克
片剂,用于悬浮 口服 200毫克
片剂,用于悬浮 口服 25毫克
片剂,用于悬浮 口服 5毫克
片剂,用于悬浮 口服 50毫克
平板电脑 口服 100.0毫克
平板电脑 口服 25.0毫克
平板电脑,涂 口服 750毫克
平板电脑,可溶 口服
平板电脑,可溶 口服 200毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑,可溶 口服 100毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 100毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 200毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 25毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 50毫克
片剂,用于悬浮 口服 2毫克/ 1
平板电脑,可溶 口服 5毫克
片剂,缓释 口服 200毫克
片剂,缓释 口服 300毫克
平板电脑,咀嚼片 口服
片剂,用于溶液;片剂,用于悬浮 口服 5毫克
片剂,覆膜 口服 2毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,冒泡的 口服
设备;片剂,覆膜,缓释 口服
片剂,覆膜,缓释 口服 250毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 300毫克/ 1
片剂,缓释 口服 100毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑,可溶 口服 25毫克
片剂,缓释 口服 50毫克
片剂,缓释 口服 25毫克
平板电脑 口服
片剂,用于溶液;片剂,用于悬浮 口服 200毫克
片剂,用于溶液;片剂,用于悬浮 口服 25毫克
片剂,用于溶液;片剂,用于悬浮 口服 100毫克
片剂,用于溶液;片剂,用于悬浮 口服 50毫克
片剂,用于悬浮 口服
平板电脑,可溶 口服 50毫克
工具包 口服
设备;平板电脑 口服
设备;片剂,口腔崩解 口服
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 2毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 25毫克/ 1
平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克/ 1
片剂,缓释 口服 100毫克/ 1
片剂,缓释 口服 200毫克/ 1
片剂,缓释 口服 25毫克/ 1
片剂,缓释 口服 250毫克/ 1
片剂,缓释 口服 300毫克/ 1
片剂,缓释 口服 50毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 100毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 200毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 25毫克/ 1
片剂,覆膜,缓释 口服 50毫克/ 1
片剂,用于悬浮 口服 25毫克/ 1
片剂,用于悬浮 口服 5毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 100毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 200毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 25毫克/ 1
片剂,口腔崩解 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 50.0毫克
平板电脑,咀嚼片 口服 2毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
LaMICtal Starter 98 25 (84)-100(14)mg Kit Box 556.69美元 盒子
拉莫他XR 200mg 24小时片 12.11美元 平板电脑
拉莫他xr 200毫克片 11.65美元 平板电脑
拉莫他XR 100mg 24小时片 11.36美元 平板电脑
拉莫他xr100毫克片 10.92美元 平板电脑
拉莫他xr50毫克片 10.2美元 平板电脑
拉莫他片200毫克 7.44美元 平板电脑
拉莫塔尔开始kt(橙色) 7.28美元 平板电脑
Lamictal xr启动套件(橙色) 7.28美元 平板电脑
拉莫他注射液200毫克片 6.95美元 平板电脑
拉莫他注射液100毫克片 5.82美元 平板电脑
拉莫三嗪片剂200毫克 5.78美元 平板电脑
LaMICtal 25 mg咀嚼片 5.63美元 选项卡
拉莫他注射液50毫克片 5.46美元 平板电脑
Lamictal标签启动套件(绿色) 5.46美元 平板电脑
拉莫他150毫克片剂 5.38美元 平板电脑
拉莫他注射液25毫克片 5.1美元 平板电脑
拉莫他xr 25毫克片 5.1美元 平板电脑
拉莫他100毫克片 4.72美元 平板电脑
拉莫三嗪片剂起始套件 4.24美元 平板电脑
拉莫三嗪150毫克片剂 3.98美元 平板电脑
拉莫他25毫克片 3.78美元 平板电脑
拉莫三嗪片剂100毫克 3.52美元 平板电脑
拉莫三嗪25毫克咀嚼片 3.33美元 选项卡
拉莫三嗪5毫克咀嚼片 3.18美元 选项卡
拉莫三嗪25毫克片剂 2.9美元 平板电脑
阿波拉莫三嗪150毫克片 1.31美元 平板电脑
迈兰-拉莫三嗪150毫克片 1.31美元 平板电脑
诺沃-拉莫三嗪150毫克片 1.31美元 平板电脑
pms -拉莫三嗪150毫克片 1.31美元 平板电脑
拉莫三嗪150毫克片 1.31美元 平板电脑
阿波拉莫三嗪100毫克片 0.88美元 平板电脑
迈兰-拉莫三嗪100 mg片 0.88美元 平板电脑
诺沃-拉莫三嗪100毫克片 0.88美元 平板电脑
pms -拉莫三嗪100 mg片 0.88美元 平板电脑
拉莫三嗪100毫克片 0.88美元 平板电脑
阿波拉莫三嗪25毫克片 0.22美元 平板电脑
迈兰-拉莫三嗪25毫克片 0.22美元 平板电脑
诺沃-拉莫三嗪25毫克片 0.22美元 平板电脑
pms -拉莫三嗪25毫克片 0.22美元 平板电脑
拉莫三嗪25毫克片 0.22美元 平板电脑
拉莫他5毫克咀嚼片 0.18美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5698226 没有 1997-12-16 2012-07-29 美国国旗
CA2277722 没有 2001-03-27 2012-01-29 加拿大的国旗
US9144547 没有 2015-09-29 2023-09-22 美国国旗
US8637512 没有 2014-01-28 2028-06-14 美国国旗
US8840925 没有 2014-09-23 2028-07-02 美国国旗
US7919115 没有 2011-04-05 2029-01-04 美国国旗
US9339504 没有 2016-05-17 2028-07-02 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 177 - 181 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4166704.aspx
沸点(℃) 503.1±60.0 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4166704.aspx
水溶度 0.17毫克/毫升 FDA的标签
logP 1.93 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2570
pKa 5.7 FDA的标签
预测性能
财产 价值
水溶度 0.488毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.87 ALOGPS
logP 1.93 Chemaxon
日志 -2.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.98 Chemaxon
pKa(最强基础) 5.89 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 90.712 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 66.62米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 23.13. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.7155
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.911
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9604
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8176
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.9162
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9055
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6862
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.611
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.7007
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8594
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7678
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.5515
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8202
致癌性 Non-carcinogens 0.7895
生物降解 未准备好生物可降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7556 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9168
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8735
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 0 - ca7be847ef73a25032b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 c09 f7244245bf6816d03dc7——0890000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 97 d10d3ad5d45edcaeba
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i b2dbf89c13423bc1b59f——0090000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i d26cb5886894916aa1d8——0090000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0590000000 - 528845465 - e0a140f6b60
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0930000000 - 9 - a68c83a3573a48cf6c2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 kmi bb97e1aecda1747cbf29——0900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 97 d10d3ad5d45edcaeba
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 97 d10d3ad5d45edcaeba
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0090000000 - 1 - e756e80b9a7d4b0dd18
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i a29a09ef58e19c7e62e1——0490000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0940000000 - 85279 - d67921a0106c4e2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 kmi eba38744d927d1c39a74——0900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - ab9 - 0790000000 - 036 c53ed1835e3d33348
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0290000000 - 26664 - a56093e292ec551
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0190000000 - 33187897 - c9fb0b0a178f
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 2940000000 - 1 - a4f3a098b426ac4febb

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
关于这个目标动作的数据在文献中是有限的。
通用函数
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,并参与各种钙依赖过程,包括肌肉收缩、激素或神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。α - 1e异构体产生r型钙电流。r型钙通道属于“高压激活”(HVA)组,由镍和部分由omega- agattoxin - iiia (omega-Aga-IIIA)阻塞。然而,它们对二氢吡啶(DHP)、omega-conotox - gvia (omega-CTx-GVIA)和omega-agatox - iva (omega-Aga-IVA)不敏感。含有α - 1e亚基的钙通道可能参与了神经元放电模式的调节,这对信息处理很重要。
特定的功能
钙通道活性
基因名字
CACNA1E
Uniprot ID
Q15878
Uniprot名字
电压依赖性r型钙通道亚基α - 1e
分子量
261729.05哒
参考文献
  1. Dibue-Adjei M, Kamp MA, Alpdogan S, Tevoufouet EE, Neiss WF, Hescheler J, Schneider T: Cav2.3 (r型)钙通道在体内介导拉莫三嗪抗惊厥和神经保护特性的关键作用中国生物医学工程学报。2017;44(3):935-947。doi: 10.1159 / 000485361。Epub 2017 11月24日。[文章
  2. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钠通道活性
特定的功能
调节可激发膜的电压依赖性钠离子通透性。假设打开或关闭构象响应跨膜的电压差,蛋白质形成一个…

组件:
参考文献
  1. Lipkind GM, Fozzard HA:局部麻醉药物通过电压门控钠通道结合的分子模型。Mol Pharmacol, 2005 Dec;68(6):1611-22。Epub 2005 9月20日。[文章
  2. 朗,H. P.和戴尔,m.m.(2012)。朗和戴尔的药理学(第7版)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。[ISBN: 978-0-7020-3471-8
  3. 拉莫他FDA标签[链接
  4. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
嘌呤核苷结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
ADORA1
Uniprot ID
P30542
Uniprot名字
腺苷受体A1
分子量
36511.325哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
腺苷受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
Uniprot ID
P29274
Uniprot名字
腺苷受体A2a
分子量
44706.925哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用,G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
β -1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。

组件:
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。激动剂对D2受体的作用仅在小鼠体内研究中得到证实。
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. 张志刚,张志刚:拉莫三嗪对小鼠运动的影响。欧洲药物学杂志1996 5月23日;304(1-3):1-6。0014 - 2999 . doi: 10.1016 /(96) 00134 - 3。[文章
  3. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
诱导物
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。在大鼠中观察到GABA受体的诱导表达。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. Braga MF, Aroniadou-Anderjaska V, Post RM, Li H:拉莫三嗪降低基底外侧杏仁核自发和诱发GABAA受体介导的突触传递:其在癫痫和情感性障碍中的作用。神经药理学。2002 Mar;42(4):522-9。doi: 10.1016 / s0028 - 3908(01) 00198 - 8。[文章
  3. 抗癫痫药物作用机制的最新进展。《癫痫》1996;37增刊6:S4-11。doi: 10.1111 / j.1528-1157.1996.tb06038.x。[文章
  4. 王俊峰,孙霞,陈波,杨lt:拉莫三嗪提高原代培养大鼠海马细胞GABA-A受体beta3亚基基因表达。神经精神药理学。2002年4月26日(4):415-21。doi: 10.1016 / s0893 - 133 x(01) 00385 - 2。[文章
  5. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. Braga MF, Aroniadou-Anderjaska V, Post RM, Li H:拉莫三嗪降低基底外侧杏仁核自发和诱发GABAA受体介导的突触传递:其在癫痫和情感性障碍中的作用。神经药理学。2002 Mar;42(4):522-9。doi: 10.1016 / s0028 - 3908(01) 00198 - 8。[文章
  3. 抗癫痫药物作用机制的最新进展。《癫痫》1996;37增刊6:S4-11。doi: 10.1111 / j.1528-1157.1996.tb06038.x。[文章
  4. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中,组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩,由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性,儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. Bourin M, Masse F, Hascoet M:小鼠强迫游泳试验中拉莫三嗪在5-HT(1A)受体上活性的证据。中华精神神经科学杂志,2005,7;30(4):275-82。[文章
  3. Vinod KY, Subhash MN:拉莫三嗪诱导大鼠脑5-HT(1A)受体介导反应的选择性改变。神经化学杂志2002年4月;40(4):315-9。doi: 10.1016 / s0197 - 0186(01) 00088 - 2。[文章
  4. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体,作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体,但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
kappa型阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. Chartoff EH, Connery HS:这比mu更令人兴奋:mu阿片受体之间的串扰和中脑边缘多巴胺系统中的谷氨酸传递。Front Pharmacol. 2014年5月27日;5:116。doi: 10.3389 / fphar.2014.00116。eCollection 2014。[文章
  3. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
离子通道活性
特定的功能
在结合乙酰胆碱后,AChR的反应是构象的广泛变化,影响所有亚基,并导致离子传导通道的打开穿过质膜。
基因名字
CHRNA1
Uniprot ID
P02708
Uniprot名字
乙酰胆碱受体亚单位
分子量
54545.235哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. 郑超,杨凯,刘强,王美,沈娟,Valles AS, Lukas RJ, Barrantes FJ,吴娟:抗惊厥药物拉莫三嗪阻断神经元{α}4{β}2烟碱乙酰胆碱受体。中国药物学杂志2010年11月;335(2):401-8。doi: 10.1124 / jpet.110.171108。Epub 2010年8月5日。[文章
  3. Valles AS, Garbus I, Barrantes FJ:拉莫三嗪是一种尼古丁乙酰胆碱受体的开通道阻滞剂。神经杂志2007年1月8日;18(1):45-50。wnr.0000246323.66438.94 doi: 10.1097/01.。[文章
  4. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
IC50>100 μ M的弱抑制剂。
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡林,裸盖菇素,1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Abelaira HM, Reus GZ, Ribeiro KF, Zappellini G, Cipriano AL, Scaini G, Streck EL, Quevedo J:拉莫三嗪治疗逆转抑郁样行为并改变母性剥夺成年大鼠大脑中的BDNF水平。中国生物化学杂志,2012 5月;101(3):348-53。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.01.019。Epub 2012年1月27日。[文章
  2. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
Ic50 = 18µm
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这个受体是一个配体门…
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5-羟色胺受体3A
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Kotwal A, Cutrona SL:拉莫三嗪,阿立哌唑和可卡因使用背景下的血清素综合征。病例代表2015;2015:769531。doi: 10.1155 / 2015/769531。Epub 2015年8月2日。[文章
  2. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
拉莫三嗪抑制脑神经末梢谷氨酸的释放。
通用函数
Pdz域绑定
特定的功能
离子型谷氨酸受体。l -谷氨酸作为中枢神经系统中许多突触的兴奋性神经递质。兴奋性神经递质l -谷氨酸的结合诱导co…
基因名字
GRIA1
Uniprot ID
P42261
Uniprot名字
谷氨酸受体1
分子量
101505.245哒
参考文献
  1. Lapidus KA, Soleimani L, Murrough JW:治疗情绪障碍的新型谷氨酸药物。神经精神疾病治疗。2013;9:1101-12。doi: 10.2147 / NDT.S36689。Epub 2013年8月7日。[文章
  2. 冷云,Fessler EB,庄dm:情绪稳定剂拉莫三嗪对谷氨酸兴奋毒性的神经保护作用:染色质重塑和Bcl-2诱导的作用。神经精神药物学杂志,2013年4月16日(3):607-20。doi: 10.1017 / S1461145712000429。Epub 2012 5月8日。[文章
  3. FDA批准产品:Lamictal(拉莫三嗪)咀嚼分散片[链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
叶酸代谢的关键酶。有助于从头线粒体胸腺苷生物合成途径。催化一个基本的反应从头甘氨酸和嘌呤合成,并为DNA预…
基因名字
DHFR
Uniprot ID
P00374
Uniprot名字
二氢叶酸还原酶
分子量
21452.61哒
参考文献
  1. Srinivasan B, Tonddast-Navaei S, Skolnick J: 1-苯基-6,6-二甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺衍生物作为大肠埃希菌二氢叶酸还原酶抑制剂的配体结合研究、初步构效关系及详细机制表征。欧洲医学化学杂志2015年10月20日;103:600-14。doi: 10.1016 / j.ejmech.2015.08.021。Epub 2015 9月5日。[文章
  2. Das P, Ramaswamy S, Arora M, Samuels I, Gabel TL:精神分裂情感障碍女性拉莫三碱诱导的中性粒细胞减少症。临床精神病学杂志。2007;9(6):471-2。doi: 10.4088 / pcc.v09n0611i。[文章
  3. 拉莫他FDA标签[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…

组件:
参考文献
  1. Argikar UA, Senekeo-Effenberger K, Larson EE, Tukey RH, Remmel RP:转基因UGT1小鼠拉莫三嗪代谢诱导的研究。异种生物学报。2009 11月;39(11):826-35。doi: 10.3109 / 00498250903188985。[文章
  2. 陈红,杨凯,崔松,费志华,郑华:17 β -雌二醇上调妊娠期UGT 1A4的表达:妊娠期拉莫三嗪消除增加的可能机制。2009年9月37日(9):1841-7。doi: 10.1124 / dmd.109.026609。Epub 2009 6月22日。[文章
  3. Argikar UA, Remmel RP:人肝微粒体中拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的变化。Xenobiotica. 2009 May;39(5):355-63。doi: 10.1080 / 00498250902745082。[文章
  4. Williams JA, Hyland R, Jones BC, Smith DA, Hurst S, Goosen TC, Peterkin V, Koup JR, Ball SE: udp -葡萄糖醛酸基转移酶底物的药物-药物相互作用:典型观察到的低暴露(AUCi/AUC)比率的药代动力学解释。2004年11月32日(11):1201-8。doi: 10.1124 / dmd.104.000794。Epub 2004年8月10日[文章
  5. Milosheska D, Lorber B, Vovk T, Kastelic M, Dolzan V, Grabnar I:拉莫三嗪及其代谢物n -2-葡萄糖醛酸酯的药代动力学:udp -葡萄糖醛酸转移酶和药物转运体多态性的影响中国临床药物学杂志,2016年8月;82(2):399-411。doi: 10.1111 / bcp.12984。Epub 2016 5月29日。[文章
  6. 拉莫他FDA标签[链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 普雷什吉,甘德福罗山,萨法纳杰,苏坦尼,S:抗癫痫药物拉莫三嗪与人血清白蛋白(HSA)的相互作用:光谱技术和分子建模方法的应用。2017年1月;166:187-192。doi: 10.1016 / j.jphotobiol.2016.09.046。Epub 2016年11月5日[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Luna-Tortos C, Fedrowitz M, Loscher W:几种主要的抗癫痫药物都是人p -糖蛋白的底物。神经药理学。2008年12月;55(8):1364-75。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2008.08.032。Epub 2008 9月11日。[文章
  2. Weiss J, Kerpen CJ, Lindenmaier H, Dormann SM, Haefeli WE:抗癫痫药物与人p -糖蛋白的体外相互作用。中国药物学杂志2003,10;307(1):262-7。doi: 10.1124 / jpet.103.054197。Epub 2003 9月3日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素,胆碱,法莫替丁,雷尼替丁,组胺,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 多非利特-药物摘要[链接
  2. 拉莫他FDA标签[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
易位各种结构和分子量的有机阳离子,包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),四乙基铵(TEA), n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 胡涛,王娟:多特异性有机阳离子转运蛋白及其对药物细胞内水平和药效的影响。Pharmacol res 2016 Sep;111:237-246。doi: 10.1016 / j.phrs.2016.06.002。Epub 2016 6月16日。[文章
  2. Dickens D, Owen A, Alfirevic A, Giannoudis A, Davies A, Weksler B, Romero IA, Couraud PO, Pirmohamed M:拉莫三嗪是脑内皮细胞中OCT1的底物。生物化学药物学杂志,2012年3月15日;83(6):805-14。doi: 10.1016 / j.bcp.2011.12.032。Epub 2011 12月29日。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月22日06:09