扎那米韦

识别

总结

扎那米韦是一种神经氨酸酶抑制剂用于治疗流感a和B。

品牌名称

瑞沙

通用名称

扎那米韦

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00558

背景

guanido-neuraminic酸,用于抑制神经氨酸酶。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:332.3098
单一同位素的:332.133199014
化学公式: C₁₂H_20.N₄O₇

同义词

(2 r, 3 r, 4 s) 3 - (acetylamino) 4-carbamimidamido-2 - [(1 r, 2 r) - 1, 2, 3-trihydroxypropyl) 3, 4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic酸
4-guanidino-2、4-dideoxy-2 3-dehydro-N-acetylneuraminic酸
4-guanidino-Neu5Ac2en
(5)- acetylamino 2 6-anhydro-4-carbamimidamido-3 4 5-trideoxy-D-glycero-D-galacto-non-2-enonic酸
5-acetamido-2 6-anhydro-3 4, 5-trideoxy-4-guanidino-D-glycero-D-galacto-non-2-enonic酸
迦纳王国
扎那米韦

外部id

gg - 167
GG167
GR 121167 x
gr - 121167
gr - 121167 x

药理学

指示

预防和治疗流感A和B。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

流感病毒引起的流感

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

扎那米韦抗病毒因子,是简单的神经氨酸酶抑制剂用于治疗急性疾病由于甲型和乙型流感病毒在7岁及以上成人和儿科病人症状不超过2天。扎那米韦也已被证明能够显著抑制人类的唾液酸酶NEU3 NEU2在微摩尔的范围(Ki 3.7 + / - -0.48和12.9 + / - -0.07 microM,分别),这可能会占一些罕见的副作用扎那米韦。

的作用机制

该扎那米韦的作用机制是通过抑制流感病毒神经氨酸酶的改变病毒粒子的聚集和释放的可能性。通过绑定和抑制神经氨酸酶蛋白,药物使流感病毒无法逃脱其宿主细胞并感染他人。

目标	行动	生物
一个神经氨酸酶	抑制剂	甲型流感病毒(应变/曼谷/ 1/1979 H3N2)
一个神经氨酸酶	抑制剂	乙型流感病毒菌株B /北京/ 1/1987)
USialidase-2	抑制剂	人类

吸收

绝对生物利用度很低后口服(2%)。口腔吸入后,生物利用度是4%到17%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

扎那米韦的血浆蛋白结合有限(< 10%)。

新陈代谢

不是代谢

路线的消除

在排泄的尿液排泄不变单剂量在24小时内完成。未被吸收的药物是由粪便排出。扎那米韦is renally excreted as unchanged drug.

半衰期

2.5 - -5.1小时

间隙

2.5 - 10.9 L / h(后口腔吸入10毫克)
肾功能正常的5.3 L / h(静脉注射单剂量4毫克或2毫克)
2.7 L / h(轻度和中度患者肾impairement静脉注射单剂量4毫克或2毫克)
0.8 L / h(严重肾impairement患者静脉注射单剂量4毫克或2毫克)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	扎那米韦的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能会降低扎那米韦的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能会降低扎那米韦的排泄率可能导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低扎那米韦的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加扎那米韦的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低扎那米韦的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	扎那米韦的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
Acrivastine	扎那米韦的排泄率可能会降低Acrivastine导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能会降低扎那米韦的排泄率可能导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟可能会降低扎那米韦的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dectova	注入,解决方案	10毫克/毫升	静脉注射	葛兰素史克史密斯克莱恩交易服务	2020-12-16	不适用
瑞沙	粉	5毫克/ 1	呼吸(吸入)	医生总保健公司。	2009-01-20	不适用
瑞沙	粉	5毫克/行为	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	1999-12-07	不适用
瑞沙	粉	5毫克/ 1	呼吸(吸入)	分发解决方案公司。	2002-12-22	不适用
瑞沙	粉	5毫克/ 1	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	1999-09-22	不适用

类别

ATC代码

J05AH01 -扎那米韦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为乙酰胺。这些都是有机化合物的一般公式RNHC CH3 (= O), R = organyl集团。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 羧酸衍生物
直接父: 乙酰胺
选择父母: 二羧酸酰胺/二级醇/胍/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/多元醇/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Carboximidamides/主要醇

显示4个
基: 乙酰胺/酒精/脂肪族heteromonocyclic化合物/羰基/Carboximidamide/羧酸/胍/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/有机的1,3 -偶极化合物

显示13
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 胍(CHEBI: 50663)

受影响的生物

甲型流感病毒
乙型流感病毒

化学标识符

UNII: L6O3XI777I
化学文摘号: 139110-80-8
InChI关键: ARAIBEBZBOPLMB-UFGQHTETSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H20N4O7 c1-4(18) 15-8-5(16-12(13) 14) 2 - 7日(11 (21)22)23-10 (8)9 (20)6 (19)3 - 17 / h2, 5 - 6, 8 - 10, 17日19-20H, 3 h2、h3, (18) H, 15日(H, 21日22日)(H4, 13、14、16) / t5 -, 6 + 8 + 9 + 10 + / mo / s1
国际命名: (2 r, 3 r, 4 s) 4 - [(diaminomethylidene)氨基]3-acetamido-2 [(1 r, 2 r) - 1, 2, 3-trihydroxypropyl) 3, 4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic酸
微笑: [H] [C@) 1 (OC (= C [C@H] (N = C N (N)) [C@H] 1数控(C) = O) C (O) = O) [C@H] (O) [C@H] (O)有限公司

引用

合成参考

Rajendra Narayanrao康康,Manjinder辛格Phull Dharmaraj拉马Rao Ashwini阿莫勒Sawant, Sanoj Thoppil,“流程准备扎那米韦和中间体的过程。”U.S. Patent US20110257418, issued October 20, 2011.

US20110257418

一般引用

舒尔曼Meindl P,博多G, Palese是P, J, Tuppy H:抑制神经氨酸酶活动2-deoxy-2的衍生品,3-dehydro-N-acetylneuraminic酸。病毒学。1974年4月,58 (2):457 - 63。(文章]
吴·冯·Itzstein M,王寅,Kok GB,·佩吉女士,Dyason JC,金B, Van Phan T, Smythe ML,白色的高频,奥利弗西南,et al。设计合理的流感病毒复制的有力sialidase-based抑制剂。大自然。1993年6月3;363(6428):418 - 23所示。(文章]
要么K,户籍或K, K山口,守屋年代,铃木Y, Yingsakmongkon S, G,平井伯昌Sodeoka M,冯Itzstein M,宫城县T:有限的奥司他韦和扎那米韦对人体唾液酸酶的抑制效果。Antimicrob代理Chemother。2008年10月,52 (10):3484 - 91。doi: 10.1128 / AAC.00344-08。Epub 2008年8月11日。(文章]
Sugaya N,田村D,山崎M,川,川上C, Kawaoka Y, Mitamura凯西:比较奥司他韦和扎那米韦的临床疗效与流感病毒感染孩子。中国感染说。2008年8月1;47 (3):339 - 45。doi: 10.1086/589748。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014698
KEGG药物: D00902
KEGG化合物: C08095
PubChem化合物: 60855年
PubChem物质: 46508581
ChemSpider: 54842年
BindingDB: 50330326
RxNav: 69722年
ChEBI: 50663年
ChEMBL: CHEMBL222813
锌: ZINC000003918138
治疗目标数据库: DAP000715
网页: PA164740891
PDBe配体: ZMR
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 扎那米韦

PDB项

1 a4g/1 nnc/1 v3e/2 cml/2 f0z/2 htq/2 qwe/2 ya7/3 b7e/3 ckz…

显示16个更多

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	流感病毒引起的流感	1
3	完成	预防	流感病毒引起的流感	1
3	完成	治疗	甲型流感病毒感染/乙型流感病毒感染	1
3	完成	治疗	人类流感,	2
3	终止	治疗	流感病毒引起的流感/上呼吸道感染	1
3	终止	治疗	胃流感	1
2	完成	治疗	人类流感,	1
2	没有招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/流感病毒引起的流感/人类流感,	1
2	没有招聘	治疗	人类流感,/关节疼痛	1
2	招聘	治疗	2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

葛兰素史克公司

外包商

分发解决方案
葛兰素史克公司。
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	500毫克
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/毫升
粉	呼吸(吸入)	5毫克/ 1泡
粉	呼吸(吸入)	5毫克/行为
粉	呼吸(吸入)	5毫克
粉	呼吸(吸入)	5毫克/ 1
粉、计量	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	5毫克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	5毫克
粉	呼吸(吸入)

价格

单元描述	成本	单位
瑞乐沙Diskhaler 20 5毫克/泡气溶胶吸入器	75.73美元	吸入器
瑞乐沙5毫克diskhaler	3.54美元	每一个

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6294572	没有	2001-09-25	2014-12-15
US5360817	没有	1994-11-01	2013-07-26
CA2291994	没有	2003-10-14	2011-04-24
CA2081356	没有	2000-02-22	2011-04-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	7.31毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.3	ALOGPS
logP	-5.8	Chemaxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.06	Chemaxon
pKa最强(基本)	11.93	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	10	Chemaxon
氢供体数	7	Chemaxon
极地表面面积	200.72²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	76.19米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	31.24³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.8406
血脑屏障	- - - - - -	0.8899
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7094
22基板	底物	0.5497
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8288
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9701
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9405
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7868
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8139
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6779
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8684
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8942
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9262
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8727
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9647
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9903
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5316
致癌性	Non-carcinogens	0.9226
生物降解	准备好了可生物降解的	0.6996
大鼠急性毒性	2.1565 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9827
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9528

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。神经氨酸酶

类: 蛋白质
生物: 甲型流感病毒(应变/曼谷/ 1/1979 H3N2)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 催化的终端从病毒和细胞glycoconjugates唾液酸残基。劈开的终端上的唾液酸糖基化的HA在病毒出芽促进病毒…
基因名字: NA
Uniprot ID: P06818
Uniprot名字: 神经氨酸酶
分子量: 52140.54哒

引用

麦克唐纳SJ,卡梅伦R, Demaine哒,芬顿RJ,福斯特G,高尔半岛D,汉布林约,汉密尔顿,哈特GJ,希尔美联社,Inglis GG,金B,琼斯HT,麦康奈尔DB, McKimm-Breschkin J,米尔斯G,阮V,欧文斯IJ,帕里N,沙纳罕,史密斯D,沃森公斤,吴王寅,塔克SP:二聚的扎那米韦配合各种连接组织有力,持久的流感病毒的神经氨酸酶抑制剂包括H5N1禽流感。J地中海化学。2005年4月21日,48 (8):2964 - 71。(文章]
马雷尔MT, Porotto M,格林加德O, Poltoratskaia N, Moscona:单个氨基酸改变人类副流感病毒3型病毒hemagglutinin-neuraminidase糖蛋白对扎那米韦的抑制效应产生了耐药性在受体结合和神经氨酸酶的活动。J微生物学报。2001年7月,75 (14):6310 - 20。(文章]
Mungall英航,徐X,克里莫夫答:敏感性分析对扎那米韦的禽流感和其他流感病毒:比较荧光和化学发光的神经氨酸酶化验。鸟类说。2003;(3):1141 - 4。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。神经氨酸酶

类: 蛋白质
生物: 乙型流感病毒菌株B /北京/ 1/1987)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 催化的终端从病毒和细胞glycoconjugates唾液酸残基。劈开的终端上的唾液酸糖基化的HA在病毒出芽促进病毒…
基因名字: NA
Uniprot ID: P27907
Uniprot名字: 神经氨酸酶
分子量: 51429.21哒

引用

伊兰德LS,伊兰德嗯:扎那米韦预防流感的成人和儿童年龄5岁及以上。其他风险等内容。2007 6月;3 (3):461 - 5。(文章]
奥克利AJ,巴雷特,泥炭TS,纽曼J,斯特雷索夫VA,沃丁顿L,齐藤T,田代M, McKimm-Breschkin杰:结构和功能基础抗乙型流感病毒的神经氨酸酶抑制剂。J地中海化学。2010年9月9日,53(17):6421 - 31所示。doi: 10.1021 / jm100621s。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	16400年	N /一个	N /一个	A858
Ki (nM)	17000年	N /一个	N /一个	A13627

细节 3所示。Sialidase-2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: (Exo-alpha) - 2 - > 8唾液酸酶的活动
特定的功能: 催化的唾液酸糖蛋白(N-acetylneuraminic酸)含杂,低聚糖和神经节甘脂。
基因名字: NEU2
Uniprot ID: Q9Y3R4
Uniprot名字: Sialidase-2
分子量: 42253.345哒

引用

Chavas LM,加藤R,铃木N,冯Itzstein M,曼MC,汤姆森RJ Dyason JC, McKimm-Breschkin J,副食P, Tringali C, B Venerando Tettamanti G,蒙蒂E, Wakatsuki S:流感病毒靶向药物设计的复杂性:与人类唾液酸酶的互动。J地中海化学。2010年4月8日,53 (7):2998 - 3002。doi: 10.1021 / jm100078r。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在08年1月,2023 15:50

扎那米韦

识别

结构对扎那米韦(DB00558)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用