识别
- 总结
-
Tigecycline是一个glycylcycline抗生素用于治疗敏感细菌感染。
- 品牌名称
-
Tygacil
- 通用名称
- Tigecycline
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00560
- 背景
-
Tigecycline glycylcycline抗生素开发和销售由惠氏品牌Tygacil。发达国家在应对日益流行的抗生素耐药性细菌如金黄色葡萄球菌。它被授予快速批准美国食品和药物管理局(FDA) 6月17日,2005年。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
- 重量
-
平均:585.6487
单一同位素的:585.279863249 - 化学公式
- C29日H39N5O8
- 同义词
-
- (4 s, 4, 5 ar, 12时)9 - (2 - (tert-butylamino) acetamido) 4, 7-bis(二甲胺基)1、4、4、5、5、6、11、12 a-octahydro-3, 10, 12, 12 a-tetrahydroxy-1, 11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide
- Tigeciclina
- Tigecycline
- Tigecyclinum
- 外部id
-
- cl - 329998
- cl - 331002
- DMG-DMDOT
- DMG-MINO
- 雀鳝936
- 雀鳝- 936
- TBG-MINO
- -雀鳝- 936
药理学
- 指示
-
治疗由敏感菌株引起的感染的指定的微生物在下列条件:复杂的皮肤和皮肤结构感染所致大肠杆菌,粪肠球菌(仅vancomycin-susceptible隔离),金黄色葡萄球菌(防methicillin-susceptible和隔离),链球菌agalactiae,链球菌anginosusgrp。(包括美国anginosus,美国的中间部,美国constellatus),酿脓链球菌和脆弱拟杆菌。复杂腹腔感染所致枸橼酸杆菌属freundii,肠杆菌属下水道,大肠杆菌,克雷伯氏菌oxytoca,肺炎克雷伯菌,粪肠球菌(仅vancomycin-susceptible隔离),金黄色葡萄球菌(仅methicillin-susceptible隔离),链球菌anginosusgrp。(包括美国anginosus,美国的中间部,美国constellatus),脆弱拟杆菌,叫多形拟杆菌,拟杆菌均匀化,拟杆菌vulgatus,perfringens梭状芽胞杆菌,消化链球菌属微指令。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Tigecycline是第一个clinically-available抗生素药物的新类称为glycylcyclines。Glycylcyclines是抗生素来自四环素的一个新类。这些四环素类是专门设计来克服两种常用四环素抗性机制,即电阻由获得射流泵和/或核糖体保护。Glycylcycline抗生素有类似像四环素抗生素的作用机制。两类抗生素绑定到30年代核糖体亚基防止amino-acyl tRNA绑定一个站点的核糖体。然而,比四环素glycylcyclines似乎更有效地结合。
- 的作用机制
-
glycylcycline Tigecycline,抑制细菌蛋白质翻译的绑定到30年代核糖体亚基,阻止amino-acyl tRNA分子进入核糖体的一个网站。这可以防止整合延伸肽链氨基酸残基。Tigecycline带有glycylamido一部分附着在9-position二甲胺四环素。替换模式不存在任何天然或半合成四环素和tigecycline传授某些微生物学的属性。Tigecycline并不受两个主要影响四环素耐药机制,核糖体保护和流出。因此,tigecycline体外和体内具有广谱杀菌作用的细菌病原体。没有交叉耐药性观察tigecycline和其他抗生素之间。Tigecycline不受阻力等机制影响beta-lactamases(包括扩展频谱beta-lactamases),目标站点修改,大环内酯物射流泵或酶目标变化(如促旋酶/拓扑异构酶)。体外研究并未证明tigecycline和其他常用抗菌药物之间的对立情绪。一般来说,tigecycline被认为是抑菌。
目标 行动 生物 一个16 s rrna 粘结剂肠道细菌和其他真细菌 一个30年代核糖体蛋白S9 粘结剂大肠杆菌(应变K12) 一个30年代S12核糖体蛋白质 粘结剂大肠杆菌(应变K12) 一个30年代核糖体蛋白向 粘结剂大肠杆菌(应变K12) 一个30年代核糖体蛋白S14系列 粘结剂大肠杆菌(应变K12) 一个30年代S19核糖体蛋白质 粘结剂大肠杆菌(应变K12) - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
71%到89%
- 新陈代谢
-
Tigecycline不是广泛代谢。体外研究tigecycline使用人类肝微粒体,肝片,和肝细胞导致只有微量的代谢产物的形成。葡糖苷酸、n -乙酰代谢物,tigecycline差向异构体(每个不超过10%的服用剂量)是主要代谢物。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
27-43小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
从glycylcyclines类似于四环素,他们共享许多相同的副作用和禁忌症如四环素。这些副作用包括恶心/呕吐、头痛、光敏性、变色的牙齿,和胎儿的损害。
- 通路
-
通路 类别 Tigecycline行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Tigecycline相结合。 Acitretin 此病的风险或严重性时可以增加大脑Acitretin结合Tigecycline。 Alitretinoin 此病的风险或严重性时可以增加大脑Alitretinoin结合Tigecycline。 阿莫西林 阿莫西林的治疗效果与Tigecycline结合使用时可以减少。 氨苄青霉素 氨苄青霉素的治疗效果与Tigecycline结合使用时可以减少。 Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tigecycline结合Articaine时可以增加。 阿曲库 阿曲库的治疗效果与Tigecycline结合使用时,可以增加。 阿曲库besylate 的治疗效果阿曲库besylate与Tigecycline结合使用时,可以增加。 苯咪唑青霉素 阿洛西林的治疗效果与Tigecycline结合使用时可以减少。 巴卡西林 巴卡西林的治疗效果与Tigecycline结合使用时可以减少。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tigecycline 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 5毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2016-12-01 不适用 我们 Tigecycline 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2018-01-31 不适用 我们 Tigecycline 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 10毫升 静脉注射 协议医疗公司。 2019-03-28 不适用 我们 Tigecycline 粉,为解决方案 50毫克/瓶 静脉注射 Apotex公司 2014-10-23 不适用 加拿大 Tigecycline协议 注射,粉的解决方案 50毫克 静脉注射 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Tigecycline协议 注射,粉的解决方案 50毫克 静脉注射 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟 Tigecycline注射 粉,为解决方案 50毫克/瓶 静脉注射 Pharmaris加拿大公司 不适用 不适用 加拿大 Tygacil 注射,粉的解决方案 50毫克 静脉注射 辉瑞欧洲马Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 Tygacil 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 5毫升 静脉注射 惠氏制药公司辉瑞公司的子公司 2017-02-08 不适用 我们 Tygacil 粉,为解决方案 50毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 2006-11-30 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tigecycline 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Meitheal制药有限公司 2021-05-13 不适用 我们 Tigecycline 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 1 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2019-06-11 不适用 我们 Tigecycline 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 1 静脉注射 美国Xellia制药有限责任公司 2020-02-01 不适用 我们 Tigecycline 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Apotex集团 2019-04-09 不适用 我们 Tigecycline 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 10毫升 静脉注射;注射用药物的 山德士公司 2017-11-30 不适用 我们
类别
- ATC代码
- J01AA20——四环素的组合 J01AA12——Tigecycline
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为四环素。这些是多酮类化合物有octahydrotetracene-2-carboxamide骨架,与许多羟基和其他组织取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 糖类多酮类化合物,
- 类
- 四环素
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 四环素
- 选择父母
- 并四苯/Anthracenecarboxylic酸和衍生品/α氨基酸酰胺/萘满/芳基酮/Dialkylarylamines/N-arylamides/Aralkylamines/Cyclohexenones/Vinylogous酸 显示10
- 基
- 酒精/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/蒽羧酸或衍生品/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/芳基酮/苯环型的 显示30多
- 分子框架
- 芳香homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 四环素(CHEBI: 149836)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- 70年je2n95kr
- 化学文摘号
- 220620-09-7
- InChI关键
- FPZLLRFZJZRHSY-HJYUBDRYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C29H39N5O8 c1-28 (2,3) 31-11-17 (35) 32-15-10-16 (33 (4) 5) 32-15-10-16 (34 (6) 7) 24 (38) 20 (27 (30) 41) 26 (40) 29 (42) 25 (39) 18 23 (37) 19 (12) (13) 22 (15) 36 / h10, 12日,14日,21日,31日,36岁,38-39,42小时,8 - 9,11个H2, 1-7H3, (H2, 30日,41)(H, 32岁,35)/病人,14 - 21 - 29——/ mo / s1
- 国际命名
-
(4 s, 4, 5 ar, 12时)9 - (2 - (tert-butylamino) acetamido) 4, 7-bis(二甲胺基)3,10,12,12 a-tetrahydroxy-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 cc3 = C (C (O) = C (NC (= O)数控(C) (C) C) C = C3N (C) C) C (= O) C1 = C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@@H] (N (C) C) (C@) 1 ([H]) C2
引用
- 合成参考
-
马赫迪Fawzi,有着朱赛义德·沙阿,“Tigecycline釉面墙地砖和方法的准备。”U.S. Patent US20060247181, issued November 02, 2006.
US20060247181 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014700
- KEGG药物
- D01079
- KEGG化合物
- C12012
- PubChem化合物
- 54686904
- PubChem物质
- 46509041
- ChemSpider
- 10482314
- BindingDB
- 50247905
- 384455年
- ChEBI
- 149836年
- ChEMBL
- CHEMBL376140
- 锌
- ZINC000014879972
- 治疗目标数据库
- DAP000880
- 网页
- PA164746412
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Tigecycline
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 肥胖 1 4 完成 治疗 腹腔脓肿 1 4 完成 治疗 脓肿、腹腔/阑尾炎/憩室炎/胆囊炎症/腹部感染/腹膜炎 1 4 完成 治疗 阑尾炎/交叉感染/憩室炎/胆囊炎症/腹膜炎 1 4 完成 治疗 皮肤细菌感染 1 4 完成 治疗 感染葡萄球菌引起的 1 4 完成 治疗 腹部感染 1 4 完成 治疗 皮肤病、传染病 1 4 未知的状态 治疗 抗生素耐药菌感染 1 4 未知的状态 治疗 菌血症/导管相关性感染 1
药物经济学
- 制造商
-
- 惠氏制药有限公司
- 外包商
-
- 重庆Carelife制药有限公司
- Patheon Inc .)
- 惠氏制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克/ 1瓶 粉 50毫克/ 1瓶 注射 静脉注射 50毫克 注射 注射用药物的 注射,粉的解决方案 静脉注射 50毫克 粉,为解决方案 静脉注射 50毫克 粉,为解决方案 粉,为解决方案 注射用药物的 50毫克 粉,为解决方案 50毫克 注射,粉的解决方案 注射用药物的 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克/ 5毫升 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克/ 10毫升 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克/ 1 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射;注射用药物的 50毫克/ 10毫升 粉,为解决方案 静脉注射 50毫克/瓶 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50.0毫克 注入,解决方案 静脉注射 50毫克 粉 静脉注射 50毫克 注入,解决方案 静脉注射 注射,粉的解决方案 静脉注射 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 注射 注射用药物的 50毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 53毫克 注射 静脉注射 注射,粉的解决方案 50毫克/ 1瓶 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 USRE40086 没有 2008-02-19 2013-06-25 我们 CA2079692 没有 2004-06-08 2012-10-02 加拿大 US8975242 没有 2015-03-10 2028-10-24 我们 US8372995 没有 2013-02-12 2030-10-08 我们 US9254328 没有 2016-02-09 2026-03-13 我们 USRE40183 没有 2008-03-25 2016-04-09 我们 US7879828 没有 2011-02-01 2029-02-05 我们 US9694078 没有 2017-07-04 2026-03-13 我们 US9855355 没有 2018-01-02 2033-04-07 我们 US9855335 没有 2018-01-02 2033-04-07 我们 US10588975 没有 2020-03-17 2026-03-13 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 0.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.45毫克/毫升 ALOGPS logP 0.66 ALOGPS logP -3.9 Chemaxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.17 Chemaxon pKa最强(基本) 8.97 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 11 Chemaxon 氢供体数 7 Chemaxon 极地表面面积 205.762 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 159.34米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 61.563 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.8344 血脑屏障 - - - - - - 0.9836 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5704 22基板 底物 0.9098 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7651 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.895 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9175 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8283 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8323 CYP450 3 a4衬底 底物 0.717 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8705 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.882 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9079 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8592 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9271 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8863 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.729 致癌性 Non-carcinogens 0.8718 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6895 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9926 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6739
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- Trna绑定
- 特定的功能
- c端尾扮演了一个角色在30年代P网站的亲和力不同的图示。突变,减少这种亲和力在70年代被抑制核糖体。
- 基因名字
- rpsI
- Uniprot ID
- P0A7X3
- Uniprot名字
- 30年代核糖体蛋白S9
- 分子量
- 14856.105哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- Trna绑定
- 特定的功能
- S4和S5在转化精度起着重要的作用。与和稳定基地的16 s rRNA参与tRNA选择一个网站和mRNA骨干。瞧……
- 基因名字
- rpsL
- Uniprot ID
- P0A7S3
- Uniprot名字
- 30年代S12核糖体蛋白质
- 分子量
- 13736.995哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- Trna绑定
- 特定的功能
- 位于头顶的30 s亚基,它接触几个16 s rRNA的螺旋线。在E。杆菌70年代核糖体在起始状态建模(PubMed: 12809609)联系23 s rR……
- 基因名字
- rpsM
- Uniprot ID
- P0A7S9
- Uniprot名字
- 30年代核糖体蛋白向
- 分子量
- 13099.245哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 核糖体的结构组成
- 特定的功能
- 结合16 s rRNA, 30年代的组装所需的粒子,也可能是负责确定构象16 s rRNA的一个网站。
- 基因名字
- rpsN
- Uniprot ID
- P0AG59
- Uniprot名字
- 30年代核糖体蛋白S14系列
- 分子量
- 11580.36哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- Trna绑定
- 特定的功能
- 在E。杆菌70年代核糖体的起始状态(PubMed: 12809609)已经建模联系的23 s rRNA 50 s亚基形成桥B1a的一部分;这座桥是在模型中破碎的wi……
- 基因名字
- 石头剪刀
- Uniprot ID
- P0A7U3
- Uniprot名字
- 30年代S19核糖体蛋白质
- 分子量
- 10430.235哒
引用
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月27日,2023年第14章22节