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长春花碱

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总结

长春花碱长春花生物碱用于治疗乳腺癌,睾丸癌、神经母细胞瘤、霍奇金和非霍奇金淋巴瘤,蕈样组织细胞增生症,卡波西氏肉瘤。

通用名称
长春花碱
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00570
背景

抗肿瘤生物碱分离长春花rosea。(默克公司11日。)

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:810.9741
单一同位素的:810.420379474
化学公式
C46H58N4O9
同义词
  • Vinblastin
  • Vinblastina
  • 长春花碱
  • Vinblastinum
  • Vincaleukoblastine
外部id
  • nsc - 47842

药理学

指示

用于治疗乳腺癌、睾丸癌、淋巴瘤、神经母细胞瘤、霍奇金和非霍奇金淋巴瘤,蕈样组织细胞增生症,卡波西氏肉瘤。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

长春花碱是长春花生物碱抗肿瘤药。长春花生物碱的结构类似的化合物组成的2 multiringed单位:vindoline catharanthine。长春花生物碱已成为临床上有用的自1959年发现它们的抗肿瘤特性。最初,提取长春花(Catharanthus roseus也叫)研究了由于公认的血糖过低的特性,但在老鼠和antileukemic指出引起骨髓抑制的影响在体外。长春花碱具有一定的免疫抑制效果。长春花生物碱被认为是细胞周期分阶段。

的作用机制

长春花碱的抗肿瘤活性被认为是主要原因是抑制有丝分裂中期通过与微管蛋白的相互作用。长春花碱与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,导致结晶的微管和有丝分裂逮捕或细胞死亡。

目标 行动 生物
一个微管蛋白alpha-1A链
粘结剂
 人类
一个微管蛋白β链
粘结剂
 人类
一个微管蛋白三角洲链
粘结剂
 人类
一个微管蛋白gamma 1链
粘结剂
 人类
一个微管蛋白链
粘结剂
 人类
N转录因子AP-1
其他/未知
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

98 - 99%

新陈代谢

肝。长春花碱代谢已被证明是由肝细胞色素P450 3同功酶。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

主要的排泄途径可能是通过胆道系统。

半衰期

三相的:35分钟,53分钟,19个小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服,鼠标:LD50= 423毫克/公斤;口服,老鼠:LD50= 305毫克/公斤。

通路
通路 类别
长春花碱作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 长春花碱的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 长春花碱的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合长春花碱。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合长春花碱时可以增加。
Abrocitinib 长春花碱的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合长春花碱时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢时可以减少醋丁洛尔结合长春花碱。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合长春花碱。
18beplay下载 长春花碱的代谢与对乙酰氨基酚结合时可以增加。
乙酰唑胺 长春花碱的代谢时可以减少结合乙酰唑胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A新陈代谢,增加血清浓度的长春花碱。
  • 圣约翰草的),运动则要谨慎。这种草药诱发CYP3A的新陈代谢,降低血清水平的长春花碱。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
硫酸长春花碱 N00W22YO2B 143-67-9 KDQAABAKXDWYSZ-PNYVAJAMSA-N
国际/其他品牌
Blastivin (Pharmachemie)/Cytoblastin (Cipla公司)/Lemblastine/Oncostin (Cipla公司)/Velban (ABL Antibioticos do Brasil)/Velbastin(韩国联合制药)/Velbe (STADA)/Vinblasin (Teva)/Vinblastin (Gedeon Richter)/Vinko (Kocak)/Weibaoding (Hospira)/Xintoprost (Richmond)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Velbe 1毫克/毫升 粉,为解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 礼来公司和有限公司 1994-11-15 2000-10-02 加拿大的国旗
硫酸长春花碱Inj 1毫克/毫升 液体 1毫克/毫升 静脉注射 大卫牛实验室(企业)有限公司。 1992-12-31 1998-08-13 加拿大的国旗
硫酸长春花碱注射液 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
硫酸长春花碱注射液 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞加拿大城市 1998-04-14 不适用 加拿大的国旗
硫酸长春花碱注射液 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 2013-02-08 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
硫酸长春花碱 注入,粉、冻干、解决方案 10毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2013-04-30 美国国旗
硫酸长春花碱 注射 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2000-07-12 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01CA01——长春花碱
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为长春花生物碱。与二聚的这些生物碱化学结构组成的一个吲哚核(catharanthine),和一个dihydroindole核(vindoline)连接在一起。
王国
有机化合物
超类
生物碱和衍生品
类
长春花生物碱
子课
不可用
直接父
长春花生物碱
选择父母
咔唑/3-alkylindoles/三羧基的酸和衍生品/苯甲醚/Dialkylarylamines/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/N-alkylpyrrolidines/叔醇
显示12
基
1,2-aminoalcohol/3-alkylindole/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示30多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 v9klz54cy
化学文摘号
865-21-4
InChI关键
JXLYSJRDGCGARV-CFWMRBGOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C46H58N4O9 c1-8-42(54) 23-28-24-45(40(52) 57-6 36-30(15-19-49(25 - 28) 26-42) 15-19-49(29) 47-36) 32-21-31-34(22-35(32) 56-5) 48(4) 38-44(31) 17-20-50-18-12-16-43(以37(44)50)39(59-27(3)51)46(38岁,55)41 (53)58-7 / h10-14, 16日21 - 22日举行,28日37-39,47岁,54-55H, 8日至9日,15日,17日,23-26H2, 1-7H3 / t28 - 37 - 38 + 39 + 42 - 43 + 44 + 45 - 46 - / mo / s1
国际命名
甲基(1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r 19日)-11 - (acetyloxy) 12-ethyl-4 -[(13年代,15 r, 17 s) 17-ethyl-17-hydroxy-13 - (methoxycarbonyl) 1, 11-diazatetracyclo [13.3.1.0 ^ {4、12} 0 ^ {5 10}] nonadeca-4(12)、5(10), 6日8-tetraen-13-yl] 10-hydroxy-5-methoxy-8-methyl-8, 16-diazapentacyclo [10.6.1.0 ^ {1, 9} 0 ^ {2, 7} 0 ^ {16、19}] nonadeca-2, 4, 6, 13-tetraene-10-carboxylate
微笑
[H] [C@@] 12 n (C) C3 = CC (OC) = C (C = C3 (C@@) 11 ccn3cc = C [C@@] (CC) ([C@@H] (OC (C) = O) (C@) 2 (O) C = O OC) [C@@] 13 [H]) (C@) 1 (C (C@@) 2 ([H]) CN (C [C@] (O) (CC) C2) CCC2 = C1NC1 = C2C = CC = C1) C = O OC

引用

合成参考

皮埃尔保梯,皮埃尔•Mangeney妮可Langlois,伊夫Langlois,“长春花碱的合成过程和leurosidine。”U.S. Patent US4305875, issued October, 1977.

 US4305875
一般引用
  1. 燕八哥D:两个超微结构不同的微管蛋白在海胆卵次晶诱导长春花碱硫酸盐。J细胞科学。1976年1月,20 (1):79 - 89。(文章]
PubChem化合物
13342年
PubChem物质
46504550
ChemSpider
12773年
BindingDB
50012278
RxNav
11198年
ChEMBL
CHEMBL159
锌
ZINC000085432544
治疗目标数据库
DAP000785
网页
PA451877
PDBe配体
长春花碱
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
长春花碱
PDB项
1 z2b/4 eb6/5 bmv/5 j2t/7 z7d
化学物质
下载 (73.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 淋巴瘤 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌 1
4 招聘 治疗 小儿何杰金氏病 1
4 未知的状态 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3 积极不招聘 治疗 安阿伯III期霍奇金淋巴瘤/安阿伯III期Lymphocyte-Depleted经典霍奇金淋巴瘤/安阿伯III期混合细胞性经典霍奇金淋巴瘤/安阿伯III期结节性硬化症典型霍奇金淋巴瘤/安阿伯市四期霍奇金淋巴瘤/安阿伯市四期Lymphocyte-Depleted经典霍奇金淋巴瘤/安阿伯市四期混合细胞性经典霍奇金淋巴瘤/安阿伯市四期结节性硬化症典型霍奇金淋巴瘤/古典霍奇金淋巴瘤/Lymphocyte-Rich古典霍奇金淋巴瘤 1
3 积极不招聘 治疗 膀胱癌 1
3 积极不招聘 治疗 何杰金氏淋巴瘤 2
3 积极不招聘 治疗 淋巴瘤 4
3 完成 治疗 膀胱癌/癌症的尿道 1
3 完成 治疗 膀胱癌/癌症的尿道/肾盂和输尿管移行细胞癌 1

药物经济学

制造商
  • 礼来公司
  • Abraxis医药产品
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • Hospira公司
外包商
  • 应用药物
  • 批准的
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • Hospira Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 静脉注射 10毫克
粉,为解决方案 注射用药物的 10毫克
粉,为解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
粉,为解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 10毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 10毫克
注入,解决方案 5毫克
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
液体 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 10毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
长春花碱sulf 10毫克瓶 18.6美元 每一个
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 267°C 不可用
水溶度 可以忽略不计 不可用
logP 3.70 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0169毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.22 ALOGPS
logP 4.18 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.87 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.86 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 154.12 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 222.42米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 87.463 Chemaxon
数量的戒指 9 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9806
血脑屏障 - - - - - - 0.9203
Caco-2渗透 + 0.6283
22基板 底物 0.9213
我22抑制剂 抑制剂 0.7737
22抑制剂二世 抑制剂 0.6817
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.771
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.816
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3 a4衬底 底物 0.72
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9198
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9093
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8149
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8681
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.91
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9111 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9366
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5793
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。微管蛋白alpha-1A链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
微管蛋白是微管的主要组成部分。它结合两个摩尔的三磷酸鸟苷,一个在一个可替换的站点恕不退换β链和一个网站的α链。
特定的功能
三磷酸鸟苷结合
基因名字
TUBA1A
Uniprot ID
Q71U36
Uniprot名字
微管蛋白alpha-1A链
分子量
50135.25哒
引用
  1. 约旦,Kamath凯西:microtubule-targeted药物如何工作?概述。咕咕叫抗癌药物目标。2007年12月,7 (8):730 - 42。(文章]
  2. 柯瑞亚JJ:抗有丝分裂的药物对tubulin-nucleotide交互作用的影响。杂志。1991年11月,52 (2):127 - 47。(文章]
  3. 约旦,Hadfield是的,劳伦斯•NJ McGown:微管蛋白作为抗癌药物的目标:代理与有丝分裂纺锤体。地中海Res启1998年7月,18 (4):259 - 96。(文章]
  4. 锰、伊斯兰教伊斯坎德尔。内格罗蓬特:Microtubulin绑定网站开发抗癌药物的目标。迷你牧师地中海化学2004;12月4 (10):1077 - 104。(文章]
  5. 古普塔年代,Bhattacharyya B: Antimicrotubular药物结合长春花微管蛋白的领域。学生物化学摩尔细胞。2003年11月,253 (2):41-7。(文章]
细节 2。微管蛋白β链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
微管蛋白是微管的主要组成部分。它结合两个摩尔的三磷酸鸟苷,一个在一个可替换的站点恕不退换β链和一个网站的α链。
基因名字
TUBB
Uniprot ID
P07437
Uniprot名字
微管蛋白β链
分子量
49670.515哒
引用
  1. 约旦,Kamath凯西:microtubule-targeted药物如何工作?概述。咕咕叫抗癌药物目标。2007年12月,7 (8):730 - 42。(文章]
  2. 柯瑞亚JJ:抗有丝分裂的药物对tubulin-nucleotide交互作用的影响。杂志。1991年11月,52 (2):127 - 47。(文章]
  3. 约旦,Hadfield是的,劳伦斯•NJ McGown:微管蛋白作为抗癌药物的目标:代理与有丝分裂纺锤体。地中海Res启1998年7月,18 (4):259 - 96。(文章]
  4. 锰、伊斯兰教伊斯坎德尔。内格罗蓬特:Microtubulin绑定网站开发抗癌药物的目标。迷你牧师地中海化学2004;12月4 (10):1077 - 104。(文章]
  5. 古普塔年代,Bhattacharyya B: Antimicrotubular药物结合长春花微管蛋白的领域。学生物化学摩尔细胞。2003年11月,253 (2):41-7。(文章]
细节 3所示。微管蛋白三角洲链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
细胞骨架的结构组成
特定的功能
延伸的精细胞与少女,专门的微管系统在精子头部的重塑。
基因名字
TUBD1
Uniprot ID
Q9UJT1
Uniprot名字
微管蛋白三角洲链
分子量
51033.86哒
引用
  1. 约旦,Kamath凯西:microtubule-targeted药物如何工作?概述。咕咕叫抗癌药物目标。2007年12月,7 (8):730 - 42。(文章]
  2. 柯瑞亚JJ:抗有丝分裂的药物对tubulin-nucleotide交互作用的影响。杂志。1991年11月,52 (2):127 - 47。(文章]
  3. 约旦,Hadfield是的,劳伦斯•NJ McGown:微管蛋白作为抗癌药物的目标:代理与有丝分裂纺锤体。地中海Res启1998年7月,18 (4):259 - 96。(文章]
  4. 锰、伊斯兰教伊斯坎德尔。内格罗蓬特:Microtubulin绑定网站开发抗癌药物的目标。迷你牧师地中海化学2004;12月4 (10):1077 - 104。(文章]
  5. 古普塔年代,Bhattacharyya B: Antimicrotubular药物结合长春花微管蛋白的领域。学生物化学摩尔细胞。2003年11月,253 (2):41-7。(文章]
细节 4所示。微管蛋白gamma 1链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
细胞骨架的结构组成
特定的功能
微管蛋白是微管的主要组成部分。γ链是发现在微管组织中心(MTOC)如纺锤体两极或中心体。Pericentriolar矩阵分量……
基因名字
TUBG1
Uniprot ID
P23258
Uniprot名字
微管蛋白gamma 1链
分子量
51169.48哒
引用
  1. 约旦,Kamath凯西:microtubule-targeted药物如何工作?概述。咕咕叫抗癌药物目标。2007年12月,7 (8):730 - 42。(文章]
  2. 柯瑞亚JJ:抗有丝分裂的药物对tubulin-nucleotide交互作用的影响。杂志。1991年11月,52 (2):127 - 47。(文章]
  3. 约旦,Hadfield是的,劳伦斯•NJ McGown:微管蛋白作为抗癌药物的目标:代理与有丝分裂纺锤体。地中海Res启1998年7月,18 (4):259 - 96。(文章]
  4. 锰、伊斯兰教伊斯坎德尔。内格罗蓬特:Microtubulin绑定网站开发抗癌药物的目标。迷你牧师地中海化学2004;12月4 (10):1077 - 104。(文章]
  5. 古普塔年代,Bhattacharyya B: Antimicrotubular药物结合长春花微管蛋白的领域。学生物化学摩尔细胞。2003年11月,253 (2):41-7。(文章]
细节 5。微管蛋白链
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
细胞骨架的结构组成
特定的功能
不可用
基因名字
TUBE1
Uniprot ID
Q9UJT0
Uniprot名字
微管蛋白链
分子量
52931.4哒
引用
  1. 约旦,Kamath凯西:microtubule-targeted药物如何工作?概述。咕咕叫抗癌药物目标。2007年12月,7 (8):730 - 42。(文章]
  2. 柯瑞亚JJ:抗有丝分裂的药物对tubulin-nucleotide交互作用的影响。杂志。1991年11月,52 (2):127 - 47。(文章]
  3. 约旦,Hadfield是的,劳伦斯•NJ McGown:微管蛋白作为抗癌药物的目标:代理与有丝分裂纺锤体。地中海Res启1998年7月,18 (4):259 - 96。(文章]
  4. 锰、伊斯兰教伊斯坎德尔。内格罗蓬特:Microtubulin绑定网站开发抗癌药物的目标。迷你牧师地中海化学2004;12月4 (10):1077 - 104。(文章]
  5. 古普塔年代,Bhattacharyya B: Antimicrotubular药物结合长春花微管蛋白的领域。学生物化学摩尔细胞。2003年11月,253 (2):41-7。(文章]
细节 6。转录因子AP-1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
其他/未知
通用函数
转录激活活性,rna聚合酶ii转录因子绑定
特定的功能
转录因子识别和结合剂聚体主题5的tga (CG) TCA-3”。促进活动NR5A1 HIPK3磷酸化时导致增加steroidogenic基因表达…
基因名字
小君
Uniprot ID
P05412
Uniprot名字
转录因子AP-1
分子量
35675.32哒
引用
  1. 杜Brantley-Finley C,莱尔CS, L,古德温我,大厅T, Szwedo D, Kaushal GP,钱伯斯TC:物、ERK和p53通路扮演不同的角色在细胞凋亡介导的抗肿瘤药物长春花碱,阿霉素,依托泊苷。生物化学杂志。2003年8月1日,66 (3):459 - 69。(文章]
  2. 野猪,Kurten RC,钱伯斯TC:亚细胞定位的限制因素利用诱饵寡核苷酸。核酸研究》2004年10月21日,32 (19):e142。(文章]
  3. 服从结核病,莱尔CS,钱伯斯TC: c-Jun在细胞微管抑制剂长春花碱敏感性。生物化学Biophys Res Commun。2005年10月7日,335 (4):1179 - 84。(文章]
  4. Martinez-Campa C, Casado P,罗德里格斯R, Zuazua P, Garcia-Pedrero JM, Lazo PS,拉莫斯S:长春花生物碱对ERalpha水平和estradiol-induced MCF-7细胞的反应。乳腺癌Res治疗。2006年7月,98 (1):81 - 9。Epub 2006年3月23日。(文章]
  5. 段L, Sterba K, Kolomeichuk年代,金正日H,棕色的PH值,钱伯斯TC:诱导过度的c-Jun MCF7细胞导致电阻长春花碱通过抑制药物引起的细胞凋亡与衰老有丝分裂后逮捕了一步。生物化学杂志。2007年2月15日,73 (4):481 - 90。Epub 2006年10月29日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Le Guellec C, Lacarelle B,铸塑酚醛塑料J,杜兰,抗癌药物的抑制影响dextromethorphan-O-demethylase活动在人类肝脏微粒体。癌症Chemother杂志。1993;32 (6):491 - 5。(文章]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 郑伊健年代,Bravi G, Wikel JH, Wrighton山:Three-dimensional-quantitative构效关系分析,细胞色素p - 450 3 a4基质。J Exp其他杂志》1999年10月,291(1):424 - 33所示。(文章]
  2. 史密斯NF,摩尼,Schuetz如Yasuda K, Sissung TM,贝茨,费格WD,这:感应CYP3A4的长春花碱:核受体NR1I2角色。安Pharmacother。2010年11月,44(11):1709 - 17所示。doi: 10.1345 / aph.1P354。Epub 2010年10月19日。(文章]
  3. Baumhakel M, Kasel D, Rao-Schymanski RA,薄满乐R, Beckurts KT, Zaigler M, Barthold D,富U:筛查抑制抗肿瘤药制剂对CYP3A4的影响在人类肝脏微粒体。Int中国新药杂志。2001年12月,39 (12):517 - 28。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Arora,舒克拉Y:调制vinca-alkaloid诱导22表达。吲哚- 3 -甲醇癌症。2003年1月28日,189 (2):167 - 73。(文章]
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  8. Tiberghien F, Loor F:排名22底物和抑制剂calcein-AM荧光测定术筛选试验。抗癌药物。1996年7月,7 (5):568 - 78。(文章]
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  26. Lecureur V,阳光D, Hargrove P, Schuetz如金RB,局域网磅,Schuetz JD:克隆和表达的小鼠的妹妹22揭示了一个比凋亡/ 22歧视运输车。摩尔杂志。2000年1月,(1):57巢族。(文章]
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  28. 豆类K, Sakaeda T, Kakumoto M, Tanigawara Y,小林H,时候K,吴建,N Yokoyama T:影响alpha-adrenoceptor拮抗剂doxazosin MDR1-mediated多重耐药性和transcellular运输。肿瘤防治杂志》2009;17(11 - 12):527 - 33所示。(文章]
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  31. Bui T, Woodahl EL Crouthamel MH,沈DD,何鸿燊RJ:凋亡种代号为ABCB1的()G1199A (Ser400Asn)多态性改变transepithelial渗透率,对抗癌药物的敏感性。癌症Chemother杂志。2009年6月,64 (1):183 - 8。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0906 - 4。Epub 2009年1月4。(文章]
  32. 郑伊健年代,Kim RB Leake BF, Dantzig啊,Schuetz如Lan磅,Yasuda K,谢泼德RL,冬天马,Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton山:应用三维定量构效关系的22抑制剂和底物。摩尔杂志。2002年5月,61 (5):974 - 81。(文章]
  33. 豆类K, Sakaeda T,帮T,小林H, Ohmoto N, Horinouchi M, Nishiguchi K,时候喜欢凯西:27抗癌药物细胞毒性的影响在海拉和MDR1-overexpressing导数细胞系。生物制药公牛。2002年6月,25 (6):771 - 8。(文章]
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细节 2。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. Schrenk D,鲍起静公关,Ermel N,克莱因C, Vorderstemann B,考夫曼HM:老年病MRP家族的转运蛋白的药物和毒素。Toxicol。2001年3月31日,120 (1 - 3):51-7。(文章]
  2. 爱DW, Almquist KC,科尔SP, Deeley RG: ATP-dependent 17 beta雌二醇17 -多药耐药性(beta-D-glucuronide)运输蛋白(MRP)。抑制胆汁郁积的类固醇。J生物化学杂志。1996年4月19日,271 (16):9683 - 9。(文章]
  3. 弗拉纳根SD、康明斯CL Susanto M,刘X,高桥LH,驱魔师LZ:呋喃苯胺酸的比较和长春花碱细胞株overexpressing分泌物多药耐药性蛋白质(22)和耐多药resistance-associated蛋白质(MRP1和MRP2)。药理学。2002;64 (3):126 - 34。(文章]
  4. Yildiz M, Celik-Ozenci C,阿坎人,阿坎人我,殉死L, Demir R,萨瓦河B, Ozben T, Samur M, Ozdogan M, Artac M, Bozcuk H: Zoledronic酸与长春花碱协同多药耐药性诱导细胞凋亡的蛋白1依赖:体外研究。细胞生物Int。2006年3月,30 (3):278 - 82。Epub 2006 2月2。(文章]
细节 3所示。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. Schrenk D,鲍起静公关,Ermel N,克莱因C, Vorderstemann B,考夫曼HM:老年病MRP家族的转运蛋白的药物和毒素。Toxicol。2001年3月31日,120 (1 - 3):51-7。(文章]
  2. 陈C, Mireles RJ,坎贝尔SD,林J,米尔斯JB,徐JJ,不是助教:微分种代号为ABCB1的交互的3-hydroxy-3-methylglutaryl-coa还原酶抑制剂,ABCC2, OATP1B1。药物金属底座Dispos。2005年4月,33 (4):537 - 46。Epub 2004年12月22日。(文章]
  3. 石川T,穆勒M, Klunemann C,他T,开普勒D:: ATP-dependent主主动运输的半胱氨酰白三烯等肝微管的膜。谷胱甘肽S-conjugates ATP-dependent交通系统的作用。生物化学杂志。1990年11月5;265 (31):19279 - 86。(文章]
  4. 崛江唐F, K,波哈特RT: MDCK细胞与人类MRP2基因转染人类肠道粘膜的一个好的模型?制药研究》2002年6月,19 (6):773 - 9。(文章]
  5. Baltes年代,Gastens, Fedrowitz M, Potschka H, Kaever V, Loscher W:抗癫痫药苯妥英的运输的差异,由人类和小鼠22 levetiracetam和卡马西平。神经药理学。2007年2月,52 (2):333 - 46。Epub 2006 10月10。(文章]
细节 4所示。耐多药resistance-associated蛋白6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
同种型1:可能直接参与药物的主动转运到亚细胞的细胞器或间接影响药物分布。传输谷胱甘肽共轭leukotriene-c4 (LTC4……
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白6
分子量
164904.81哒
引用
  1. Cai J Daoud R, Alqawi O,乔治·E, Pelletier J,格罗斯P:核苷酸绑定和核苷酸ABC转运蛋白的水解性质MRP6 (ABCC6)。生物化学,2002年6月25日,41 (25):8058 - 67。(文章]
细节 5。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 王EJ, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW:荧光底物的sister-P-glycoprotein (BSEP)评为标记的主动运输和抑制:证据或有不平等的结合位点。制药研究》2003年4月,20 (4):537 - 44。(文章]
  2. Lecureur V,阳光D, Hargrove P, Schuetz如金RB,局域网磅,Schuetz JD:克隆和表达的小鼠的妹妹22揭示了一个比凋亡/ 22歧视运输车。摩尔杂志。2000年1月,(1):57巢族。(文章]
细节 6。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R,棕榈J Artursson P:体外和硅片策略识别OATP1B1抑制剂和预测临床药物之间的相互作用。制药研究》2012年2月,29(2):411 - 26所示。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日。(文章]

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