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对比观察

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总结

对比观察是一种鸟嘌呤核苷抗病毒药物，用于治疗疱疹加重。

品牌名称
Valtrex
通用名称
对比观察
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00577
背景

瓦拉西洛韦(valacyclovir)，又名Valtrex它是一种抗病毒药物，20多年来一直被用于管理和治疗各种疱疹感染。它最初于1995年被FDA批准标签并由葛兰素史克公司销售8．Valacyclovir是阿昔洛韦的l -缬氨酸酯。它是嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似药物类的一员10．这类药物是肝炎、HIV和巨细胞病毒药物治疗方案的重要组成部分4．

valacyclovir的一个主要用途是治疗生殖器疱疹发作或爆发。生殖器疱疹是一种常见的性传播疾病，目前全世界有4亿多人感染。它是由单纯疱疹病毒(HSV)感染引起的。感染这种病毒是终生的，有周期性的再激活5．

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:324.3357
单一同位素的:324.154603158
化学公式
C13H20.N6O4
同义词
  • l -缬氨酸酯与9-((2-羟基乙氧基)甲基鸟嘌呤
  • l -缬氨酸，2-(2-氨基-1,6-二氢-6-氧氧- 9h -嘌呤-9-基)甲氧基乙酯
  • 对比观察
  • Valaciclovirum
  • Valacyclovir
外部id
  • 256 u 87

药理学

指示

Valacyclovir是一种核苷类似物DNA聚合酶抑制剂标签：

成年人

•唇疱疹(唇疱疹)

•生殖器疱疹

•治疗免疫功能正常患者的生殖器疱疹病变(初始或复发发作)

•抑制免疫功能正常或艾滋病毒感染患者的生殖器疱疹病变

•减少病毒传播

•带状疱疹

儿科患者

•唇疱疹(唇疱疹)

•水痘

使用限制标签

valacyclovir在免疫功能低下患者中的有效性和安全性尚未得到证实，但在hiv感染患者中用于抑制生殖器疱疹。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

抗病毒效果

Valacyclovir对单纯疱疹病毒1型(HSV-1)、2型(HSV-2)、水痘带状疱疹病毒(VZV)、eb病毒(EBV)和巨细胞病毒(CMV)具有不同程度的抑制作用。疱疹病毒对抗病毒药物的细胞培养敏感性与人类对相同抗病毒治疗的临床反应之间的定量关系尚未阐明。敏感性试验结果是指在细胞培养中抑制病毒生长50%所需的药物浓度(EC50)，因各种因素而有很大差异标签．

临床研究结果

针对以下各种情况，临床研究结果总结如下标签：

唇疱疹

对患有唇疱疹的免疫功能正常的志愿者进行了1天方案(2克valacyclovir，每天两次，连续1天，然后是1天的安慰剂)或2天方案(2克valacyclovir，每天两次，连续2天)的观察。与安慰剂治疗的受试者相比，接受治疗的受试者唇疱疹发作的平均持续时间约短1天。2天的valacyclovir给药方案并没有提供优于1天方案的益处。在接受valacyclovir或安慰剂的受试者之间，在预防丘疹期后冷疮病变进展方面没有临床显著差异，表明valacyclovir给药的时机是一个重要的考虑因素标签．

生殖器疱疹初期发作

643名在症状出现72小时内出现首发生殖器疱疹的免疫功能正常的成年人被随机纳入一项双盲试验，接受10天的valacyclovir 1克，每天两次(n = 323)或口服阿昔洛韦200 mg，每天5次(n = 320)。在两组中，疱疹病灶的中位愈合时间为9天，疼痛停止的中位时间为5天，病毒停止脱落的中位时间约为3天。

复发性生殖器疱疹

3项对患者进行的3 - 5天valacyclovir治疗方案的独立研究结果显示，病变愈合平均需要4天，与病变相关的疼痛缓解需要2-3天，病毒脱落停止平均需要2天标签．这些发现表明，与安慰剂管理相关的发现相比，valacyclovir管理显示出优越的有益效果。

关于电阻的说明

单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒对阿昔洛韦的耐药性可由病毒TK和/或DNA聚合酶的定性和定量变化引起。已从诊断为艾滋病的患者中分离出对阿昔洛韦敏感性降低的VZV临床分离株。在这些病例中共鉴定出522个tk缺陷VZV突变体标签．

作用机制

Valacyclovir是阿昔洛韦的l -缬氨酸酯。它被归类为核苷类似物DNA聚合酶酶抑制剂。阿昔洛韦是嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似物，是一种代谢产物，对valacyclovir的药理作用有很大的贡献。事实上，valacyclovir的大部分活性都归因于阿昔洛韦1．

Valacyclovir在人体内几乎完全迅速转化为阿昔洛韦和缬氨酸，这可能是由酶引起的valacyclovir水解酶．阿昔洛韦是一种疱疹病毒的选择性抑制剂，对单纯疱疹病毒(HSV) 1型和2型、水痘带状疱疹病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、eb病毒(EBV)以及人疱疹病毒6型(HHV-6)具有体外活性。阿昔洛韦已被证明可以抑制疱疹病毒DNA合成后，它已磷酸化到活性三磷酸形式10．

阿昔洛韦药物磷酸化的第一阶段需要病毒特异性酶的激活。在HSV, VZV和EBV的情况下，这种酶是病毒胸苷激酶(TK)，只在病毒感染的细胞中发现。磷酸化过程由细胞激酶完成(从单磷酸转化为三磷酸)。三磷酸阿昔洛韦竞争性地抑制病毒DNA聚合酶，并掺入这种药剂导致DNA链终止，阻止病毒DNA合成并阻止病毒复制10．阿昔洛韦的抑制能力是高度选择性的，由于药物的强亲和力胸苷激酶(TK)标签．

总之，valacyclovir的抗病毒作用是通过3种方式实现的标签：

1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶

2)结合和终止生长中的病毒DNA链

3)病毒DNA聚合酶失活。与VZV相比，阿昔洛韦对HSV具有更高水平的抗病毒活性，这是由于它更有效地被病毒胸苷激酶(TK)磷酸化。

目标 行动 生物
一个胸苷激酶
底物
 - 1
一个DNA聚合酶催化亚基
抑制剂
 - 1
吸收

口服后，盐酸valacyclovir被胃肠道(胃肠道)迅速吸收并转化为阿昔洛韦和l -缬氨酸。12名健康受试者口服1克剂量的valacyclovir和静脉注射350 mg剂量的阿昔洛韦后，阿昔洛韦的绝对生物利用度为54.5%±9.1%。阿昔洛韦(valacyclovir的代谢物)给药后的生物利用度不受与食物一起给药的影响标签．

配送量

脑脊液(CSF)渗透，由CSF/血浆AUC比决定，阿昔洛韦和代谢物约为25%8-hydroxy-aciclovir(8-OH-ACV)，代谢物约2.5%(9) - carboxymethoxy methylguanine10．

在一项免疫功能受损儿童患者的研究中，15 ml/kg剂量的valacyclovir的分布体积为1.34±0.65 L/kg6．

蛋白结合

valacyclovir与人血浆蛋白的结合较低，范围为13.5%至17.9%标签．

新陈代谢

Valacyclovir通过首次肠道和/或肝脏代谢转化为阿昔洛韦和l -缬氨酸。阿昔洛韦也在小范围内转化为非活性代谢物醛氧化酶除了乙醇脱氢酶而且醛脱氢酶．valacyclovir和acyclovir都不是由细胞色素P450酶代谢的标签．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

4名健康受试者口服1克放射性标记的valacyclovir后，在96小时内，尿液和粪便中分别测量到46%和47%的放射性。通过尿液排出的放射性物质中，89%是阿昔洛韦标签．

半衰期

在对肾功能正常的志愿者进行的几项valacyclovir研究中，阿昔洛韦的血浆消除半衰期平均为2.5至3.3小时标签．

间隙

12名437名健康志愿者服用1克valacylcovir后，阿昔洛韦的肾脏清除率约为255±86 mL/min，占阿昔洛韦血浆清除率的42%标签．

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

LD50口服

大鼠- 903.5 mg/kg11

致癌，突变，生育力损害

在终生致癌性试验中，单次每日灌胃Valacyclovir给予的血浆阿昔洛韦浓度在小鼠生物测定中相当于人类水平，在大鼠生物测定中相当于人类水平的1.4至2.3倍，Valacyclovir是不致癌的。未观察到治疗动物与对照组之间肿瘤发生率的临床显著差异，且未发现valacyclovir可缩短肿瘤潜伏期。Valacyclovir进行了5次遗传毒性试验。在有无代谢激活的情况下，Ames试验为阴性。人淋巴细胞体外细胞遗传学研究和大鼠细胞遗传学研究均为阴性标签．

在小鼠淋巴瘤试验中，没有发现valacyclovir在没有代谢激活的情况下具有诱变作用，然而，在存在代谢激活的情况下(76%至88%转化为阿昔洛韦)，valacyclovir具有诱变作用。在小鼠微核试验中也发现Valacyclovir具有诱变作用标签．

在人血浆中6倍于正常浓度的Valacyclovir不损害大鼠的生育能力或生殖能力标签．

孕期使用

Valacyclovir被归类为妊娠B类药物。孕妇使用valacyclovir的对照研究不足。宫内暴露于阿昔洛韦的婴儿出生缺陷的一般比率与在一般人群中测量的婴儿比率相当。只有当潜在的好处证明可能的胎儿风险是合理的，这种药物才应在怀孕期间使用标签．

护理应用

阿昔洛韦是valacyclovir的主要代谢物，当给予正常治疗剂量的valacyclovir时，以较低浓度从母乳中排泄。在护理期间使用阿昔洛韦时要谨慎标签．

老年患者肾功能和毒性的注意事项

老年患者和肾功能下降的患者发生valacyclovir毒性的风险增加，有时可能导致中枢神经系统影响，如脑病、躁动、构音障碍、躁狂和精神病等。考虑在这些人群中减少该药物的剂量以降低毒性风险标签．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir Valaciclovir可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Aceclofenac 当Valaciclovir与Aceclofenac联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 当Valaciclovir与Acemetacin合用时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
18beplay下载 瓦拉西洛韦可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加Valaciclovir的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 瓦拉西洛韦与乙酰水杨酸联用可减少其排泄。
Aclidinium 瓦拉西洛韦可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine 瓦拉西洛韦可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 瓦拉西洛韦与阿昔洛韦合用可减少其排泄。
阿德福伟 当Valaciclovir与阿德福韦酯联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
观察盐酸 G447S0T1VC 124832-27-5 ZCDDBUOENGJMLV-QRPNPIFTSA-N
盐酸瓦拉西洛韦一水 JF64RVR4E3 521915-75-3 KNOVZDRKHSHEQN-JZGIKJSDSA-N
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
无环鸟苷 前体药物 X4HES1O11F 59277-89-3 MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
勃固Bagovir ()/Cycloval (GMP)/Mitanga (Aversi)/Ovalac (Beximco)/Pervioral (Royal Pharma)/Revira(广场)/虚空(容欣)/Vadiral (Gynopharm)/Valdacir (Actavis)/Valotix (Rowex)/Valvir (Soho)/Valztrex (Northia)/Viramixal (Panalab)/Viropel (Pelpharma)/Vociflon (Pharmathen)/Zelitrex(葛兰素史克)/Zelivire (Ranbaxy)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
公司Valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
公司Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 钴的实验室 2010-07-27 2018-11-12 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Sanis健康公司 2016-06-10 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Sorres制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 Sanis健康公司 2022-05-23 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-10-14 2017-07-04 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-10-14 不适用 加拿大的国旗
Valtrex 片剂，覆膜 1 g / 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2002-08-12 不适用 美国国旗
Valtrex 片剂，覆膜 500毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 1995-08-01 不适用 美国国旗
Valtrex 片剂，覆膜 1 g / 1 口服 RedPharm药物 2002-08-12 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 安吉塔制药公司 2022-03-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Apotex公司 2008-05-23 不适用 加拿大的国旗
Apo-valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 Apotex公司 2011-10-21 不适用 加拿大的国旗
Auro-valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 Auro制药公司 2021-01-09 不适用 加拿大的国旗
Auro-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Auro制药公司 2013-05-30 不适用 加拿大的国旗
Bio-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 生物医学制药 2016-04-07 2022-07-19 加拿大的国旗
Dom-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 统治配药学的 2010-07-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Jamp制药公司 2021-04-13 不适用 加拿大的国旗
Jamp-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Jamp制药公司 2015-10-14 不适用 加拿大的国旗
Mar-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Marcan制药公司 2015-10-20 2020-06-26 加拿大的国旗

类别

ATC代码
Valaciclovir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸酯。这些是氨基酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
氨基酸酯
选择父母
缬氨酸及其衍生物/6-oxopurines/次黄嘌呤/Pyrimidones/氨基嘧啶及其衍生物/脂肪酸酯/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸酯
显示7更多
基
6-oxopurine/氨基酸酯/胺/Aminopyrimidine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸酯/脂肪酸酯
展示22个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
l -缬氨酸酯(CHEBI: 35854）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
  • 单纯疱疹病毒

化学标识符

UNII
MZ1IW7Q79D
化学文摘号
124832-26-4
InChI关键
HDOVUKNUBWVHOX-QMMMGPOBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H20N6O4 c1-7 (2) 8 (14) 12 (21) 23-4-3-22-6-19-5-16-9-10 (19) 17-13 (15) 18-11 (9) 20 / h5 7-8H, 3 - 4, 6, 14个h2, 1-2H3, (H3、15、17、18、20)/ t8 - / mo / s1
国际命名
2 - [(2-amino-6-oxo-6 9-dihydro-3H-purin-9-yl)甲氧基)乙基2-amino-3-methylbutanoate (2 s)
微笑
CC (C) [C@H] (N) C (= O) OCCOCN1C = NC2 = C1NC = NC2 = O (N)

参考文献

合成参考

Marina Etinger，“valacyclovir的合成和纯化。”美国专利US20030153757, 2003年8月14日发布。

 US20030153757
一般引用
  1. Valacyclovir:抗病毒活性、药代动力学特性和临床疗效综述。抗病毒决议1995 Dec;28(4):281-90。［文章］
  2. Asahi T, Tsutsui M, Wakasugi M, Tange D, Takahashi C, Tokui K, Okazawa S, Okudera H: Valacyclovir神经毒性:临床经验和文献复习。中华神经病学杂志，2009,4(4):457-60。doi: 10.1111 / j.1468-1331.2008.02527.x。［文章］
  3. Perry CM, Faulds D: Valaciclovir。综述了其抗病毒活性、药代动力学特性和治疗疱疹病毒感染的疗效。药物。1996年11月52(5):754-72。doi: 10.2165 / 00003495-199652050-00009。［文章］
  4. De Clercq E, Li G:过去50年批准的抗病毒药物。临床微生物学杂志，2016 july;29(3):695-747。doi: 10.1128 / CMR.00102-15。［文章］
  5. 格罗夫斯MJ:生殖器疱疹:综述。2016年6月1日;93(11):928-34。［文章］
  6. 杨晓明，杨晓明，杨晓明，杨晓明。瓦拉西洛韦和阿昔洛韦在免疫功能障碍儿童中的药代动力学研究。儿科血癌。2008年10月;51(4):504-8。doi: 10.1002 / pbc.21638。［文章］
  7. Valacyclovir: AAFP [链接］
  8. Valacyclovir批准包[链接］
  9. FDA批准药品:VALTREX (valacyclovir)口服[链接］
  10. Valtrex药片，MedSafe新西兰[文件］
  11. 盐酸瓦拉西洛韦水合物[文件］
人体代谢组数据库
HMDB0014716
KEGG药物
D00398
KEGG化合物
C07184
PubChem化合物
60773
PubChem物质
46508197
ChemSpider
54770
BindingDB
50162073
RxNav
73645
ChEBI
35854
ChEMBL
CHEMBL1349
锌
ZINC000001530713
治疗靶点数据库
DAP000643
网页
PA451839
PDBe配体
TXC
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
对比观察
PDB项
4 aql/6 gz9
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 单纯疱疹/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 其他 水痘/单纯疱疹感染 1
4 完成 预防 单纯疱疹/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
4 完成 治疗 贝尔氏麻痹症 1
4 完成 治疗 巨细胞病毒感染/胎儿感染 1
4 完成 治疗 生殖器疱疹 2
4 完成 治疗 生殖器疱疹/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
4 完成 治疗 口唇疱疹 1
4 完成 治疗 单纯疱疹感染/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
4 完成 治疗 生殖器的单纯疱疹 1

药物经济学

制造商
  • Aurobindo制药有限公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • 矩阵实验室有限公司
  • 迈兰制药公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国
  • 沃森实验室公司
  • Wockhardt有限公司
  • 葛兰素史克公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • A-S药物解决方案有限公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • 直接配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • DSM公司。
  • 葛兰素史克公司。
  • 绿岩有限责任公司
  • 凯撒基金会医院
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • 龙翼国际有限公司
  • 卢平制药公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 优选制药公司
  • 预先包装专家
  • Promex医疗公司
  • 兰伯西实验室
  • Redpharm药物
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Tya制药
  • 华生制药
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1000毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 1克
片剂，覆膜 口服 1000毫克
平板电脑,涂 口服 1克
片剂，覆膜 口服 584毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 1000毫克
片剂，覆膜 口服 250毫克
片剂，覆膜 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
胶囊 口服 1 g / 1
平板电脑 口服 1 g / 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑 口服 1000毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 500毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 1 g / 1
片剂，覆膜 口服 1000毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 556.3毫克
片剂，覆膜 口服 556.3毫克
平板电脑 口服 500.00毫克
片剂，覆膜 口服 556毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
Valtrex 1克片剂 14.62美元 平板电脑
Valtrex 1克胶囊 14.06美元 囊片
Valacyclovir HCl 1 gm片剂 12.87美元 平板电脑
Valtrex 500毫克片剂 8.36美元 平板电脑
Valacyclovir HCl 500 mg片剂 7.35美元 平板电脑
Valtrex(片剂)500 mg片剂 3.82美元 平板电脑
Apo-Valacyclovir(片剂)500 mg片 2.14美元 平板电脑
Pms-Valacyclovir(片剂)500 mg片 2.14美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4957924 没有 1990-09-18 2009-12-23 美国国旗
CA2243237 没有 2008-09-02 2017-01-17 加拿大的国旗
CA1340083 没有 1998-10-13 2015-10-13 加拿大的国旗
US5879706 是的 1999-03-09 2016-07-19 美国国旗
US6107302 是的 2000-08-22 2016-07-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 170 - 172 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB8430566.aspx
水溶度 174毫克/毫升，25摄氏度 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/020487s007rel2_lbl.pdf
logP -0.3 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/valacyclovir#section=Vapor-Density
pKa 1.90、7.47和9.43 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/020487s007rel2_lbl.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.55毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.84 ALOGPS
logP -0.059 Chemaxon
日志 －2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.99 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.48 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 8 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 146.852 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 80.63米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 31.963. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9475
血脑屏障 + 0.9389
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.7487
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7467
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9586
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8553
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8941
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8244
CYP450 3A4衬底 底物 0.5571
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8155
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8734
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8797
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7944
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9351
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8373
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6139
致癌性 Non-carcinogens 0.9345
生物降解 未准备好生物可降解 0.899
大鼠急性毒性 2.2217 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9427
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7378
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 1910000000 - 3 - db14f76ba496cea0d81

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.胸苷激酶
种类
蛋白质
生物
- 1
药理作用
是的
行动
底物
通用函数
胸苷激酶活性
特定的功能
在潜伏感染中，可使病毒被重新激活并在缺乏高浓度磷酸化核酸前体的细胞中生长，如不能复制病毒的神经细胞。
基因名字
TK
Uniprot ID
Q9QNF7
Uniprot名字
胸苷激酶
分子量
40896.475哒
参考文献
  1. Sergerie Y, Boivin G:胸苷激酶突变在单纯疱疹病毒1型重组病毒中赋予阿昔洛韦耐药性。《抗微生物制剂》2006年11月;50(11):3889-92。doi: 10.1128 / AAC.00889-06。Epub 2006 9月18日。［文章］
  2. FDA标签，Valtrex [文件］
  3. Valtrex药片，MedSafe新西兰[文件］
细节 2.DNA聚合酶催化亚基
种类
蛋白质
生物
- 1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rna-dna杂交核糖核酸酶活性
特定的功能
复制病毒基因组DNA。复制复合体由6种病毒蛋白组成:DNA聚合酶、生成因子、引物酶、引物相关因子、解旋酶和ssdna结合亲…
基因名字
不可用
Uniprot ID
P04293
Uniprot名字
DNA聚合酶催化亚基
分子量
136419.66哒
参考文献
  1. Scott GM, Ng HL, Morton CJ, Parker MW, Rawlinson WD:小鼠巨细胞病毒对抗病毒药物的耐药与人类巨细胞病毒具有遗传相关性。中国病毒学杂志，2005年8月;86(Pt 8):2141-51。［文章］
  2. 黄玲，石i KK, Zuccola H, Gehring AM, Hwang CB, Hogle J, Coen DM:疱疹病毒DNA聚合酶突变体对阿昔洛韦抗性的酶学基础:与α样DNA聚合酶结构的关系。中国科学院学报(自然科学版)1999年1月19日(2):447-52。［文章］
  3. 药物资料，Valacyclovir [文件］
  4. Valtrex FDA标签[文件］

酶

细节 1.鸟苷激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
鸟苷酸激酶活性
特定的功能
对于回收GMP和间接cGMP必不可少。
基因名字
GUK1
Uniprot ID
Q16774
Uniprot名字
鸟苷激酶
分子量
21725.41哒
参考文献
  1. Ardiani A, Goyke A, Black ME:小鼠鸟苷酸激酶丝氨酸37突变导致对6-硫鸟嘌呤抗性。蛋白质工程学报，2009 4月;22(4):225-32。doi: 10.1093 /蛋白质/ gzn078。Epub 2009 1月10日。［文章］
  2. FDA标签Valacyclovir [文件］
细节 2.胸苷激酶
种类
蛋白质
生物
不可用
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
胸苷激酶活性
特定的功能
在潜伏感染中，可使病毒被重新激活并在缺乏高浓度磷酸化核酸前体的细胞中生长，如不能复制病毒的神经细胞。
基因名字
TK
Uniprot ID
P06478
Uniprot名字
胸苷激酶
分子量
40912.485哒
参考文献
  1. Valacyclovir:抗病毒活性、药代动力学特性和临床疗效综述。抗病毒决议1995 Dec;28(4):281-90。［文章］
  2. Perry CM, Faulds D: Valaciclovir。综述了其抗病毒活性、药代动力学特性和治疗疱疹病毒感染的疗效。药物。1996年11月52(5):754-72。doi: 10.2165 / 00003495-199652050-00009。［文章］
  3. FDA标签Valacyclovir [文件］
  4. Valtrex药片，MedSafe新西兰[文件］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员1
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Huang W, Wang H, Ganapathy V, Leibach FH: Valacyclovir:肠和肾肽转运蛋白PEPT1和PEPT2的底物。生物化学生物物理研究，1998年5月19日;246(2):470-5。［文章］
  2. Han H, de Vrueh RL, Rhie JK, Covitz KM, Smith PL, Lee CP, Oh DM, Sadee W, Amidon GL: 5'-抗病毒核苷、无环鸟苷和AZT的氨基酸酯被肠道PEPT1肽转运体吸收。Pharm Res. 1998 Aug;15(8):1154-9。［文章］
  3. Balimane PV, Tamai I, Guo A, Nakanishi T, Kitada H, Leibach FH, Tsuji A, Sinko PJ:肽转运体(PepT1)介导的非肽前药valacyclovir摄取的直接证据。生物化学与生物物理学报，1998 9月18日;250(2):246-51。［文章］
  4. Sawada K, Terada T, Saito H, Hashimoto Y, Inui KI:大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2识别l -氨基酸酯类化合物。中华药物学杂志1999年11月29日(2):529 - 529。［文章］
  5. Balimane P, Sinko P:电离对CHO细胞通过人肠肽转运蛋白(hPepT1)可变摄取valacyclovir的影响。生物危害药物处置。2000七月;21(5):165-74。［文章］
  6. 郭a，胡萍，Balimane PV, Leibach FH, Sinko PJ:非肽药物valacyclovir与哺乳动物肠道肽转运体(hPEPT1)的相互作用。中华药物学杂志1999,4(1):448-54。［文章］
细节 2.溶质载体家族15个成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
肽:质子转运体活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员2
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Huang W, Wang H, Ganapathy V, Leibach FH: Valacyclovir:肠和肾肽转运蛋白PEPT1和PEPT2的底物。生物化学生物物理研究，1998年5月19日;246(2):470-5。［文章］
  2. Sawada K, Terada T, Saito H, Hashimoto Y, Inui KI:大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2识别l -氨基酸酯类化合物。中华药物学杂志1999年11月29日(2):529 - 529。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Takeda M, Khamdang S, Narikawa S, Kimura H, Kobayashi Y, Yamamoto T, Cha SH, Sekine T, Endou H:人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。中华药物学杂志2002 3月;300(3):918-24。［文章］
  2. 穆ij MG, Nies AT, Knibbe CA, Schaeffeler E, Tibboel D, Schwab M, de Wildt SN:人膜转运蛋白的发展:药物处置和药物遗传学。临床药典，2016年5月;55(5):507-24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0328 - 5。［文章］
细节 4.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Wada S, Tsuda M, Sekine T, Cha SH, Kimura M, Kanai Y, Endou H:大鼠多特异性有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)转运齐多夫定，阿环鸟苷和其他抗病毒核苷类似物。中华药物学杂志2000 9月29日(3):844-9。［文章］
  2. 穆ij MG, Nies AT, Knibbe CA, Schaeffeler E, Tibboel D, Schwab M, de Wildt SN:人膜转运蛋白的发展:药物处置和药物遗传学。临床药典，2016年5月;55(5):507-24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0328 - 5。［文章］
细节 5.钠和氯依赖的中性和碱性氨基酸转运蛋白B(0+)
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
神经递质:钠转运体活性
特定的功能
以Na(+)/Cl(-)依赖的方式调节广泛的中性和阳离子氨基酸(脯氨酸除外)的摄取。
基因名字
SLC6A14
Uniprot ID
Q9UN76
Uniprot名字
钠和氯依赖的中性和碱性氨基酸转运蛋白B(0+)
分子量
72152.145哒
参考文献
  1. Umapathy NS, Ganapathy V, Ganapathy ME:氨基酸转运体ATB(0，+)转运氨基酸酯类和氨基酸基前药valganciclovir。Pharm Res. 2004七月;21(7):1303-10。［文章］
  2. 杨波，史密斯德:肽转运体1在野生型和PepT1敲除小鼠valacyclovir肠通透性中的意义。2013 Mar;41(3):608-14。doi: 10.1124 / dmd.112.049239。Epub 2012 12月21日。［文章］
  3. Hatanaka T, Haramura M, Fei YJ, Miyauchi S, Bridges CC, Ganapathy PS, Smith SB, Ganapathy V, Ganapathy ME: Na+-和Cl(-)偶联氨基酸转运体ATB0，+转运氨基酸基前药物及转运体在药物转运组织中的表达中国药物学杂志，2004年3月30日(3):339 - 344。doi: 10.1124 / jpet.103.057109。Epub 2003 11月14日。［文章］
细节 6.回肠钠/胆汁酸共转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
胆汁酸:钠转运活性
特定的功能
在小肠腔内胆汁酸钠依赖性重吸收中起关键作用。在胆固醇代谢中起关键作用。
基因名字
SLC10A2
Uniprot ID
Q12908
Uniprot名字
回肠钠/胆汁酸共转运蛋白
分子量
37713.405哒
参考文献
  1. Tolle-Sander S, Lentz KA, Maeda DY, Coop A, Polli JE:通过胆汁酸缀合物提高阿环鸟苷口服生物利用度。Mol Pharm. 2004 1月12日;1(1):40-8。［文章］
  2. 肠胆汁酸转运蛋白在胆汁酸和药物处置中的作用。中国药物学杂志。2011;(201):169-203。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 14541 - 4 - _4。［文章］
  3. Rais R, Acharya C, Tririya G, Mackerell AD, Polli JE:控制阴离子胆汁酸缀合物与人根尖钠依赖性胆汁酸转运蛋白结合的分子开关。中华医学化学杂志2010 6月24日;53(12):4749-60。doi: 10.1021 / jm1003683。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月20日02:12