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羧苄青霉素

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通用名称
羧苄青霉素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00578
背景

广谱半合成青霉素衍生物用于非肠道。它是容易受到胃液和青霉素酶,可能破坏血小板功能。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:378.4
单一同位素的:378.088557008
化学公式
C17H18N2O6年代
同义词
  • (2 s、5 r, 6 r) 6 -{(羧(苯)乙酰基)氨基}3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
  • Carbenicilina
  • 羧苄青霉素
  • Carbenicilline
  • Carbenicillinum
  • Carboxybenzylpenicillin
  • CBPC
  • N - (2-carboxy-3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo (3.2.0) hept-6-yl) 2-phenylmalonamic酸
  • α-carboxybenzylpencillin
  • α-phenyl (carboxymethylpenicillin)
外部id
  • BRL 2064
  • CP 15639 - 2
  • NSC 111071

药理学

指示

用于治疗急性和慢性上下尿路感染和导致无症状菌尿细菌敏感菌株。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

羧苄青霉素是一种半合成青霉素。尽管羧苄青霉素提供实质性的在体外活动对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物,其形象的最重要的方面是在其antipseudomonal和antiproteal活动。因为尿液高水平获得政府后,羧苄青霉素已经证明在尿路感染临床疗效由于敏感菌株:大肠杆菌,变形杆菌,变形杆菌属寻常的,摩根氏菌属morganii,假单胞菌物种,Providencia rettgeri,肠杆菌属物种,Enterococci(美国粪)。

的作用机制

免费的羧苄青霉素是主要的药物活性的盐。羧苄青霉素对其抗菌活性的干扰最终易感细菌细胞壁的合成。青霉素酰化的penicillin-sensitive转肽酶c端开内酰胺环域。这失活的酶可以防止形成交联的两个线性肽聚糖链,抑制细菌细胞壁合成的第三和最后阶段。然后由细菌细胞裂解细胞壁自溶的酶如自溶素;羧苄青霉素可能干扰自溶素抑制剂。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白质
抑制剂
 革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌
UBeta-lactamase Toho-1
底物
 大肠杆菌
吸收

口服后迅速从小肠吸收。口服生物利用度是30至40%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

30 - 60%

新陈代谢

最小的。

路线的消除

不可用

半衰期

1小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

羧苄青霉素血液水平实现非常低,超剂量和毒性反应的函数不应该发生系统。口服LD50在老鼠老鼠是3600毫克/公斤,2000毫克/公斤,狗是超过500毫克/公斤。人类致命的剂量是未知的。过量的症状包括腹泻、恶心、胃部不适,呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Acemetacin Acemetacin可能减少羧苄青霉素的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 苊香豆醇羧苄青霉素可能增加抗凝活动。
无环鸟苷 阿昔洛韦的排泄时可以减少结合羧苄青霉素。
阿德福伟 的排泄阿德福伟时可以减少结合羧苄青霉素。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性羧苄青霉素结合Ambroxol时可以增加。
阿米卡星 阿米卡星的血清浓度时可以减少结合羧苄青霉素。
Aminohippuric酸 Aminohippuric酸的排泄时可以减少结合羧苄青霉素。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性羧苄青霉素结合Articaine时可以增加。
阿曲库 阿曲库的治疗效果与羧苄青霉素结合使用时,可以增加。
阿曲库besylate 的治疗效果阿曲库besylate与羧苄青霉素结合使用时,可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 空腹服用。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
羧苄青霉素二钠 9 ts4b3h261 4800-94-6 RTYJTGSCYUUYAL-YCAHSCEMSA-L
国际/其他品牌
羧苄青霉素(Polfa Tarchomin)/Pyopen(葛兰素史克)

类别

ATC代码
J01CR50——青霉素的组合 J01CA03 -羧苄青霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
青霉素/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/苯乙酰胺/1,3-dicarbonyl化合物/二元羧酸酸和衍生品/Thiazolidines/三级羧酸酰胺/二羧酸酰胺/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品
显示7多
基
1,3-dicarbonyl化合物/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组
显示22日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
青霉素(CHEBI: 3393)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌
  • 革兰氏阴性细菌
  • 铜绿假单胞菌
  • 大肠杆菌
  • 变形杆菌

化学标识符

UNII
G42ZU72N5G
化学文摘号
4697-36-3
InChI关键
FPPNZSSZRUTDAP-UWFZAAFLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H18N2O6S c1-17(2) 11(16(24) 25) 19-13(21) 10(14(19) 26-17)奖杯得主(20)9 (15 (22)23)8-6-4-3-5-7-8 / h3-7, 9 - 11、14 H, 1-2H3, (H, 18岁,20)(H, 22、23) (H, 24日,25)/ t9 ?, 10 - 11 + 14 - m1 / s1
国际命名
(2 s、5 r, 6 r) 6 - (2-carboxy-2-phenylacetamido) 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (C (O) = O) C1 = CC = CC = C1) C = O (O)

引用

合成参考

大脑,如和Nayler J.H.C.;我们。专利3282926;11月1日,1966年和3492291年;1970年1月27日;都分配给比切姆集团有限,英格兰。
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014717
KEGG药物
D07614
KEGG化合物
C06869
PubChem化合物
20824年
PubChem物质
46505653
ChemSpider
19599年
RxNav
2015年
ChEBI
3393年
ChEMBL
CHEMBL1214
治疗目标数据库
DAP000438
网页
PA448788
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
羧苄青霉素
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
  • Roerig div辉瑞公司
  • 葛兰素史克公司
外包商
  • 辉瑞公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 451毫克/升 不可用
logP 1.13 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.39毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.13 ALOGPS
logP 0.82 Chemaxon
日志 3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.11 Chemaxon
pKa最强(基本) -6.3 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 124.012 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 90.82米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 36.393 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9112
血脑屏障 - - - - - - 0.9954
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7812
22基板 底物 0.5274
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9447
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9872
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.962
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7684
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8611
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5946
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8778
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9259
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.935
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9206
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8921
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9761
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8884
致癌性 Non-carcinogens 0.6178
生物降解 没有准备好可生物降解 0.976
大鼠急性毒性 1.4599 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9997
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9091
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Penicillin-binding蛋白质(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
删除c端D-alanyl残留sugar-peptide细胞壁前兆。
组件:
的名字 UniProt ID
D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacA P0AEB2
D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacB P24228
D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道 P08506
Penicillin-binding蛋白1 P02918
Penicillin-binding蛋白质1 b P02919
Penicillin-binding蛋白2 P0AD65
肽聚糖合酶FtsI P0AD68
引用
  1. Sainsbury年代,鸟L,饶V,牧羊人SM,猎人WN,斯图尔特•迪•欧文斯RJ,任J: penicillin-binding蛋白质的晶体结构从铜绿假单胞菌3:比较本地和antibiotic-bound形式。J杂志。2011年1月7日,405 (1):173 - 84。doi: 10.1016 / j.jmb.2010.10.024。Epub 2010年10月23日。(文章]
细节 2。Beta-lactamase Toho-1
类
蛋白质
生物
大肠杆菌
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Beta-lactamase活动
特定的功能
有很强的cefotaxime-hydrolyzing活动。
基因名字
bla
Uniprot ID
Q47066
Uniprot名字
Beta-lactamase Toho-1
分子量
31446.6哒
引用
  1. Ishii Y, Ohno,田口H, Imajo年代,石黑浩M, Matsuzawa H:克隆和序列的基因编码一个cefotaxime-hydrolyzing类beta-lactamase从大肠杆菌分离。Antimicrob代理Chemother。1995年10月,39 (10):2269 - 75。(文章]

酶

细节 1。胞质磷脂酶A2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
磷脂酶a2活性
特定的功能
有选择地水解磷脂arachidonyl sn-2位置释放花生四烯酸。连同其lysophospholipid活动,涉及炎症的开始……
基因名字
PLA2G4A
Uniprot ID
P47712
Uniprot名字
胞质磷脂酶A2
分子量
85238.2哒
引用
  1. 齐藤Sugatani J, K, Honjo我:抗生素对磷脂酶的体外操作。J Antibiot(东京)。1979年7月,32 (7):734 - 9。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. Jariyawat年代,关根身上T,武田M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan年代,Endou H: beta-lactam抗生素的交互和运输与克隆鼠肾有机阴离子转运体1。J Exp其他杂志》1999年8月,290 (2):672 - 7。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:35