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双氯芬酸

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总结

双氯芬酸是一种非甾体抗炎药，用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。

品牌名称
Arthrotec, Cambia, Cataflam, Flector, Licart, Lofena, Pennsaid, Previdolrx镇痛药Pak, Salonpas镇痛贴片，Solaraze, Voltaren, Voltaren Emulgel, Xrylix, Zipsor, Zorvolex
通用名称
双氯芬酸
beplay体育安全吗药物库登录号
DB00586
背景

双氯芬酸是苯乙酸衍生物和非甾体抗炎药(NSAID)。标签非甾体抗炎药抑制环加氧酶(COX)-1和2，这是负责产生前列腺素(pg)的酶。pg有助于炎症和疼痛信号。双氯芬酸，像其他非甾体抗炎药一样，通常被用作各种原因引起的急性和慢性疼痛和炎症的一线治疗。双氯芬酸是根据双氯芬酸的结构进行合理药物设计的产物苯基丁氮酮，甲灭酸,吲哚美辛．12在苯环的邻位上加入两个氯基团，使环保持最大的扭转力，这似乎与增强效力有关。它常与米索前列醇预防非甾体抗炎药引起的胃溃疡双氯芬酸于1988年7月首次获得FDA批准，商品名为Voltaren，由诺华(原Ciba-Geigy)销售。18

类型
小分子
组
批准了，兽医批准了
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:296.149
单一同位素的:295.016684015
化学公式
C14H11Cl2没有2
同义词
  • [2 - (2, 6-dichloroanilino)苯基)乙酸
  • (2) - (2, 6-dichlorophenyl)氨基benzeneacetic酸
  • 双氯芬酸
  • 双氯芬酸的酸
  • Diclofenaco
  • Diclofenacum
外部id
  • isv - 205

药理学

指示

双氯芬酸用于治疗不同来源的疼痛和炎症，包括炎症，如骨关节炎，类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，以及由于手术和物理创伤引起的损伤相关炎症。它常与米索前列醇在非甾体抗炎药诱发溃疡的高风险患者中作为胃保护剂。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

双氯芬酸可减轻炎症，并可进一步减少痛觉疼痛和对抗发烧。标签，17它还会抑制胃中保护性粘液的产生，从而增加患胃肠溃疡的风险。

作用机制

双氯芬酸抑制环氧化酶-1和-2，负责生产前列腺素(PG) G的酶2这是其他pg的前身。标签，17这些分子在疼痛和炎症中具有广泛的活性，抑制它们的产生是连接双氯芬酸每种作用的共同机制。

铂族元素2是参与痛觉调节的主要PG。10它通过多种作用介导外周敏化。17，10铂族元素2激活G问耦合的EP1受体导致肌醇三磷酸/磷脂酶C通路活性增加。该通路的激活释放细胞内储存的钙，直接降低动作电位阈值，并激活蛋白激酶C (PKC)，这有助于几个间接机制。铂族元素2也会激活EP4受体，偶联到G年代，激活腺苷酸环化酶/蛋白激酶A (AC/PKA)信号通路。PKA和PKC都参与了瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1 (TRPV1)的增强，从而增加了对热刺激的敏感性。它们还能激活抗河豚毒素的钠通道，抑制向内的钾电流。PKA进一步有助于P2X3嘌呤受体的激活和t型钙通道的敏化。去极化离子通道的激活和敏化以及向内钾电流的抑制，降低了在痛觉传入神经中产生动作电位所必需的刺激强度。铂族元素2通过EP行动3.通过EP增加对缓激肽的敏感性2进一步增加热敏感性。中枢敏化发生在脊髓的背角，由EP介导2与G偶联的受体年代．突触前，该受体增加了前痛觉神经递质谷氨酸、CGRP和p物质的释放。突触后，它增加了AMPA和NMDA受体的活性，并产生抑制甘氨酸神经元。这些共同导致激活阈值降低，允许低强度刺激产生疼痛信号。PGI2是通过G年代-偶联IP受体虽然其贡献的大小不同。它被认为在疼痛的炎症疾病如关节炎中更重要。通过限制外周和中枢的致敏作用，非甾体抗炎药可以通过这些途径有效地减轻炎症性疼痛。

PGI2和铂族元素2通过它们的IP和EP促进急性炎症2受体。17，11类似于β肾上腺素能受体这些是G年代-耦合并通过AC/PKA通路介导血管舒张。铂族元素2也有助于增加白细胞对内皮细胞的黏附，并吸引细胞到损伤部位。17PGD2通过其DP激活内皮细胞释放细胞因子1受体。11PGI2和铂族元素2通过IP, EP调节辅助t细胞的激活和分化2，和EP4受体，被认为是一个重要的活动在关节炎的病理条件。通过限制这些pg在损伤部位的产生，非甾体抗炎药可以减少炎症。

铂族元素2能穿过血脑屏障并作用于兴奋性G问EP3.下丘脑温度调节神经元上的受体。17这种激活会引发热量产生的增加和热量损失的减少，从而导致发烧。非甾体抗炎药阻止PGE的产生2从而减少这些神经元的活动。

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶2
抑制剂
 人类
一个前列腺素G/H合成酶1
抑制剂
 人类
吸收

双氯芬酸完全从胃肠道吸收，但可能经历显著的首过代谢，只有60%的药物到达体循环不变标签，7，8．许多外用制剂经皮吸收并产生显著的临床血浆浓度。在25-150毫克的范围内，吸收是剂量成比例的。7不同配方的Tmax不同，口服溶液在10-40min内达到峰值血药浓度，肠溶片剂在1.5-2h内达到峰值，缓释和缓释制剂甚至进一步延长Tmax。食物给药对AUC无显著影响，但可将Tmax延迟至2.5-12h。7，8

配送量

双氯芬酸的总分布容积为5-10 L或0.1-0.2 L/kg。7中央隔间容积为0.04 L/kg。8双氯芬酸分布于滑液，给药后2-4h达到峰值浓度。7血脑屏障的穿越受限，脑脊液浓度仅达到血浆浓度的8.22%。50毫克的剂量通过肌肉注射在母乳中没有检测到双氯芬酸浓度，但代谢物浓度没有被调查。双氯芬酸已被证明能在小鼠和大鼠中穿过胎盘，但人体数据尚不清楚。8

蛋白结合

双氯芬酸超过99.7%与血清蛋白结合，主要是白蛋白。7它与脂蛋白的结合也有限，1.1%与HDL结合，0.3%与LDL结合，0.15%与VLDL结合。

新陈代谢

双氯芬酸通过氧化代谢生成羟基代谢物，并与葡萄糖醛酸、硫酸盐和牛磺酸缀合。标签，7主要代谢产物为4'-羟基双氯芬酸，由CYP2C9产生。这种代谢物的活性很弱，只有双氯芬酸活性的三十分之一。其他代谢物包括3'-羟基双氯芬酸，3'-羟基-4'甲氧基双氯芬酸，4'，5-二羟基双氯芬酸，酰基葡萄糖醛酸缀合物和其他缀合代谢物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

双氯芬酸主要通过代谢排出。7，8在总剂量中，60-70%在尿液中消除，30%在粪便中消除。未发生明显的肠肝循环。

半衰期

双氯芬酸的终末半衰期约为2小时，但包括所有代谢物在内的表观半衰期为25.8-33小时。标签，8

间隙

双氯芬酸的血浆清除率为16升/小时。8

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

过量的症状包括嗜睡、嗜睡、恶心、呕吐、上腹疼痛和胃肠道出血。标签高血压、急性肾功能衰竭、呼吸抑制、昏迷发生率较低。在过量的情况下，提供支持性护理，并考虑诱导呕吐和使用活性炭，如果过量发生在4小时前。

通路
通路 类别
双氯芬酸作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 双氯芬酸可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir 双氯芬酸与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 双氯芬酸与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 双氯芬酸联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abiraterone 双氯芬酸与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 与双氯芬酸联用可降低阿溴替尼的代谢。
Acamprosate 双氯芬酸联用可减少阿卡普酸的排泄。
醋丁洛尔 双氯芬酸可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当双氯芬酸与乙酰氯芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 当双氯芬酸联合阿西美辛时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免过度或长期饮酒。与酒精合用可能会增加胃肠道副作用的风险，如溃疡。
  • 随食物服用。食物可以减少胃部刺激。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
双氯芬酸二甲基乙醇胺 409年q1531n0 81811-14-5 AINBLHPPOHIAEC-UHFFFAOYSA-N
双氯芬酸二乙胺 6 tgq35z71k 78213-16-8 ZQVZPANTCLRASL-UHFFFAOYSA-N
双氯芬酸epolamine X5F8EKL9ZG 119623-66-4 DCERVXIINVUMKU-UHFFFAOYSA-N
双氯芬酸钾 L4D5UA6CB4 15307-81-0 KXZOIWWTXOCYKR-UHFFFAOYSA-M
双氯芬酸钠 QTG126297Q 15307-79-6 KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M
产品图片
国际/其他品牌
Aclonac/Allvoran/Ecofenac/Effekton/Nu-Diclo/Primofenac/Prophenatin/Rhumalgan/Voltarol
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ambator双氯芬酸贴剂 补丁 1克/ 10毫升 局部 7T Pharma LLC 2017-12-15 2018-03-29 美国国旗
形成层 粉末，用于溶液 50毫克/ 1 口服 Assertio Therapeutics公司 2016-03-10 不适用 美国国旗
形成层 粉末，用于溶液 50毫克/包 口服 Aralez制药加拿大公司 2012-06-02 不适用 加拿大的国旗
形成层 粉末，用于溶液 1毫克/ 1毫克 口服 鹦鹉螺神经科学公司 2010-04-20 2010-04-23 美国国旗
形成层 粉末，用于溶液 1毫克/ 1毫克 口服 鹦鹉螺神经科学公司 2010-04-20 不适用 美国国旗
形成层 粉末，用于溶液 50毫克/ 1 口服 Assertio Therapeutics公司 2010-04-20 不适用 美国国旗
Cataflam 片剂，糖衣 50毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1993-11-24 2010-06-30 美国国旗
Cataflam 片剂，糖衣 50毫克/ 1 口服 诺华制药 1993-11-24 2017-01-01 美国国旗
Clofenax 设备;解决方案 16.05毫克/ 1毫升 局部 PureTek公司 2020-12-09 不适用 美国国旗
Diclo凝胶1%与Xrylix床单 凝胶 10毫克/ 1 g 局部 海岸线制药公司 2016-09-22 2019-05-16 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-diclo 平板电脑，延迟发布 50毫克 口服 Apotex公司 1989-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-diclo 平板电脑，延迟发布 25毫克 口服 Apotex公司 1989-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-diclo Rapide 50 Mg片 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2001-05-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-diclo老 片剂，缓释 100毫克/ SRT 口服 Apotex公司 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-diclo老 片剂，缓释 75毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-diclofenac 解决方案 1.5% w/w 局部 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-diclofenac眼科 解决方案 w/v的0.1% 眼科 Apotex公司 2015-09-01 不适用 加拿大的国旗
Ava-diclofenac 平板电脑，延迟发布 50毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-diclofenac 平板电脑，延迟发布 25毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-diclofenac老 片剂，缓释 75毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大的国旗
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aleve关节炎疼痛凝胶 凝胶 1毫克/ 1 g 局部 拜耳医疗保健有限责任公司 2021-06-01 不适用 美国国旗
ALMIRAL凝胶1% w/w 凝胶 1克/ 100克 局部 美达化学新加坡有限公司 1991-05-27 不适用
Ammi votara乳剂凝胶 凝胶 1% w / w 局部 บริษัทแมคโครฟาร์จำกัด 1993-07-15 不适用 泰国的国旗
关节痛 凝胶 10毫克/ 1 g 局部 战略采购服务有限责任公司 2022-07-06 不适用 美国国旗
关节炎止痛药 凝胶 10毫克/ 1 g 局部 Harris Teeter有限责任公司 2021-01-29 不适用 美国国旗
关节炎止痛药 凝胶 10毫克/ 1 g 局部 Rite Aid公司 2021-10-01 不适用 美国国旗
关节炎止痛药 凝胶 10毫克/ 1 g 局部 CVS药房公司 2022-02-04 不适用 美国国旗
关节炎止痛药 凝胶 10毫克/ 1 g 局部 LifeMD 2022-08-15 不适用 美国国旗
关节炎止痛药 凝胶 10毫克/ 1 g 局部 Care One(零售商业服务有限责任公司) 2021-10-07 不适用 美国国旗
关节炎止痛药 凝胶 10毫克/ 1 g 局部 CVS药房公司 2021-09-30 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Diclo-miso行动 双氯芬酸钠(75毫克)+米索前列醇(200微克) 平板电脑，延迟发布 口服 阿特维斯制药公司 2013-03-27 2019-08-08 加拿大的国旗
Diclo-miso行动 双氯芬酸钠(50毫克)+米索前列醇(200微克) 平板电脑，延迟发布 口服 阿特维斯制药公司 2013-03-27 2019-08-08 加拿大的国旗
ADORLAN®的强项 双氯芬酸钠(50毫克)+盐酸曲马多(50毫克) 平板电脑 口服 Grünenthal哥伦比亚航空公司 2018-08-02 不适用 哥伦比亚的旗帜
Aftojel % 0,1 + %3 jel (5 g) 双氯芬酸钠(30毫克/克)+去炎松醋酸酯(1毫克/克) 凝胶 局部 Orva İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
关节梳75 mg/20 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung 双氯芬酸钠(75毫克)+奥美拉唑(20毫克) 缓释胶囊 口服 阿里斯托制药有限公司 2017-04-27 不适用 奥地利国旗
Arthrotec 双氯芬酸钠(75毫克/ 1)+米索前列醇(200 ug / 1) 片剂，覆膜 口服 辉瑞制药公司 1997-12-24 不适用 美国国旗
Arthrotec 双氯芬酸钠(75毫克/ 1)+米索前列醇(200 ug / 1) 片剂，覆膜 口服 布赖恩特牧场预包装 1997-12-24 2016-02-28 美国国旗
Arthrotec 双氯芬酸钠(75毫克/ 1)+米索前列醇(200 ug / 1) 片剂，覆膜 口服 美国统计Rx 1997-12-24 不适用 美国国旗
Arthrotec 双氯芬酸钠(75毫克/ 1)+米索前列醇(200 ug / 1) 片剂，覆膜 口服 A-S用药解决方案 1997-12-24 不适用 美国国旗
Arthrotec 双氯芬酸钠(75毫克/ 1)+米索前列醇(200 ug / 1) 片剂，覆膜 口服 叛军分销商 1997-12-24 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ambator双氯芬酸贴剂 双氯芬酸钠(1克/ 10毫升) 补丁 局部 7T Pharma LLC 2017-12-15 2018-03-29 美国国旗
钙三烯0.005% /双氯芬酸钠3% /透明质酸钠盐2% /烟酰胺2% 双氯芬酸钠(3克/ 100克)+Calcipotriol(0.005克/ 100克)+玻璃酸钠(2 g / 100克)+烟酰胺(2 g / 100克) 奶油 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-07 不适用 美国国旗
Clofenax 双氯芬酸钠1(16.05毫克/毫升) 设备;解决方案 局部 PureTek公司 2020-12-09 不适用 美国国旗
DermacinRx Lexitral pharapak 双氯芬酸钠1(16.05毫克/毫升)+辣椒油性树脂1(0.25毫克/毫升) 工具包 局部 PureTek公司 2015-11-06 2028-10-19 美国国旗
Lexitral pharapak 双氯芬酸钠1(16.05毫克/毫升)+辣椒油性树脂1(0.25毫克/毫升) 奶油;设备;解决方案 局部 PureTek公司 2022-03-02 不适用 美国国旗
双氯芬酸钠 双氯芬酸钠(3克/ 100克) 凝胶 局部 Two Hip Consulting, Llc 2016-03-25 不适用 美国国旗
双氯芬酸钠 双氯芬酸钠1(30毫克/毫升) 气溶胶,计量 局部 海岸线制药公司 2016-01-07 不适用 美国国旗
3%双氯芬酸钠 双氯芬酸钠(300毫克/ 1 g) 奶油 局部 Humco控股集团有限公司 2016-06-01 2018-11-01 美国国旗
双氯芬酸钠3% /玻尿酸钠盐2% /烟酰胺4% 双氯芬酸钠(3克/ 100克) 凝胶 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-07 不适用 美国国旗
Diclona凝胶 双氯芬酸钠(0.01 g / 1 g)+利多卡因(0.045 g / 1 g) 凝胶 局部 Direct_Rx 2022-11-09 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
S01CC01 -双氯芬酸和抗感染药 S01BC03 -双氯芬酸 M01AB55 -双氯芬酸，组合 M02AA15 -双氯芬酸 M01AB05 -双氯芬酸 D11AX18 -双氯芬酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二氯苯的一类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
Halobenzenes
直接父
二氯代苯
选择父母
苯胺和取代苯胺/芳基氯化物/氨基酸/仲胺/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
展示更多
基
1, 3-dichlorobenzene/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/羰基/羧酸
再看12个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
单羧酸，二次氨基化合物，二氯苯，芳香胺，氨基酸(CHEBI: 47381）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
144年o8ql0l1
化学文摘号
15307-86-5
InChI关键
DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H11Cl2NO2 c15-10-5-3-6-11(16) 14(10) 17-12-7-2-1-4-9(12) 8日至13日(18)19 / h1-7 17 H, 8 h2, (H, 18日19)
国际命名
2 - {2 - [(2, 6-dichlorophenyl)氨基]苯基}醋酸
微笑
OC (= O) CC1 = CC = CC = C1NC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl

参考文献

合成参考

Takuzo Kamishita，“双氯芬酸钠局部应用凝胶制剂”。美国专利US4670254, 1983年10月发布。

 US4670254
一般引用
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  14. 闫喆，李娟，Huebert N, Caldwell GW，杜勇，钟辉:双氯芬酸一种新型活性代谢产物的检测:芳烃氧化物介导cyp2c9生物活化的证据。《药物代谢处置》2005 Jun;33(6):706-13。doi: 10.1124 / dmd.104.003095。Epub 2005 3月11日。［文章］
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  16. Kamimura H, Ito S, Nozawa K, Nakamura S, Chijiwa H, Nagatsuka S, Kuronuma M, Ohnishi Y, Suemizu H, Ninomiya S:在人源化肝脏的TK-NOG嵌合小鼠中累积的人类代谢物和双氯芬酸的人类特异性谷胱甘肽结合物的形成。药物代谢处置。2015 Mar;43(3):309-16。doi: 10.1124 / dmd.114.061689。Epub 2014年12月11日。［文章］
  17. Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC。eds(2018)。古德曼和吉尔曼:治疗的药理学基础(第13版)。麦格劳-希尔教育。［ISBN: 978-1-25-958473-2］
  18. Drugs@FDA: Voltaren缓释[链接］
  19. 加拿大卫生部产品专著:双氯芬酸口服片[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0014724
KEGG药物
D07816
KEGG化合物
C01690
PubChem化合物
3033
PubChem物质
46504644
ChemSpider
2925
BindingDB
13066
RxNav
3355
ChEBI
47381
ChEMBL
CHEMBL139
锌
ZINC000000001281
治疗靶点数据库
DAP000620
网页
PA449293
药理学指南
GtP药物页面
PDBe配体
DIF
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
双氯芬酸
PDB项
1 dvx/1 nr6/1 pxx/1 sv9/2 b17/2 wek/3 cfq/3 ib0/3 n8y/4 oj4.．.
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 预防 青光眼 1
4 完成 基础科学 光化性角化病(AK) 1
4 完成 诊断 垂体机能减退 1
4 完成 预防 剖腹产 1
4 完成 预防 计划生育 1
4 完成 预防 坟墓´疾病 1
4 完成 预防 多发性硬化症 1
4 完成 预防 热性惊厥复发 1
4 完成 筛选 药物相关的副作用和不良反应 1
4 完成 支持性护理 疼痛/生活质量(QOL) 1

药物经济学

制造商
  • 生物化学研究所
  • Xanodyne制药公司
  • 鹦鹉螺神经科学公司
  • 诺华制药公司
  • Apotex公司
  • 互惠医药有限公司
  • 迈兰制药公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 沃森实验室公司
  • Nycomed us inc
  • 诺华消费者健康公司
  • 阿肯公司
  • 爱尔康公司
  • Apotex公司里士满山
  • 博士伦公司
  • 猎鹰制药有限公司
  • Nexus制药公司
  • Mallinckrodt公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • Alphapharm party有限公司
  • 卡尔斯巴德科技有限公司
  • Nostrum laboratories公司
  • Pliva公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 梯瓦制药美国
  • 独特的制药实验室
  • Biovail实验室公司
  • Dexcel有限公司
外包商
  • 4 uortho有限责任公司
  • Actavis集团
  • 先进制药服务公司
  • Advantage Dose LLC
  • aidarx制药有限责任公司
  • 阿肯。
  • 爱尔康的实验室
  • Almirall Hermal GmbH
  • Alpharma制药有限责任公司
  • Altergon Italia SRL
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • Apotheca Inc .)
  • 药店批发
  • AQ制药公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 博士伦公司
  • Bioglan制药公司
  • Biovail制药
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • 卡尔斯巴德科技公司
  • 汽霸视觉加拿大有限公司
  • Corepharma有限责任公司
  • Dexcel有限公司
  • 直接配药公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 远藤制药公司
  • 猎鹰制药有限公司
  • 哈金斯股份有限公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Indoco药品有限公司
  • Innoviant Pharmacy公司
  • J.B.化学和制药公司
  • 凯撒基金会医院
  • 凯尔特曼制药公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Mckesson集团。
  • Medvantx Inc .)
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • 鹦鹉螺神经科学公司
  • Nexus制药
  • 诺华公司
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药公司
  • 药品包装
  • 棕榈制药公司
  • Patheon Inc .)
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药公司
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • Pharmaderm
  • Pharmedix
  • 内科医生Total Care公司
  • Pliva Inc .)
  • 优选制药公司
  • Prepak系统公司
  • 处方配药服务公司
  • 叛军分销公司
  • Redpharm药物
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 沙丘包装有限公司
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 圣玛丽医疗公园药房
  • 美国统计Rx
  • 帝国精工株式会社。
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • 达拉斯军警
  • 华生制药
  • Xanodyne制药公司
  • 永信药业有限公司
剂型
形式 路线 强度
凝胶 11600毫克
凝胶 3%
注入,解决方案 静脉注射
凝胶 局部 1毫克/ 1 g
悬架 口服 15毫克
解决方案 肌肉内的
补丁 局部 1克/ 10毫升
注入,解决方案 肌肉内的 25毫克/毫升
片剂，缓释 口服 100毫克/ SRT
片剂，覆膜 口服 100.0毫克
片剂，覆膜 口服 75毫克
解决方案 眼科 w/v的0.1%
凝胶 局部 1克
缓释胶囊 口服
片剂，覆膜 口服
凝胶 局部 5克
胶囊,涂 口服 100毫克
平板电脑，延迟发布 口服 120毫克
平板电脑，延迟发布 口服 75毫克
解决方案 肌肉内的 100毫克
胶囊,涂 口服 75毫克
凝胶 局部 0.01 g / 1 g
解决方案 局部 1克
胶囊,涂 直肠 100毫克
补丁 经皮的 140毫克
奶油;设备;溶液/滴 局部
凝胶;设备;溶液/滴 局部
粉末，用于溶液 口服 1毫克/ 1毫克
粉末，用于溶液 口服 50毫克/ 1
粉末，用于溶液 口服 50毫克/包
溶液/滴;悬液/滴液
片剂，糖衣 口服 50毫克/ 1
悬液/滴液 口服
片剂，糖衣 口服 25毫克
片剂，糖衣 口服 50毫克
糖浆
凝胶 局部 5%
粉末，用于溶液 口服 50毫克
注射 肌肉内的 75毫克/毫升
喷雾
平板电脑,冒泡的
凝胶 局部 50克
胶囊 口服
胶囊 口服 75毫克
注入,解决方案 25毫克/毫升
栓剂 直肠
凝胶 局部
胶囊，缓释 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射 75毫克/毫升
工具包 口服;局部
栓剂 直肠 100毫克/ 1
片剂，缓释 口服 150毫克/ 1
栓剂 直肠 50毫克/ 1
片剂，缓释 口服 75毫克/ 1
片剂，用于溶液;片剂，用于悬浮 口服 50毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
平板电脑,可溶 口服
平板电脑 口服
注入,解决方案 注射用药物的 75毫克
胶囊，缓释 口服 75毫克/ 1
胶囊，缓释 口服 100毫克/ 1
凝胶 局部 10毫克
凝胶 局部
缓释胶囊 口服 75毫克/ 1
胶囊 口服
溶液/滴 眼科
胶囊 口服 12.5毫克
胶囊 口服 25毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 75毫克/毫升
片剂，缓释 口服
补丁 局部
注入,解决方案 肌内;注射用药物的 75毫克/毫升
气溶胶 局部 1%
胶囊，液体填充 口服
注入,解决方案
注入,解决方案 肌肉内的 75毫克/毫升
气溶胶、泡沫
药物输送系统 局部 0.013 g / 1
补丁 局部 0.013 g / 1
注入,解决方案 注射用药物的 75毫克/毫升
解决方案 静脉注射 0.075克
解决方案 注射用药物的
平板电脑,冒泡的 口服 25毫克
平板电脑,冒泡的 口服 50毫克
石膏 皮肤的
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 50毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 50毫克/ 1
片剂，用于溶液;片剂，用于悬浮 口服 50毫克
注入,解决方案 注射用药物的 75毫克/毫升
凝胶 局部 1.0克/ 100克
注射
注入,解决方案 肌肉内的
气溶胶,计量 局部 30毫克/ 1毫升
凝胶 局部 10毫克/ 1 gydF4y2Ba
凝胶 局部 3 g / 100 g
凝胶 局部 30毫克/ 1 g
解决方案 局部 16.05毫克/ 1毫升
溶液/滴 眼科 1毫克/毫升
溶液/滴 眼科 3.5毫克/ 1毫升
溶液/滴 经皮的 16.05毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 75毫克/ 1
平板电脑，延迟发布 口服 25毫克/ 1
平板电脑，延迟发布 口服 50毫克/ 1
平板电脑，延迟发布 口服 75毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 100毫克/ 1
奶油 局部 300毫克/ 1 g
平板电脑，延迟发布 口服
片剂，缓释 口服 100毫克/ 1
凝胶 局部 1克/ 100克
补丁
凝胶 局部 10毫克/克
凝胶 局部 20毫克/克
平板电脑,涂 口服 100毫克
解决方案 注射用药物的 75毫克
解决方案 肌肉内的 75 U
平板电脑,涂 口服
解决方案 眼内;眼科 1毫克
解决方案 肌肉内的 75毫克
注射 注射用药物的 75毫克
平板电脑 口服 150毫克
注射 25毫克
溶液/滴 眼科 1毫克/毫升
凝胶 局部 1% w/w
缓释胶囊 口服 75毫克
漱口水 口服
喷雾 口服
冲洗 口服 200毫升
胶囊，缓释 口服 150毫克
颗粒，用于溶液 口服 50毫克
溶液/滴 口服 25毫克/毫升
溶液/滴 口服 46.5毫克/毫升
平板电脑 口服 50毫克
气溶胶、泡沫 局部 3%
补丁 局部 180毫克
颗粒，用于溶液 口服 25毫克
奶油;设备;溶液/滴 局部;经皮的
奶油;凝胶;设备;解决方案 局部
凝胶;设备;解决方案 局部
凝胶 局部 1 g / 1
平板电脑 口服
平板电脑，延迟发布 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 50毫克/ 1
凝胶;解决方案;喷雾 局部 4%
解决方案 肌肉内的 75毫克/毫升
设备;液体;解决方案 局部
解决方案 眼科 1毫克
平板电脑,涂 口服 75毫克
解决方案 眼科;局部 1毫克
注射 肌肉内的 25毫克/毫升
工具包 局部 10毫克/ 1 g
平板电脑,多层 口服
注入,解决方案 静脉注射 37.5毫克/ 1毫升
设备;油;溶液/滴 舌下神经;局部
解决方案 肌内;静脉注射 75毫克
解决方案 口服 50毫克/毫升
喷雾 皮肤的
解决方案 结膜;眼科 1毫克
补丁 局部
补丁 局部 0.013毫克/ 1
补丁 局部 13毫克/ 1
补丁 局部 180毫克/ 14 g
补丁 局部 180毫克/ 1
颗粒，用于溶液 口服
石膏 局部 180毫克
补丁 局部 1%
凝胶 局部 1%
石膏 局部 1%
奶油 局部
溶液/滴 口服
凝胶
注入,解决方案 皮下
凝胶;设备;平板电脑，延迟发布 口服;局部
注入,解决方案 皮下 25毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 50毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 75毫克/毫升
工具包 局部
补丁 局部 140毫克
石膏 局部
气溶胶、泡沫 局部
设备;解决方案 局部 16.05毫克/ 1毫升
片剂，覆膜 口服 25毫克/ 1
胶囊、包被微丸 口服 100毫克
凝胶 局部 9.3毫克/ 1 g
解决方案 注射用药物的
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 75毫克
注射 肌肉内的 75毫克
平板电脑 口服 25毫克
奶油;设备;平板电脑，延迟发布 口服;局部
溶液/滴 眼科
胶囊 口服 100毫克
注射 肌肉内的 75毫克/毫升
凝胶 局部 10.0毫克/克
补丁 局部 60毫克/ 12克
液体 局部 16.05毫克/ 1毫升
解决方案 皮肤的 16毫克/毫升
解决方案 局部
解决方案 局部 1.5% w/w
解决方案 局部 15毫克/ 1 g
解决方案 局部 16毫克/毫升
解决方案 局部 20毫克/ 1 g
栓剂 直肠 12.5毫克
胶囊，缓释 口服 75毫克
解决方案 口服 15毫克
片剂，覆膜 口服 100毫克
凝胶 局部 1% w/v
平板电脑 口服 50 mg / TAB
凝胶 局部 1000毫克
凝胶 局部 50克
凝胶 体外 3%
工具包 局部 30毫克/ 1 g
凝胶 皮肤的 30毫克/克
注入,解决方案 肌肉内的 90毫克/毫升
奶油;设备;解决方案 局部
喷雾 局部
凝胶;工具包 局部 10毫克/ 1 g
解决方案 结膜;眼科 0.1克
溶液/滴
液体 眼科 0.1%
栓剂 直肠 25毫克
栓剂 直肠 50毫克
注入,解决方案 肌肉内的 75毫克
凝胶 局部 23.2毫克/克
凝胶 局部 11.6毫克/克
粉末，用于溶液 口服
片剂，覆膜 口服 12.5毫克
悬架 口服 10毫克/ 5毫升
凝胶 11.6毫克
凝胶 局部 10毫克/ 1 g
凝胶 局部 2%
注射 肌肉内的
解决方案 眼科 1毫克/毫升
平板电脑,可溶 口服 50毫克
悬架 口服 180毫克
片剂，缓释 口服 150毫克
注入,解决方案 注射用药物的
注射 肌内;静脉注射 75毫克/毫升
凝胶;工具包 局部
片剂，用于溶液;片剂，用于悬浮 口服 46.5毫克
凝胶 1%
凝胶 2%
凝胶 局部 1.16% w/w
凝胶 局部 1.16%
凝胶 局部 2.32%
凝胶 局部 2.32% w/w
溶液/滴 眼科 0.1%
解决方案 眼科 1毫克/毫升
片剂，糖衣 口服
片剂，缓释 口服 75毫克
凝胶 局部 2 g
片剂，缓释 口服 50毫克
平板电脑，延迟发布 口服
粉 50毫克/ 1袋
粉末，用于溶液 口服 50.0毫克
平板电脑,冒泡的 口服
胶囊、包被微丸 口服
工具包 局部 16.05毫克/ 1毫升
漱口水 口服 0.074克/ 100毫升
喷雾 Transmucosal 0.3毫克
胶囊，液体填充 口服 25毫克/ 1
胶囊 口服 18毫克/ 1
胶囊 口服 35毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜 口服 25毫克
片剂，覆膜 口服 50毫克
凝胶 局部 1% w / w
解决方案 25毫克/ 1毫升
解决方案
平板电脑,涂 口服 25毫克
液体 眼科 1毫克/毫升
平板电脑，延迟发布 口服 25毫克
平板电脑，延迟发布 口服 50毫克
胶囊 口服 50毫克
胶囊，缓释 口服 100毫克
奶油 局部 2% w / w
片剂，缓释 口服 100毫克
栓剂 直肠 100毫克
喷雾 局部 1% w / w
价格
单元描述 成本 单位
Voltaren Ophtha 0.1%溶液 2.73美元 毫升
伏他仑栓剂100mg 1.88美元 栓剂
vol他仑100毫克缓释片 1.86美元 平板电脑
伏他仑栓剂50毫克 1.4美元 栓剂
vol他仑75毫克缓释片 1.31美元 平板电脑
伏他仑肠溶片50毫克 0.93美元 平板电脑
pms -双氯芬酸100mg栓剂 0.88美元 栓剂
山德士双氯芬酸100mg栓剂 0.88美元 栓剂
诺替芬酸缓释片100mg 0.8美元 平板电脑
pms -双氯芬酸缓释片100mg 0.8美元 平板电脑
山德士双氯芬酸缓释片100mg 0.8美元 平板电脑
pms -双氯芬酸50毫克栓剂 0.65美元 栓剂
山德士双氯芬酸50毫克栓剂 0.65美元 栓剂
Novo-Difenac 75 mg缓释片 0.6美元 平板电脑
pms -双氯芬酸缓释片75 mg 0.6美元 平板电脑
山德士双氯芬酸缓释片75毫克 0.6美元 平板电脑
Apo-Diclo肠溶片50毫克 0.4美元 平板电脑
诺伐酸肠溶片50mg 0.4美元 平板电脑
pms -双氯芬酸肠溶片50mg 0.4美元 平板电脑
山德士双氯芬酸肠溶片50毫克 0.4美元 平板电脑
Apo-Diclo肠溶片25毫克 0.2美元 平板电脑
诺伐双芬酸25毫克肠溶片 0.2美元 平板电脑
Nu-Diclo肠溶片25毫克 0.2美元 平板电脑
pms -双氯芬酸25毫克肠溶片 0.2美元 平板电脑
山德士双氯芬酸25毫克肠溶片 0.2美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6407079 没有 2002-06-18 2019-06-18 美国国旗
US8217078 没有 2012-07-10 2029-07-10 美国国旗
US8546450 没有 2013-10-01 2030-08-09 美国国旗
US8618164 没有 2013-12-31 2029-07-10 美国国旗
US8741956 没有 2014-06-03 2029-07-10 美国国旗
US5985850 没有 1999-11-16 2015-08-11 美国国旗
US5792753 没有 1998-08-11 2015-08-11 美国国旗
US5914322 没有 1999-06-22 2015-08-11 美国国旗
US5607690 没有 1997-03-04 2019-04-13 美国国旗
US6974595 没有 2005-12-13 2017-05-15 美国国旗
US7482377 没有 2009-01-27 2017-05-15 美国国旗
US7759394 没有 2010-07-20 2026-06-16 美国国旗
US8097651 没有 2012-01-17 2026-06-16 美国国旗
US8927604 没有 2015-01-06 2026-06-16 美国国旗
US6365180 没有 2002-04-02 2019-07-15 美国国旗
US7662858 没有 2010-02-16 2029-02-24 美国国旗
US7884095 没有 2011-02-08 2029-02-24 美国国旗
US7939518 没有 2011-05-10 2029-02-24 美国国旗
US8110606 没有 2012-02-07 2029-02-24 美国国旗
US8623920 没有 2014-01-07 2029-02-24 美国国旗
US6287594 没有 2001-09-11 2019-01-15 美国国旗
US8946292 没有 2015-02-03 2027-03-22 美国国旗
US9180095 没有 2015-11-10 2030-04-23 美国国旗
US9186328 没有 2015-11-17 2030-04-23 美国国旗
US8999387 没有 2015-04-07 2030-04-23 美国国旗
US9173854 没有 2015-11-03 2030-04-23 美国国旗
US9180096 没有 2015-11-10 2030-04-23 美国国旗
US9017721 没有 2015-04-28 2030-04-23 美国国旗
US8679544 没有 2014-03-25 2030-04-23 美国国旗
US8252838 没有 2012-08-28 2028-04-21 美国国旗
US8563613 没有 2013-10-22 2027-10-17 美国国旗
US8871809 没有 2014-10-28 2027-10-17 美国国旗
US9132110 没有 2015-09-15 2027-10-17 美国国旗
US9220784 没有 2015-12-29 2027-10-17 美国国旗
US9101591 没有 2015-08-11 2027-10-17 美国国旗
US9168305 没有 2015-10-27 2027-10-17 美国国旗
US9066913 没有 2015-06-30 2027-10-17 美国国旗
US9168304 没有 2015-10-27 2027-10-17 美国国旗
US9561200 没有 2017-02-07 2029-02-24 美国国旗
US9370501 没有 2016-06-21 2029-07-10 美国国旗
US9375412 没有 2016-06-28 2029-07-10 美国国旗
US9339552 没有 2016-05-17 2027-10-17 美国国旗
US9539335 没有 2017-01-10 2027-10-17 美国国旗
US9415029 没有 2016-08-16 2029-07-10 美国国旗
US9339551 没有 2016-05-17 2027-10-17 美国国旗
US9827197 没有 2017-11-28 2026-06-16 美国国旗
US11351133 没有 2015-02-20 2035-02-20 美国国旗
US11344520 没有 2015-02-20 2035-02-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 283 - 285°C 不可用
水溶度 2.37 mg/L(25°C) Fini, a等人(1986)
logP 4.51 AVDEEF (1997)
pKa 4.15 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00447毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.98 ALOGPS
logP 4.26 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4 Chemaxon
pKa(最强基础) -2.1 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 49.332 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 75.46米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 27.933. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9548
血脑屏障 + 0.9541
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.7976
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8254
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9548
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9086
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7779
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6724
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5923
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.6786
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.848
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8947
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8647
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6607
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.6706
生物降解 未准备好生物可降解 0.9719
大鼠急性毒性 3.6447 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9514
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.868
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 03 -十五- 3390000000 - cd724f772f8ff3648856
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 03 -十五- 1290000000 - 8 fb3ce6f68fc69b5218e
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0090000000 - 1 - d8a04523a99bbdd0f79
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-IT，阳性 质/女士 splash10 - 0 fb9 ea3b07d4dee166a8e13a——0090000000
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目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.前列腺素G/H合成酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶2
分子量
68995.625哒
参考文献
  1. Kirchheiner J, Meineke I, Steinbach N, Meisel C, Roots I, Brockmoller J:双氯芬酸的药代动力学与环加氧酶1和2的抑制:与CYP2C9基因多态性无关。中华临床药物学杂志，2003 01;55(1):51-61。［文章］
  2. Blomme EA, Chinn KS, Hardy MM, Casler JJ, Kim SH, Opsahl AC, Hall WA, Trajkovic D, Khan KN, Tripp CS:选择性环氧合酶-2抑制不影响SKH-1小鼠皮肤全层切口伤口的愈合。中华皮肤医学杂志，2003年2月;148(2):211-23。［文章］
  3. Beubler E:[环加氧酶2抑制的药理学]。中华医学杂志，2003;29(5):344 - 344。［文章］
  4. Chavez ML, DeKorte CJ: Valdecoxib:综述。中华临床杂志2003年3月25日(3):817-51。［文章］
  5. Rowlinson SW, Kiefer JR, Prusakiewicz JJ, Pawlitz JL, Kozak KR, Kalgutkar AS, Stallings WC, Kurumbail RG, Marnett LJ:一种与Ser-530和tir -385相互作用的环氧合酶-2抑制新机制。中国生物化学杂志，2003年11月14日;278(46):45763-9。Epub 2003 8月18日。［文章］
细节 2.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Calkin AC, Sudhir K, Honisett S, Williams MR, Dawood T, Komesaroff PA:雌激素对绝经后妇女内皮依赖性血管舒张的快速增强是通过环氧合酶2介导的。中华内分泌杂志2002 11月;87(11):5072-5。［文章］
  2. Kirchheiner J, Meineke I, Steinbach N, Meisel C, Roots I, Brockmoller J:双氯芬酸的药代动力学与环加氧酶1和2的抑制:与CYP2C9基因多态性无关。中华临床药物学杂志，2003 01;55(1):51-61。［文章］
  3. 陈建平，陈建平，陈建平，陈建平，陈建平:环氧化酶-1偶联前列腺素生物合成是皮肤修复的必要前提。中华皮肤病杂志。2003年5月;120(5):880-90。［文章］
  4. Chavez ML, DeKorte CJ: Valdecoxib:综述。中华临床杂志2003年3月25日(3):817-51。［文章］
  5. Hinz B, Rau T, Auge D, Werner U, Ramer R, Rietbrock S, Brune K:乙酰氯芬酸对环加氧酶1的有限但持续的生物转化为双氯芬酸。临床药物学杂志2003,9(3):222-35。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 莫世林，周志伟，杨丽萍，魏明青，周顺丰:人细胞色素P450 2C9结构特征及功能相关性的新认识。第一部分Curr Drug Metab. 2009十二月;10(10):1075-126。［文章］
  2. Obach RS, Reed-Hagen AE:使用底物耗尽方法测量细胞色素p450介导的生物转化反应的Michaelis常数。《药物代谢处置》2002 7月;30(7):831-7。［文章］
  3. Leemann T, Transon C, Dayer P:细胞色素P450TB (CYP2C):一种催化双氯芬酸4'-羟基化的主要单加氧酶。生命科学，1993;52(1):29-34。［文章］
  4. Kumar V, Rock DA, Warren CJ, Tracy TS, Wahlstrom JL:酶源对CYP2C9动力学和抑制的影响。2006年11月34(11):1903-8。doi: 10.1124 / dmd.106.010249。Epub 2006年8月23日。［文章］
  5. Roth H:残疾人领域的信息服务规划:一些基本步骤。中华医学杂志，2001;12(4):439- 448。［文章］
  6. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 2.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Bort R, Mace K, Boobis A, gomes - lechon MJ, Pfeifer A, Castell J:双氯芬酸的肝脏代谢:CYP在轻微氧化途径中的作用。生物化学药物学杂志1999年9月1日;58(5):787-96。［文章］
  2. Mancy A, Antignac M, Minoletti C, Dijols S, Mouries V, Duong NT, Battioni P, Dansette PM, Mansuy D:双氯芬酸及其衍生物作为研究人类细胞色素P450活性位点的工具:P450 2c的特殊效率和区域选择性。生物化学。1999 10月26日;38(43):14264-70。doi: 10.1021 / bi991195u。［文章］
细节 3.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
支持这些酶作用的数据仅限于体外研究。
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Karjalainen MJ, Neuvonen PJ, Backman JT:模型抑制剂、抗炎镇痛药和女性性类固醇对CYP1A2的体外抑制:体内相互作用的可预测性。基本临床药物学。2008 Aug;103(2):157-65。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2008.00252.x。［文章］
  2. 马震，石霞，张刚，郭峰，单玲，蔡娟:黄毒醇在人肝微粒体中的代谢及其代谢抑制作用。循证补体交替医学2016;2016:5416509。doi: 10.1155 / 2016/5416509。Epub 2016 3月10日。［文章］
细节 4.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Bort R, Mace K, Boobis A, gomes - lechon MJ, Pfeifer A, Castell J:双氯芬酸的肝脏代谢:CYP在轻微氧化途径中的作用。生物化学药物学杂志1999年9月1日;58(5):787-96。［文章］
  2. Mancy A, Antignac M, Minoletti C, Dijols S, Mouries V, Duong NT, Battioni P, Dansette PM, Mansuy D:双氯芬酸及其衍生物作为研究人类细胞色素P450活性位点的工具:P450 2c的特殊效率和区域选择性。生物化学。1999 10月26日;38(43):14264-70。doi: 10.1021 / bi991195u。［文章］
  3. Melet A, marquis - soares C, Schoch GA, Macherey AC, Jaouen M, Dansette PM, Sari MA, Johnson EF, Mansuy D:利用底物药效团和位点定向突变体分析人细胞色素P450 2C8底物特异性。生物化学，2004十二月14;43(49):15379-92。doi: 10.1021 / bi0489309。［文章］
细节 5.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
  2. 郭海峰，李志刚，李志刚，李志刚。非甾体抗炎药葡萄糖醛酸化的研究进展。《药物代谢处置》2005七月;33(7):1027-35。doi: 10.1124 / dmd.104.002527。Epub 2005年4月20日［文章］
细节 6.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Ngui JS，唐伟，Stearns RA, shmm, Miller RR，张勇，林建华，Baillie TA:双氯芬酸与奎尼丁相互作用的细胞色素P450 3a4介导。《药物代谢处置》2000 Sep;28(9):1043-50。［文章］
  2. 唐伟:双氯芬酸的代谢——酶学和毒理学的观点。《当代药物杂志》2003年8月4日(4):319-29。［文章］
  3. Masubuchi Y, Ose A, Horie T:双氯芬酸诱导CYP3A4失活及奎尼丁刺激。2002年10月30日(10):1143-8。doi: 10.1124 / dmd.30.10.1143。［文章］
细节 7.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Bort R, Mace K, Boobis A, gomes - lechon MJ, Pfeifer A, Castell J:双氯芬酸的肝脏代谢:CYP在轻微氧化途径中的作用。生物化学药物学杂志1999年9月1日;58(5):787-96。［文章］
细节 8.细胞色素P450 2C18
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C18
Uniprot ID
P33260
Uniprot名字
细胞色素P450 2C18
分子量
55710.075哒
参考文献
  1. Bort R, Mace K, Boobis A, gomes - lechon MJ, Pfeifer A, Castell J:双氯芬酸的肝脏代谢:CYP在轻微氧化途径中的作用。生物化学药物学杂志1999年9月1日;58(5):787-96。［文章］
  2. Mancy A, Antignac M, Minoletti C, Dijols S, Mouries V, Duong NT, Battioni P, Dansette PM, Mansuy D:双氯芬酸及其衍生物作为研究人类细胞色素P450活性位点的工具:P450 2c的特殊效率和区域选择性。生物化学。1999 10月26日;38(43):14264-70。doi: 10.1021 / bi991195u。［文章］
细节 9.细胞色素P450 2E1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］
细节 10.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. 郭海峰，李志刚，李志刚，李志刚。非甾体抗炎药葡萄糖醛酸化的研究进展。《药物代谢处置》2005七月;33(7):1027-35。doi: 10.1124 / dmd.104.002527。Epub 2005年4月20日［文章］
细节 11.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体对酚类有特异性。异构体2缺乏trans…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
参考文献
  1. 郭海峰，李志刚，李志刚，李志刚。非甾体抗炎药葡萄糖醛酸化的研究进展。《药物代谢处置》2005七月;33(7):1027-35。doi: 10.1124 / dmd.104.002527。Epub 2005年4月20日［文章］
细节 12.UDP-glucuronosyltransferase 2 b4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
udpgt在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种同工酶对多羟基化雌激素(如…
基因名字
UGT2B4
Uniprot ID
P06133
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b4
分子量
60512.035哒
参考文献
  1. 郭海峰，李志刚，李志刚，李志刚。非甾体抗炎药葡萄糖醛酸化的研究进展。《药物代谢处置》2005七月;33(7):1027-35。doi: 10.1124 / dmd.104.002527。Epub 2005年4月20日［文章］
细节 13.花生四烯酸5-lipoxygenase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
电位器
通用函数
铁离子结合
特定的功能
催化白三烯生物合成的第一步，从而在炎症过程中发挥作用。
基因名字
ALOX5
Uniprot ID
P09917
Uniprot名字
花生四烯酸5-lipoxygenase
分子量
77982.595哒
参考文献
  1. Charlier C, Michaux C:环氧化酶-2 (COX-2)和5-脂氧合酶(5-LOX)双重抑制作为提供更安全的非甾体抗炎药物的新策略。中华医学杂志2003,7 -8;38(7-8):645-59。［文章］
  2. 工藤C, Kori M，松崎K，山井K，中岛A，涩谷A，丹羽H，神崎Y，和田K:双氯芬酸抑制神经干细胞增殖和分化。生物化学药物学杂志，2003 july 15;66(2):289-95。［文章］
  3. Whittle BJ:肠道中的环加氧酶和一氧化氮系统作为更安全的抗炎药物的治疗靶点。Curr Opin Pharmacol, 2004 Dec;4(6):538-45。［文章］
细节 14.磷脂酶A2，膜相关
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
磷脂绑定
特定的功能
被认为参与生物膜中磷脂代谢的调节，包括类二十烷素的生物合成。催化3-sn-ph中2-酰基的钙依赖性水解…
基因名字
PLA2G2A
Uniprot ID
P14555
Uniprot名字
磷脂酶A2，膜相关
分子量
16082.525哒
参考文献
  1. Madanick RD, O'Loughlin CJ, Barkin JS:双氯芬酸可降低内镜逆行胰胆管造影后急性胰腺炎的发生率。中国地质科学，2005年5月;50(5):879-81。［文章］
  2. Singh N, Jabeen T, Sharma S, Somvanshi RK, Dey S, Srinivasan A, Singh TP:非甾体抗炎药(NSAIDs)与磷脂酶A2的特异性结合:磷脂酶A2与双氯芬酸在2.7 A分辨率下形成的复合物结构。生物晶体学报，2006年4月;62(Pt 4):410-6。Epub 2006 3月18日。［文章］
  3. Makela A, Kuusi T, Schroder T:体外药物对急性胰腺炎血清磷脂酶a2的抑制作用。中华临床医学杂志。1997年8月;57(5):401-7。［文章］

航空公司

细节 1.转体基因
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
甲状腺激素结合蛋白。可能是把甲状腺素从血液输送到大脑。
基因名字
竞技场队伍
Uniprot ID
P02766
Uniprot名字
转体基因
分子量
15886.88哒
参考文献
  1. Miller SR, Sekijima Y, Kelly JW:非甾体抗炎药的原生状态稳定抑制了最常见家族性疾病变异的转甲状腺素淀粉样蛋白发生。《实验室投资》2004年5月;84(5):545-52。［文章］
  2. Almeida MR, Macedo B, Cardoso I, Alves I, Valencia G, Arsequell G, Planas A, Saraiva MJ:碘化二氟尼利衍生物对家族性淀粉样变性多发性神经病患者血清中转甲状腺素和四聚体稳定的选择性结合。Biochem J. 2004 july 15;381(Pt 2):351-6。［文章］
细节 2.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Yamasaki K, Rahman MH, Tsutsumi Y, Maruyama T, Ahmed S, Kragh-Hansen U, Otagiri M:圆形二色模拟显示布洛芬对人血清白蛋白结合双氯芬酸的ii - i位点置换。aap PharmSciTech。2000年5月14日;1(2):E12。［文章］
  2. 戴维斯NM，安德森KE:双氯芬酸的临床药代动力学。治疗见解和陷阱。临床药典杂志，1997 Sep;33(3):184-213。doi: 10.2165 / 00003088-199733030-00003。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Mulato AS, Ho ES, Cihlar T:非甾体类抗炎药物可有效降低人肾有机阴离子转运体介导的阿德福韦的转运和细胞毒性。中华药物学杂志2000 10月;295(1):10-5。［文章］
  2. 郭泽平，李丽娟，李志强，杨晓明，杨晓明:小鼠肾有机阴离子转运蛋白在细胞中的表达及功能研究。中华生物化学杂志，1999年1月15日;274(3):1519-24。［文章］
  3. Apiwattanakul N, Sekine T, Chairoungdua A, Kanai Y, Nakajima N, Sophasan S, Endou H:在非洲爪蟾卵母细胞中表达的有机阴离子转运蛋白1对非甾体类抗炎药物的转运特性Mol Pharmacol 1999 5;55(5):847-54。［文章］
细节 2.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. Reid G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden I, Kuil A, de Haas M, wijnhold J, Borst P:人多药耐药蛋白MRP4作为前列腺素外排转运蛋白，被非甾体类抗炎药物抑制。中国科学院学报(自然科学版)，2003年8月5日;21(3):344 - 344。Epub 2003 6月30日。［文章］
细节 3.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Reid G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden I, Kuil A, de Haas M, wijnhold J, Borst P:人多药耐药蛋白MRP4作为前列腺素外排转运蛋白，被非甾体类抗炎药物抑制。中国科学院学报(自然科学版)，2003年8月5日;21(3):344 - 344。Epub 2003 6月30日。［文章］
细节 4.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Cha SH, Sekine T, Fukushima JI, Kanai Y, Kobayashi Y, Goya T, Endou H:主要表达于肾脏的人有机阴离子转运蛋白3的鉴定和特性。Mol Pharmacol. 2001 5;59(5):1277-86。［文章］
细节 5.溶质载体家族22个成员11个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节硫酸雌酮，硫酸脱氢表雄酮和相关化合物的饱和摄取。
基因名字
SLC22A11
Uniprot ID
Q9NSA0
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员11个
分子量
59970.945哒
参考文献
  1. Cha SH, Sekine T, Kusuhara H, Yu E, Kim JY, Kim DK, Sugiyama Y, Kanai Y, Endou H:胎盘中多特异性有机阴离子转运蛋白4的克隆与鉴定。生物化学杂志，2000 2月11日;275(6):4507-12。［文章］
细节 6.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1C1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖的有机阴离子如甲状腺激素甲状腺素(T4)和rT3的高亲和力运输。其他潜在底物，如三碘甲状腺原氨酸(T3)， 17- β -葡聚糖…
基因名字
SLCO1C1
Uniprot ID
Q9NYB5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1C1
分子量
78695.625哒
参考文献
  1. westtholm DE, Stenehjem DD, Rumbley JN, Drewes LR, Anderson GW:竞争性抑制有机阴离子运输多肽1c1介导的非甾体类抗炎药物的甲状腺素运输。内分泌杂志，2009年2月;150(2):1025-32。doi: 10.1210 / en.2008 - 0188。Epub 2008年10月9日［文章］
  2. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］
细节 7.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:鉴定OATP1B1抑制剂和预测临床药物-药物相互作用的体外和硅胶策略。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］
细节 8.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。［文章］
细节 9.钠通道蛋白4型亚基α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钠通道活性
特定的功能
该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象，则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字
SCN4A
Uniprot ID
P35499
Uniprot名字
钠通道蛋白4型亚基α
分子量
208059.175哒
参考文献
  1. 杨艳春，郭成昌:Na+通道失活稳定剂在外源Na+调控下发挥机会性孔隙阻断剂作用。中华医学杂志，2005年5月;125(5):465-81。Epub 2005年4月11日。［文章］
  2. 酸感应离子通道(ASICs):非甾体抗炎药(NSAIDs)镇痛作用的新靶点。药物靶向炎症过敏。2004年3月3日(1):71-9。［文章］
  3. 吴志刚，刘志刚，王志刚，王志刚，王志刚。酸性疼痛及其对人体疼痛的调节作用。神经科学杂志2004年12月1日;24(48):10974-9。［文章］
细节 10.酸感离子通道1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
配体门控钠通道活性
特定的功能
异构体2和异构体3作为质子门控钠通道;它们被细胞外pH值的下降激活，然后迅速脱敏。通道产生双相电流…
基因名字
ASIC1
Uniprot ID
P78348
Uniprot名字
酸感离子通道1
分子量
59908.915哒
参考文献
  1. 冯丽娟，李志强，李志强，等:非甾体类抗炎药物对酸敏感离子通道的抑制作用及炎症诱导表达的影响。神经科学杂志2001 10月15日;21(20):8026-33。［文章］
细节 11.钾电压门控通道亚家族KQT成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ3结合形成钾通道，其性质基本上与原生m电流下面的通道相同……
基因名字
KCNQ2
Uniprot ID
O43526
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员2
分子量
95846.575哒
参考文献
  1. Peretz A, Degani N, Nachman R, Uziyel Y, Gibor G, Shabat D, Attali B:甲氯芬酸和双氯芬酸，KCNQ2/Q3钾通道打开器的新模板，抑制皮层神经元活动并表现出抗惊厥特性。Mol Pharmacol; 2005 04;67(4):1053-66。Epub 2004 12月14日。［文章］
  2. 熊强，高志，王伟，李敏:合成化合物激活Kv7 (KCNQ)电压门控钾通道。药理学动态，2008 Feb;29(2):99-107。doi: 10.1016 / j.tips.2007.11.010。Epub 2008 1月18日。［文章］
细节 12.钾电压门控通道亚家族KQT成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
可能对神经元兴奋性的调节很重要。与KCNQ2或KCNQ5结合形成一个本质上与原生通道相同的钾通道。
基因名字
KCNQ3
Uniprot ID
O43525
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族KQT成员
分子量
96741.515哒
参考文献
  1. 熊强，高志，王伟，李敏:合成化合物激活Kv7 (KCNQ)电压门控钾通道。药理学动态，2008 Feb;29(2):99-107。doi: 10.1016 / j.tips.2007.11.010。Epub 2008 1月18日。［文章］
  2. Peretz A, Degani N, Nachman R, Uziyel Y, Gibor G, Shabat D, Attali B:甲氯芬酸和双氯芬酸，KCNQ2/Q3钾通道打开器的新模板，抑制皮层神经元活动并表现出抗惊厥特性。Mol Pharmacol; 2005 04;67(4):1053-66。Epub 2004 12月14日。［文章］
细节 13.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Sanchez-Covarrubias L, Slosky LM, Thompson BJ, Zhang Y, Laracuente ML, DeMarco KM, Ronaldson PT, Davis TP: p -糖蛋白调节吗啡摄取到CNS:非甾体抗炎药双氯芬酸的作用。科学通报。2014年2月10日;9(2):e88516。doi: 10.1371 / journal.pone.0088516。eCollection 2014。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月1日23:19