识别
- 通用名称
- Lisuride
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00589
- 背景
-
麦角导数,充当兴奋剂多巴胺D2受体(多巴胺受体激动剂)。它也可以作为一个在多巴胺D1受体拮抗剂,作为一个在一些5 -羟色胺受体激动剂受体(5 -羟色胺受体激动剂)。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:338.4466
单一同位素的:338.210661474 - 化学公式
- C20.H26N4O
- 同义词
-
- Lisurid
- Lisurida
- Lisuride
- Lisuridum
- N ' -(α(8)9日10-Didehydro-6-methylergolin-8-yl) - N, N-diethylurea
- 外部id
-
- MIP 2204
- SH 31072 B
药理学
- 指示
-
对帕金森病的管理
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
有证据表明,lisuride降低催乳素水平,在低剂量,防止偏头痛发作。
- 的作用机制
-
Lisuride anti-Parkinson药物化学相关多巴胺ergoline帕金森药物。Lisuride结合5 - (1 a)和5 (2 a / c)受体。也认为结合多巴胺受体和作为多巴胺受体激动剂。证据还表明,Lisuride也与组胺H1受体结合。
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 受体激动剂人类 一个多巴胺D3受体 受体激动剂人类 一个多巴胺D4受体 受体激动剂人类 一个5 -羟色胺受体2 受体激动剂人类 一个5 -羟色胺受体2摄氏度 受体激动剂人类 U多巴胺D1受体 拮抗剂人类 U多巴胺D5受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体1 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体1 d 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体2 b 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体1 b 受体激动剂人类 UAlpha-2A肾上腺素能受体 其他/未知人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 其他/未知人类 UAlpha-2C肾上腺素能受体 其他/未知人类 U5 -羟色胺受体7 不可用 人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
beplayapp约15%
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Lisuride加上1,2-Benzodiazepine。 Abametapir 的血清浓度Lisuride时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Lisuride结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的新陈代谢Lisuride阿比特龙结合时可以减少。 醋丁洛尔 醋丁洛尔vasoconstricting Lisuride活动可能会增加。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性Lisuride结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 高血压的风险或严重性Lisuride结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当Lisuride结合苊香豆醇。 18beplay下载 的新陈代谢Lisuride时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当Lisuride结合乙酰唑胺。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Lysuride顺丁烯二酸盐 UV1635N8XW 19875-60-6 CVQFAMQDTWVJSV-BAXNFHPCSA-N - 国际/其他品牌
- Arolac (Lisapharm)/Dipergon(拜耳)/Dopergin(拜耳)/Dopergine(拜耳健康)/Proclacam/Revanil
类别
- ATC代码
- G02CB02——Lisuride N02CA07——Lisuride
- 药物类别
-
- 代理产生高血压
- 生物碱
- 止痛剂
- Anti-Dyskinesia代理
- Anti-Parkinson药物
- 抗抑郁的药物
- Antimigraine准备
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450基质
- 多巴胺药物
- 多巴胺受体激动剂
- 多巴胺拮抗剂
- Ergolines
- 麦角生物碱和衍生品
- Ergot-derivative多巴胺受体受体激动剂
- 泌尿道系统和性激素
- 稠环杂环化合物,
- 神经系统
- 神经递质代理
- Prolactine抑制剂
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺5-HT1受体受体激动剂
- 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺受体受体激动剂
- 5 -羟色胺受体拮抗剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为indoloquinolines。这些都是多环芳香族化合物含吲哚喹啉的融合。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 喹啉类药物和衍生品
- 子课
- Indoloquinolines
- 直接父
- Indoloquinolines
- 选择父母
- Ergoline和衍生品/Benzoquinolines/叫/3-alkylindoles/Isoindoles和衍生品/Aralkylamines/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/尿素酶 显示6更
- 基
- 3-alkylindole/生物碱或衍生品/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/碳酸衍生物/羰基 显示18个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 元羧酸酰胺(CHEBI: 51164)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- E0QN3D755O
- 化学文摘号
- 18016-80-3
- InChI关键
- BKRGVLQUQGGVSM-KBXCAEBGSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H26N4O c1-4-24(5 - 2) 20(25) 22-14-10-16-15-7-6-8-17-19(15) 13(11-21-17) 9到18 (16)23 (3)12 - 14 / h6-8,年级,14日,18日,21 H, 4 - 5、9、12 h2, 1-3H3, (25) H, 22日/ t14 - 18 + / mo / s1
- 国际命名
-
3,3-diethyl-1 - [(4 s 7 r) 6-methyl-6 11-diazatetracyclo [7.6.1.0 ^ {2, 7} 0 ^ {12、16}] hexadeca-1(16), 2, 9日,12日,14-pentaen-4-yl]尿素
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 cc3 = CNC4 = CC = CC (= C34) C1 = C [C@@H] (CN2C)数控(= O) N (CC) CC
引用
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014727
- KEGG药物
- D08132
- PubChem化合物
- 28864年
- PubChem物质
- 46505557
- ChemSpider
- 26847年
- BindingDB
- 50056445
- 6446年
- ChEBI
- 51164年
- ChEMBL
- CHEMBL157138
- 锌
- ZINC000003831001
- 治疗目标数据库
- DAP000255
- 网页
- PA164749019
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- H8G
- 维基百科
- Lisuride
- PDB项
- 6 drx/7 um6/7 wc7
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 完成 治疗 特发性帕金森病 1 3 完成 治疗 帕金森病(PD) 1 3 完成 治疗 不宁腿综合征(RLS) 1 2 完成 治疗 帕金森病(PD) 1 1 未知的状态 治疗 可卡因相关疾病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 2.2 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.14毫克/毫升 ALOGPS logP 2.37 ALOGPS logP 2.17 Chemaxon 日志 -3.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 15.36 Chemaxon pKa最强(基本) 6.88 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 51.372 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 101.81米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 38.813 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9382 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6106 22基板 底物 0.9135 我22抑制剂 抑制剂 0.7002 22抑制剂二世 抑制剂 0.7091 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6231 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8394 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7279 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5131 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5 致癌性 Non-carcinogens 0.9156 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9797 大鼠急性毒性 3.1801 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.572 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.617
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
1。 细节多巴胺D2受体
2。 细节多巴胺D3受体
3所示。 细节多巴胺D4受体
4所示。 细节5 -羟色胺受体2
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2
- 分子量
- 52602.58哒
引用
5。 细节5 -羟色胺受体2摄氏度
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2摄氏度
- 分子量
- 51820.705哒
引用
6。 细节多巴胺D1受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白耦合胺受体的活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- DRD1
- Uniprot ID
- P21728
- Uniprot名字
- D(1)多巴胺受体
- 分子量
- 49292.765哒
引用
7所示。 细节多巴胺D5受体
8。 细节5 -羟色胺受体1
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体1
- 分子量
- 46106.335哒
引用
- 木村K,雅佳T,中村K,山口M,中川H, Oshino N:双重激活中枢5 -羟色胺的lisuride 5 -(1)和多巴胺D(2)受体网站:药物歧视和受体结合的研究。4月Behav杂志。1991;2 (2):105 - 112。(文章]
- Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
- Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM、小Selken Cumbay MG, Lisnicchia詹,尼克尔斯德:重新评估lisuride药理学:5-hydroxytryptamine1A受体介导重叠的其他属性大鼠行为的影响。精神药理学(Berl)。2002年10月,164 (1):93 - 107。Epub 2002年7月19日。(文章]
- 雅佳T,高桥M,中田宏Y,吴建,R Ikoma Y,山口M: [lisuride抗焦虑效果及其论争的行动中央5-HT1A受体)。日本Yakurigaku Zasshi。1991年4月,97 (4):209 - 20。(文章]
- Miyazawa T, Murayama C,中川H: [lisuride对实验性脑梗死大鼠)的影响。日本Yakurigaku Zasshi。1991年12月,98 (6):449 - 56。(文章]
- 坎宁安KA,卡拉汉点,Appel JB:辨别刺激属性8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)萘满(8-OHDPAT):对理解小说抗焦虑药的行为的影响。欧元J杂志。1987年6月12日,138 (1):29-36。(文章]
9。 细节5 -羟色胺受体1 d
10。 细节5 -羟色胺受体2 b
11。 细节5 -羟色胺受体1 b
12。 细节Alpha-2A肾上腺素能受体
13。 细节Alpha-2B肾上腺素能受体
14。 细节Alpha-2C肾上腺素能受体
15。 细节5 -羟色胺受体7
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 作为配体结合位点的灭活对手竞争并产生持久的受体的失活。
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
- 基因名字
- HTR7
- Uniprot ID
- P34969
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体7
- 分子量
- 53554.43哒
引用
- 骑士是的,史密斯C,图希N,克莱因MT, Teitler M:药理分析小说的,快速和强烈的人类5-Hydroxytryptamine7受体的失活利培酮,9-OH-Risperidone等灭活拮抗剂。摩尔杂志。2009年2月,75 (2):374 - 80。doi: 10.1124 / mol.108.052084。Epub 2008年11月7日。(文章]
- 图希N,克莱因MT,史密斯骑士J, C, Teitler M:人类5-HT7 receptor-induced失活的forskolin-stimulated腺苷酸环化酶,利培酮9-OH-risperidone和其他“灭活拮抗剂”。摩尔杂志。2009年9月,76 (3):552 - 9。doi: 10.1124 / mol.109.056283。Epub 2009 6月9。(文章]
酶
1。 细节细胞色素P450 3 a4
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:47