识别

通用名称
Lisuride
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00589
背景

麦角导数,充当兴奋剂多巴胺D2受体(多巴胺受体激动剂)。它也可以作为一个在多巴胺D1受体拮抗剂,作为一个在一些5 -羟色胺受体激动剂受体(5 -羟色胺受体激动剂)。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:338.4466
单一同位素的:338.210661474
化学公式
C20.H26N4O
同义词
  • Lisurid
  • Lisurida
  • Lisuride
  • Lisuridum
  • N ' -(α(8)9日10-Didehydro-6-methylergolin-8-yl) - N, N-diethylurea
外部id
  • MIP 2204
  • SH 31072 B

药理学

指示

对帕金森病的管理

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

有证据表明,lisuride降低催乳素水平,在低剂量,防止偏头痛发作。

的作用机制

Lisuride anti-Parkinson药物化学相关多巴胺ergoline帕金森药物。Lisuride结合5 - (1 a)和5 (2 a / c)受体。也认为结合多巴胺受体和作为多巴胺受体激动剂。证据还表明,Lisuride也与组胺H1受体结合。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
受体激动剂
人类
一个多巴胺D3受体
受体激动剂
人类
一个多巴胺D4受体
受体激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体2
受体激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体2摄氏度
受体激动剂
人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
人类
U多巴胺D5受体
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体1
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
人类
U5 -羟色胺受体2 b
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体1 b
受体激动剂
人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体
其他/未知
人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
其他/未知
人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体
其他/未知
人类
U5 -羟色胺受体7 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

beplayapp约15%

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Lisuride加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir 的血清浓度Lisuride时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Lisuride结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Lisuride阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔 醋丁洛尔vasoconstricting Lisuride活动可能会增加。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Lisuride结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Lisuride结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当Lisuride结合苊香豆醇。
18beplay下载 的新陈代谢Lisuride时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当Lisuride结合乙酰唑胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Lysuride顺丁烯二酸盐 UV1635N8XW 19875-60-6 CVQFAMQDTWVJSV-BAXNFHPCSA-N
国际/其他品牌
Arolac (Lisapharm)/Dipergon(拜耳)/Dopergin(拜耳)/Dopergine(拜耳健康)/Proclacam/Revanil

类别

ATC代码
G02CB02——Lisuride N02CA07——Lisuride
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为indoloquinolines。这些都是多环芳香族化合物含吲哚喹啉的融合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉类药物和衍生品
子课
Indoloquinolines
直接父
Indoloquinolines
选择父母
Ergoline和衍生品/Benzoquinolines//3-alkylindoles/Isoindoles和衍生品/Aralkylamines/苯环型的/吡咯/Heteroaromatic化合物/尿素酶
显示6更
3-alkylindole/生物碱或衍生品//Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/碳酸衍生物/羰基
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
元羧酸酰胺(CHEBI: 51164)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
E0QN3D755O
化学文摘号
18016-80-3
InChI关键
BKRGVLQUQGGVSM-KBXCAEBGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H26N4O c1-4-24(5 - 2) 20(25) 22-14-10-16-15-7-6-8-17-19(15) 13(11-21-17) 9到18 (16)23 (3)12 - 14 / h6-8,年级,14日,18日,21 H, 4 - 5、9、12 h2, 1-3H3, (25) H, 22日/ t14 - 18 + / mo / s1
国际命名
3,3-diethyl-1 - [(4 s 7 r) 6-methyl-6 11-diazatetracyclo [7.6.1.0 ^ {2, 7} 0 ^ {12、16}] hexadeca-1(16), 2, 9日,12日,14-pentaen-4-yl]尿素
微笑
[H] [C@@] 12 cc3 = CNC4 = CC = CC (= C34) C1 = C [C@@H] (CN2C)数控(= O) N (CC) CC

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014727
KEGG药物
D08132
PubChem化合物
28864年
PubChem物质
46505557
ChemSpider
26847年
BindingDB
50056445
RxNav
6446年
ChEBI
51164年
ChEMBL
CHEMBL157138
ZINC000003831001
治疗目标数据库
DAP000255
网页
PA164749019
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
H8G
维基百科
Lisuride
PDB项
6 drx/7 um6/7 wc7

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 特发性帕金森病 1
3 完成 治疗 帕金森病(PD) 1
3 完成 治疗 不宁腿综合征(RLS) 1
2 完成 治疗 帕金森病(PD) 1
1 未知的状态 治疗 可卡因相关疾病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 2.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.14毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.37 ALOGPS
logP 2.17 Chemaxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.36 Chemaxon
pKa最强(基本) 6.88 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 51.372 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 101.81米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.813 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6106
22基板 底物 0.9135
我22抑制剂 抑制剂 0.7002
22抑制剂二世 抑制剂 0.7091
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6231
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8394
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7279
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5131
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5
致癌性 Non-carcinogens 0.9156
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9797
大鼠急性毒性 3.1801 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.572
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.617
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节
1。多巴胺D2受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
细节
2。多巴胺D3受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
细节
4所示。5 -羟色胺受体2
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  2. 伊根CT,米勒Herrick-Davis K, K, Glennon RA, Teitler M:克隆5 ht2a受体激动剂LSD和lisuride活动和5 ht2c受体。精神药理学(Berl)。1998年4月,136(4):409 - 14所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  2. 伊根CT,米勒Herrick-Davis K, K, Glennon RA, Teitler M:克隆5 ht2a受体激动剂LSD和lisuride活动和5 ht2c受体。精神药理学(Berl)。1998年4月,136(4):409 - 14所示。(文章]
细节
6。多巴胺D1受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
细节
8。5 -羟色胺受体1
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 木村K,雅佳T,中村K,山口M,中川H, Oshino N:双重激活中枢5 -羟色胺的lisuride 5 -(1)和多巴胺D(2)受体网站:药物歧视和受体结合的研究。4月Behav杂志。1991;2 (2):105 - 112。(文章]
  2. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
  3. Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM、小Selken Cumbay MG, Lisnicchia詹,尼克尔斯德:重新评估lisuride药理学:5-hydroxytryptamine1A受体介导重叠的其他属性大鼠行为的影响。精神药理学(Berl)。2002年10月,164 (1):93 - 107。Epub 2002年7月19日。(文章]
  4. 雅佳T,高桥M,中田宏Y,吴建,R Ikoma Y,山口M: [lisuride抗焦虑效果及其论争的行动中央5-HT1A受体)。日本Yakurigaku Zasshi。1991年4月,97 (4):209 - 20。(文章]
  5. Miyazawa T, Murayama C,中川H: [lisuride对实验性脑梗死大鼠)的影响。日本Yakurigaku Zasshi。1991年12月,98 (6):449 - 56。(文章]
  6. 坎宁安KA,卡拉汉点,Appel JB:辨别刺激属性8-hydroxy-2——(di-n-propylamino)萘满(8-OHDPAT):对理解小说抗焦虑药的行为的影响。欧元J杂志。1987年6月12日,138 (1):29-36。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
引用
  1. Kvernmo T,胡本J, Sylte我:多巴胺受体激动剂受体结合和药代动力学特性。咕咕叫地中海上化学2008;8 (12):1049 - 67。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
作为配体结合位点的灭活对手竞争并产生持久的受体的失活。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
引用
  1. 骑士是的,史密斯C,图希N,克莱因MT, Teitler M:药理分析小说的,快速和强烈的人类5-Hydroxytryptamine7受体的失活利培酮,9-OH-Risperidone等灭活拮抗剂。摩尔杂志。2009年2月,75 (2):374 - 80。doi: 10.1124 / mol.108.052084。Epub 2008年11月7日。(文章]
  2. 图希N,克莱因MT,史密斯骑士J, C, Teitler M:人类5-HT7 receptor-induced失活的forskolin-stimulated腺苷酸环化酶,利培酮9-OH-risperidone和其他“灭活拮抗剂”。摩尔杂志。2009年9月,76 (3):552 - 9。doi: 10.1124 / mol.109.056283。Epub 2009 6月9。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
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药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:47