导航

Doxazosin

识别

总结

Doxazosin是一个alpha -肾上腺素能受体用于治疗轻度至中度高血压和尿路梗阻由于良性前列腺增生。

品牌名称
患者
通用名称
Doxazosin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00590
背景

Doxazosin是一个alpha -拮抗剂用于治疗良性前列腺增生(BPH)和高血压症状。这类药物包括其他成员哌唑嗪,特拉唑嗪,Tamsulosin,Alfuzosin。8因为它的持久的效应,doxazosin可以每天服用一次。5它是由辉瑞和营销最初在1990年FDA批准的。20.

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:451.4751
单一同位素的:451.185568935
化学公式
C23H25N5O5
同义词
  • 1 - (4-Amino-6 7-dimethoxy-2-chinazolinyl) 4 - (2 3-dihydro-1 4-benzodioxixin-2-ylcarbonyl)哌嗪
  • 1 - (4-Amino-6 7-Dimethoxy-2-quinazolinyl) 4 - (1, 4-benzodioxan-2-ylcarbonyl)哌嗪
  • Doxazosin
  • Doxazosina
  • Doxazosine
  • Doxazosinum

药理学

指示

Doxazosin表示治疗良性前列腺肥大的症状,这可能包括尿频、紧迫感,和夜尿症等症状。此外,doxazosin表示单独或结合各种降压药的高血压的管理。19标示外使用doxazosin包括儿童高血压的治疗2和治疗输尿管的结石。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Doxazosin站和懒散的血压降低5和缓解良性前列腺肥大的症状alpha -受体的抑制。Doxazosin可能导致低血压由于其药理作用。这经常发生在直立位置,导致眩晕或头晕的感觉。第一剂量doxazosin可能导致这样的效果,但是,随后的剂量也可能导致他们。这些影响的风险尤其高剂量调整发生时或者有长doxazosin剂量之间的时间间隔。治疗应该从1毫克剂量的doxazosin开始,随后缓慢滴定到适当的剂量。19病人必须建议的风险和避免晕厥的情况下,摄入doxazosin后头晕可能是危险的。19有趣的是doxazosin对血浆脂质产生有益的影响。它减少了低密度脂蛋白胆固醇(低密度脂蛋白)和甘油三酸酯水平和增加HDL(高密度脂蛋白)胆固醇水平。5

阴茎持续勃起症的风险

在极少数情况下,doxazosin和其他alpha -阻滞剂可能导致阴茎持续勃起症,一个痛苦的持久性和unrelievable导致阳痿的阴茎勃起,如果不寻求尽快就医。病人必须与doxazosin阴茎持续勃起症风险的建议,如果怀疑立刻就医。9,19

的作用机制

Doxazosin选择性地抑制突触后alpha -血管平滑肌受体通过非选择性阻断alpha-1a alpha-1b, alpha-1d亚型12,13。这个动作在血管减少系统性外周血管阻力,降低血压,施加最小对心率的影响由于其受体选择性。5,10Norepinephrine-activated alpha -受体位于前列腺和膀胱颈部通常导致区域肌肉组织收缩,阻碍尿流和促成良性前列腺肥大的症状。alpha -对立导致前列腺和膀胱平滑肌松弛,有效缓解尿频、紧迫感,弱尿流,和其他不愉快的良性前列腺增生的影响。6最近,doxazosin被发现导致细胞凋亡的hERG钾离子通道在体外环境中,可能导致心脏衰竭doxazosin使用的风险。14,15,16

目标 行动 生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个Alpha-1D肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UHERG人类心脏K +通道
抑制剂
 人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体 不可用 人类
吸收

Doxazosin迅速吸收胃肠道和浓度达到峰值后2 - 3小时内管理。11生物利用度约为60% - -70%。beplayapp7,19食物的摄入量与doxazosin预计不会造成临床上显著的影响。19

的体积分布

doxazosin分布的体积是1.0 - -1.9 L /公斤。7,11在研究放射性标记的doxazosin管理怀孕的老鼠,doxazosin穿过胎盘。19

蛋白结合

血浆蛋白结合doxazosin估计为98%。4,19。它也被证明是绑定到alpha -酸性糖蛋白。18

新陈代谢

肝代谢doxazosin产生活性O-demethylated C-hydroxylated代谢物。喹唑啉核的新陈代谢发生通过O-demethylation doxazosin或通过羟基化的benzodioxan部分。19doxazosin包括CYP2C19酶参与代谢的23、CYP2D6 CYP2C19 CYP3A4,主要代谢酶。22Doxazosin本身被认为是主要负责它的药理作用7然而,一些活性代谢物被确认没有充分的药物动力学特征。19

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

在药代动力学研究中使用1毫克IV放射性标记的剂量和2毫克口服剂量,63%的摄取doxazosin被发现在粪便中排出,大约9%的剂量被发现在尿液中排出。beplayapp7,19尿液中发现的放射性标记的不变的药物和大约5%的服用药物被发现改变药物在粪便中排出。beplayapp19

半衰期

终端的消除半衰期doxazosin已经估计在9 - 12小时根据一些资源。4,7FDA标签表明doxazosin的消除半衰期是22个小时。19

间隙

doxazosin的间隙是低,范围从约1 - 2毫升/分钟/公斤。4,11

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50信息

口服LD50老鼠的doxazosin > 1000毫克/公斤。21

过量的信息

过量的症状包括低血压、心率的变化,和嗜睡。10管理支持性治疗,以防与doxazosin过量。删除未被吸收的doxazosin胃肠道,纠正低血压,并密切监测生命体征。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Doxazosin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Doxazosin结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Doxazosin时可以减少。
Abiraterone 的新陈代谢Doxazosin阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Doxazosin时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Doxazosin时可以减少。
醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加Doxazosin的直立性低血压的活动。
Aceclofenac Doxazosin的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin Doxazosin的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Doxazosin时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Doxazosin甲磺酸 86年p6pqk0mu 77883-43-3 VJECBOKJABCYMF-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Alfadil(辉瑞(瑞典)/Cardenalin(辉瑞(日本;停止)/Cardular(辉瑞(德国))/Cardura-1(辉瑞(加拿大))/Cardura-2(辉瑞(加拿大))/Cardura-4(辉瑞(加拿大))/Carduran(辉瑞(巴西、丹麦、挪威、西班牙))/Diblocin(阿斯利康(德国))/Normothen (Bioindustria(意大利)/Supressin(辉瑞(奥地利)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
患者 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Roerig 2021-10-19 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Roerig 1991-01-01 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 2毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1999-02-10 2012-06-30 美国国旗
患者 平板电脑 8毫克/ 1 口服 Roerig 2021-07-01 2021-07-01 美国国旗
患者 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Roerig 2021-10-19 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 8毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1994-12-13 2012-06-30 美国国旗
患者 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Roerig 1991-01-01 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 1毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1995-10-16 2012-06-30 美国国旗
患者 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Roerig 2021-10-19 不适用 美国国旗
患者 平板电脑 4毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1993-06-22 2012-07-16 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-doxazosin 平板电脑 2毫克/选项卡 口服 Apotex公司 1999-07-22 不适用 加拿大的国旗
Apo-doxazosin 平板电脑 1毫克/选项卡 口服 Apotex公司 1999-07-22 不适用 加拿大的国旗
Apo-doxazosin 平板电脑 4毫克/选项卡 口服 Apotex公司 1999-07-22 不适用 加拿大的国旗
Dom-doxazosin 平板电脑 1毫克 口服 统治配药学的 2004-05-26 不适用 加拿大的国旗
Dom-doxazosin 平板电脑 4毫克 口服 统治配药学的 2004-05-26 不适用 加拿大的国旗
Dom-doxazosin 平板电脑 2毫克 口服 统治配药学的 2004-05-26 不适用 加拿大的国旗
Doxazosin 平板电脑 1毫克/ 1 口服 方法制药有限责任公司 2022-06-01 不适用 美国国旗
Doxazosin 平板电脑 4毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2003-05-28 不适用 美国国旗
Doxazosin 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Preferreed制药有限公司 2011-03-08 2017-02-17 美国国旗
Doxazosin 平板电脑 2毫克/ 1 口服 临床解决方案Wholsesale 2011-07-14 2017-09-13 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cardura-1 2和4 Doxazosin甲磺酸(1毫克)+Doxazosin甲磺酸(2毫克)+Doxazosin甲磺酸(4毫克) 设备;平板电脑 口服 阿斯特拉捷利康 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cardura-1 2和4 Doxazosin甲磺酸(1毫克)+Doxazosin甲磺酸(2毫克)+Doxazosin甲磺酸(4毫克) 设备;平板电脑 口服 阿斯特拉捷利康 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cardura-1 2和4 Doxazosin甲磺酸(1毫克)+Doxazosin甲磺酸(2毫克)+Doxazosin甲磺酸(4毫克) 设备;平板电脑 口服 阿斯特拉捷利康 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C02CA04——Doxazosin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为n-arylpiperazines。这些都是有机化合物含哌嗪环,环氮原子有一个芳基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
N-arylpiperazines
选择父母
Quinazolinamines/Benzo-1,恶烷/苯甲醚/Dialkylarylamines/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/帕拉二恶英/Imidolactams/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物
8展示更多
基
烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Benzo-1 4 -二恶烷/Benzodioxane
显示23日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
N-arylpiperazine,元羧酸酰胺、芳香胺类,喹唑啉,benzodioxine N-acylpiperazine (CHEBI: 4708)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
NW1291F1W8
化学文摘号
74191-85-8
InChI关键
RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H25N5O5 c1-30-18-11-14-15(19(18) 31-2)香港站(26-21 (14)24)28-9-7-27 (8-10-28)22 (29)28-9-7-27 (16)33-20 / h3-6, 11 - 12, 20 h, 7 - 10、13个H2, 1-2H3, (H2, 24日,25日,26)
国际命名
2 - [4 - (2 3-dihydro-1 4-benzodioxine-2-carbonyl) piperazin-1-yl] 6 7-dimethoxyquinazolin-4-amine
微笑
COC1 = C (OC) C = C2C (N) =数控(= NC2 = C1) N1CCN (CC1) C (= O) C1COC2 = CC = CC = C2O1

引用

合成参考

k . s . Keshava没吃,Gamini Weeratunga,天豪周,Bhaskar Reddy Guntoori,“过程中间体制造适合doxazosin,特拉唑嗪、哌唑嗪,tiodazosin及相关抗高血压药物。”U。S. Patent US5919931, issued September, 1986.

 US5919931
一般引用
  1. Cushman WC,福特CE、卡特勒杰,马戈利斯KL,戴维斯BR,格林RH,黑色的人力资源,汉密尔顿BP,荷兰J, Nwachuku C, Papademetriou V, Probstfield J,小赖特JT, Alderman MH,维斯RJ,皮L,贝当古J,沃尔什SM:成功和预测控制血压在不同北美设置:降压和降脂治疗预防心脏病发作试验(ALLHAT)。中国Hypertens(格林威治)。2002年11 - 12月;4 (6):393 - 404。(文章]
  2. Rao G:儿童高血压的诊断、流行病学和管理。儿科。2016年8月,138 (2)。pii: peds.2015 - 3616。doi: 10.1542 / peds.2015 - 3616。Epub 2016年7月12日。(文章]
  3. Liatsikos EN, Katsakiori PF, Assimakopoulos K, Voudoukis T, Kallidonis P, Constantinides C, Athanasopoulos, Stolzenburg JU, Perimenis P:管理Doxazosin distal-ureteral石头。J Endourol。2007; 21 (5): 538 - 41。doi: 10.1089 / end.2006.0107。(文章]
  4. Kaye B, Cussans新泽西,福克纳JK•哒,里德莱托:doxazosin在人的新陈代谢和动力学,老鼠,老鼠和狗。Br中国新药杂志。1986;21增刊1:19S-25S。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1986.tb02849.x。(文章]
  5. 年轻的RA, Brogden RN: Doxazosin。回顾其药效学和药代动力学性质,并在轻度或中度高血压的治疗效果。药。1988年5月,35 (5):525 - 41。doi: 10.2165 / 00003495-198835050-00003。(文章]
  6. Doggrell山:在ALLHAT: doxazosin治疗良性前列腺增生。当今Pharmacother专家。2004年9月,5 (9):1957 - 64。doi: 10.1517 / 14656566.5.9.1957。(文章]
  7. 艾略特霍奇金淋巴瘤,Meredith PA,里德莱托:药代动力学doxazosin的概述。心功能杂志。1987年5月29日,59 (14):78 g - 81 g。0002 - 9149 . doi: 10.1016 / (87) 90162 - 7。(文章]
  8. 卡普兰山:治疗组治疗:目前的更新。牧师杂志。2005;7 5 8:S34-42。(文章]
  9. 巴希尔Pahuja, J,威廉姆森EM,理发师问:未解决的阴茎持续勃起症二次tamsulosin。Int J单一研究》2005 May-Jun; 17 (3): 293 - 4。doi: 10.1038 / sj.ijir.3901281。(文章]
  10. Satar年代,·瑟,Avci Yesilagac H,与doxazosin Gokel Y:急性中毒。哼Exp Toxicol。2005年6月,24 (6):337 - 9。doi: 10.1191 / 0960327105 ht531oa。(文章]
  11. Cubeddu LX, Fuenmayor N, Caplan N,渡轮D:临床药理学的doxazosin原发性高血压患者。中国新药杂志。1987年4月,41 (4):439 - 49。doi: 10.1038 / clpt.1987.54。(文章]
  12. (Schwinn哒,Roehrborn CG: Alpha1-adrenoceptor亚型和下尿路症状。Int J 3月杂志。2008;15 (3):193 - 9。doi: 10.1111 / j.1442-2042.2007.01956.x。(文章]
  13. 马丁DJ, Lluel P,第5期E, Coste, Jammes D,天使我:比较alpha -肾上腺素受体亚型选择性和功能uroselectivity alpha -肾上腺素能受体拮抗剂。J Exp其他杂志》1997年7月,282 (1):228 - 35。(文章]
  14. 吴Wimmer AB托马斯•D K,公元前Hammerling坚持认为,菲克EK, Kuryshev是的,Kiehn J, Katus哈,Schoels W,卡乐CA:抑制人类ether-a-go-go-related基因由α1-adrenoceptor钾离子通道拮抗剂哌唑嗪,doxazosin、特拉唑嗪。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年5月,369 (5):462 - 72。Epub 2004 4月20。(文章]
  15. 托马斯•D Bloehs R, Koschny R,菲克E,图片J, Kiehn J, Schlomer K, Gierten J, Kathofer年代,Zitron E,朔尔茨EP, Kiesecker C, Katus哈,卡乐CA: Doxazosin凋亡的细胞表达hERG K +通道。579年1月28日,J杂志。2008欧元(1 - 3):98 - 103。doi: 10.1016 / j.ejphar.2007.10.051。Epub 2007年12月4。(文章]
  16. Jehle J,瑞士PA, Katus哈,托马斯·D:小说角色hERG K(+)通道在细胞增殖和细胞凋亡。细胞死亡夺去2011 8月18;2:e193。doi: 10.1038 / cddis.2011.77。(文章]
  17. 哈蒙德KP,尼尔森C, Linnebur SA,是的,“扫描鹰”无人机有望射线G,马罗尼P, Kiser JJ:阴茎持续勃起症引起boceprevir-CYP3A4抑制和封锁者:病例报告。中国感染说。2014年1月,58 (1):e35-8。doi: 10.1093 / cid / cit673。Epub 2013 10月2。(文章]
  18. 渡船DG Caplan NB, Cubeddu LX:抗抑郁药物之间的相互作用和α1-adrenergic绑定到α1-acid糖蛋白受体拮抗剂。J制药科学。1986年2月,75 (2):146 - 9。doi: 10.1002 / jps.2600750208。(文章]
  19. Doxazosin FDA标签(链接]
  20. FDA批准方案,患者(链接]
  21. 化学物质,辉瑞(链接]
  22. 患者采用XL标签(链接]
  23. 患者采用专著(链接]
  24. FDA批准的药物产品:患者(doxazosin甲磺酸)平板电脑(链接]
  25. FDA批准的药物产品:患者采用XL (doxazosin)扩展发布平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014728
KEGG药物
D07874
KEGG化合物
C06970
PubChem化合物
3157年
PubChem物质
46506825
ChemSpider
3045年
BindingDB
86731年
RxNav
49276年
ChEBI
4708年
ChEMBL
CHEMBL707
治疗目标数据库
DAP000381
网页
PA449407
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Doxazosin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 扩张型心肌病,特发性 1
4 完成 预防 糖尿病肾病 1
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 1
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/膀胱过动症综合征(OABS) 1
4 完成 治疗 膀胱出口梗阻 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/脑血管意外/慢性肾脏疾病(CKD)/高血压、原发性高血压 1
4 完成 治疗 糖尿病/高血压、原发性高血压/肾功能衰竭 1
4 完成 治疗 高血压(高血压) 6
4 完成 治疗 嗜铬细胞瘤 1
4 完成 治疗 创伤后应激障碍(PTSD) 1

药物经济学

制造商
  • 辉瑞公司
  • 辉瑞实验室div辉瑞制药(pfe . n:行情)
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Apotex公司
  • 梁柱式设计制药有限公司
  • Genpharm公司
  • teva制药公司的Ivax制药公司子
  • Kv制药有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • Pliva公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • Actavis集团
  • 先进的制药服务公司。
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 卡地纳健康
  • 梁柱式设计药品
  • 部门健康中心药房
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • 普通注射剂和疫苗。
  • 金州医疗供应公司。
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 国际实验室公司。
  • Ivax制药
  • 传统医药包装有限公司
  • 主要药物
  • 梅里尔制药公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • Patheon Inc .)
  • 辉瑞公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 医生总保健公司。
  • Pliva Inc .)
  • 首选的制药公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • Redpharm药物
  • 补救重新打包
  • 沙丘包装公司。
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • Torpharm Inc .)
  • Tya制药
  • UDL实验室
  • 美国制药集团
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1毫克/选项卡
平板电脑 口服 2毫克/选项卡
平板电脑 口服 4毫克/选项卡
平板电脑 口服
平板电脑,延长释放 口服 8毫克
平板电脑 口服 8毫克
平板电脑、多层、延长释放 口服 4毫克/ 1
平板电脑、多层、延长释放 口服 8毫克/ 1
设备;平板电脑 口服
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 8毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服 4毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 4毫克
价格
单元描述 成本 单位
患者采用XL 4毫克24小时平板电脑 2.22美元 平板电脑
患者采用xl 8毫克的平板电脑 2.04美元 平板电脑
患者采用xl 4毫克的平板电脑 1.94美元 平板电脑
患者采用8毫克平板电脑 1.93美元 平板电脑
患者4毫克的平板电脑 1.89美元 平板电脑
患者2毫克的平板电脑 1.81美元 平板电脑
患者1毫克的平板电脑 1.72美元 平板电脑
Doxazosin甲磺酸8毫克的平板电脑 1.04美元 平板电脑
患者4毫克的平板电脑 1.0美元 平板电脑
Doxazosin甲磺酸4毫克的平板电脑 0.99美元 平板电脑
Doxazosin甲磺酸1毫克的平板电脑 0.94美元 平板电脑
Doxazosin甲磺酸2毫克的平板电脑 0.94美元 平板电脑
患者2毫克的平板电脑 0.77美元 平板电脑
患者1毫克的平板电脑 0.64美元 平板电脑
Apo-Doxazosin 4毫克的平板电脑 0.56美元 平板电脑
Mylan-Doxazosin 4毫克的平板电脑 0.56美元 平板电脑
Novo-Doxazosin 4毫克的平板电脑 0.56美元 平板电脑
Pms-Doxazosin 4毫克的平板电脑 0.56美元 平板电脑
Apo-Doxazosin 2毫克的平板电脑 0.43美元 平板电脑
Mylan-Doxazosin 2毫克的平板电脑 0.43美元 平板电脑
Novo-Doxazosin 2毫克的平板电脑 0.43美元 平板电脑
Pms-Doxazosin 2毫克的平板电脑 0.43美元 平板电脑
Apo-Doxazosin 1毫克的平板电脑 0.36美元 平板电脑
Mylan-Doxazosin 1毫克的平板电脑 0.36美元 平板电脑
Novo-Doxazosin 1毫克的平板电脑 0.36美元 平板电脑
Pms-Doxazosin 1毫克的平板电脑 0.36美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 275 - 277 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3285710.htm
沸点(°C) 718年 https://www.scbt.com/scbt/product/doxazosin甲磺酸- 77883 - 43 - 3所示
水溶度 0.8% https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/019668s021lbl.pdf
logP 2.1 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Doxazosin
pKa 6.52 https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL707/
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.79毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.53 ALOGPS
logP 2.14 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.67 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.24 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 112.272 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 121.64米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 47.173 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9627
Caco-2渗透 + 0.7863
22基板 底物 0.7303
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7391
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9528
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6909
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9011
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8195
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7228
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8293
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9161
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9533
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9084
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8002
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9078
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5648
致癌性 Non-carcinogens 0.8905
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9854
大鼠急性毒性 2.1954 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8602
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.823
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0010900000 - 9601 aa919c95799ec009
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - 0981100000 a9ee3121ba6832366f8e祺
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0970000000 - 5261 f1bc60ceee4364de
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 a4i f649236044e4e2a5de38——0950000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 1920000000 - 86655 - cc3bb892d757068
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 1900000000 - 88 bca2ddf2930fa0c468
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0000900000 - 449254642300 - c1324285
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0002900000 - 3097 c8a3403b52610918
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0079100000 - 06 - d36a9b7afe6cf0c6e9
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 t - 1091000000 - cbd9b2106818ef5fd2ba
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 1190000000 - a1c84b0c3657d8000e35
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 1390000000 - e802cb93ca8d6934ee96

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Alpha-1A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. 小Yono M,培养他,胫骨D,高桥W, Pouresmail M, Latifpour J: Doxazosin-induced老年病α1 a-adrenoceptor mRNA的老鼠降低尿路。杂志杂志。2004年10月,82 (10):872 - 8。(文章]
  2. 米歇尔•MC Grubbel B,田口方法K, Verfurth F,奥托T, Kropfl D:药物治疗良性前列腺增生:亲和力比较在人类克隆α1-adrenoceptor亚型和前列腺癌。J Auton杂志。1996年2月,16 (1):8。(文章]
  3. Roehrborn CG (Schwinn DA: Alpha1-adrenergic受体及其抑制剂降低尿路症状和良性前列腺增生。3月杂志。2004;171 (3):1029 - 35。(文章]
  4. 不能啊,Pandita RK, Mattiasson引导WD,安德森柯:刺激膀胱活动按体积,左旋多巴和辣椒素在正常清醒大鼠脊髓α1-adrenoceptor封锁的影响。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1997年6月,355 (6):787 - 93。(文章]
  5. Bae JH,荣格PB,李詹:alpha-adrenoceptor拮抗剂对尿道灌注压的影响女性的老鼠。北大Int。2005年11月,96 (7):1131 - 5。(文章]
  6. 希腊KA,所KT:结合医学治疗良性前列腺增生的作用。Int J单一研究》2008年12月,20,85:S33-43。doi: 10.1038 / ijir.2008.51。(文章]
  7. 香农R,乔杜里M: alpha1-adrenergic受体心脏病理生理学的影响。我的心j . 2006年11月,152 (5):842 - 50。(文章]
  8. 马丁DJ: alpha1-adrenoceptor拮抗剂的临床前药理学。欧元杂志。1999;36增刊1:35-41;讨论65年。(文章]
  9. (Schwinn哒,Roehrborn CG: Alpha1-adrenoceptor亚型和下尿路症状。Int J 3月杂志。2008;15 (3):193 - 9。doi: 10.1111 / j.1442-2042.2007.01956.x。(文章]
  10. 马丁DJ, Lluel P,第5期E, Coste, Jammes D,天使我:比较alpha -肾上腺素受体亚型选择性和功能uroselectivity alpha -肾上腺素能受体拮抗剂。J Exp其他杂志》1997年7月,282 (1):228 - 35。(文章]
细节 2。Alpha-1D肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
引用
  1. 马丁DJ, Lluel P,第5期E, Coste, Jammes D,天使我:比较alpha -肾上腺素受体亚型选择性和功能uroselectivity alpha -肾上腺素能受体拮抗剂。J Exp其他杂志》1997年7月,282 (1):228 - 35。(文章]
  2. (Schwinn哒,Roehrborn CG: Alpha1-adrenoceptor亚型和下尿路症状。Int J 3月杂志。2008;15 (3):193 - 9。doi: 10.1111 / j.1442-2042.2007.01956.x。(文章]
细节 3所示。HERG人类心脏K +通道(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这是一个潜在的目标动作的doxazosin证明了体外研究。
通用函数
电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能
成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
组件:
的名字 UniProt ID
电压门控钾通道亚科2 H成员 Q12809
电压门控钾通道亚科6 H成员 Q9H252
电压门控钾通道亚7 H成员 Q9NS40
引用
  1. 吴Wimmer AB托马斯•D K,公元前Hammerling坚持认为,菲克EK, Kuryshev是的,Kiehn J, Katus哈,Schoels W,卡乐CA:抑制人类ether-a-go-go-related基因由α1-adrenoceptor钾离子通道拮抗剂哌唑嗪,doxazosin、特拉唑嗪。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2004年5月,369 (5):462 - 72。Epub 2004 4月20。(文章]
  2. 托马斯•D Bloehs R, Koschny R,菲克E,图片J, Kiehn J, Schlomer K, Gierten J, Kathofer年代,Zitron E,朔尔茨EP, Kiesecker C, Katus哈,卡乐CA: Doxazosin凋亡的细胞表达hERG K +通道。579年1月28日,J杂志。2008欧元(1 - 3):98 - 103。doi: 10.1016 / j.ejphar.2007.10.051。Epub 2007年12月4。(文章]
  3. Jehle J,瑞士PA, Katus哈,托马斯·D:小说角色hERG K(+)通道在细胞增殖和细胞凋亡。细胞死亡夺去2011 8月18;2:e193。doi: 10.1038 / cddis.2011.77。(文章]
细节 4所示。Alpha-1B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. (Schwinn哒,Roehrborn CG: Alpha1-adrenoceptor亚型和下尿路症状。Int J 3月杂志。2008;15 (3):193 - 9。doi: 10.1111 / j.1442-2042.2007.01956.x。(文章]
  2. 马丁DJ, Lluel P,第5期E, Coste, Jammes D,天使我:比较alpha -肾上腺素受体亚型选择性和功能uroselectivity alpha -肾上腺素能受体拮抗剂。J Exp其他杂志》1997年7月,282 (1):228 - 35。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 哈蒙德KP,尼尔森C, Linnebur SA,是的,“扫描鹰”无人机有望射线G,马罗尼P, Kiser JJ:阴茎持续勃起症引起boceprevir-CYP3A4抑制和封锁者:病例报告。中国感染说。2014年1月,58 (1):e35-8。doi: 10.1093 / cid / cit673。Epub 2013 10月2。(文章]
  2. Dailymed [链接]
  3. 患者采用XL标签(链接]
  4. 患者采用专著(链接]
细节 2。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 哈蒙德KP,尼尔森C, Linnebur SA,是的,“扫描鹰”无人机有望射线G,马罗尼P, Kiser JJ:阴茎持续勃起症引起boceprevir-CYP3A4抑制和封锁者:病例报告。中国感染说。2014年1月,58 (1):e35-8。doi: 10.1093 / cid / cit673。Epub 2013 10月2。(文章]
  2. 患者采用XL标签(链接]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 患者采用专著(链接]
细节 4所示。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 哈蒙德KP,尼尔森C, Linnebur SA,是的,“扫描鹰”无人机有望射线G,马罗尼P, Kiser JJ:阴茎持续勃起症引起boceprevir-CYP3A4抑制和封锁者:病例报告。中国感染说。2014年1月,58 (1):e35-8。doi: 10.1093 / cid / cit673。Epub 2013 10月2。(文章]
  2. 患者采用XL标签(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这个运输机动作仅由体外数据支持。
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 豆类K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T,时候喜欢凯西:地高辛的交互通过凋亡与抗高血压药物。生命科学。2002年2月15日,70 (13):1491 - 500。(文章]
  2. 豆类K, Sakaeda T, Kakumoto M, Tanigawara Y,小林H,时候K,吴建,N Yokoyama T:影响alpha-adrenoceptor拮抗剂doxazosin MDR1-mediated多重耐药性和transcellular运输。肿瘤防治杂志》2009;17(11 - 12):527 - 33所示。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. 舞台结核病,Brosen K,克里斯滕森MM:全面审查与二甲双胍药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2015年8月,54 (8):811 - 24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0270 - 6。(文章]
  2. Dujic T,周K,唐纳利拉,Tavendale R,帕默CN,皮尔森ER:协会的有机阳离子转运体1在2型糖尿病与不宽容二甲双胍:GoDARTS研究。糖尿病。2015年5月,64 (5):1786 - 93。doi: 10.2337 / db14 - 1388。Epub 2014年12月15日。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新在2022年12月31日08:42