结合衣架式电压敏感的钙通道。电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩、激素和神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。的同种型alpha-1G产生衣架钙电流。衣架式钙通道属于“低电压激活(LVA)”集团和强烈被mibefradil。这种类型的通道是一个开放的特殊性在相当负面的潜力和压敏失活。衣架式渠道服务在中央神经和心脏起搏功能节点细胞和支持在分泌细胞和血管平滑肌钙信号。他们也可能参与神经元放电模式的调制是重要的信息处理以及细胞生长过程。

目标	行动	生物
一个压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	抑制剂	人类

吸收

口服后生物利用度为93%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝通过CYP3A4和CYP2E1。

路线的消除

不可用

半衰期

53小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

急性过量可能产生恶心、呕吐、抑郁和中枢神经系统包括昏迷和呼吸萧条。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加乙琥胺结合1时,2-Benzodiazepine。
Abametapir	乙琥胺的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢乙琥胺结合Abatacept时可以增加。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性乙琥胺结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	乙琥胺可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac	血钾过高的风险或严重性乙琥胺结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	血钾过高的风险或严重性乙琥胺结合Acemetacin时可以增加。
18beplay下载	乙琥胺可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙琥胺与乙酰唑胺相结合。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性乙琥胺结合Acetohexamide。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。
带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌

Emeside (Chemidex)/Ethymal (Apotex欧洲)/Etoxin (Apsen)/Petimid (Osel)/Petinimid (Gerot)/Petnidan (Desitin)/Suxilep (Jenapharm)/Suxinutin(麦克尼尔)/Zarondan(辉瑞)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Zarontin	胶囊	250毫克/ 1	口服	辉瑞公司的Parke-Davis Div	2000-09-22	不适用
Zarontin	胶囊	250毫克	口服	探照灯制药有限公司	1960-12-31	不适用
Zarontin糖浆	糖浆	250毫克/ 5毫升	口服	探照灯制药有限公司	1964-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	传统制药公司d / b / a Avet制药公司。	2015-09-09	不适用
乙琥胺	胶囊、液体填充	250毫克/ 1	口服	Bionpharma Inc .)	2016-10-21	不适用
乙琥胺	胶囊	250年1/1	口服	Zydus美国制药公司	2012-10-10	不适用
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	进步医药科技有限公司	2019-05-15	不适用
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	阿肯	2008-09-01	不适用
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-10-30	2017-05-24
乙琥胺	解决方案	250毫克/ 5毫升	口服	绿岩有限责任公司	2020-02-21	不适用
乙琥胺	胶囊	250毫克/ 1	口服	Teva	2002-11-01	2017-04-30
乙琥胺	解决方案	250毫克/ 5毫升	口服	Teva制药美国公司。	1994-07-01	2019-10-31
乙琥胺	解决方案	250毫克/ 5毫升	口服	制药Associates Inc .)	2000-11-22	不适用

类别

ATC代码

N03AD01——乙琥胺

N03AD51——乙琥胺组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为pyrrolidine-2-ones。这些吡咯烷熊C = O组2吡咯烷环的位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡咯烷
子课: 吡咯烷酮
直接父: Pyrrolidine-2-ones
选择父母: N-unsubstituted羧酸胺系列/Dicarboximides/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 2-pyrrolidone/脂肪族heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸酰亚胺,n-unsubstituted/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物/内酰胺
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: pyrrolidinone dicarboximide (CHEBI: 4887)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 5 seh9x1d1d
化学文摘号: 77-67-8
InChI关键: HAPOVYFOVVWLRS-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H11NO2 c1-3-7(2) 4 - 5(9)之后(7)10 / h3-4H2 1-2H3, (H, 8, 9, 10)
国际命名: 3-ethyl-3-methylpyrrolidine-2, 5-dione
微笑: CCC1 (C) CC (= O) NC1 = O

引用

合成参考

米勒,c.a和长,L.M.;美国专利2993835;1961年7月25日;分配给帕克,戴维斯和公司。

一般引用

Patsalos PN:属性的抗癫痫药物治疗特发性全身性癫痫。Epilepsia。2005; 46增刊9:140-8。(文章]
Coulter哒,小艾米,王子DA:特定癫痫小发作抗惊厥药物减少丘脑神经元钙电流。>。1989年3月13日,98 (1):74 - 8。(文章]
Coulter哒,小艾米,王子DA:表征乙琥胺减少低门槛在丘脑神经元钙电流。安神经。1989年6月,25 (6):582 - 93。(文章]
Coulter哒,小艾米,王子DA:微分癫痫小发作的影响抗惊厥药物和惊厥剂在丘脑神经元:钙电流减少。Br J杂志。1990年8月,100 (4):800 - 6。(文章]
Kostyuk PG, Molokanova EA, Pronchuk NF sachenko, Verkhratsky:不同的行动乙琥胺在低收入和高阈值在老鼠感觉神经元钙电流。神经科学。1992年12月,51 (4):755 - 8。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014731
KEGG药物: D00539
KEGG化合物: C07505
PubChem化合物: 3291年
PubChem物质: 46507617
ChemSpider: 3175年
BindingDB: 50240424
RxNav: 4135年
ChEBI: 4887年
ChEMBL: CHEMBL696
治疗目标数据库: DAP000526
网页: PA449533
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 乙琥胺

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	癫痫病	1
3	完成	治疗	儿童失神癫痫/癫痫病/癫痫小发作癫痫/癫痫发作	1
3	招聘	治疗	肠易激综合症(IBS)	1
3	招聘	治疗	生酮饮食/癫痫小发作癫痫	1
2	完成	支持性护理	癌症/周围神经病变	1
2	完成	治疗	神经性疼痛的诊断调查问卷(DN4)≥4/神经性创伤性疼痛/疼痛评分≥4/周围神经性疼痛	1
2	招聘	治疗	肠易激综合症(IBS)	1
2	招聘	治疗	周围神经性疼痛	1
2	终止	治疗	复杂区域疼痛综合征(RSD)	1
1、2	终止	预防	偏头痛	1

药物经济学

制造商

横幅pharmacaps公司
约制药有限公司
帕克·戴维斯div华纳兰伯特有限公司
Mikart公司
制药协会公司div海滩产品
Teva制药美国
帕克·戴维斯的医药研究div华纳兰伯特有限公司

外包商

巴尔制药
Catalent制药公司的解决方案
Mikart Inc .)
辉瑞公司
医药协会
Pliva Inc .)
瑞士帽Ag)
梯瓦制药产业有限公司
Versapharm Inc .)

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	50毫克/毫升
胶囊	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服	250年1/1
胶囊、液体填充	口服	250毫克/ 1
解决方案	口服	250毫克/ 5毫升
胶囊	口服
糖浆	口服	50毫克/毫升
胶囊	口服	250毫克
糖浆	口服	250毫克/ 5毫升
糖浆	口服	250毫克/ 5毫升

价格

单元描述	成本	单位
乙琥胺250毫克/ 474毫升瓶5毫升的解决方案	84.2美元	瓶
乙琥胺250毫克胶囊	1.26美元	胶囊
Zarontin 250毫克胶囊	1.16美元	胶囊
Zarontin 250毫克/毫升的解决方案	0.34美元	毫升
Zarontin 50毫克/毫升糖浆	0.07美元	毫升

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	64.5°C	PhysProp
水溶度	39.2 g / L	不可用
logP	0.38	阿特金森,HC & BERG EJ (1988)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	101.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.1	ALOGPS
logP	0.55	Chemaxon
日志	-0.15	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.73	Chemaxon
pKa最强(基本)	-6.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	46.17²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	35.96米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	14.45³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9983
Caco-2渗透	+	0.5262
22基板	Non-substrate	0.5832
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7859
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9923
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8867
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8492
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5108
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9242
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9072
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9276
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.93
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.858
致癌性	Non-carcinogens	0.8526
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9299
大鼠急性毒性	1.9213 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9939
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9795

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (8.34 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 08 - mi - 9400000000 - 44583 - cdc88d3203a4e84
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 0006 - 1900000000 - 1 - c27ada66f7846f9d155
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 0006 - 2900000000 - 19 - e57defe9ded4ed42b4
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 08 - mi - 9300000000 - 3 - d87944377ee1f85803d
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 脚手架蛋白结合
特定的功能: 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字: CACNA1G
Uniprot ID: O43497
Uniprot名字: 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
分子量: 262468.62哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Gomora JC,达乌德,Weiergraber M, Perez-Reyes E:克隆人类衣架式钙通道块琥珀酰亚胺抗癫痫药物。摩尔杂志。2001年11月,60 (5):1121 - 32。(文章]
王G,汤普森SM:不适应的啮齿动物模型的稳态塑性中枢疼痛综合症:丘脑兴奋过度后丘脑系统病变。J > 2008年11月12日,28 (46):11959 - 69。doi: 10.1523 / jneurosci.3296 - 08.2008。(文章]
马修斯EA,迪金森啊:乙琥胺的影响,一个衣架钙通道阻滞剂(2 +),在老鼠背角神经元的反应。欧元J杂志。2001年3月,415 (2):141 - 9。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……

组件:

的名字	UniProt ID
细胞色素P450 3 a4	P08684
细胞色素P450 3 a43	Q9HB55
细胞色素P450 3 a5	P20815
细胞色素P450 3 a7	P24462

引用

巴赫曼K,他Y,萨维尔詹,彭N:特征的细胞色素P450酶参与了人类肝微粒体体外乙琥胺代谢的酶。Xenobiotica。2003年3月,33 (3):265 - 76。doi: 10.1080 / 0049825021000061606。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

巴赫曼K,他Y,萨维尔詹,彭N:特征的细胞色素P450酶参与了人类肝微粒体体外乙琥胺代谢的酶。Xenobiotica。2003年3月,33 (3):265 - 76。doi: 10.1080 / 0049825021000061606。(文章]
萨维尔詹,巴赫曼KA,朱镕基D, Klis佤邦:乙琥胺主要是由CYP3A代谢与孤立的孵化时大鼠肝微粒体。药物金属底座Dispos。1998年1月,26 (1):78 - 82。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

巴赫曼K,他Y,萨维尔詹,彭N:特征的细胞色素P450酶参与了人类肝微粒体体外乙琥胺代谢的酶。Xenobiotica。2003年3月,33 (3):265 - 76。doi: 10.1080 / 0049825021000061606。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年11月2日09:01

乙琥胺

识别

结构乙琥胺(DB00593)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

组件:

引用

引用

引用