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拉贝洛尔

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总结

拉贝洛尔是一种α和β肾上腺素拮抗剂用于治疗高血压、心绞痛、交感神经过度活跃症。

品牌名称
Trandate
通用名称
拉贝洛尔
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00598
背景

拉贝洛尔是两个非对映异构体的外消旋混合物dilevalol, R, R的立体异构体,占25%的混合物。8拉贝洛尔是制定注射治疗高血压或平板电脑。7,8

1984年8月1日拉贝洛尔获得了FDA的批准。6

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:328.4055
单一同位素的:328.178692644
化学公式
C19H24N2O3
同义词
  • 3-Carboxamido-4-hydroxy-alpha - ((1-methyl-3-phenylpropylamino)甲基)苯甲醇
  • 5 - (1-Hydroxy-2 - (1-methyl-3-phenylpropylamino)乙基)水杨酰胺
  • 拉贝洛尔
  • 拉贝洛尔
  • Labetalolum
  • Labetolol

药理学

指示

拉贝洛尔注射控制血压严重高血压表示。7拉贝洛尔平板电脑显示单独或结合降压药如噻嗪类利尿剂和循环管理高血压。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

拉贝洛尔对抗各种肾上腺素能受体降低血压。5,3,4,7行动的持续时间通常是只要每天两次,和治疗窗宽的患者通常需要200 - 400毫克,每日两次。8容易支气管痉挛患者不应使用柳胺苄心定,除非他们反应迟钝或不能容忍其他降压药。8

的作用机制

拉贝洛尔无可对抗该项受体,并选择性地对抗alpha-1-adrenergic受体。5口服后,柳胺苄心定3倍阻塞测试能力比α隔断能力。5这增加6.9倍后静脉管理。5alpha-1-adrenergic受体拮抗作用导致血管舒张和降低血管阻力。3这导致血压下降,站立时最为明显。4beta-1-adrenergic受体拮抗作用会导致轻微的降低心率。7beta-2-adrenergic受体拮抗作用导致的一些副作用拉贝洛尔如支气管痉挛,然而这可能被alpha-1-adrenergic对抗略减。4拉贝洛尔导致长期持续的血管舒张不显著降低心输出量体积或中风,和最低限度的降低心率。3,4

目标 行动 生物
一个beta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个β2肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
一个alpha -肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

100毫克和200毫克口服剂量的拉贝洛尔T马克斯2小时20分钟。2生物利用度可能低至11%或高达86%,在老年患者可能会增加或者当用的食物。2

的体积分布

在血压正常的患者中,分布的体积是805 l。2在高血压病人之间的体积分布,平均188 - 747 l和392 l。2

蛋白结合

拉贝洛尔是大约50%在血清蛋白结合的。2,7,8

新陈代谢

拉贝洛尔的新陈代谢尚未完全描述的文学但对绵羊的研究显示一个N-dealkylation 3-amino-1-phenyl丁烷。1这种代谢物可能进一步代谢benzylacetone和3-amino——(4-hydroxyphenyl)丁烷。1拉贝洛尔在人类主要代谢葡糖苷酸代谢物如O-phenyl-glucuronide N-glucuronide。2,7,8

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

放射性标记剂量拉贝洛尔55 - 60%恢复的尿液和粪便的12 - 27%恢复。2

半衰期

拉贝洛尔半衰期为1.7 - -6.1小时。2

间隙

拉贝洛尔的等离子体间隙约1500毫升/分钟和全血1100毫升/分钟的间隙。2

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服LD50老鼠是600毫克/公斤和老鼠是> 2克/公斤。7,8静脉注射的LD50在小鼠和大鼠50-60mg /公斤。7,8

病人经历过量可能会出现过度的低血压和心动过缓。7,8病人应该被放置在他们与他们的腿保持大脑灌注。7,8口服过量可能会用洗胃治疗或呕吐,心动过缓可能与肾上腺素、阿托品治疗心力衰竭可能用洋地黄、利尿剂治疗,低血压可能接受升压,支气管痉挛可能与肾上腺素治疗或β2受体激动剂和癫痫发作可能与安定治疗。7,8

通路
通路 类别
拉贝洛尔行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 拉贝洛尔的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性拉贝洛尔结合Abaloparatide时可以增加。
Abatacept 拉贝洛尔的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢时可以减少拉贝洛尔阿比特龙结合。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合柳胺苄心定。
阿卡波糖 阿卡波糖可以增加使用时的治疗效果与柳胺苄心定。
醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加拉贝洛尔的直立性低血压的活动。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少拉贝洛尔的抗高血压的活动。
Acemetacin Acemetacin可能减少拉贝洛尔的抗高血压的活动。
苊香豆醇 苊香豆醇的代谢时可以减少结合柳胺苄心定。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸拉贝洛尔 1 gev3baw9j 32780-64-6 WQVZLXWQESQGIF-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Albetol (Leiras)/Latol(标准)/Normadate(葛兰素史克)/Normodyne(先灵葆雅)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸拉贝洛尔 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 卡佩尔制药公司 2012-05-18 2015-01-14 美国国旗
拉贝洛尔盐酸在葡萄糖 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2020-11-09 不适用 美国国旗
拉贝洛尔盐酸氯化钠 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2020-11-09 不适用 美国国旗
拉贝洛尔盐酸氯化钠 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2020-11-09 不适用 美国国旗
拉贝洛尔盐酸氯化钠 注射 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2020-11-09 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 平板电脑 300毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2014-12-01 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 Alvogen Inc .) 2018-03-01 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 平板电脑 300毫克/ 1 口服 县线制药有限责任公司 2014-12-01 2020-11-01 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 相互制药 2007-01-03 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 平板电脑 100毫克/ 1 口服 圣玛丽医疗公园药店 2014-12-01 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-labetalol 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 2001-06-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-labetalol 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2001-03-16 不适用 加拿大的国旗
拉贝洛尔 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 1999-07-29 2014-07-29 美国国旗
拉贝洛尔 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 马勒克斯制药有限公司 2018-04-01 不适用 美国国旗
拉贝洛尔 注入,解决方案 5毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2010-02-17 2015-09-30 美国国旗
拉贝洛尔 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 1999-07-29 2014-07-29 美国国旗
拉贝洛尔 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 马勒克斯制药有限公司 2018-04-01 不适用 美国国旗
拉贝洛尔 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 1999-07-29 2014-07-29 美国国旗
拉贝洛尔 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 马勒克斯制药有限公司 2018-04-01 不适用 美国国旗
盐酸拉贝洛尔 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2015-07-22 2020-10-31 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
盐酸拉贝洛尔 盐酸拉贝洛尔1(5毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 卡佩尔制药公司 2012-05-18 2015-01-14 美国国旗

类别

ATC代码
C07BG01——拉贝洛尔和利尿剂 C07CG01——拉贝洛尔和其他利尿剂 C07AG01——拉贝洛尔
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为水杨酰胺。这些是水杨酸的酰胺衍生物。水杨酸是ortho-hydroxylated苯甲酸的导数。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
水杨酰胺
选择父母
苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Vinylogous酸/二级醇/主要羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/1,2-aminoalcohols/二烃基胺
显示4个
基
1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酰胺/苯甲酰
显示16个更多
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
苯甲酰胺、二氨基化合物(CHEBI: 6343)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
R5H8897N95
化学文摘号
36894-69-6
InChI关键
SGUAFYQXFOLMHL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H24N2O3 c1-13(7-8-14-5-3-2-4-6-14) 21-12-18(23) 21-12-18(22) 16(第11 - 15)19 (20)24 / h2-6, 9 - 11、13日,18日21-23H, 7 - 8、12 H2、h3, (H2、20、24)
国际命名
2-hydroxy-5 - {1-hydroxy-2 ((4-phenylbutan-2-yl)氨基)乙基}苯甲酰胺
微笑
CC (CCC1 = CC = CC = C1) NCC (O) C1 = CC (C O (N) =) = C (O) C = C1

引用

合成参考

美国专利4012444。
一般引用
  1. Yeleswaram K, Rurak DW,关颖珊E,大厅C, Doroudian,雅培FS,阿克赛尔森我:性格、新陈代谢,和药效学的成年羊柳胺苄心定。药物金属底座Dispos。1993; 3 - 4月21 (2):284 - 92。(文章]
  2. 麦克尼尔JJ,路易WJ:拉贝洛尔的临床药物动力学。Pharmacokinet。1984; 3 - 4月9日(2):157 - 67。doi: 10.2165 / 00003088-198409020-00003。(文章]
  3. Opie韩:血管舒张的作用在柳胺苄心定的抗高血压药,减轻心绞痛的影响:对治疗高血压和心绞痛。其他Cardiovasc药物。1988年9月,2 (3):369 - 76。(文章]
  4. 卡特提单:柳胺苄心定。药物智能制药。1983年10月,17(10):704 - 12所示。(文章]
  5. 麦卡锡EP,布卢姆菲尔德SS:拉贝洛尔:回顾其药理学、药物动力学、临床应用和不良反应。药物治疗。1983 Jul-Aug; 3 (4): 193 - 219。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:Normodyne拉贝洛尔盐酸注入(停止)链接]
  7. FDA批准的药物产品:盐酸拉贝洛尔注射液(链接]
  8. FDA批准的药物产品:盐酸拉贝洛尔的平板电脑(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014736
KEGG药物
D08106
KEGG化合物
C07063
PubChem化合物
3869年
PubChem物质
46505511
ChemSpider
3734年
BindingDB
25758年
RxNav
6185年
ChEBI
6343年
ChEMBL
CHEMBL429
治疗目标数据库
DAP000038
网页
PA164743150
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
拉贝洛尔
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 高血压(高血压) 1
4 完成 预防 低血压的药物 1
4 完成 预防 手术,腹腔镜 1
4 完成 支持性护理 深思熟虑的低血压/鼻窦内窥镜手术/组织灌注 1
4 完成 治疗 支气管镜检查; 1
4 完成 治疗 在妊娠高血压/子痫前期的预防 2
4 完成 治疗 高血压的紧迫性 1
4 没有招聘 治疗 在妊娠高血压/产后子痫前症 1
4 没有招聘 治疗 高血压紧急/产后子痫前症/产后妊娠高血压/在产后妊娠高血压 1
4 招聘 其他 心脏衰竭/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/心力衰竭与保存射血分数(HFpEF)/心脏衰竭,心脏舒张 2

药物经济学

制造商
  • Apothecon公司div百时美施贵宝公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • Claris lifesciences有限公司
  • Hospira公司
  • 泰勒制药
  • Sagent进步有限责任公司
  • 先灵葆雅公司子先灵葆雅公司
  • 普罗米修斯实验室公司
  • teva制药公司的Ivax制药公司子
  • 共同药业股份公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • 阿肯。
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 巴克斯特国际公司。
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司。
  • 多元化的医疗服务公司。
  • Eon实验室
  • Goldline实验室公司。
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • Hospira Inc .)
  • Ivax制药
  • 凯泽医院基金会
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 纽曼分销商公司。
  • Novex制药
  • Nucare制药有限公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 医生总保健公司。
  • 普罗米修斯实验室公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • Sagent制药
  • 沙丘包装公司。
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • 联合研究实验室公司。
  • Vangard实验室公司。
  • 华生制药
  • 源泉制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
解决方案 静脉注射 5毫克
解决方案 静脉注射 100毫克
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射 5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
液体 静脉注射 5毫克/毫升
解决方案 静脉注射 5毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
注射 静脉注射
注射 静脉注射 25毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/毫升
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 200毫克
注射 静脉注射 100毫克/ 20毫升
平板电脑 口服 100毫克/选项卡
平板电脑 口服 200毫克/选项卡
平板电脑 口服 100毫克
解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
盐酸拉贝洛尔5毫克/毫升 1.36美元 毫升
Trandate 300毫克片剂 1.28美元 平板电脑
Trandate 5毫克/毫升瓶 1.25美元 毫升
Trandate 200毫克片剂 1.08美元 平板电脑
拉贝洛尔盐酸300毫克的平板电脑 1.02美元 平板电脑
Normodyne 200毫克片剂 1.0美元 平板电脑
拉贝洛尔盐酸200毫克的平板电脑 0.76美元 平板电脑
Trandate 100毫克片剂 0.68美元 平板电脑
拉贝洛尔盐酸100毫克的平板电脑 0.53美元 平板电脑
Trandate 200毫克片剂 0.47美元 平板电脑
Trandate 100毫克片剂 0.27美元 平板电脑
拉贝洛尔hcl 5毫克/毫升瓶 0.1美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 188°C 美国专利4012444。
沸点(°C) 552.7 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3734.html
pKa 9.3 = Caco2-Permeability https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Labetalol部分
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00578毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.73 ALOGPS
logP 1.89 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.05 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.8 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 95.582 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 94.72米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 36.833 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9943
血脑屏障 - - - - - - 0.8313
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.7073
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8908
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9269
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8457
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7448
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6202
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8995
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8256
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8383
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.9189
生物降解 没有准备好可生物降解 0.945
大鼠急性毒性 2.1174 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9501
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7398
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 03 - dl - 7900000000 - e18d52bcb93357c4a7e2
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 004 - i - 0319000000 - cd3fa186952809ae3558
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 03 - di - 0519000000 - 0 - a8da4acfa8cd259fb3f
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 03 - dl - 4928000000 - 4928000000 - dbd49aaf54b

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. 莉娃E, Mennini T, Latini R:α-和beta-adrenoceptor阻塞活动拉贝洛尔及其RR-SR(50:50)立体异构体。Br J杂志。1991年12月,104 (4):823 - 8。(文章]
  2. Monopoli A、F Bamonte馥兰妮,Ongini E, Parravicini L:影响R, R-isomer拉贝洛尔,19927年同步信道隔离在自发性高血压大鼠组织和重复治疗。拱Int Pharmacodyn。1984年12月,272 (2):256 - 63。(文章]
  3. Sassard J,泽赫PY, Pozet N, Cuisinaud G,文森特·M:[比较影响的α1和β2 -受体阻滞药(拉贝洛尔)和beta 1 -受体阻滞药(阿替洛尔)在高血压病人)。J杂志。1983;14增刊2:121-9。(文章]
  4. 中川Y,武田K,樱井H, Mitomi, Imai S:[抗高血压效果拉贝洛尔的三种类型的高血压模型大鼠(作者的transl)]。日本Yakurigaku Zasshi。1981年4月,77 (4):435 - 45。(文章]
  5. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  6. Pujos E, Cren-Olive C, Paisse O, Flament-Waton MM, Grenier-Loustalot MF:β受体阻断剂的分析比较由不同的技术。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2009年12月1;877(31):4007 - 14所示。doi: 10.1016 / j.jchromb.2009.10.014。Epub 2009年10月17日。(文章]
  7. Rosendorff C:乙型阻断剂和血管舒张药活动。J Hypertens增刊,1993年6月,11 (4):S37-40。(文章]
  8. 范Zwieten PA:概述结合药效学性质和治疗潜在的α-和beta-adrenoceptor拮抗剂。药。1993年4月,45(4):509 - 17所示。(文章]
细节 2。β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Doggrell山:拉贝洛尔的影响和dilevalol孤立豚鼠和大鼠心血管准备。J制药药物杂志。1992年12月,44 (12):1001 - 6。(文章]
  2. Doggrell山:松弛剂和β2-adrenoceptor阻塞拉贝洛尔的活动,dilevalol, amosulalol和kf - 4317对大鼠主动脉孤立。J制药药物杂志。1988年11月,40 (11):812 - 5。(文章]
  3. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  4. Sassard J,泽赫PY, Pozet N, Cuisinaud G,文森特·M:[比较影响的α1和β2 -受体阻滞药(拉贝洛尔)和beta 1 -受体阻滞药(阿替洛尔)在高血压病人)。J杂志。1983;14增刊2:121-9。(文章]
  5. Pujos E, Cren-Olive C, Paisse O, Flament-Waton MM, Grenier-Loustalot MF:β受体阻断剂的分析比较由不同的技术。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2009年12月1;877(31):4007 - 14所示。doi: 10.1016 / j.jchromb.2009.10.014。Epub 2009年10月17日。(文章]
  6. Rosendorff C:乙型阻断剂和血管舒张药活动。J Hypertens增刊,1993年6月,11 (4):S37-40。(文章]
  7. 范Zwieten PA:概述结合药效学性质和治疗潜在的α-和beta-adrenoceptor拮抗剂。药。1993年4月,45(4):509 - 17所示。(文章]
细节 3所示。alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1A肾上腺素能受体 P35348
Alpha-1B肾上腺素能受体 P35368
Alpha-1D肾上腺素能受体 P25100
引用
  1. 伯恩斯坦JS,艾伯特TJ斯托DF,史迈林WT,尼尔森,伍兹议员:衰减部分血流动力学反应快速诱导插管和柳胺苄心定序列。中国Anesth。1989; 1 (6): 444 - 51。(文章]
  2. 中村T, Maruyama K, Ohnuki T,服部年宏K, K,渡边Nagatomo T: Tamsulosin:评估affinityof(3)惠普razosin绑定两个alpha - -肾上腺素受体亚型在犬主动脉。药理学。1999年11月,59 (5):234 - 8。(文章]
  3. Sassard J,泽赫PY, Pozet N, Cuisinaud G,文森特·M:[比较影响的α1和β2 -受体阻滞药(拉贝洛尔)和beta 1 -受体阻滞药(阿替洛尔)在高血压病人)。J杂志。1983;14增刊2:121-9。(文章]
  4. 需要我,Cockcroft JR:常认为β受体阻滞剂。咕咕叫Hypertens众议员2007;8月9 (4):269 - 77。(文章]
  5. Shiraishi K一切,守屋M, N, Takayanagi我:α1-adrenoceptor阻塞活动盐酸贝凡洛尔(nc - 1400)和拉贝洛尔鼠孤立胸主动脉——他们区分亚型吗?创杂志。1992年9月,23 (5):843 - 5。(文章]
  6. Rosendorff C:乙型阻断剂和血管舒张药活动。J Hypertens增刊,1993年6月,11 (4):S37-40。(文章]
  7. 范Zwieten PA:概述结合药效学性质和治疗潜在的α-和beta-adrenoceptor拮抗剂。药。1993年4月,45(4):509 - 17所示。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 赫尔曼DJ, Krol TF,公爵通用电气、赫西埃克,Danis M,韩寒YH,鲍威尔JR,在野阵营LJ:比较维拉帕米、地尔硫卓、拉贝洛尔丙咪嗪的生物利用度和新陈代谢。中国新药杂志。1992年2月,32 (2):176 - 83。(文章]
  2. Shin J,约翰逊JA:β受体阻断剂的药物基因学。药物治疗。2007年6月27日(6):874 - 87。doi: 10.1592 / phco.27.6.874。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 3所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
引用
  1. 崔Jeong H, S,陈歌JW, H,费舍尔JH:监管UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a1孕激素及其对拉贝洛尔的影响消除。Xenobiotica。2008年1月,38 (1):62 - 75。doi: 10.1080 / 00498250701744633。(文章]
细节 4所示。UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
引用
  1. 崔Jeong H, S,陈歌JW, H,费舍尔JH:监管UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a1孕激素及其对拉贝洛尔的影响消除。Xenobiotica。2008年1月,38 (1):62 - 75。doi: 10.1080 / 00498250701744633。(文章]
细节 5。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
引用
  1. 崔Jeong H, S,陈歌JW, H,费舍尔JH:监管UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a1孕激素及其对拉贝洛尔的影响消除。Xenobiotica。2008年1月,38 (1):62 - 75。doi: 10.1080 / 00498250701744633。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Martinez-Gomez MA Sagrado年代,Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:描述基本drug-human毛细管电泳的血清蛋白相互作用。电泳。2006年9月27日(17):3410 - 9。doi: 10.1002 / elps.200600102。(文章]
细节 2。alpha1-acid糖蛋白(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
组件:
的名字 UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1 P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2 P19652
引用
  1. Martinez-Gomez MA Sagrado年代,Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:描述基本drug-human毛细管电泳的血清蛋白相互作用。电泳。2006年9月27日(17):3410 - 9。doi: 10.1002 / elps.200600102。(文章]

转运蛋白

细节 1。磷酸腺苷盒式sub-family B成员5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
射流跨膜转运体活动
特定的功能
药物转运体存在于许多细胞分化的干细胞作为监管机构。能够调节细胞的流出罗丹明染料和治疗的药物做……
基因名字
ABCB5
Uniprot ID
Q2M3G0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family B成员5
分子量
138639.48哒
引用
  1. Wessler JD、控制LT Mendell说J, Giugliano RP: 22运输系统和心血管药物。J科尔心功能杂志。2013年6月25日,61 (25):2495 - 502。doi: 10.1016 / j.jacc.2013.02.058。Epub 2013年4月3。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28