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Linezolid

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总结

Linezolid是一个oxazolidinone抗生素用于治疗敏感菌株感染的需氧的革兰氏阳性细菌。

品牌名称
Zyvox, Zyvoxam
通用名称
Linezolid
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00601
背景

Linezolid是一种合成的抗生素用于治疗由需氧的革兰氏阳性细菌引起的感染。它的影响对enterococci和金黄色葡萄球菌的抑菌和杀菌最孤立的链球菌。9Linezolid发挥其抗菌活性通过抑制细菌蛋白质合成的起始——更确切地说,它绑定到23 s核糖体RNA的50 s亚基7,8这样做,可以防止70年代起始复合物的形成,是细菌繁殖的必要条件。

最初批准,2000年是第一个出利奈唑酮oxazolidinone抗生素类的成员。3这个类的第二个成员,tedizolid,于2014年FDA批准的,通常被认为是比其前任更有效和可容忍的。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:337.3461
单一同位素的:337.143784348
化学公式
C16H20.FN3O4
同义词
  • Linezolid
  • Linezolide
  • Linezolidum
  • N - (((S) 3 - (3-Fluoro-4-morpholinophenyl) 2-oxo-5-oxazolidinyl)甲基)乙酰胺
外部id
  • 0026年正
  • PNU 100766
  • U 100
  • U 100766
  • U 766
  • u - 100766
  • u - 100766

药理学

指示

Linezolid表示在成人和儿童的治疗由敏感革兰氏阳性细菌引起的感染,包括院内肺炎、肺炎、皮肤和皮肤结构感染以及vancomycin-resistant肠球菌都有效感染。9敏感细菌的例子包括金黄色葡萄球菌,链球菌引起的肺炎,酿脓链球菌,链球菌agalactiae。9

Linezolid并不表示治疗革兰氏阴性的感染,也没有被评估使用超过28天。9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Linezolid是oxazolidinone抗菌剂对大多数需氧的革兰氏阳性细菌和分枝杆菌菌株有效。这似乎是对葡萄球菌和enterococci抑菌和杀菌最孤立的链球菌。9Linezolid显示一些在体外活动对革兰氏阴性和厌氧细菌,但对这些生物不被认为是有效的。9

Linezolid是可逆的,非选择性单胺氧化酶(MAO)酶的抑制剂,因此导致5 -羟色胺综合征的发展在管理与血清素激活的代理如选择性血清素再吸收抑制剂(SSRIs)或三环类抗抑郁药(TCAs)。9Linezolid不应该用于导管相关血流感染的治疗或catheter-site感染,治疗的风险似乎在这些情况下大于它的好处。9

的作用机制

Linezolid发挥其抗菌作用通过干扰细菌的蛋白质翻译。2它绑定到一个站点的细菌23 s核糖体RNA 50 s亚基,防止功能70年代起始复合物的形成,这是必不可少的细菌繁殖,从而防止细菌分裂。9

点突变的细菌23 s rRNA会导致linezolid阻力,和linezolid-resistant的发展肠球菌都有效和金黄色葡萄球菌已经记录在其临床使用。9药敏模式是地理位置不同,应咨询当地抗菌谱,确保得到足够的覆盖率相关病原体之前使用。

目标 行动 生物
一个23 s核糖体核糖核酸
抑制剂
 肠道细菌和其他真细菌
吸收

Linezolid广泛口服后吸收,绝对生物利用度约为100%。9最大血浆浓度达到剂量后大约1 - 2小时内(T马克斯)和范围从8.1 - -12.9微克/毫升单剂后,多次给药后11.0 - -21.2微克/毫升。9

的吸收口头管理linezolid并不影响与食品和因此可能不考虑吃饭的时间。9

的体积分布

在稳态,linezolid的体积分布在健康成年人大约是40 - 50升。9

蛋白结合

血浆蛋白结合linezolid大约31%——主要是血清白蛋白6和浓度。9

新陈代谢

Linezolid主要代谢两个活性代谢产物:一个aminoethoxyacetic酸代谢物(pnu - 142300)和羟乙基甘氨酸代谢物(pnu - 142586),这两个是吗啉环氧化的结果。9,5羟乙基甘氨酸代谢产物——最丰富的两个代谢物11——很可能通过non-enzymatic生成过程,尽管进一步的细节尚未阐明。9,5

而具体的生物转化酶负责linezolid尚不清楚,它似乎没有受通过CYP450酶系统代谢,也不意味深长地抑制或诱导这些酶。11Linezolid是,然而,一个可逆的和非选择性单胺氧化酶酶的抑制剂。9

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

尿排泄的主要手段是linezolid及其代谢产物排泄。linezolid管理放射性标记的剂量后在稳态条件下,大约84%的放射性是尿液中恢复,5其中约30%是父母不变的药物,40%是羟乙基甘氨酸代谢物,10%是aminoethoxyacetic酸代谢物。9消除粪便相对比较小,没有父母药物观察粪便,只有6%和3%的服用剂量发现粪便羟乙基甘氨酸代谢物和aminoethoxyacetic酸代谢物,分别。9

半衰期

消除半衰期大约5至7小时。11

间隙

总间隙linezolid估计为100 - 200毫升/分钟,其中大部分似乎non-renal。11肾清除率是大约40毫升/分钟,这意味着净肾小管重吸收,9虽然non-renal间隙估计占大约65%的总间隙,9或平均70 - 150毫升/分钟。11linezolid间隙的可变性很高,尤其是non-renal间隙。11

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

过剂量的临床症状观察老鼠减少活动和共济失调(2000毫克/公斤/天)和狗呕吐和震动(3000毫克/公斤/天)。9过量的治疗应包括症状和支持措施和可能包括血液透析临床如果必要的。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abaloparatide Linezolid可能会增加Abaloparatide的直立性低血压的活动。
Abatacept 不利影响的风险或严重性Linezolid结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性Linezolid结合Abciximab时可以增加。
Acamprosate 的排泄Acamprosate结合Linezolid时可以减少。
阿卡波糖 Linezolid可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔 高血压的风险或严重性Linezolid时可以增加与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Linezolid结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Linezolid结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当Linezolid结合苊香豆醇。
乙酰唑胺 乙酰唑胺的治疗效果与Linezolid结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免tyramine-containing食物和补品。避免含大量的酪胺的食物(> 100毫克)。Tyramine-containing食物包括奶酪、红酒、蚕豆,腌制食品,治好了食品和酒精饮料。
  • 有或没有食物。与食品不显著改变linezolid的药物动力学。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品图片
国际/其他品牌
Antizolid (Verisfield)/Linosept (Orion)/Linozid (Orion)/Lizbid (Abbott)/Lizemox (Molekule)/Lizolid (Glenmark)/Xolid(电晕)/Zenix (Hemofarm)/Zizolid (Biofarma)/Zodlin (FDC)/Zolinid (Teva)/Zyvoxid(辉瑞)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Linezolid 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2015-06-18 不适用 美国国旗
Linezolid 平板电脑 600毫克 口服 熊猫制药公司。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 Hospira医疗城市 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 2014-08-18 2018-05-17 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 Pharmaris加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 600毫克/ 300毫升 静脉注射 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 Mda . n:行情)。 不适用 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2015-06-12 不适用 加拿大的国旗
Linezolid注入 解决方案 2毫克/毫升 静脉注射 Jamp制药公司 2019-12-30 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-linezolid 平板电脑 600毫克 口服 Apotex公司 2014-08-19 不适用 加拿大的国旗
Jamp Linezolid 平板电脑 600毫克 口服 Jamp制药公司 2022-10-31 不适用 加拿大的国旗
Linezolid 注入,解决方案 600毫克/ 300毫升 静脉注射 Mylan机构有限公司 2018-07-31 不适用 美国国旗
Linezolid 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 弧形制药公司。 2015-12-21 不适用 美国国旗
Linezolid 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2015-12-21 不适用 美国国旗
Linezolid 注入,解决方案 600毫克/ 300毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2016-08-04 不适用 美国国旗
Linezolid 平板电脑,涂膜 600毫克/ 1 口服 蒸馏器制药公司。 2015-12-22 不适用 美国国旗
Linezolid 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi挪威, 2017-07-27 不适用 美国国旗
Linezolid 注入,解决方案 600毫克/ 300毫升 静脉注射 太阳制药行业,公司。 2017-02-01 不适用 美国国旗
Linezolid 注入,解决方案 600毫克/ 300毫升 静脉注射 山德士公司 2016-06-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01XX08——Linezolid
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylmorpholines。这些是包含吗啉环和苯环芳香族化合物与对方通过CC或CN债券。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Oxazinanes
子课
吗啉
直接父
Phenylmorpholines
选择父母
苯胺和取代苯胺类/Dialkylarylamines/氟苯/Oxazolidinones/芳基氟化物/乙酰胺/氨基甲酸酯/二羧酸酰胺/有机碳酸和衍生品/二烷基醚
显示7多
基
乙酰胺/胺/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯
显示26日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,乙酰胺、吗啉、oxazolidinone (CHEBI: 63607)
受影响的生物
  • 酿脓链球菌
  • 链球菌引起的肺炎
  • 链球菌agalactiae
  • 金黄色葡萄球菌
  • 粪肠球菌
  • 葡萄球菌epidermidis
  • 肠球菌都有效
  • 草绿色链球菌
  • 葡萄球菌haemolyticus
  • 革兰氏阳性细菌

化学标识符

UNII
ISQ9I6J12J
化学文摘号
165800-03-3
InChI关键
TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H20FN3O4 c1-11 (21) 18-9-13-10-20 (16 (22) 24-13) 12-2-3-15 (14 (17) 8 - 12) 12-2-3-15 / h2-3, 8、13 H, 4 - 7, 9-10H2, 1 h3, (21) H, 18日/ t13 - / mo / s1
国际命名
N - {((5 s) 3 - [3-fluoro-4 - (morpholin-4-yl)苯基]2-oxo-1, 3-oxazolidin-5-yl)甲基}乙酰胺
微笑
CC (= O)数控[C@H] 1 cn (C = O O1群)C1 = CC (F) = C N1CCOCC1 (C = C)

引用

合成参考

Brickner & SJ、哈钦森DK Barbachyn先生,Manninen公关,Ulanowicz哒,Garmon SA Grega KC, Hendges SK,美军的DS,福特连续波,Zurenko通用电气:合成及抗菌活性的u - 100592和u - 100766,两个oxazolidinone抗菌药物的潜在治疗耐多药的革兰氏阳性细菌感染。J医学杂志。1996年2月2,39 (3):673 - 9。doi: 10.1021 / jm9509556。

 US5688792
一般引用
  1. 公园,香港某人YM,金正日MN, Lim厘米,李SD, Koh Y,金正日WS,金正日DS, Kim WD垫片TS:疗效和耐受性的daily-half剂量linezolid棘手的耐多药结核病患者。J Antimicrob Chemother。2006年9月,58 (3):701 - 4。Epub 2006年7月19日。(文章]
  2. Azzouz,就简历:Linezolid。(文章]
  3. Leach KL, Brickner & SJ, Noe MC,米勒PF: Linezolid,第一个oxazolidinone抗菌剂。安N Y科学。2011年3月,1222:49-54。doi: 10.1111 / j.1749-6632.2011.05962.x。(文章]
  4. 德莱顿女士:Linezolid在临床治疗药代学和药效学。J Antimicrob Chemother。2011年5月,66增刊4:iv7-iv15。doi: 10.1093 /江淮/ dkr072。(文章]
  5. 芬斯特拉杂质煤詹,跟踪狂DJ,吉隆坡,威尔士人IR,布鲁斯JB, Sams JP约翰逊毫克,桑德斯PE、hau MJ, Fagerness PE、Stryd RP,彭GW, Shobe EM:药物动力学、代谢和排泄linezolid后口服剂量的[(14)C] linezolid健康人体。药物金属底座Dispos。2001年8月29日(8):1136 - 45。(文章]
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  7. Colca JR,麦当劳WG Waldon DJ, Thomasco LM, Gadwood RC,隆德,卡维GS,马修斯WR,亚当斯LD,塞西尔,皮尔森JD,博克JH,莫特我,Shinabarger DL,熊L, Mankin:交联的活细胞定位网站oxazolidinone抗生素的作用。生物化学杂志。2003年6月13日;278 (24):21972 - 9。Epub 2003 4月10。(文章]
  8. 罗杰·C·罗伯茨是的,穆勒L:临床Oxazolidinones的药代学和药效学。Pharmacokinet。2018年5月,57 (5):559 - 575。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0601 - x。(文章]
  9. FDA批准的药物产品:Zyvox (linezolid)静脉注射或口服链接]
  10. 加拿大卫生部产品专著:Linezolid口服片剂(链接]
  11. FDA药理学和生物药剂学审查:Linezolid (链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014739
KEGG药物
D00947
KEGG化合物
C08146
PubChem化合物
441401年
PubChem物质
46504452
ChemSpider
390139年
BindingDB
50116067
RxNav
190376年
ChEBI
63607年
ChEMBL
CHEMBL126
锌
ZINC000002008866
治疗目标数据库
DAP000398
网页
PA450233
PDBe配体
ZLD
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Linezolid
PDB项
3数据/3 dll/4 k7q/4 wfa/5 nz0/7 s1g/7 s1h
FDA的标签
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化学物质
下载 (43.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 肺炎 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 革兰氏阳性细菌感染/皮肤和结缔组织疾病 1
4 完成 治疗 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 2
4 完成 治疗 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)/皮肤和软组织感染 1
4 完成 治疗 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染 1
4 完成 治疗 呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP) 1
4 招收的邀请 治疗 心内膜炎 1
4 没有招聘 治疗 抗生素预防/普通外科 1
4 没有招聘 治疗 感染性心内膜炎(IE) 1

药物经济学

制造商
  • 法玛西亚普强公司
外包商
  • 费森尤斯公司Kabi AB
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 2毫克
解决方案 2毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 600.00毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
注射 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 200毫克/ 100毫升
注入,解决方案 静脉注射 600毫克/ 300毫升
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
粉,对悬架 口服 100毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 600毫克/ 1
解决方案 注射用药物的
注入,解决方案
解决方案 静脉注射 600毫克/ 300毫升
注入,解决方案 2毫克/毫升
颗粒,解决方案 口服
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 注射用药物的 2毫克/毫升
平板电脑,延迟释放 口服 600毫克
解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
解决方案 静脉注射 600毫克
解决方案 静脉注射 200毫克
颗粒,悬浮 口服 100毫克/ 5毫升
注射 静脉注射 600毫克/ 300毫升
注入,解决方案 静脉注射 400毫克/ 200毫升
悬架 口服 100毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 600毫克/ 1
解决方案 2毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 600毫克
颗粒 口服 20毫克/毫升
为解决方案 静脉注射
颗粒,悬浮 口服 20毫克/毫升
注射 静脉注射 2毫克/毫升
粉,对悬架 口服 100毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
平板电脑 口服 600毫克
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
颗粒,悬浮 口服
粉,对悬架 口服 100毫克
平板电脑 口服 400毫克
颗粒 口服 100毫克/ 5毫升
平板电脑,涂 口服 600毫克
注入,解决方案 2毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Zyvox 600毫克片剂 93.81美元 平板电脑
第四Zyvox 200毫克/ 100毫升溶液 0.6美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5688792 没有 1997-11-18 2014-11-18 美国国旗
CA2168560 没有 2001-08-14 2014-08-16 加拿大的国旗
US6559305 是的 2003-05-06 2021-07-29 美国国旗
US6514529 是的 2003-02-04 2021-09-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 154.5 https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00045786.PDF
水溶度 3毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2000/21130_Zyvox_biopharmr.pdf
logP 0.9 不可用
pKa 1.8 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2000/21130_Zyvox_biopharmr.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.44毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.61 ALOGPS
logP 0.64 Chemaxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.85 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.2 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 71.112 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 84.47米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.063 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9363
Caco-2渗透 + 0.8866
22基板 底物 0.5881
我22抑制剂 抑制剂 0.7599
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6478
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7469
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5904
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7811
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8174
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8112
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5664
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7563
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5544
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6839
致癌性 Non-carcinogens 0.8916
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9895
大鼠急性毒性 2.4938 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7883
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6297
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0009000000 - 05 - a0d0b23e80851df1d5
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 j - 0396000000 - 959 c643931df034e05fc
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 - b - 0940000000 - 066 fc762e228726946fb
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0292 - 0900000000 - 0900000000 - a31b0134dcfa
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 j - 0900000000 - 7 - cf676c358a3890ab460
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目标

构建、预测和验证机器学习模型
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细节 1。23 s核糖体核糖核酸
类
核苷酸
生物
肠道细菌和其他真细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
在原核生物中,23 s rRNA是大亚基的一部分(50岁)与30年代加入小核糖体亚基70年代创建功能。核糖体由3 rna: 23年代,16 s和5 s核糖体rna。23、5 s与各自的蛋白质组成大型核糖体亚基,而16 s RNA associates的蛋白质组成小亚基。
引用
  1. 辛克莱,阿诺德C,伍德福德N:快速检测和估计通过焦磷酸测序获得23 s rRNA基因的单核苷酸多态性在授予Enterococci linezolid阻力。Antimicrob代理Chemother。2003年11月,47 (11):3620 - 2。(文章]
  2. Meka VG、皮拉伊SK Sakoulas G, Wennersten C, Venkataraman L, DeGirolami PC, Eliopoulos通用,Moellering RC Jr,黄金商品:Linezolid阻力在连续的金黄色葡萄球菌分离株与T2500A 23 s rRNA的突变基因的一个副本和损失rRNA。J感染说。2004年7月15日,190 (2):311 - 7。Epub 2004 6月9。(文章]
  3. 朱W, Tenover FC,利J, Lonsway D, D,王子邓恩WM Jr, Patel JB:使用域V的焦磷酸测序识别点突变23 s rRNA linezolid-resistant金黄色葡萄球菌和葡萄球菌epidermidis基因。欧元十年Microbiol感染说。2007年3月,26 (3):161 - 5。(文章]
  4. Colca JR,麦当劳WG Waldon DJ, Thomasco LM, Gadwood RC,隆德,卡维GS,马修斯WR,亚当斯LD,塞西尔,皮尔森JD,博克JH,莫特我,Shinabarger DL,熊L, Mankin:交联的活细胞定位网站oxazolidinone抗生素的作用。生物化学杂志。2003年6月13日;278 (24):21972 - 9。Epub 2003 4月10。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:Zyvox (linezolid)静脉注射或口服链接]
  6. FDA药理学和生物药剂学审查:Linezolid (链接]

酶

细节 1。胺氧化酶(flavin-containing) B
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
伯胺氧化酶活性
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOB
Uniprot ID
P27338
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing) B
分子量
58762.475哒
引用
  1. 史蒂文斯DL,加点的人B, Madaras-Kelly凯西:回顾linezolid:第一oxazolidinone抗生素。专家抗感染其他牧师。2004年2月;2 (1):51-9。(文章]
  2. 泰勒JJ,威尔逊JW,埃斯蒂斯我Linezolid和羟色胺药物相互作用:一项回顾性调查。中国感染说。2006年7月15,43 (2):180 - 7。Epub 2006 6月9。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Zyvox (linezolid)静脉注射或口服链接]
  4. FDA药理学和生物药剂学审查:Linezolid (链接]
细节 2。胺氧化酶(flavin-containing)
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒
引用
  1. 史蒂文斯DL,加点的人B, Madaras-Kelly凯西:回顾linezolid:第一oxazolidinone抗生素。专家抗感染其他牧师。2004年2月;2 (1):51-9。(文章]
  2. 泰勒JJ,威尔逊JW,埃斯蒂斯我Linezolid和羟色胺药物相互作用:一项回顾性调查。中国感染说。2006年7月15,43 (2):180 - 7。Epub 2006 6月9。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Zyvox (linezolid)静脉注射或口服链接]
  4. FDA药理学和生物药剂学审查:Linezolid (链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 跟踪狂DJ, Jungbluth GL:临床药物动力学linezolid,小说oxazolidinone抗菌。Pharmacokinet。2003; 42 (13): 1129 - 40。doi: 10.2165 / 00003088-200342130-00004。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. 首脑MM, Kaisar N,胫骨HJ,荣格是的,胫骨詹:22对公开的抑制性相互作用潜力药物对有机阴离子和阳离子转运蛋白SLC22A大家庭的一员。Antimicrob代理Chemother。2016年10月21日,60 (11):6558 - 6567。doi: 10.1128 / AAC.01151-16。打印2016年11月(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. 首脑MM, Kaisar N,胫骨HJ,荣格是的,胫骨詹:22对公开的抑制性相互作用潜力药物对有机阴离子和阳离子转运蛋白SLC22A大家庭的一员。Antimicrob代理Chemother。2016年10月21日,60 (11):6558 - 6567。doi: 10.1128 / AAC.01151-16。打印2016年11月(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月16日,2005十三24 /更新05:36