Cisapride

识别

总结

Cisapride是一种用于治疗胃反流病引起的胃灼热的药物。

通用名称

Cisapride

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00604

背景

在许多国家(包括加拿大)，由于西沙必利引起的长QT综合征(易导致心律失常)的报道，西沙必利已被撤回或其适应症被限制。beplayappFDA就这一风险向医护人员和患者发出了警告信。

类型

小分子

组

批准，调查，撤回

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

西沙必利结构(DB00604)

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重量

平均:465.945
单一同位素的:465.183062343

化学公式

C₂₃H₂₉ClFN_3.O₄

同义词

• Cisaprid
• Cisaprida
• Cisapride
• Cisapridum

外部id

• R 51619
• r - 51619
• r - 51619

药理学

指示

用于成人胃食管反流病所致夜间胃灼热的对症治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 肠胃失调

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

西沙必利是一种副交感神经类药物，相当于5-羟色胺₄受体激动剂;在受体信号通路激活后，西沙比利促进肠神经系统中乙酰胆碱神经递质的释放。西沙必利刺激上胃肠道的运动而不刺激胃、胆道或胰腺分泌物。西沙必利增加胃(特别是胃窦)收缩的强度和振幅，放松幽门括约肌和十二指肠球，增加十二指肠和空肠的蠕动，从而加速胃排空和肠道转运。它增加了食道下括约肌的静息张力。它对结肠或胆囊的运动几乎没有影响。西沙必利不诱导毒蕈碱或烟碱受体刺激，也不抑制乙酰胆碱酯酶活性。

作用机制

西沙必利通过刺激5-羟色胺起作用₄增加肠神经系统(特别是肌神经丛)中乙酰胆碱释放的受体。这导致胃(特别是胃窦)收缩的强度和幅度增加，幽门括约肌和十二指肠球的松弛，以及十二指肠和空肠的蠕动增加，从而加速胃排空和肠道转运。

目标	行动	生物
一个5-羟色胺受体4	受体激动剂	人类
一个5-羟色胺受体3A	受体激动剂	人类
一个5-羟色胺受体2A	受体激动剂	人类
U钾电压门控通道亚家族H成员2	抑制剂	人类

吸收

西沙必利口服后可迅速吸收，绝对生物利用度为35-40%。

配送量

不可用

蛋白结合

97.5%

新陈代谢

肝。通过细胞色素P450 3A4酶广泛代谢。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Cisapride
  • norcisapride
  • 3 -丙醛(4-fluorophenoxy)
  • 3-Fluoro-4-hydroxycisapride
  • 4-Fluoro-2——hydroxycisapride

淘汰路线

不可用

半衰期

6 - 12小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当西沙必利与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	西沙必利与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	西沙必利与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	与西沙必利联用可降低阿贝昔利的代谢。
Abiraterone	西沙必利与阿比特龙联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与西沙必利联用可降低代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁胺醇与西沙必利联用可降低代谢。
苊香豆醇	与西沙必利联用可降低乙酰香豆素的代谢。
18beplay下载	与西沙必利联用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰唑胺	当西沙必利与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。
• 使用圣约翰草时要谨慎。
• 饭前服用。饭前至少15分钟服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cisapride一水	VZV0A4I38W	260779-88-2	QBYYXIDJOFZORM-LBPAWUGGSA-N

国际/其他品牌

Enteropride/Kinestase/Prepulsid (Janssen-Ortho)/Pridesia/Propulsid Quicksolv (Janssen-Ortho)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Prepulsid Sus 1mg/ml	悬架	1 mg / mL	口服	杨森制药，杨森骨科公司的分部。	1992-12-31	2000-08-25
Prepulsid Tab 10mg	平板电脑	10mg / TAB	口服	杨森制药，杨森骨科公司的分部。	1990-12-31	2000-08-25
Prepulsid Tab 20mg	平板电脑	20mg / TAB	口服	杨森制药，杨森骨科公司的分部。	1993-12-31	2000-08-25
Prepulsid Tab 5mg	平板电脑	5毫克/ TAB	口服	杨森制药，杨森骨科公司的分部。	1990-12-31	2000-08-25
Propulsid	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Ortho-McNeil-Janssen制药公司	1993-07-01	2000-07-01
Propulsid	悬架	1毫克/毫升	口服	Ortho-McNeil-Janssen制药公司	1995-09-01	2000-07-01
Propulsid	平板电脑	20毫克/ 1	口服	Ortho-McNeil-Janssen制药公司	1993-07-01	2000-07-01

类别

ATC代码

A03FA02 -西沙必利

• A03FA -推进装置
• A03f -推进装置
• A03 -治疗功能性胃肠疾病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 酸,碳环
• 消化道与代谢
• 酰胺
• Aminobenzoates
• 抗肿瘤药物
• 抗抑郁的药物
• 苯甲酰胺及其衍生物
• 苯衍生物
• 安息香酸盐
• 中枢神经系统抑制剂
• Chlorobenzoates
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 功能性胃肠疾病药物
• 胃肠道代理
• 最高风险qtc延长剂
• 神经递质代理
• para-Aminobenzoates
• 哌啶
• Propulsives
• QTc延长剂
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 血清素受体激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为氨基苯酰胺的有机化合物。这是一种有机化合物，含有苯甲酰胺部分，苯环上有一个胺基。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

苯甲酸及其衍生物

直接父

Aminobenzamides

选择父母

3-卤代苯甲酸及其衍生物/Aminophenyl醚/苯甲酰胺/Methoxyanilines/苯甲醚/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/茴香醚/烷基芳醚/氯苯 /氟苯/哌啶/芳基氯化物/芳基氟化物/氨基酸及其衍生物/仲羧酸酰胺/三烷基胺/Azacyclic化合物/二烷基醚/Organochlorides/Organofluorides/Organopnictogen化合物/一级胺/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

再展示15个

基

3-卤代苯甲酸或衍生物/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminobenzamide/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺/苯甲醚/芳香族杂单环化合物/芳基氯 /芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸的衍生物/氯苯/二烷基醚/醚/氟苯/Halobenzene/卤代苯甲酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物/Methoxyaniline/茴香醚/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/哌啶/伯胺/仲羧酸酰胺/叔脂肪胺/叔胺

显示33个

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

哌啶类、有机氟化合物、芳香醚、取代苯胺、苯酰胺、一氯苯(CHEBI: 3720）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

UVL329170W

化学文摘号

81098-60-4

InChI关键

DCSUBABJRXZOMT-IRLDBZIGSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H29ClFN3O4 c1-30-21-13-19 (26) 18 (24) 12 - 17 (21) 23 (29) 27-20-8-10-28 (14-22 (20) 31-2) 9-3-11-32-16-6-4-15 (25) 9-3-11-32-16-6-4-15 / h4-7, 12 - 13日,20日22 H、3、8、14、26个h2, 1-2H3, (29) H, 27日/ t20, 22 + / m1 / s1

国际命名

4-amino-5-chloro-N - [(3, 4 r) 1 - [3 - (4-fluorophenoxy)丙基]3-methoxypiperidin-4-yl] 2-methoxybenzamide

微笑

有限公司(C@H) 1 cn (CCCOC2 = CC = C (F) C = C2) CC (C@H)数控(= O) C1 = 1 CC (Cl) = C (N) C = C1OC

参考文献

合成参考

Alfons Gaston Maria De Knaep, Luc Jozef Raphael Moens, Max Rey，“西沙必利的合成”。美国专利US6218542, 1988年1月发布。

US6218542

一般引用

1. Pearce RE, Gotschall RR, Kearns GL, Leeder JS:细胞色素P450参与西沙比利和外消旋诺西沙比利的体外生物转化:个体人CYP3A亚型的差异活性。《药物代谢处置》2001 Dec;29(12):1548-54。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014742

KEGG药物

D00274

KEGG化合物

C06910

PubChem化合物

6917698

PubChem物质

46504980

ChemSpider

5292927

BindingDB

50462032

RxNav

35255

ChEBI

3720

ChEMBL

CHEMBL560739

锌

ZINC000003775140

治疗靶点数据库

DAP000222

网页

PA449011

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cisapride

化学物质

下载 (74.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	糖尿病/胃轻瘫	1
4	终止	治疗	胃食管反流	1
4	终止	治疗	胃轻瘫	1
4	终止	治疗	婴儿,过早/刚出生的婴儿	1

药物经济学

制造商

• Ortho mcneil janssen制药公司
• 杨森制药产品有限公司

外包商

• Janssen-Ortho Inc .)
• 纽曼分销有限公司
• Ortho Mcneil Janssen制药公司
• PD-Rx制药公司
• 制药利用管理计划VA公司。
• 沙丘包装有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
颗粒,冒泡的
悬架	口服
片剂，口腔崩解
平板电脑，延迟发布	口服	10毫克
悬架	口服	0.1克
平板电脑	口服	5毫克
胶囊,涂	口服
悬架	口服	1 mg / mL
平板电脑	口服	10mg / TAB
平板电脑	口服	20mg / TAB
平板电脑	口服	5毫克/ TAB
悬架	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
悬架	口服	100毫克
平板电脑	口服	10毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5648093	没有	1997-07-15	2014-07-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	110°C	不可用
水溶度	2.71毫克/升	不可用
logP	3．3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.012毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.95	ALOGPS
logP	2.49	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.58	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.24	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	86.052	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	122.93米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	49.113.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9666
血脑屏障	+	0.9383
Caco-2渗透	+	0.5835
22基板	底物	0.8103
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.5422
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0．5
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5978
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8718
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	底物	0.7375
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6912
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8868
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8933
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8269
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.524
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6505
致癌性	Non-carcinogens	0.8915
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.0806 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8918
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8616

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 0980000000 - a0df861122e90da3494b
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0159 - 0710900000 - 262 - b97df953edaab4cfa

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	14.3	N/A	N/A	A7835
Ki (nM)	29	N/A	N/A	A27846

细节

绑定属性 1.5-羟色胺受体4

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

血清素受体活性

特定的功能

这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…

基因名字

HTR4

Uniprot ID

Q13639

Uniprot名字

5-羟色胺受体4

分子量

43760.975哒

参考文献

1. Crema F, Modini C, Croci T, Langlois M, de Ponti F: 4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸的两种酯引起的肠前运动:参与5-羟色胺-4受体并与体内心脏效应分离。中华药物学杂志1999年3月28日(3):1045-52。［文章］
2. Nagakura Y, Akuzawa S, Miyata K, Kamato T, Suzuki T, Ito H, Yamaguchi T:一种新型胃肠道原动力苯甲酰胺对人5-HT4受体和人5-HT3受体的选择性的药理学性质。Pharmacol res 1999 May;39(5):375-82。［文章］
3. Rahme MM, Cotter B, Leistad E, Wadhwa MK, Mohabir R, Ford AP, Eglen RM, Feld GK:心房选择性5-HT(4)受体拮抗剂RS-100302在实验性心房颤振和心房颤动中的电生理和抗心律失常作用。发行量。1999年11月9日;100(19):2010-7。［文章］
4. Bharucha AE, Camilleri M, Haydock S, Ferber I, Burton D, Cooper S, Tompson D, Fitzpatrick K, Higgins R, Zinsmeister AR:血清素5-HT(4)受体拮抗剂SB-207266对人类胃肠运动和感觉功能的影响。肠杂志2000 11月;47(5):667-74。［文章］
5. Bach T, Syversveen T, Kvingedal AM, Krobert KA, Brattelid T, Kaumann AJ, Levy FO: 5HT4(a)和5-HT4(b)受体具有几乎相同的药理学，都在人的心房和心室中表达。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2001 Feb;363(2):146-60。［文章］
6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	152	N/A	N/A	A28656

细节

绑定属性 2.5-羟色胺受体3A

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

电压门控钾通道活性

特定的功能

这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这个受体是一个配体门…

基因名字

HTR3A

Uniprot ID

P46098

Uniprot名字

5-羟色胺受体3A

分子量

55279.835哒

参考文献

1. Nagakura Y, Akuzawa S, Miyata K, Kamato T, Suzuki T, Ito H, Yamaguchi T:一种新型胃肠道原动力苯甲酰胺对人5-HT4受体和人5-HT3受体的选择性的药理学性质。Pharmacol res 1999 May;39(5):375-82。［文章］
2. 综述文章:5-羟色胺激动剂和拮抗剂在胃肠运动和感觉的调节:临床意义。中国药理学杂志1992 6;6(3):273-89。［文章］
3. de Ridder WJ, Schuurkes JA:西沙必利和5-羟色胺通过单独的途径增强犬前庭的运动性，不涉及5-羟色胺1,2,3,4受体。中华药物学杂志1993年1月;26(1):79-88。［文章］
4. Haga N, Suzuki H, Shiba Y, Mochiki E, Mizumoto A, Itoh Z:新型5-羟色胺激动剂TKS159对清醒犬胃收缩活动的影响。神经胃肠杂志1998 8月;10(4):295-303。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	10.2	N/A	N/A	A27825

细节

绑定属性 3.5-羟色胺受体2A

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

病毒受体活性

特定的功能

5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…

基因名字

HTR2A

Uniprot ID

P28223

Uniprot名字

5-羟色胺受体2A

分子量

52602.58哒

参考文献

1. Nieto JE, Snyder JR, Kollias-Baker C, Stanley S: 5-羟色胺和西沙比利对马空肠圆形平滑肌的体外影响。美国兽医杂志2000年12月;61(12):1561-5。［文章］
2. Cushing DJ, Cohen ML:血清素诱导的猪冠状动脉收缩:使用麦角碱支持血管5-羟色胺2受体的异质性。中华药物学杂志1993年1月;26(1):1 -2。［文章］
3. Beubler E, Coupar IM, Hardcastle J, Hardcastle PT: 5-羟色胺对大鼠小肠液体分泌和透壁电位差的刺激作用由不同受体亚型介导。中华药物学杂志。1990 Jan;42(1):35-9。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	10	N/A	N/A	A27850
IC 50 (nM)	39.81	N/A	N/A	A27428/A27431
IC 50 (nM)	40	N/A	N/A	A18337
IC 50 (nM)	45	N/A	N/A	A27427
IC 50 (nM)	47	N/A	N/A	A27846
IC 50 (nM)	6.46	N/A	N/A	A27432
IC 50 (nM)	6.5	N/A	N/A	A27426/A27847
IC 50 (nM)	6.7	N/A	N/A	A27851
IC 50 (nM)	6.76	N/A	N/A	A27558

细节

绑定属性 4.钾电压门控通道亚家族H成员2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极

特定的功能

电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…

基因名字

KCNH2

Uniprot ID

Q12809

Uniprot名字

钾电压门控通道亚家族H成员2

分子量

126653.52哒

参考文献

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创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:59