识别
- 总结
-
萘夫西林是一种青霉素衍生物的抗生素用于治疗敏感的葡萄球菌感染。
- 通用名称
- 萘夫西林
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00607
- 背景
-
一种半合成抗生素青霉素、Naficillin窄谱beta-lactam抗生素药物。beta-lactamase-resistant青霉素,表示治疗耐药的葡萄球菌菌株引起的感染其他青霉素,除由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的。它可能是在Methicillin-Sensitive作为一线治疗金黄色葡萄球菌感染1。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:414.475
单一同位素的:414.124942514 - 化学公式
- C21H22N2O5年代
- 同义词
-
- (2-ethoxy-1-naphthalenyl)青霉素
- (2-ethoxy-1-naphthyl)青霉素
- (2 s、5 r, 6 r) 6 - ((2-ethoxy-1-naphthoyl)氨基)3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- (6)- 2-ethoxy-1-naphthamido penicillanic酸
- Nafcilina
- 萘夫西林
- Nafcilline
- Nafcillinum
- Naphcillin
药理学
- 指示
-
示penicillinase-producing葡萄球菌引起的感染的治疗已经证明药物易感性。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
萘夫西林是一种半合成抗生素物质来源于6-amino-penicillanic酸。本类药物高度耐药葡萄球菌青霉素酶的失活和活跃penicillinase-producing和非penicillinase-producing株葡萄球菌物种。
- 的作用机制
-
就像其他青霉素,萘夫西林对penicillin-susceptible微生物产生杀菌作用在活跃的增殖状态的细菌细胞壁的合成标签。它能抑制细菌细胞壁的生物合成,形成共价键penicillin-binding蛋白质,最后转肽作用过程中发挥重要作用。结合penicillin-binding蛋白抑制这些蛋白质赋予的转肽酶和羧肽酶活动,防止交联的形成4。
目标 行动 生物 一个Penicillin-binding蛋白质1 b 抑制剂肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6) 一个Penicillin-binding蛋白质2 b 抑制剂肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6) 一个Penicillin-binding蛋白2 抑制剂肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6) 一个Penicillin-binding蛋白3 抑制剂链球菌引起的肺炎 一个Penicillin-binding蛋白1 抑制剂肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6) - 吸收
-
通过静脉注射后500毫克萘夫西林,平均血浆浓度大约是30µg /毫升。这个值是达到5分钟后注入标签。
- 的体积分布
-
萘夫西林报道是广泛分布在各种体液,包括胆汁、胸膜、羊膜和滑液液体标签。
- 蛋白结合
-
萘夫西林结合血清蛋白的程度为89.9±1.5%,主要与白蛋白的地方标签。
- 新陈代谢
-
肝代谢占不到30%的大多数青霉素的生物转化。
- 路线的消除
-
萘夫西林主要是消除non-renal路线,即肝失活和胆汁的排泄。
- 半衰期
-
的血清半衰期萘夫西林由静脉途径包括33 61分钟在三个独立的研究来衡量。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
严重的毒性大剂量的萘夫西林后不太可能。急性摄入大剂量的萘夫西林可能引起恶心、呕吐、腹泻和腹痛。急性oliguric肾功能衰竭和大剂量后可能发生血尿。老鼠的口腔LD50 > 5000毫克/公斤,在大鼠静脉注射LD50 > 1000毫克/公斤化学物质。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合萘夫西林时可以增加。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合萘夫西林时可以增加。 Acemetacin Acemetacin可能会降低萘夫西林的排泄率可能导致更高的血清水平。 苊香豆醇 苊香豆醇的代谢与萘夫西林结合时可以增加。 18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢与萘夫西林结合时可以增加。 无环鸟苷 无环鸟苷的代谢与萘夫西林结合时可以增加。 阿德福伟 的排泄阿德福伟时可以减少与萘夫西林相结合。 Agomelatine 的新陈代谢Agomelatine结合萘夫西林时可以增加。 阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢与萘夫西林结合时可以增加。 Alectinib 的新陈代谢Alectinib结合萘夫西林时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 空腹服用。食物会使口腔萘夫西林不可预知的吸收。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 萘夫西林钠 49 g3001bck 985-16-0 OCXSDHJRMYFTMA-KMFBOIRUSA-M - 国际/其他品牌
- Nallpen/Unipen
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 萘夫西林 注入,解决方案 2 g / 100毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1989-10-31 不适用 我们 
萘夫西林 注入,解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 百特医疗用品公司 1989-10-31 不适用 我们 Unipen注入Pws 500毫克/瓶 粉,为解决方案 500毫克/瓶 肌内;静脉注射 惠氏Ayerst加拿大公司。 1994-12-31 1998-08-13 加拿大 
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 萘夫西林 注射,粉的解决方案 10 g / 100毫升 静脉注射 Hospira公司 1984-08-02 不适用 我们 萘夫西林 粉,为解决方案 2 g / 2 g 肌内;静脉注射 Methapharm Inc .) 2019-03-05 不适用 我们 萘夫西林 注射,粉的解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射 山德士公司 1984-08-02 不适用 我们 萘夫西林 粉,为解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射 WG急救护理,LLC 2013-01-18 不适用 我们 萘夫西林 注射 1 g / gydF4y2Ba 肌内;静脉注射 Claris Lifesciences公司。 2012-02-01 不适用 我们 萘夫西林 注射,粉的解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射 文艺复兴时期的Ssa,有限责任公司 2021-12-31 不适用 我们 萘夫西林 注射,粉的解决方案 10 g / 100毫升 静脉注射 Athenex制药部门,Llc。 2018-08-15 不适用 我们 萘夫西林 注射,粉的解决方案 10 g / 100毫升 静脉注射 山德士GmbH是一家现代化的、可靠的 1984-08-02 不适用 我们 萘夫西林 注射,粉的解决方案 10 g / 100毫升 静脉注射 山德士公司 2017-08-01 不适用 我们 萘夫西林 注射,粉的解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射 Hospira公司 1984-08-02 不适用 我们
类别
- ATC代码
- J01CR50——青霉素的组合 J01CF06 -萘夫西林
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 二肽
- 选择父母
- 青霉素/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/Naphthalenecarboxamides/烷基芳基醚/三级羧酸酰胺/Thiazolidines/二羧酸酰胺/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品/Azacyclic化合物 8展示更多
- 基
- 1-naphthalenecarboxamide/1-naphthalenecarboxylic酸或衍生品/烷基芳基醚/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam 显示24日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 青霉素(CHEBI: 7447)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
- 金黄色葡萄球菌
化学标识符
- UNII
- 4 cnz27m7rv
- 化学文摘号
- 147-52-4
- InChI关键
- GPXLMGHLHQJAGZ-JTDSTZFVSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H22N2O5S c1-4-28-13-10-9-11-7-5-6-8-12 (11) 14 (13) 17 (24) 22-15-18 (25) 23-16 (20 (26) 27) 21 (2、3) 29-19 (15) 23 / h5-10, 15 - 16岁,19 H, 4 h2, 1-3H3, (24 H, 22日)(H 26 27) / t15 - 16 +, 19 - m1 / s1
- 国际命名
-
(2 s、5 r, 6 r) 6 - (2-ethoxynaphthalene-1-amido) 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C1 = C (OCC) C = CC2 = CC = CC = C12) C = O (O)
引用
- 一般引用
-
- 布卢门撒尔公斤,帕克RA,谢诺ES Walensky总机:改善临床结果Methicillin-Sensitive金黄色葡萄球菌菌血症患者和报告青霉素过敏。感染说。2015年9月1日,61 (5):741 - 9。doi: 10.1093 / cid / civ394。2015年5月19日Epub。(文章]
- 谢里丹KR Viehman是的,Oleksiuk LM,拜尔斯柯,他P, Falcione英航,盾牌RK:不良事件导致药物停药的患者中更常见的获得比那些接受新青二萘夫西林。Antimicrob代理Chemother。2016年4月22日,60 (5):3090 - 5。doi: 10.1128 / AAC.03122-15。打印2016年5月。(文章]
- 年轻人我,谢诺ES, Hooper,纳尔逊某人:比较评价头孢唑啉的耐受性和萘夫西林methicillin-susceptible金黄色葡萄球菌感染的治疗门诊。中国感染说。2014年8月1;59 (3):369 - 75。doi: 10.1093 / cid / ciu301。Epub 2014年4月29日。(文章]
- 49。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。,页612)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014745
- KEGG药物
- D08242
- KEGG化合物
- C07250
- PubChem化合物
- 8982年
- PubChem物质
- 46508100
- ChemSpider
- 8634年
- BindingDB
- 50103525
- 7233年
- ChEBI
- 7447年
- ChEMBL
- CHEMBL1443
- 锌
- ZINC000003875980
- 治疗目标数据库
- DAP001166
- 网页
- PA450576
- PDBe配体
- NFN
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 萘夫西林
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 皮肤病、传染病 1 4 招聘 治疗 骨感染/联合感染/骨髓炎/人工关节感染/脓毒性关节炎 1 4 终止 治疗 复杂的皮肤和皮肤结构感染/肾功能受损/金黄色葡萄球菌菌血症 1 3 完成 治疗 急性造血的骨髓炎 1 3 终止 治疗 菌血症 1 3 撤销 治疗 骨髓炎 1 2 完成 治疗 菌血症 1 2 完成 治疗 革兰氏阳性细菌感染 1 2 完成 治疗 骨髓炎 1 2 招聘 治疗 葡萄球菌菌血症 1
药物经济学
- 制造商
-
- 惠氏ayerst实验室
- Apothecon公司div百时美施贵宝公司
- Marsam制药有限责任公司
- 山德士公司
- 葛兰素史克公司
- 百特医疗用品公司
- 外包商
-
- 巴克斯特国际公司。
- 卡地纳健康
- 米德约翰逊和有限公司
- 山德士
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 肌内;静脉注射 1 g / gydF4y2Ba 注射 肌内;静脉注射 2 g / 1 注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 1 g / gydF4y2Ba 注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 2 g / 1 注射,粉的解决方案 静脉注射 10 g / 1 注射,粉的解决方案 静脉注射 10 g / 100毫升 注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 1 g / 4毫升 注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 2 g / 8毫升 注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升 注入,解决方案 静脉注射 2 g / 100毫升 粉,为解决方案 肌内;静脉注射 1 g / gydF4y2Ba 粉,为解决方案 肌内;静脉注射 1 g / g 粉,为解决方案 肌内;静脉注射 2 g / 1 粉,为解决方案 肌内;静脉注射 2 g / 2 g 注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 1 g / 4毫升 注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 2 g / 8毫升 注射,粉的解决方案 静脉注射 1 g / gydF4y2Ba 注射,粉的解决方案 静脉注射 2 g / 1 粉,为解决方案 肌内;静脉注射 500毫克/瓶 - 价格
-
单元描述 成本 单位 通用萘夫西林10瓶 118.01美元 瓶 萘夫西林2通用瓶 24.08美元 瓶 通用萘夫西林1瓶 12.41美元 瓶 萘夫西林1通用/ 50毫升inj 0.43美元 毫升 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 可溶性 不可用 logP 3.3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0172毫克/毫升 ALOGPS logP 3.21 ALOGPS logP 2.29 Chemaxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.31 Chemaxon pKa最强(基本) -1.9 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 95.942 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 108.14米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 42.223 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - - - - - - 0.5328 血脑屏障 - - - - - - 0.9938 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6248 22基板 底物 0.708 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8782 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8807 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8164 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7263 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8869 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8082 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5653 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7437 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.796 致癌性 Non-carcinogens 0.6679 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972 大鼠急性毒性 2.1208 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9994 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6449
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Yasuda K, Ranade Venkataramanan R,斯特罗姆年代,Chupka J,郑伊健,Schuetz E,巴赫曼凯西:一个全面的体外和硅片分析抗生素,激活孕烷X受体诱导CYP3A4的肝脏和小肠。药物金属底座Dispos。2008年8月,36 (8):1689 - 97。doi: 10.1124 / dmd.108.020701。Epub 2008年5月27日。(文章]
- 金肯塔基州、弗雷RJ Epplen K, Foruhari F:华法林和萘夫西林之间的互动:病例报告和文献之回顾。药物治疗。2007年10月27日(10):1467 - 70。(文章]
- 朗CC,贾马尔SK Mohamed Z,穆斯塔法,Mustafa先生李TC:证据硝苯地平和萘夫西林在人类之间的互动。Br中国新药杂志。2003年6月,55岁(6):588 - 90。(文章]
- Abbvie: Venetoclax (链接]
航空公司
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
引用
- Jariyawat年代,关根身上T,武田M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan年代,Endou H: beta-lactam抗生素的交互和运输与克隆鼠肾有机阴离子转运体1。J Exp其他杂志》1999年8月,290 (2):672 - 7。(文章]
药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:35