辅助沙二酮是一种恶唑烷二酮类抗惊厥药，类似于三甲沙二酮，作用于中枢神经系统(CNS)，以减少失神发作的次数(常见于癫痫患者)。失神发作包括意识中断，发作者在短时间内(通常长达30秒)似乎变得空虚和无反应。旁沙二酮作用于丘脑网状核中的丘脑神经元(研究表明与失神发作有关，von Krosigk等，1993)。

作用机制

二酮类抗惊厥药物如旁沙二酮可减少丘脑神经元(包括丘脑中继神经元)中的t型钙电流。这抑制了皮质丘脑的传递，提高了丘脑中重复活动的阈值。这导致异常丘脑皮质节律性的抑制，被认为是失神发作时脑电图(EEG)上看到的3赫兹峰值和波放电的基础。

目标	行动	生物
一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i	抑制剂	人类

吸收

快速通过消化道。

配送量

不可用

蛋白结合

不重要

新陈代谢

主要是肝性的(主要通过细胞色素P450同工酶2C9)，副噻二酮完全去甲基化为活性代谢物5-乙基-5-甲基-2,4-恶唑烷二酮。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Paramethadione
- 5-ethyl-5-methyl-2, 4-oxazolidinedione

淘汰路线

不可用

半衰期

12至24小时(但活性代谢物的半衰期尚不清楚)

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

过量的症状包括笨拙或不稳、昏迷、严重头晕、严重嗜睡、严重恶心和视力问题。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	副沙二酮与1,2-苯二氮卓联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。
Abametapir	旁沙酮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	参沙二酮与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	副沙二酮与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿溴替尼与旁沙二酮联用可降低代谢。
苊香豆醇	与旁沙二酮联用可降低乙酰香菇酚的代谢。
乙酰唑胺	副沙二酮与乙酰唑胺合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide	副沙二酮与乙酰己酰胺联用可降低其代谢。
Acetophenazine	副沙二酮与乙苯那嗪合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰sulfisoxazole	与乙酰磺胺恶唑联用可降低副沙二酮的代谢。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Paradione

类别

ATC代码

N03AC01 -辅助沙二酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为恶唑烷二酮的一类有机化合物。这些化合物含有一个恶唑烷环，环上有两个酮。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Azolidines
子课: 恶唑
直接父: Oxazolidinediones
选择父母: Dicarboximides/氨基甲酸酯/有机碳酸及其衍生物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 脂肪族杂单环化合物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸的衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化
分子框架: 脂肪族杂单环化合物
外部描述符: oxazolidinone (CHEBI: 7921）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Z615FRW64N
化学文摘号: 115-67-3
InChI关键: VQASKUSHBVDKGU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C7H11NO3 c1-4-7 (2) 5 (9) 8 (3) 6 (10) 11-7 / h4H2 1-3H3
国际命名: 5-ethyl-3、5-dimethyl-1 3-oxazolidine-2 4-dione
微笑: CCC1 (C) OC (= O) N (C) C1 = O

参考文献

一般引用

Hoffman DJ, Chun AH:单次口服辅助沙二酮剂量后人类血清中辅助沙二酮和代谢物水平。医药科学1975年10月;64(10):1702-3。［文章］
Feldman GL, Weaver DD, Lovrien EW:胎儿三甲二酮综合征:另一个家族的报告和该综合征的进一步描述。Am J Dis Child. 1977年12月;131(12):1389-92。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014755
KEGG药物: D00495
KEGG化合物: C07411
PubChem化合物: 8280
PubChem物质: 46509173
ChemSpider: 7979
RxNav: 32894
ChEBI: 7921
ChEMBL: CHEMBL1100
治疗靶点数据库: DAP001266
网页: PA164748880
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Paramethadione

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

雅培制药公司医药产品div

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(℃)	101.5°C	不可用
水溶度	8.4毫克/毫升	不可用
logP	0.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	135.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.9	ALOGPS
logP	1.03	Chemaxon
日志	-0.07	ALOGPS
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	46.61²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	37.72米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	15.39^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9955
血脑屏障	+	0.9804
Caco-2渗透	+	0.5334
22基板	Non-substrate	0.8117
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5232
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5937
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9572
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8651
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8869
CYP450 3A4衬底	底物	0.5517
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8174
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.812
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.914
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7845
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8711
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8976
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7081
致癌性	Non-carcinogens	0.8298
生物降解	未准备好生物可降解	0.8515
大鼠急性毒性	2.2682 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9921
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9752

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (7.42 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 004 - i - 6900000000 - cb5c4b22a5f6eea03ccb
GC-MS谱- CI-B	气相	splash10 - 0 - a4i - 0900000000 - 6 - d7437f8325dda84507a
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0006 - 9300000000 - 5 - b8273da08cb63d81fcf
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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细节 1.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞，也参与各种钙依赖性过程，包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字: CACNA1I
Uniprot ID: Q9P0X4
Uniprot名字: 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
分子量: 245100.8哒

参考文献

Gaspar HA, Breen G:精神分裂症全基因组关联结果的药物富集和发现:分析和可视化方法。科学通报2017年9月29日;7(1):12460。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 12325 - 3。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Kurata N, Nishimura Y, Iwase M, Fischer NE, Tang BK, Inaba T, Yasuhara H: CYP2E1参与人肝细胞色素P450代谢三甲二酮的证据。《异种生物学报》1998 11月;28(11):1041-7。［文章］
田中，田田，田田，米泽。细胞色素P450 2E1的临床和毒理学作用。中华临床医药杂志2000 6;25(3):165-75。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

田中E, Kurata N, Yasuhara H:细胞色素P450 2C9, 2E1和3A4参与人体微粒体中三甲二酮N-去甲基化。中华临床医药杂志2003,12;28(6):493-6。［文章］
Kurata N, Nishimura Y, Iwase M, Fischer NE, Tang BK, Inaba T, Yasuhara H: CYP2E1参与人肝细胞色素P450代谢三甲二酮的证据。《异种生物学报》1998 11月;28(11):1041-7。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物
策展人评论: 只有一项体外研究支持这种酶效应。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

田中E, Kurata N, Yasuhara H:细胞色素P450 2C9, 2E1和3A4参与人体微粒体中三甲二酮N-去甲基化。中华临床医药杂志2003,12;28(6):493-6。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Kurata N, Nishimura Y, Iwase M, Fischer NE, Tang BK, Inaba T, Yasuhara H: CYP2E1参与人肝细胞色素P450代谢三甲二酮的证据。《异种生物学报》1998 11月;28(11):1041-7。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年11月08日03:40

Paramethadione

识别

辅助沙二酮结构(DB00617)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献