导航

地美环素

识别

总结

地美环素是四环素抗生素用于治疗各种敏感细菌感染。

通用名称
地美环素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00618
背景

四环素模拟7-chloro和6-methyl。因为它比四环素排泄慢,维持有效血浓度的时间更长。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:464.853
单一同位素的:464.098643365
化学公式
C21H21ClN2O8
同义词
  • [4 s -(4α,4 aα5 aα6β,12 aα)]7-chloro-4 -(二甲胺基)1,4,4、5、5、6、11、12 a-octahydro-3, 6, 10, 12, 12 a-pentahydroxy-1, 11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide
  • 6-demethyl-7-chlorotetracycline
  • 7-chloro-6-demethyltetracycline
  • Demeclociclina
  • 地美环素
  • Demeclocyclinum
  • Demethylchlortetracyclin
  • Demethylchlortetracycline
  • DMCT
  • DMCTC

药理学

指示

主要用于治疗莱姆病、痤疮和支气管炎。还表示)(但很少用于治疗尿路感染、牙龈疾病,疟疾和其他细菌感染衣原体感染和淋病等。的其他注册使用低钠血症的治疗(低血钠浓度)由于不适当的抗利尿激素综合征(SIADH)流体仅限制已经无效。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

地美环素是一种四环素抗生素微生物活动按照以下:Rickettsiae(落基山斑疹热、斑疹伤寒、斑疹伤寒群,问发烧、立克次体痘,蜱虫发烧),肺炎支原体(PPLO,伊顿代理),代理的鹦鹉热鸟疫,代理lymphogranulomavenereum腹股沟肉芽肿、回归热spirochetal代理(包柔氏螺旋体recurrentis),嗜血杆菌ducreyi(软性下疳),鼠疫杆菌,杆菌和土拉巴斯德氏菌,巴尔通氏体属bacilliformis,拟杆菌属物种,弧菌逗号和弧菌胎儿,布鲁氏菌的物种(与链霉素)。地美环素抑制细胞生长的抑制翻译。地美环素是亲脂性的,可以很容易地通过细胞膜或被动扩散通过细菌膜孔蛋白通道。地美环素不是直接杀菌剂;相反,它是一个抑菌药物会损害细菌生长。因为它比四环素排泄慢,维持有效血浓度的时间更长。

的作用机制

地美环素抑制细胞生长的抑制翻译。它(可逆)绑定到30年代和50年代核糖体亚单位和阻止amino-acyl tRNA绑定到一个站点的核糖体,它损害由细菌蛋白质合成的。绑定在本质上是可逆的。使用SIADH实际上依赖于四环素抗生素的副作用;许多可能导致尿崩症(脱水由于无法集中尿液)。不是完全理解为什么地美环素损害抗利尿激素的作用,但人们认为它阻碍了绑定的激素受体。

目标 行动 生物
一个30年代核糖体蛋白
抑制剂
U后叶加压素V2受体
抑制剂
 人类
吸收

四环素很容易吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

41 - 50%

新陈代谢

肝

路线的消除

地美环素盐酸盐,像其他四环素,集中在肝脏和汇聚成胆汁在血液中浓度远高于中找到。后一个150毫克剂量的盐酸地美环素在正常志愿者,44% (n = 8)在尿液排出,13%和46%,分别在粪便排泄在96小时内两个病人活跃的药物。

半衰期

- 17小时

间隙
  • 肾cl = 35 mL / min / 1.73平方米
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服,老鼠:LD50= 2372毫克/公斤

通路
通路 类别
地美环素作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
苊香豆醇 地美环素可能会增加苊香豆醇的抗凝活动。
Acitretin 此病的风险或严重性时可以增加大脑Acitretin结合地美环素。
Alitretinoin 此病的风险或严重性时可以增加大脑Alitretinoin结合地美环素。
Almasilate Almasilate可能导致减少地美环素的吸收,降低血清浓度和潜在功效下降。
铝 铝会导致地美环素的吸收减少导致降低血清浓度和潜在功效下降。
磷酸铝 磷酸铝会导致地美环素的吸收减少导致降低血清浓度和潜在功效下降。
氢氧化铝 氢氧化铝可引起地美环素的吸收减少导致降低血清浓度和潜在功效下降。
阿莫西林 阿莫西林的治疗效果与地美环素结合使用时可以减少。
氨苄青霉素 氨苄青霉素的治疗效果与地美环素结合使用时可以减少。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性地美环素结合Articaine时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免牛奶和乳制品。
  • 避免多价离子。
  • 空腹服用。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
地美环素钙 SD6S4YY5HP 17146-81-5 UXOZEKMTWNWUFI-IQDXIELBSA-L
地美环素盐酸盐 29 o079ntyt 64-73-3 GVSJQNRGSCOSNJ-KBHRXELFSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Declostatin/Ledermycin(武田)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
去甲基四环素 平板电脑 150毫克 口服 惠氏制药有限公司 1996-10-25 2007-08-13 加拿大的国旗
去甲基四环素-标签300毫克 平板电脑 300毫克 口服 惠氏Ayerst加拿大公司。 1997-10-15 2002-07-31 加拿大的国旗
去甲基四环素标签150毫克 平板电脑 150毫克/选项卡 口服 Lederle氨基氰加拿大公司。 1977-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
去甲基四环素标签300毫克 平板电脑 300毫克/选项卡 口服 Lederle氨基氰加拿大公司。 1966-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 300毫克/ 1 口服 核心制药有限责任公司 2012-08-28 2012-08-28 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 150毫克/ 1 口服 核心制药有限责任公司 2012-08-28 2012-08-28 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
地美环素盐酸盐 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 PuraCap实验室有限责任公司 2017-10-07 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 300毫克/ 1 口服 AvKARE公司。 2017-04-27 2020-04-30 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2015-08-18 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 VersaPharm合并 2008-12-15 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 马勒克斯制药有限公司 2016-07-01 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 Impax泛型 2004-03-22 2013-12-31 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 150毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2022-09-06 不适用 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑 150毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2010-11-24 2023-07-31 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2005-01-04 2020-03-31 美国国旗
地美环素盐酸盐 平板电脑,涂膜 300毫克/ 1 口服 史诗制药有限责任公司 2015-02-02 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ledermix粘贴 地美环素盐酸盐(30毫克/克)+去炎松醋酸酯(10毫克/克) 粘贴 牙科 埃制药Gmb H 1963-08-14 不适用 奥地利国旗

类别

ATC代码
J01AA01——地美环素 D06AA01——地美环素 J01AA20——四环素的组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为四环素。这些是多酮类化合物有octahydrotetracene-2-carboxamide骨架,与许多羟基和其他组织取代。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
类
四环素
子课
不可用
直接父
四环素
选择父母
并四苯/Anthracenecarboxylic酸和衍生品/萘满/芳基酮/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/Cyclohexenones/芳基氯化物/Vinylogous酸/叔醇
显示10
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/氨基酸或衍生品/蒽羧酸或衍生品/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/芳基酮
显示27日更
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
四环素(CHEBI: 4392)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
5 r5w9ici6o
化学文摘号
127-33-3
InChI关键
FMTDIUIBLCQGJB-SEYHBJAFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H21ClN2O8 c1-24(2) 14-7-5-6-10(16(27) 12-9(25) 4-3-8(22) 11(12) 15(6) 26) 18日(29日)21日(7,32)19 (30)13 (17 (14)28)20 (23)31 / h3-4, 6 - 7, 14日至15日,25日至26日,28 - 29日,32 h, 5 H2, 1-2H3, (31) H2, 23日/ t6 -, 7 - 14、15 - 21 / mo / s1
国际命名
(4 s, 4, 5, 6, 12时)7-chloro-4 -(二甲胺基)3、6、10、12、12 a-pentahydroxy-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
微笑
[H] [C@] 12 C [C@@] 3 [C@H] ([H]) (N (C) C) C (O) = C (C O (N) =) C (= O) (C@@) 3 (O) C (O) = C1C (= O) C1 = C ([C@H] 2 O) C (Cl) = CC = C1O

引用

合成参考

麦考密克,J.R.D.赫希,U。,Jensen, E.R. and Sjolander, N.O.; U.S. Patent 2,878,289; March 17, 1959; assigned to American Cyanamid Company. Szumski, S.A.; U.S. Patent 3,012,946; December 12,1961; assigned to American Cyanamid Company. Goodman, J.J. and Matrishin, M.; U.S. Patent 3,019,172; assigned to American Cyanamid Company. Goodman, J.J.; U.S. Patent 3,050,446; August 21, 1962; assigned to American Cyanamid Company. Neidleman, S. L.; US. Patent 3,154,476; October 27,1964; assigned to Olin Mathieson Chemical Corporation.
一般引用
  1. 德特耶,Demanet JC:修正制尿地美环素。郑传经地中海J。1975年10月30日,293 (18):915 - 8。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014756
KEGG药物
D00290
PubChem化合物
54680690
PubChem物质
46506314
ChemSpider
10482117
RxNav
3154年
ChEBI
4392年
ChEMBL
CHEMBL1591
锌
ZINC000100036924
治疗目标数据库
DAP000402
网页
PA164745513
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
地美环素
化学物质
下载 (51.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 牙髓学的疾病/术后疼痛/根管感染 1
4 完成 治疗 骨质疏松症 1
1 未知的状态 诊断 脑部肿瘤 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1
不可用 撤销 不可用 乳腺癌 1

药物经济学

制造商
  • 美国氰胺公司Lederle实验室div
  • 施蒂费尔实验室公司
  • Amneal制药
  • 巴尔实验室公司
  • 约制药有限公司
  • Impax实验室公司
  • 雅培制药产品div
  • 辛恩Elkins div啊知更鸟. n:行情)
  • 约翰j费
  • 希瑟制药有限公司
  • teva制药公司的Ivax制药公司子
  • laboratorio atral sarl
  • Mm桅杆和有限公司
  • 共同药业股份公司
  • Mylan制药有限公司
  • Purepac制药有限公司
  • 私人配方公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • Superpharm公司
  • Valeant药品国际
  • 华纳齐克特公司
  • 沃森实验室公司
  • 西沃德制药集团
  • 惠氏ayerst实验室
  • 迅速扩充我们的制药业务
  • 前端细胞实验室水疗
外包商
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Amneal制药
  • 巴尔制药
  • 全球制药
  • Impax实验室公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Patheon Inc .)
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 资源优化和创新公司
  • Stonebridge制药
  • Versapharm Inc .)
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑 口服 150毫克/选项卡
平板电脑 口服 300毫克/选项卡
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
胶囊
平板电脑 口服
粘贴 牙科
价格
单元描述 成本 单位
去甲基四环素300毫克片剂 22.29美元 平板电脑
地美环素300毫克片剂 17.06美元 平板电脑
去甲基四环素150毫克片剂 12.31美元 平板电脑
地美环素150毫克片剂 9.42美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 220 - 223°C 不可用
水溶度 1520 mg / L (21°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP 0.2 不可用
日志 -2.52 ADME研究USCD
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.53毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.4 ALOGPS
logP -3.2 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.94 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.04 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 181.622 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 114.35米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 44.333 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8161
血脑屏障 - - - - - - 0.9659
Caco-2渗透 + 0.5
22基板 底物 0.7387
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8835
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8615
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9375
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8197
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8739
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6802
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8995
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8851
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5128
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8478
致癌性 Non-carcinogens 0.9182
生物降解 没有准备好可生物降解 1。0
大鼠急性毒性 1.8691 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9949
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5633
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
1。30年代核糖体蛋白
类
集团
生物
不可用
药理作用
是的
行动
抑制剂
集团包括30 s核糖体蛋白的亚基不是特定于任何生物。
引用
  1. 格里芬MO, Fricovsky E, Ceballos G,比利亚雷亚尔F:四环素:pleitropic家庭的化合物有前途的治疗特性。文献之回顾。杂志的细胞杂志。2010年9月,299 (3):C539-48。doi: 10.1152 / ajpcell.00047.2010。Epub 2010年6月30日。(文章]
  2. Chopra,罗伯茨M:四环素抗生素:行动的模式,应用,细菌耐药性的分子生物学和流行病学。Microbiol启杂志2001年6月,65 (2):232 - 60;第二页,表的内容。(文章]
细节 2。后叶加压素V2受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
后叶加压素受体的活动
特定的功能
精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。参与肾水重吸收。
基因名字
AVPR2
Uniprot ID
P30518
Uniprot名字
后叶加压素V2受体
分子量
40278.57哒
引用
  1. Narayen G, Mandal SN:血管加压素受体拮抗剂及其在临床医学中的作用。印度J性金属底座。2012年3月,16 (2):183 - 91。doi: 10.4103 / 2230 - 8210.93734。(文章]
  2. Kortenoeven毫升,Sinke美联社,Hadrup N, Trimpert C,吉姆摩根富林明,芬顿RA,迪恩点:地美环素变弱低钠血症通过减少aquaporin-2表达在肾内髓质。杂志肾杂志。2013年12月15日;305 (12):F1705-18。doi: 10.1152 / ajprenal.00723.2012。Epub 2013年10月23日。(文章]
  3. 埃里克•传单Marta Korbonits J.A.罗梅恩(2014)。临床神经内分泌学,体积124(第1版)。爱思唯尔。

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新十七36