伊马替尼

识别

总结

伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗多种白血病、骨髓增生异常/骨髓增生性疾病、全身性肥大细胞增多症、高嗜酸性粒细胞综合征、隆突性皮肤纤维肉瘤和胃肠道间质瘤。

品牌名称

格列卫,Glivec

通用名称

伊马替尼

beplay体育安全吗药物库登录号

DB00619

背景

伊马替尼是一种小分子激酶抑制剂，在2001年彻底改变了癌症治疗，特别是慢性髓系白血病。¹⁰由于它的临床成功，它被认为是一种“神奇的药物”，因为肿瘤学家布莱恩博士指出，“54名CML患者中有53人观察到完全的血液学反应，日剂量为300毫克或更多，通常发生在治疗的前四周”。¹²．伊马替尼的发现还建立了一组新的治疗方法，称为“靶向治疗”，因为治疗可以针对每个患者独特的癌症基因进行量身定制。¹⁶

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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类似的结构

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重量

平均:493.6027
单一同位素的:493.259008649

化学公式

C₂₉H₃₁N₇O

同义词

• 伊马替尼
• Imatinibum
• α- (4-methyl-1-piperazinyl) 3 ' - ((4 - (3-pyridyl) 2-pyrimidinyl)氨基)-p-toluidide

外部id

• 本金保证产品- 57148 b

药理学

指示

伊马替尼适用于成人和儿童伴有费城染色体突变(Ph+)的慢性髓系白血病的急危期、加速期或ifn - α治疗失败后的慢性期。¹⁴此外，伊马替尼还适用于治疗成人和儿童Ph+急性淋巴细胞白血病、成人骨髓增生异常/骨髓增生性疾病、成人侵袭性全身性肥大细胞增多症、成人高嗜酸性粒细胞综合征和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)、成人突起性皮肤纤维肉瘤和恶性胃肠道间质瘤(GIST)。¹⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
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相关条件

• 加速期慢性粒细胞白血病(CML)
• 侵袭性系统性肥大细胞增多症
• 摘要脊索瘤
• 慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)
• 慢性髓性白血病(CML)在细胞危象中的应用
• FIP1L1-PDGFRα融合激酶状态未知
• FIP1L1-PDGFRα融合激酶状态未知
• 胃肠道间质瘤
• 高嗜酸性粒细胞综合征(HES)
• 转移性胃肠道间质瘤
• 转移性黑色素瘤
• 骨髓增生异常综合征(MDS)
• 骨髓增生性疾病(MPD)
• 难治性急性淋巴细胞白血病(ALL)
• CKit突变状态未知侵袭性系统性肥大细胞增多症
• 转移性隆突性皮肤纤维肉瘤
• 新诊断的急性淋巴细胞白血病
• 新诊断的慢性期慢性髓系白血病
• 复发性隆突性皮肤纤维肉瘤
• 慢性髓系白血病
• 胃肠道间质瘤不能切除

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

伊马替尼是一种2-苯胺嘧啶衍生物肿瘤药物，属于酪氨酸激酶抑制剂类。¹⁴虽然伊马替尼抑制许多酪氨酸激酶，但它对存在于各种癌症中的BCR-ABL融合蛋白具有相当的选择性。¹⁰BCR-ABL通路控制着许多与肿瘤生长密切相关的下游通路，如Ras/MapK通路(细胞增殖)、Src/Pax/Fak/Rac通路(细胞运动)和PI/PI3K/AKT/BCL-2通路(细胞凋亡通路)。^7，8，9因此，BCR-ABL通路是癌症治疗的一个有吸引力的靶点。尽管正常细胞也依赖于这些途径进行生长，但尽管伊马替尼抑制ABL，这些细胞往往具有多余的酪氨酸激酶来持续发挥作用。¹另一方面，癌细胞可能依赖于BCR-ABL，因此伊马替尼对其影响更大。¹

作用机制

甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，由CML费城染色体异常产生的组成型活性酪氨酸激酶。¹⁴虽然正常BCR的功能尚不清楚，但ABL激活在各种肿瘤中过表达，并与癌细胞的生长和生存密切相关。^10，11伊马替尼通过与活性位点的ATP口袋结合来抑制BCR-ABL蛋白，从而阻止靶蛋白的下游磷酸化。¹⁰

伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF)受体酪氨酸激酶的抑制剂，c-Kit，并抑制PDGF-和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞增殖并诱导其凋亡，这些细胞表达激活c-Kit突变。¹⁴

目标	行动	生物
一个断点簇区蛋白	抑制剂	人类
一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒	拮抗剂	人类
一个RET原癌基因	抑制剂	人类
U高亲和力神经生长因子受体	拮抗剂	人类
U巨噬细胞集落刺激因子1受体	拮抗剂	人类
一个血小板衍生生长因子受体	拮抗剂	人类
U上皮盘状蛋白结构域受体1	拮抗剂	人类
一个酪氨酸蛋白激酶ABL1	抑制剂	人类
一个血小板衍生生长因子受体	拮抗剂	人类
U盘状蛋白结构域受体2	拮抗剂	人类

吸收

口服伊马替尼后吸收良好，Cmax在给药后2-4小时内达到。平均绝对生物利用度为98%。¹⁴伊马替尼的平均AUC随着剂量的增加而成比例地增加，剂量范围为25mg至1000mg。¹⁴反复给药后，伊马替尼的药代动力学没有明显变化，当格列卫每天给药一次时，其稳定状态下的累积量为1.5- 2.5倍。¹⁴

配送量

成人CML患者的群体药代动力学估计伊马替尼的稳态分布体积为295.0±62.5 L。⁶剂量为340毫克/米²，计算伊马替尼在小儿患者中的分布体积为167±84 L。⁶

蛋白结合

在临床相关浓度的伊马替尼，体外实验中与血浆蛋白的结合约为95%，主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。¹⁴

新陈代谢

CYP3A4是负责伊马替尼代谢的主要酶。其他细胞色素P450酶，如CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19，在其代谢中起次要作用。人体循环的主要活性代谢物是n -去甲基哌嗪衍生物，主要由CYP3A4形成。它显示出与母体伊马替尼相似的体外效力。¹⁴

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• 伊马替尼
  • N-Desmethylimatinib
  • AFN911
  • 哌啶n -氧化物伊马替尼
  • 吡啶n -氧化物伊马替尼
  • M7 n -氧化伊马替尼
  • 脱氨基伊马替尼+M42.2伊马替尼
  • M29.6伊马替尼
  • M28.8伊马替尼
  • APG050伊马替尼
  • APG049伊马替尼

淘汰路线

伊马替尼的消除主要是在粪便中，主要是作为代谢物。根据口服14c标记剂量的伊马替尼后化合物的回收率，约81%的剂量在7天内在粪便(剂量的68%)和尿液(剂量的13%)中被消除。¹⁴不变的伊马替尼占剂量的25%(5%尿液，20%粪便)，其余为代谢物。¹⁴

半衰期

在健康志愿者口服后，伊马替尼及其主要活性代谢物n -去甲基衍生物(CGP74588)的消除半衰期分别约为18和40小时。¹⁴

间隙

通常，体重50公斤的50岁患者伊马替尼的清除率预计为8升/小时，而体重100公斤的50岁患者的清除率将增加到14升/小时。患者间40%的清除率差异并不能保证根据体重和/或年龄进行初始剂量调整，但表明需要密切监测与治疗相关的毒性。¹⁴

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

最常见的不良反应(>30%)为水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。¹⁴

在2年的大鼠致癌性研究中，伊马替尼以15、30和60 mg/kg/天的剂量给药，导致60 mg/kg/天的雄性和大于或等于30 mg/kg/天的雌性的寿命有统计学意义上的显著缩短。肿瘤改变的靶器官为肾脏(肾小管和肾盂)、膀胱、尿道、包皮和阴蒂腺、小肠、甲状旁腺、肾上腺和非腺胃。肾脏、膀胱、尿道、小肠、甲状旁腺、肾上腺和非腺胃在30 mg/kg/天剂量下未见肿瘤病变，而包皮和阴蒂腺在15 mg/kg/天剂量下未见肿瘤病变。在30和60 mg/kg/天的剂量下，发现包皮/阴蒂腺乳头状瘤/癌，分别约为人类每日剂量(以AUC计算)的0.5 - 4或0.3 - 2.4倍，即400 mg/天或800 mg/天，以及儿童每日剂量(以AUC计算)的0.4 - 3.0倍，即340 mg/m2。肾小管腺瘤/癌、肾盂移行细胞瘤、膀胱和尿道移行细胞乳头状瘤、小肠腺癌、甲状旁腺腺瘤、肾上腺良恶性髓样瘤和非腺性胃乳头状瘤/癌均以60 mg/kg/day为记录。这些发现在人类大鼠致癌性研究中的相关性尚不清楚。在代谢激活存在时，伊马替尼在体外哺乳动物细胞实验(中国仓鼠卵巢)中获得了致裂性(染色体畸变)的阳性遗传毒性效应。生产过程中的两个中间产物，也存在于最终产品中，在Ames试验中为诱变阳性。其中一种中间体在小鼠淋巴瘤试验中也呈阳性。在体外细菌细胞试验(Ames试验)、体外哺乳动物细胞试验(小鼠淋巴瘤)和体内大鼠微核试验中，伊马替尼没有遗传毒性。¹⁴

在一项生育能力研究中，雄性大鼠在交配前70天给药，雌性大鼠在交配前14天给药，一直到妊娠第6天。睾丸和附睾重量和活动精子百分比在60 mg/kg时下降，大约是基于BSA的最大临床剂量800 mg/天的四分之三。当剂量小于或等于20毫克/公斤(人类最大剂量800毫克的四分之一)时，没有出现这种情况。雄性和雌性大鼠的生育能力未受影响。¹⁴

在临床前生育和早期胚胎发育研究中，尽管在高剂量雄性大鼠中观察到较低的睾丸和附睾重量，以及活动精子数量的减少，但生育能力没有受到影响。在大鼠的临床前和产后研究中，第一代后代的生育能力也不受甲磺酸伊马替尼的影响。¹⁴

重要的是要考虑动物研究表明的潜在毒性，特别是肝脏、肾脏和心脏毒性和免疫抑制。治疗2周后观察到严重的肝毒性，出现肝酶升高、肝细胞坏死、胆管坏死和胆管增生。在治疗2周的猴子中观察到肾毒性，出现肾小管局灶性矿化和扩张，并出现肾小管肾病。在这些动物中观察到血尿素氮(BUN)和肌酐增加。在实验动物研究中，观察到慢性伊马替尼治疗机会性感染的发生率增加。在一项为期39周的猴子研究中，伊马替尼治疗导致这些动物正常抑制的疟疾感染恶化。在动物中观察到淋巴细胞减少(与人类一样)。在一项为期2年的大鼠研究中发现了其他长期毒性。在研究中死亡的治疗大鼠的组织病理学检查显示，心肌病(两性)、慢性进行性肾病(雌性)和包皮腺乳头状瘤是死亡或牺牲的主要原因。在这项为期2年的研究中发现的未在早期临床前研究中发现的非肿瘤性病变包括心血管系统、胰腺、内分泌器官和牙齿。 The most important changes included cardiac hypertrophy and dilatation, leading to signs of cardiac insufficiency in some animals.¹⁴

通路

通路	类别
抑制BCR-ABL	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	阿巴帕肽与伊马替尼合用可降低疗效。
Abametapir	伊马替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	伊马替尼联合阿巴西普可促进代谢。
Abciximab	阿昔单抗联合伊马替尼可增加出血的风险或严重程度。
Abemaciclib	阿贝马昔利与伊马替尼合用可提高血清浓度。
Abiraterone	伊马替尼与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与伊马替尼合用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与伊马替尼合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与伊马替尼合用可提高血药浓度。
苊香豆醇	伊马替尼可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可升高血清伊马替尼水平。
• 使用圣约翰草时要谨慎。本草可诱导CYP3A4代谢，从而降低伊马替尼的血药浓度。
• 用满满一杯水服用。用水服伊马替尼可减轻胃刺激。
• 随食物服用。食物可以减少胃部刺激。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
甲磺酸伊马替尼	8 a1o1m485b	220127-57-1	YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Celonib (Celon)/活跃(Orion)/伊马替布(灰色反转)/Mesylonib (Miracalus)/Mitinab (Glenmark)/Plivatinib (Pliva)/Shantinib(到了)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
格列卫	平板电脑	100毫克	口服	诺华制药	2005-04-05	不适用
格列卫	平板电脑	400毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2005-11-09	2013-06-30
格列卫	胶囊	100毫克	口服	诺华制药	2001-09-26	2008-09-24
格列卫	平板电脑	100毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2001-05-15	不适用
格列卫	平板电脑	100毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2015-03-01	2017-05-24
格列卫	平板电脑	100毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2005-10-07	2013-06-30
格列卫	平板电脑	400毫克	口服	诺华制药	2004-10-25	不适用
格列卫	平板电脑	400毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2001-05-15	2017-05-31
格列卫	平板电脑	400毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2014-12-23	不适用
Glivec	片剂，覆膜	400毫克	口服	诺华欧洲制药有限公司	2016-10-06	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ach-imatinib	平板电脑	400毫克	口服	雅阁医疗保健公司	2020-11-24	不适用
Ach-imatinib	平板电脑	100毫克	口服	雅阁医疗保健公司	2020-11-24	不适用
Apo-imatinib	平板电脑	100毫克	口服	Apotex公司	2013-04-19	不适用
Apo-imatinib	平板电脑	400毫克	口服	Apotex公司	2013-04-19	不适用
伊马替尼	平板电脑	400毫克/ 1	口服	雷迪博士实验室有限公司	2018-08-13	不适用
伊马替尼	平板电脑	100毫克/ 1	口服	雷迪博士实验室有限公司	2018-08-13	不适用
甲磺酸伊马替尼	片剂，覆膜	400毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2016-08-04	不适用
甲磺酸伊马替尼	片剂，覆膜	100毫克/ 1	口服	Zydus生命科学有限公司	2021-01-21	不适用
甲磺酸伊马替尼	片剂，覆膜	100毫克/ 1	口服	Hikma制药美国有限公司	2018-09-28	不适用
甲磺酸伊马替尼	片剂，覆膜	100毫克/ 1	口服	美国健康包装	2016-02-15	不适用

类别

ATC代码

伊马替尼

• L01EA - BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂
• 蛋白激酶抑制剂
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 酰胺
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• BCRP / ABCG2基质
• 苯甲酰胺及其衍生物
• 苯衍生物
• BSEP / ABCB11基质
• 癌症免疫疗法
• 心脏毒性抗肿瘤药物
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 引起无意光敏反应的药物
• 酶抑制剂
• 最高风险qtc延长剂
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 激酶抑制剂
• Myelosuppressive代理
• OATP1B3基质
• OCT1基质
• OCT2抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• Photosensitizing代理
• 哌嗪类
• 蛋白激酶抑制剂
• 嘧啶
• QTc延长剂
• 酪氨酸激酶抑制剂
• UDP葡萄糖醛基转移酶抑制剂
• UGT2B17的抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为苯甲苯胺的有机化合物。这些芳香族化合物含有苯胺基团，其中羧胺基团被苯环取代。它们具有一般结构RNC(=O)R'，其中R,R'=苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

苯胺

直接父

苯酰替苯胺

选择父母

Pyridinylpyrimidines/苯甲酰胺/二氨基甲苯/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/苄胺/Phenylmethylamines/N-methylpiperazines/氨基嘧啶及其衍生物/Aralkylamines /吡啶及其衍生物/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/三烷基胺/Azacyclic化合物/仲胺/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物

再展示11个

基

1, 4-diazinane/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯酰替苯胺 /苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/苄胺/甲酰胺组/羧酸的衍生物/二氨基甲苯/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/N-alkylpiperazine/N-methylpiperazine/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylmethylamine/哌嗪/吡啶/Pyridinylpyrimidine/嘧啶/仲胺/仲羧酸酰胺/叔脂肪胺/叔胺/甲苯

显示27个

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

嘧啶、苯酰胺、吡啶、芳香胺、n -甲基哌嗪(CHEBI: 45783）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

BKJ8M8G5HI

化学文摘号

152459-95-5

InChI关键

KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H31N7O / c1-21-5-10-25 (18-27 (21) 34-29-31-13-11-26 (33-29) 34-29-31-13-11-26) 32-28 (37) 23-8-6-22 (7-9-23) 23-8-6-22 (2) 23-8-6-22 / h3-13 18-19H, 14日至17日,20 h2, 1-2H3, (H, 32岁,37)(33 H, 31日,34)

国际命名

N - (4-methyl-3 - {[4 - (pyridin-3-yl) pyrimidin-2-yl]氨基}苯)4 - [(4-methylpiperazin-1-yl)甲基]苯甲酰胺

微笑

CN1CCN (CC2 = CC = C (C = C2) C (= O) NC2 = CC (NC3 =数控= CC (= N3) C3 = CN = CC = C3) = C (C) C = C2) CC1

参考文献

合成参考

US5521184

一般引用

1. 戴宁杰，王德华，王德华。伊马替尼治疗慢性粒细胞性白血病的临床研究。Pharmacol rev 2003 Sep;55(3):401-23。Epub 2003 7月17日。［文章］
2. 王建勇:BCR-ABL酪氨酸激酶核包埋诱导慢性粒细胞白血病细胞凋亡。中华外科杂志2001,7(2):228-34。［文章］
3. Droogendijk HJ, Kluin-Nelemans HJ, van Doormaal JJ, Oranje AP, van de Loosdrecht AA, van Daele PL:甲磺酸伊马替尼治疗系统性肥大细胞增多症的II期试验癌症杂志。2006年7月15日;107(2):345-51。［文章］
4. Lassila M, Allen TJ, Cao Z, Thallas V, Jandeleit-Dahm KA, Candido R, Cooper ME:伊马替尼可降低糖尿病相关动脉粥样硬化。动脉粥样硬化血栓血管生物学2004,5;24(5):935-42。Epub 2004年2月26日。［文章］
5. Reeves PM, Bommarius B, Lebeis S, McNulty S, Christensen J, Swimm A, Chahroudi A, Chavan R, Feinberg MB, Veach D, Bornmann W, Sherman M, Kalman D:通过抑制abl家族酪氨酸激酶来禁用疱疹病毒发病机制。中华外科杂志2005 july;11(7):731-9。Epub 2005 6月26日。［文章］
6. 彭斌，杨建平，李志强，等。伊马替尼的临床药代动力学研究。临床药典杂志，2005;44(9):879-94。doi: 10.2165 / 00003088-200544090-00001。［文章］
7. Cilloni D, Saglio G:分子途径:BCR-ABL。临床癌症杂志2012年2月15日;18(4):930-7。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 10 - 1613。Epub 2011年12月8日。［文章］
8. Haguet H, Douxfils J, Chatelain C, Graux C, Mullier F, Dogne JM: BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂:可能解释血栓形成风险的机制?TH公开赛2018年2月14日;2(1):e68-e88。doi: 10.1055 / s - 0038 - 1624566。2018年1月[文章］
9. Bernt KM, Hunger SP:儿童费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的当前概念。Front Oncol 2014年3月25日;4:54。doi: 10.3389 / fonc.2014.00054。eCollection 2014。［文章］
10. Iqbal N, Iqbal N:伊马替尼:癌症靶向治疗的突破。Chemother Res Pract。2014;2014:357027。doi: 10.1155 / 2014/357027。Epub 2014 5月19日。［文章］
11. 王俊杰，王俊杰，王晓明:ABL家族激酶在肿瘤中的作用:从白血病到实体瘤。2013年8月;13(8):559-71。doi: 10.1038 / nrc3563。Epub 2013 7月11日。［文章］
12. Druker BJ, Tamura S, Buchdunger E, Ohno S, Segal GM, Fanning S, Zimmermann J, Lydon NB: Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂对Bcr-Abl阳性细胞生长的影响。中华医学杂志1996年5月;2(5):561-6。doi: 10.1038 / nm0596 - 561。［文章］
13. FDA批准药品:格列卫(伊马替尼)口服片[链接］
14. FDA批准药品:格列卫(伊马替尼)口服片2022 [链接］
15. 开曼化学:伊马替尼MSDS [链接］
16. 伊马替尼如何改变白血病治疗和癌症研究[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014757

KEGG药物

D01441

PubChem化合物

5291

PubChem物质

46505055

ChemSpider

5101

BindingDB

13530

RxNav

282388

ChEBI

45783

ChEMBL

CHEMBL941

锌

ZINC000019632618

治疗靶点数据库

DNC001383

网页

PA10804

PDBe配体

STI

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维基百科

伊马替尼

PDB项

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	慢性髓系白血病	1
4	主动不招聘	治疗	GIST与CML	1
4	完成	不可用	慢性骨髓性白血病(CML)	1
4	完成	其他	慢性骨髓性白血病(CML)	1
4	完成	治疗	乳腺癌	1
4	完成	治疗	慢性骨髓性白血病(CML)	3.
4	完成	治疗	胃肠道间质瘤	1
4	完成	治疗	进行性胃肠间质瘤	1
4	完成	治疗	系统性肥大细胞增多症	1
4	尚未招聘	治疗	CML，慢性阶段	1

药物经济学

制造商

• 诺华制药公司

外包商

• Murfreesboro药物护理供应
• 诺华公司
• 内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	400毫克
片剂，覆膜	口服	100.0毫克
平板电脑	口服	478毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	400毫克/ 1
胶囊	口服	50毫克
片剂，覆膜	口服	119.5毫克
片剂，覆膜	口服	200毫克
片剂，覆膜	口服	100.00毫克
片剂，覆膜	口服	400.00毫克
片剂，覆膜	口服	478毫克
片剂，用于溶液;片剂，用于悬浮	口服	100毫克
片剂，用于溶液;片剂，用于悬浮	口服	400毫克
胶囊	口服	200毫克
胶囊	口服	400毫克
胶囊	口服
片剂，用于悬浮	口服
解决方案	口服	80毫克/毫升
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	400毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	100毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	400毫克/ 1
胶囊	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	600毫克
胶囊,涂	口服	400毫克
胶囊,涂	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	119.47毫克
片剂，覆膜	口服	477.88毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑,涂	口服	400毫克
片剂，覆膜	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	400毫克

价格

单元描述	成本	单位
格列卫400毫克片剂	174.38美元	平板电脑
格列卫片剂100mg	41.69美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2093203	没有	2002-11-26	2013-04-01
USRE43932	是的	2013-01-15	2019-07-16
US7544799	是的	2009-06-09	2019-07-16
US6894051	是的	2005-05-17	2019-11-23
US6958335	是的	2005-10-25	2022-06-19
US5521184	是的	1996-05-28	2015-07-04

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	226°C(甲磺酸盐)	不可用
水溶度	极易溶于pH < 5.5的水(甲磺酸盐)	不可用
logP	3.	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0146毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.47	ALOGPS
logP	4.38	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.69	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.84	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	86.282	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	148.93米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	55.543.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9865
血脑屏障	+	0.7624
Caco-2渗透	+	0.5076
22基板	底物	0.7863
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8107
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.5326
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5299
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8287
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.6547
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6602
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8813
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7933
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8516
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9313
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7962
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8134
致癌性	Non-carcinogens	0.919
生物降解	未准备好生物可降解	0.9819
大鼠急性毒性	2.6013 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7709
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8887

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0006 - 0000900000 - 3974 - d719909aa7a75039
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0006 - 0000900000 - dd386ae17930da36c11f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - f6x - 0159500000 - 576 f293e026deaa1ec7f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0 - ik9 - 0495000000 - 06102 - c4afd3c2e88cf87
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 03 - ka - 0971000000 - b487f693e17cba198e37
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 05 - fs - 0930000000 - 9319811 - c561fd5cc8f2f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 0159 - 4910000000 - 4910000000 - eb9451aee843c26
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 014 - i - 9000000000 - 0638 - bee21655c0e0ca00
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阴性	质/女士	splash10 - 014 - i - 9000000000 - 76 - f9b62b017fe8241e67
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0000900000 - 9825 - e12c65f9bf36d72f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 1029200000 - acd76280414e767f0280
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 2269000000 - f55e5c707c9de5ba2d0f
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - ba - 3693000000 - c1e011113081e3341bba
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - f9f - 5930000000 - 71 f05e812cf29e11cc69
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - ku - 5910000000 - 3 - f91ea6a6f7402767a78
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 029 - i - 7900000000 - 507 - c771376ea4b799b6d
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0191000000 - fb24a3158c9475186c82
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0036900000 - e06abe669a9b1b57e2c3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 3379600000 - f122458b106bcf2c8b8e

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:23