识别

总结

Nicardipine是一种钙通道阻断剂用于短期治疗高血压和慢性稳定性心绞痛。

品牌名称
Cardene
通用名称
Nicardipine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00622
背景

一个强有力的钙通道封锁者有显著的血管舒张作用。抗高血压的属性,是有效的治疗心绞痛和冠状动脉痉挛没有表现出对的影响。它也被用于治疗哮喘和提高特定的抗肿瘤药制剂的作用。(PubChem)

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:479.525
单一同位素的:479.205635675
化学公式
C26H29日N3O6
同义词
  • Nicardipine
  • Nicardipino
  • Nicardipinum

药理学

指示

用于慢性稳定性心绞痛患者的管理和治疗高血压。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Nicardipine, dihydropyridine钙通道阻滞剂,单独使用或与血管紧张素转换酶抑制剂,用于治疗高血压、慢性稳定性心绞痛,Prinzmetal心绞痛的变体。Nicardipine类似于其它外围血管舒张。Nicardipine抑制胞外钙的涌入在心肌和血管平滑肌细胞膜可能通过变形通道,抑制ion-control控制机制,和/或干扰从肌浆网钙的释放。减少细胞内钙抑制心肌的收缩过程中平滑肌细胞,导致扩张冠状动脉和系统性,增加氧气交付心肌组织,减少总外周阻力、降低系统性血压,降低后负荷。

的作用机制

通过变形通道,抑制ion-control控制机制,和/或干扰从肌浆网钙的释放,nicardipine抑制细胞外钙的涌入在心肌和血管平滑肌细胞膜的减少细胞内钙抑制心肌的收缩过程中平滑肌细胞,导致扩张冠状动脉和系统性,增加氧气交付心肌组织,减少总外周阻力,降低系统性血压,降低后负荷。

目标 行动 生物
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
抑制剂
人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2
抑制剂
人类
一个压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
抑制剂
人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D
抑制剂
人类
U钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 a
抑制剂
人类
U钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 b
抑制剂
人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
拮抗剂
人类
U钙调蛋白
其他/未知
人类
U压敏电阻器钙通道
抑制剂
人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
抑制剂
人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
抑制剂
人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
抑制剂
人类
吸收

虽然nicardipine完全吸收,但受到饱和首先通过新陈代谢和系统生物利用度约为35%剂量30毫克口服后在稳定状态。beplayapp

的体积分布
  • 8.3 L /公斤
蛋白结合

> 95%

新陈代谢

Nicardipine HCl是由肝脏代谢广泛。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Nicardipine已被证明是迅速和广泛由肝脏代谢。

半衰期

8.6小时

间隙
  • 0.4升/小时∙公斤(输液后)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

口服LD50老鼠= 184毫克/公斤,口服LD50鼠标= 322毫克/公斤

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Nicardipine活动。
Abametapir 的血清浓度Nicardipine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Nicardipine结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Nicardipine时可以减少。
Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Nicardipine相结合。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Nicardipine时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Nicardipine时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Nicardipine结合阿卡波糖。
醋丁洛尔 Nicardipine可能增加醋丁洛尔arrhythmogenic活动。
Aceclofenac Nicardipine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Nicardipine盐酸盐 K5BC5011K3 54527-84-3 AIKVCUNQWYTVTO-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cardene 胶囊,延长释放 45毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 美国国旗
Cardene 胶囊,明胶涂层 20毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-03-31 2007-06-14 美国国旗
Cardene 胶囊,延长释放 30毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 美国国旗
Cardene 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 ESP制药有限公司 2007-03-30 2008-03-13 美国国旗
Cardene 胶囊,延长释放 60毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2006-04-12 2006-07-25 美国国旗
Cardene 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 ESP制药有限公司 2006-10-08 2007-04-26 美国国旗
Cardene 胶囊,明胶涂层 30毫克/ 1 口服 罗氏制药公司 2007-03-31 2007-06-14 美国国旗
Cardene 20毫克胶囊 胶囊 20毫克/帽 口服 霍夫曼La罗氏 1996-12-31 2001-07-19 加拿大的国旗
Cardene 30毫克胶囊 胶囊 30毫克/帽 口服 霍夫曼La罗氏 1998-01-21 2001-07-19 加拿大的国旗
Cardene帽30毫克 胶囊 30毫克 口服 这家公司。 1990-12-31 1998-09-03 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 1996-07-19 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 山德士 2010-09-27 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-07-16 2017-05-24 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2021-06-25 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 注射 2.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Wockhardt美国LLC。 2009-11-17 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 20毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 1996-07-19 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 PuraCap实验室LLC dba Blu药品 2016-12-15 不适用 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 20毫克/ 1 口服 Genpharm城市 2015-11-01 2015-11-30 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 20毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1996-07-19 2030-01-31 美国国旗
Nicardipine盐酸盐 胶囊 30毫克/ 1 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2022-12-16 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nicardipine盐酸 Nicardipine盐酸盐1(0.2毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 卡佩尔制药公司 2013-06-28 2015-01-14 美国国旗

类别

ATC代码
C08CA04——Nicardipine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品。这些化合物包含dihydropyridine一部分轴承一个羧酸组。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡啶和衍生品
子课
Hydropyridines
直接父
Dihydropyridinecarboxylic酸和衍生品
选择父母
硝基苯/Phenylmethylamines/苄胺/硝基芳香化合物的化合物/Aralkylamines/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/三烷基胺
显示11个
Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯//氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苄胺/C-nitro化合物
显示29日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
dihydropyridine (CHEBI: 7550)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
CZ5312222S
化学文摘号
55985-32-5
InChI关键
ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H29N3O6 c1-17-22(25(30) 34-4) 24(20-11-8-12-21(15 - 20) 29(32) 33) 23(18(2)优势)26 (31)35-14-13-28 (3)35-14-13-28 / h5-12, 15日,24日27 h, 13 - 14日,16 h2, 1-4H3
国际命名
3 -{2 -(苄(甲基)氨基)乙基}5-methyl 2, 6-dimethyl-4 - (3-nitrophenyl) 1, 4-dihydropyridine-3 5-dicarboxylate
微笑
COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC (= CC = C1) [N +] ([O -]) = O) C (= O) OCCN (C) CC1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

隆Sonobe、Hiroitsu Kawata Tadayoshi Ohmura, Masayoshi Aruga Satoru Yoneya猪山田、日本日本久保田公司,“成分长期代理nicardipine准备和生产组成的过程。”U.S. Patent US4758437, issued March, 1979.

US4758437
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014760
KEGG化合物
C07264
PubChem化合物
4474年
PubChem物质
46504482
ChemSpider
4319年
BindingDB
50101815
RxNav
7396年
ChEBI
7550年
ChEMBL
CHEMBL1484
治疗目标数据库
DAP000486
网页
PA450620
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Nicardipine
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 下颌突颌/下颌Retrognathism 1
4 完成 预防 狭窄、脊椎 1
4 完成 治疗 最终器官损伤/高血压紧急 1
4 完成 治疗 高血压的紧迫性 1
4 招聘 卫生服务研究 大脑的血管痉挛 1
4 招聘 治疗 缺血性中风 1
4 暂停 预防 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/高血压(高血压) 1
4 未知的状态 治疗 急性冠脉综合征(ACS)/冠状动脉疾病(CAD) 1
4 未知的状态 治疗 高血压(高血压) 1
3 完成 预防 闭塞的动脉/桡动脉损伤在手腕和手水平/血管舒张 1

药物经济学

制造商
  • Ekr疗法公司
  • Amneal制药
  • 巴尔实验室公司
  • Mylan制药有限公司
  • Teva制药美国公司
  • 沃森实验室公司
  • 贝德福德实验室div本场所实验室公司
  • 美国Bioniche制药有限责任公司
  • Exela医药科学
  • Navinta有限责任公司
  • Pharmaforce公司
  • 太阳制药全球公司
  • Wockhardt有限公司
外包商
  • Amneal制药
  • 巴尔制药
  • 巴克斯特国际公司。
  • 伯克制药
  • 切尔西实验室公司。
  • EKR疗法。
  • Emcure制药有限公司
  • Genpharm LP
  • Ivax制药
  • 凯泽医院基金会
  • 传统医药包装有限公司
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • PDL生物制药有限公司
  • Pharmaforce Inc .)
  • 医生总保健公司。
  • 山德士
  • 太阳制药工业有限公司
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 10毫克/毫升
注射 静脉注射
胶囊,延长释放 口服 30毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 45毫克/ 1
胶囊,延长释放 口服 60毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 20毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 30毫克/ 1
注射 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升
胶囊 口服 20毫克/帽
胶囊 口服 30毫克/帽
胶囊 口服 30毫克
注入,解决方案 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 .20 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.20毫克/ 1毫升
胶囊,明胶涂层 口服 45毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 60毫克/ 1
解决方案 10毫克/ 1安瓿
解决方案 1毫克/毫升
解决方案/滴 口服
胶囊 口服
平板电脑,涂 口服
解决方案 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 30毫克/ 1
注射 静脉注射 0.1毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 0.2毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 25毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 2.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 10毫升
平板电脑
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克/ 10毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
平板电脑,延长释放
胶囊,推迟发布
药丸
胶囊,延长释放 口服
胶囊 口服 40毫克
胶囊,延长释放 口服 40毫克
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
平板电脑,涂 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
Cardene SR 60 60毫克胶囊瓶12小时 142.91美元
Nicardipine 25毫克/ 10毫升安瓿 25.01美元 毫升
Nicardipine 25毫克/ 10毫升瓶 10.42美元 毫升
Cardene SR 45毫克胶囊12小时 3.22美元 胶囊
Cardene sr 45毫克胶囊 2.9美元 胶囊
Cardene sr 60毫克胶囊sa 2.29美元 胶囊
Cardene SR 30毫克胶囊12小时 2.02美元 胶囊
Cardene sr 45毫克胶囊sa 1.91美元 胶囊
第四Cardene-dex 40毫克/ 200毫升 1.35美元 毫升
第四Cardene-nacl 40毫克/ 200毫升 1.35美元 毫升
Cardene 30毫克胶囊 1.28美元 胶囊
Cardene sr 30毫克胶囊sa 1.21美元 胶囊
Cardene sr 30毫克胶囊 0.87美元 胶囊
Cardene 20毫克胶囊 0.8美元 胶囊
NiCARdipine HCl 30毫克胶囊 0.68美元 胶囊
Cardene-dex 20毫克/ 200毫升溶液 0.67美元 毫升
Cardene-nacl 20毫克/ 200毫升溶液 0.67美元 毫升
Nicardipine 30毫克胶囊 0.66美元 胶囊
NiCARdipine HCl 20毫克胶囊 0.48美元 胶囊
Nicardipine 20毫克胶囊 0.46美元 胶囊
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5164405 没有 1992-11-17 2009-11-17 美国国旗
US7659291 没有 2010-02-09 2027-04-18 美国国旗
US8455524 没有 2013-06-04 2027-04-18 美国国旗
US7612102 没有 2009-11-03 2027-12-26 美国国旗
US9364564 没有 2016-06-14 2027-12-26 美国国旗
US10758616 没有 2020-09-01 2027-04-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 136 - 138°C PhysProp
水溶度 2.2毫克/升 不可用
logP 3.82 SANGSTER非常肯定(1993)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00247毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.34 ALOGPS
logP 3.56 Chemaxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.97 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.1 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 111.012 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 133.79米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 50.073 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.932
血脑屏障 - - - - - - 0.9549
Caco-2渗透 - - - - - - 0.83
22基板 底物 0.8581
我22抑制剂 抑制剂 0.9036
22抑制剂二世 抑制剂 0.8253
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7502
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8296
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.5554
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7228
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8948
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8558
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.562
致癌性 Non-carcinogens 0.7262
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9604
大鼠急性毒性 2.9030 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.7332
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7316
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1C
Uniprot ID
Q13936
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
分子量
248974.1哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Striessnig, j . (2004)。Ca 2 +通道阻滞剂。百科全书式的参考的分子药理学(页201 - 207)。柏林:施普林格。(ISBN: 9783540298328]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
基因名字
CACNB2
Uniprot ID
Q08289
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2
分子量
73579.925哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Striessnig, j . (2004)。Ca 2 +通道阻滞剂。百科全书式的参考的分子药理学(页201 - 207)。柏林:施普林格。(ISBN: 9783540298328]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
压敏电阻器的α2 /δ亚基钙通道调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。扮演着一个很重要的角色,激发-…
基因名字
CACNA2D1
Uniprot ID
P54289
Uniprot名字
压敏电阻器钙通道亚基α2 / delta 1
分子量
124566.93哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Striessnig, j . (2004)。Ca 2 +通道阻滞剂。百科全书式的参考的分子药理学(页201 - 207)。柏林:施普林格。(ISBN: 9783540298328]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动涉及的窦房结细胞动作电位
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1D
Uniprot ID
Q01668
Uniprot名字
压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D
分子量
245138.75哒
引用
  1. 钟,屠夫AJ,贝罗NS、页面公里,Brust PF,内斯特,Stauderman KA,西布鲁克GR,纽伦堡B,海豚交流:生物物理属性,药理学,神经l型和调制的人类,(α(1 d), Ca (V) 1.3)压敏电阻器钙电流。J Neurophysiol。2001年2月,85(2):816 - 27所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。具有较高的亲和力cG……
基因名字
PDE1A
Uniprot ID
P54750
Uniprot名字
钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 a
分子量
61251.38哒
引用
  1. Sharma RK,王JH,吴Z: calmodulin-stimulated环核苷酸磷酸二酯酶的抑制机制dihydropyridine钙拮抗剂。J Neurochem。1997年8月,69 (2):845 - 50。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。有偏爱cGMP……
基因名字
PDE1B
Uniprot ID
Q01064
Uniprot名字
钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 b
分子量
61379.235哒
引用
  1. Sharma RK,王JH,吴Z: calmodulin-stimulated环核苷酸磷酸二酯酶的抑制机制dihydropyridine钙拮抗剂。J Neurochem。1997年8月,69 (2):845 - 50。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. Thayer SA,欢迎M, Chhabra Fairhurst: dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。生物化学杂志。1985年1月15日,34 (2):175 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. Thayer SA,欢迎M, Chhabra Fairhurst: dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。生物化学杂志。1985年1月15日,34 (2):175 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
引用
  1. Thayer SA,欢迎M, Chhabra Fairhurst: dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。生物化学杂志。1985年1月15日,34 (2):175 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. Thayer SA,欢迎M, Chhabra Fairhurst: dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。生物化学杂志。1985年1月15日,34 (2):175 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. Thayer SA,欢迎M, Chhabra Fairhurst: dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。生物化学杂志。1985年1月15日,34 (2):175 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. Thayer SA,欢迎M, Chhabra Fairhurst: dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。生物化学杂志。1985年1月15日,34 (2):175 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
引用
  1. Thayer SA,欢迎M, Chhabra Fairhurst: dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。生物化学杂志。1985年1月15日,34 (2):175 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
引用
  1. Thayer SA,欢迎M, Chhabra Fairhurst: dihydropyridine钙通道阻断药物对老鼠大脑的影响者和毒蕈碱的受体。生物化学杂志。1985年1月15日,34 (2):175 - 80。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
采用了绑定
特定的功能
钙调蛋白介导的控制大量的酶、离子通道、水通道蛋白等蛋白质由Ca (2 +)。在酶刺激的calmodulin-Ca(2 +)复杂许多……
基因名字
CALM1
Uniprot ID
P0DP23
Uniprot名字
钙调蛋白
分子量
16837.47哒
引用
  1. Thayer SA Fairhurst: dihydropyridine之间的相互作用与钙调蛋白和钙调蛋白抑制剂钙通道阻滞剂。摩尔杂志。1983年7月,24 (1):6 - 9。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
这种蛋白质的亚基dihydropyridine钙通道(设计马力)敏感。在兴奋收缩偶联过程中发挥作用。骨骼肌DHP-sensitive Ca(2 +)通道只能函数…

组件:
引用
  1. 日本岛E, Katsube M,加藤T,北川M, Hato F,日野,高桥T, Fujita H,北川S:钙通道阻滞剂抑制细胞因子诱导的人类中性粒细胞的激活。J Hypertens。2008年1月,21 (1):78 - 84。doi: 10.1038 / ajh.2007.13。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1G
Uniprot ID
O43497
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
分子量
262468.62哒
引用
  1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
脚手架蛋白结合
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1H
Uniprot ID
O95180
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
分子量
259160.2哒
引用
  1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1I
Uniprot ID
Q9P0X4
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
分子量
245100.8哒
引用
  1. 古河道T, Nukada T,只Y, Miyashita Y, Hatsuno K,上野Y, Yamakawa T, T Isshiki:五种不同概要文件的dihydropyridines阻碍衣架式Ca(2 +)通道亚型(Ca (v) 3.1(α(1 g)), Ca (v) 3.2(α(1 h),和Ca (v) 3.3(α(1我)))在非洲爪蟾蜍卵母细胞。欧元J杂志。2009年6月24日,613 (1 - 3):100 - 7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.04.036。2009年5月3日Epub。(文章]

细节
1。细胞色素P450 3 a4
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 中村K, Ariyoshi N, Iwatsubo T,巨大Y, Higuchi年代,伊藤K,岛田N、K长岛,横井T,山本K, Horiuchi R, Kamataki T: nicardipine抑制效应的细胞色素P450 (CYP)在人类肝脏微粒体。生物制药公牛。2005年5月,28日(5):882 - 5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 中村K, Ariyoshi N, Iwatsubo T,巨大Y, Higuchi年代,伊藤K,岛田N、K长岛,横井T,山本K, Horiuchi R, Kamataki T: nicardipine抑制效应的细胞色素P450 (CYP)在人类肝脏微粒体。生物制药公牛。2005年5月,28日(5):882 - 5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。(文章]
  2. Katoh M M,只是岛田N、山崎H,横井老师:抑制人类的细胞色素P450酶1,4-dihydropyridine钙拮抗剂:预测体内药物之间的相互作用。55欧元中国新药杂志。2000 Feb-Mar; (11 - 12): 843 - 52。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. Katoh M M,只是岛田N、山崎H,横井老师:抑制人类的细胞色素P450酶1,4-dihydropyridine钙拮抗剂:预测体内药物之间的相互作用。55欧元中国新药杂志。2000 Feb-Mar; (11 - 12): 843 - 52。(文章]
  2. 中村K, Ariyoshi N, Iwatsubo T,巨大Y, Higuchi年代,伊藤K,岛田N、K长岛,横井T,山本K, Horiuchi R, Kamataki T: nicardipine抑制效应的细胞色素P450 (CYP)在人类肝脏微粒体。生物制药公牛。2005年5月,28日(5):882 - 5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
这种酶的行动是基于体外研究的结果和产生的临床疗效是未知的。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 中村K, Ariyoshi N, Iwatsubo T,巨大Y, Higuchi年代,伊藤K,岛田N、K长岛,横井T,山本K, Horiuchi R, Kamataki T: nicardipine抑制效应的细胞色素P450 (CYP)在人类肝脏微粒体。生物制药公牛。2005年5月,28日(5):882 - 5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。(文章]
  2. 劳伦斯SK,阮D,鲍文C, Richards-Peterson L, Skordos千瓦:代谢药物之间相互作用的Dabrafenib:体外的调查和定量推断P450-mediated DDI风险。药物金属底座Dispos。2014年7月,42 (7):1180 - 90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
数据支持这种酶作用仅限于一个体外研究。临床相关的酶作用相关nicardipine是未知的。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. Drocourt L, Pascussi JM, Assenat E,法布尔JM, Maurel P, Vilarem MJ:钙通道的调节器dihydropyridine家庭是人类孕烷X受体CYP3A的活化剂和诱发者,CYP2B, CYP2C在人类肝细胞。药物金属底座Dispos。2001年10月29日(10):1325 - 31所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. Katoh M M,只是岛田N、山崎H,横井老师:抑制人类的细胞色素P450酶1,4-dihydropyridine钙拮抗剂:预测体内药物之间的相互作用。55欧元中国新药杂志。2000 Feb-Mar; (11 - 12): 843 - 52。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 林McConn DJ 2, y,艾伦K, Kunze KL Thummel柯:差异抑制细胞色素P450 3 a4和a5的metabolite-inhibitor complex-forming药物。药物金属底座Dispos。2004年10月,32 (10):1083 - 91。doi: 10.1124 / dmd.32.10 . .(文章]
  2. Lolodi啊,王YM,赖特WC,陈老师:微分调节CYP3A4和CYP3A5及其含义在药物发现。咕咕叫药物金属底座。2017;18 (12):1095 - 1105。doi: 10.2174 / 1389200218666170531112038。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Katoh M M,只是岛田N、山崎H,横井老师:抑制人类的细胞色素P450酶1,4-dihydropyridine钙拮抗剂:预测体内药物之间的相互作用。55欧元中国新药杂志。2000 Feb-Mar; (11 - 12): 843 - 52。(文章]

转运蛋白

细节
1。22 - 1
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 横井Katoh M M,只是山崎H, T:抑制效力的4-dihydropyridine P-glycoprotein-mediated运输钙拮抗剂:与对CYP3A4的影响进行比较。制药研究》2000年10月,17 (10):1189 - 97。(文章]
  2. Lentz KA, Polli JW,扭动SA,汉弗莱我,Polli我:被动的渗透率对明显22动力学的影响。制药研究》2000年12月,17 (12):1456 - 60。(文章]
  3. 王EJ, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW:荧光22基板的主动运输:评价与抑制剂作为标记和交互。生物化学Biophys Res Commun。2001年11月30日,289 (2):580 - 5。(文章]
  4. 豆类K, Sakaeda T, Tanigawara Y, Nishiguchi K, Ohmoto N, Horinouchi M, Komada F,吴建,N Yokoyama T,时候喜欢凯西:12个钙离子拮抗剂对多药耐药性的影响,MDR1-mediated运输和凋亡mRNA的表达。欧元J制药科学。2002年8月,16 (3):159 - 65。(文章]
  5. 施瓦布D,费舍尔H, Tabatabaei,波里,Huwyler J:比较体外22筛选化验:建议他们在药物发现中使用。J地中海化学。2003年4月24日,46(9):1716 - 25所示。(文章]
  6. 易卜拉欣,Peggins J,正在轻轻地T, Aszalos答:抗精神病药物的影响,止吐剂,和钙通道阻滞剂(2 +)药物的细胞积累抗癌药物道诺霉素:22调制。J Exp其他杂志》2000年12月,295 (3):1276 - 83。(文章]
  7. 黄Polli JW,绞SA,汉弗莱我,L,摩根JB,韦伯斯特LO Serabjit-Singh CS:合理使用体外22化验在药物发现。J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):620 - 8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R,棕榈J Artursson P:体外和硅片策略识别OATP1B1抑制剂和预测临床药物之间的相互作用。制药研究》2012年2月,29(2):411 - 26所示。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

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