Clorazepate是苯二氮卓类药物组的一员。的苯二氮卓类药物,clorazepate特征。对中枢神经系统有镇静作用的影响。主要代谢物,nordiazepam,迅速出现在血液中。在健康男性的研究表明clorazenate对中枢神经系统有镇静作用的影响。因为口头管理clorazepate钾迅速脱羧形成nordiazepam,本质上是没有循环父药物。

的作用机制

苯二氮卓类绑定是非BNZ1苯二氮受体,介导的睡眠,和BNZ2影响影响肌肉放松,抗惊厥的活动,运动协调,和记忆。与苯二氮受体被认为是耦合gamma-aminobutyric acid-A (GABA_一个)受体,这增强了GABA的影响通过增加GABA GABA受体的亲和力。网站绑定的抑制性神经递质GABA氯化打开通道,导致细胞膜超极化,阻止细胞进一步激发。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

迅速吸收后口服生物利用度为91%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

nordiazepam的蛋白结合等离子体高(97 - 98%)。

新陈代谢

药物在肝脏代谢,主要在尿液中排出。主要代谢物,nordiazepam,进一步通过羟基化代谢。尿代谢物主要是共轭去甲羟基安定(3-hydroxynordiazepam)和少量共轭p-hydroxynordiazepam nordiazepam也发现尿液中。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Clorazepic酸

路线的消除

药物在肝脏代谢,主要在尿液中排出。

半衰期

血清半衰期约为2天。beplayappNordiazepam,初级代谢物,很快出现在血液和从等离子体具有明显的消除半衰期大约40到50小时。beplayapp

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀在老鼠身上是1320毫克/公斤。猴子,口服LD₅₀超过1600毫克/公斤。过量的症状包括混淆,昏迷,受损的协调,嗜睡,减缓反应时间。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加Clorazepic酸结合1时,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Clorazepic酸的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Clorazepic酸可以增加时结合Abametapir。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Clorazepic酸的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Clorazepic酸的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Clorazepic酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当Clorazepic酸结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性可以增加当Clorazepic酸结合Acetophenazine。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Clorazepic酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Clorazepic酸可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。
有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Clorazepate钾	63年fn7g03xy	57109-90-7	QCHSEDTUUKDTIG-UHFFFAOYSA-L

产品图片

国际/其他品牌

Anksen (Sanovel)/Calner (Medipharm)/Cloranxen (Teva)/Clorazepatum(赛诺菲-安万特)/Clozene (Weidar)/Dipot(亚洲)/Flulium (Pharmasant)/Gen-xene (Alra)/Justum (Sandoz)/Manotran(3月)/Medipax (Tecnifar)/Mendon阿博特(日本)/Polizep (Polipharm)/Tencilan (Finadiet)/Trancap (T P药物)/Transene(赛诺菲-安万特)/Tranxen(赛诺菲-安万特)/Tranxene(赛诺菲-安万特)/Tranxene (Lundbeck公司)它是一家/Tranxilene(赛诺菲-安万特)/Tranxilium(赛诺菲-安万特)/Zetran-5(玛莎实验室)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Clorazepate	胶囊	7.5毫克	口服	Aa制药有限公司	1990-12-31	不适用
Clorazepate	胶囊	3.75毫克	口服	Aa制药有限公司	1990-12-31	不适用
Clorazepate	胶囊	15毫克	口服	Aa制药有限公司	1990-12-31	不适用
Clorazepate T-Tab钾	平板电脑	7.5毫克/ 1	口服	Abbvie	1972-06-23	2018-04-30
Tranxene帽15毫克	胶囊	15毫克	口服	阿伯特	1973-12-31	2003-08-01
Tranxene帽3.75毫克	胶囊	3.75毫克	口服	阿伯特	1973-12-31	2003-08-01
Tranxene帽7.5毫克	胶囊	7.5毫克/帽	口服	阿伯特	1976-12-31	2003-08-01
Tranxene T-Tab	平板电脑	7.5毫克/ 1	口服	Recordati罕见疾病公司。	1972-06-23	2022-12-11
Tranxene T-Tab	平板电脑	3.75毫克/ 1	口服	RECORDATI罕见疾病,公司。	1972-06-23	2013-02-02
Tranxene T-Tab	平板电脑	7.5毫克/ 1	口服	Lundbeck公司。它是一家	1972-06-23	2013-04-12

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Clorazepate钾	平板电脑	3.75毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2014-07-31	2017-05-31
Clorazepate钾	平板电脑	3.75毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1996-05-24	2015-03-31
Clorazepate钾	平板电脑	15毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	1987-07-17	不适用
Clorazepate钾	平板电脑	7.5毫克/ 1	口服	Aurolife制药有限责任公司	1987-07-17	不适用
Clorazepate钾	平板电脑	7.5毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2005-01-14	不适用
Clorazepate钾	平板电脑	15毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	2000-04-27	不适用
Clorazepate钾	平板电脑	3.75毫克/ 1	口服	北极星Rx有限责任公司	2022-10-24	不适用
Clorazepate钾	平板电脑	3.75毫克/ 1毫克	口服	Apotex集团。	2022-09-22	不适用
Clorazepate钾	平板电脑	3.75毫克/ 1	口服	芋头药品。公司。	2000-04-27	不适用
Clorazepate钾	平板电脑	7.5毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2016-07-15	2018-05-10

类别

ATC代码

N05BA05——钾clorazepate

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1,4-benzodiazepines
直接父: 1,4-benzodiazepines
选择父母: α氨基酸和衍生品/苯和取代衍生品/芳基氯化物/1,3-dicarbonyl化合物/二羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸

显示5
基: 1,3-dicarbonyl化合物/1,4-benzodiazepine/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 1、4-benzodiazepinone (CHEBI: 3761)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: D51WO0G0L4
化学文摘号: 23887-31-2
InChI关键: XDDJGVMJFWAHJX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H11ClN2O3 c17-10-6-7-12-11(8 - 10) 13(9-4-2-1-3-5-9)第4场(16(21)22)15(20)的奖杯得主/ h1-8 14 H (H, 18岁,20)(H, 21, 22)
国际命名: 7-chloro-2-oxo-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepine-3-carboxylic酸
微笑: OC (= O) C1N = C (C2 = CC = CC = C2) C2 = C (NC1 = O) C = CC (Cl) = C2

引用

合成参考

施密特,j .;美国专利3516988;1970年6月23日。

一般引用

苯二氮卓类的作者不明:系统回顾。指南数据表在安定、利眠宁medazepam, clorazepate,氯羟去甲安定,去甲羟基安定,羟基安定、三唑仑、硝基安定和安眠药。委员会审查的药品。Br地中海j . 1980年3月29日,280 (6218):910 - 2。(文章]
McElhatton公关:孕期和哺乳期的苯二氮卓类药物使用的影响。天线转换开关Toxicol。1994; 11 - 12月8 (6):461 - 75。(文章]
闷烧EJ,德坎特CT, de Knegt RJ van der Valk M,德伦斯JP,汉堡DM:药物之间直接的抗病毒药物和精神药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2016年12月,55 (12):1471 - 1494。doi: 10.1007 / s40262 - 016 - 0407 - 2。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014766
KEGG药物: D00694
KEGG化合物: C06921
PubChem化合物: 2809年
PubChem物质: 46506595
ChemSpider: 2707年
RxNav: 235408年
ChEBI: 3761年
ChEMBL: CHEMBL1213252
治疗目标数据库: DAP000240
网页: PA164749297
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Clorazepate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	预防	抑郁症	1
4	终止	治疗	皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)/蕈样真菌病(MF)	1
3	招聘	治疗	头痛/偏头痛/偏头痛先兆的/先兆型偏头痛	1
不可用	完成	不可用	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

能实验室公司
美国治疗
Clonmel医疗有限公司
Gd塞尔有限责任公司
Mylan制药有限公司
Purepac制药有限公司
量子药学的有限公司
山德士公司
Usl制药有限公司
华纳齐克特div华纳兰伯特有限公司
沃森实验室公司
Lundbeck公司公司它是一家
美国氰胺公司Lederle实验室div
兰伯西实验室有限公司
芋头美国制药公司
Alra实验室公司

外包商

雅培公司有限公司
Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
的药物治疗解决方案有限公司
科比牧场预先包装
Corepharma有限责任公司
直接分发公司。
分发解决方案
多元化的医疗服务公司。
中心地带重新打包服务有限责任公司
Lundbeck公司。它是一家
主要药物
莫非斯堡医药护理供应
Mylan
Nucare制药有限公司
欧姆实验室公司。
PD-Rx制药有限公司
Pharmedix
医生总保健公司。
Prepak系统公司。
规定的药品
质量
兰伯西实验室
叛军的经销商集团。
补救重新打包
资源优化和创新公司
沙丘包装公司。
美国统计处方
芋头制药美国
华生制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	3.75毫克
胶囊	口服	7.5毫克
平板电脑	口服	15毫克/ 1
平板电脑	口服	15毫克/ 1毫克
平板电脑	口服	3.75毫克/ 1毫克
平板电脑	口服	3.75毫克/ 1
平板电脑	口服	7.5毫克/ 1
平板电脑	口服	7.5毫克/ 1毫克
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	15毫克
胶囊	口服	5毫克
胶囊	口服	7.5毫克/帽
胶囊	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克

价格

单元描述	成本	单位
Tranxene t-tablet 15毫克	5.41美元	平板电脑
Tranxene-T 15毫克的平板电脑	5.08美元	平板电脑
Tranxene t-tablet 7.5毫克	3.99美元	平板电脑
Tranxene-T 7.5毫克的平板电脑	3.6美元	平板电脑
Tranxene t-tablet 3.75毫克	3.21美元	平板电脑
Tranxene-T 3.75毫克的平板电脑	3.04美元	平板电脑
Clorazepate 15毫克的平板电脑	2.17美元	平板电脑
Clorazepate钾15毫克平板电脑	1.27美元	平板电脑
Clorazepate钾7.5毫克平板电脑	0.93美元	平板电脑
Clorazepate 7.5毫克的平板电脑	0.79美元	平板电脑
Clorazepate钾3.75毫克平板电脑	0.76美元	平板电脑
Clorazepate 3.75毫克的平板电脑	0.73美元	平板电脑
Apo-Clorazepate 15毫克胶囊	0.4美元	胶囊
Apo-Clorazepate 7.5毫克胶囊	0.2美元	胶囊
Apo-Clorazepate 3.75毫克胶囊	0.15美元	胶囊

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶	不可用
logP	3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0248毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.68	ALOGPS
logP	3.21	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.32	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.64	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	78.76²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	82.68米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	30.62³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9285
血脑屏障	+	0.8373
Caco-2渗透	+	0.5909
22基板	Non-substrate	0.5597
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9328
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9386
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9049
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7365
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8745
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5798
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7086
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.756
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.819
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7451
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8333
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8165
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8311
致癌性	Non-carcinogens	0.659
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.9282 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9987
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9207

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]

细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

梳妆台g·斯彭斯JD,贝利DG: Pharmacokinetic-pharmacodynamic后果和临床相关性的细胞色素P450 3 a4抑制。Pharmacokinet。2000年1月,38 (1):41-57。(文章]
(goldman Sachs) B, Erdmann年代,Al-Masaoudi T,默克高频:体外药物过敏检测系统将人类肝脏微粒体chlorazepate-induced皮疹:还扩散与interleukin-5分泌有关。Br北京医学。2001年2月,144 (2):316 - 20。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28

Clorazepic酸

识别

结构Clorazepic酸(DB00628)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

组件:

引用

酶

引用