识别

总结

促性释放素是一种用于测试促性腺激素和垂体功能的合成GnRH。

品牌名称
Lutrepulse
通用名称
促性释放素
beplay体育安全吗药品银行登记号
DB00644
背景

促性腺激素是促性腺激素释放激素(GnRH)的另一个名称。它是一种采用固相多肽合成技术制备的合成十肽。GnRH负责从垂体前叶释放促卵泡激素和亮氨酸激素。

类型
小分子
批准,研究,兽医批准
结构
重量
平均:1182.2901
单一同位素的:1181.573025571
化学公式
C55H75N17O13
同义词
  • 促性释放素
  • Gonadorelina
  • Gonadoreline
  • Gonadorelinum
  • 促性腺激素释放激素
外部id
  • 阿伯特41070年
  • 24031 AY
  • 锄头471
  • RU 19847

药理学

指示

用于评估垂体前叶促性腺激素的功能和反应,也用于评估通过手术和/或照射切除垂体肿瘤后垂体残留的促性腺功能。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

促性腺激素负责从垂体前侧释放促卵泡激素和促亮氨酸激素。在垂体中,GnRH刺激FSH和LH的合成和释放,这一过程受GnRH脉冲的频率和幅度以及雄激素和雌激素的反馈控制。在所有脊椎动物中都可以看到GnRH分泌的脉动性,这对于确保正确的生殖功能是必要的。因此,GnRH这一单一激素控制着女性卵泡生长、排卵和黄体维持以及男性精子形成的复杂过程。其半衰期短,临床使用需要输液泵

作用机理

全身性——像自然产生的促性腺激素释放激素(GnRH)一样,促性腺激素主要刺激垂体前叶促黄体生成素(LH)的合成和释放。促卵泡激素(FSH)的产生和释放也会因促性腺激素而增加,但程度较轻。在青春期前女性和一些性腺功能障碍中,FSH反应可能大于LH反应。对于闭经、青春期延迟和不孕症的治疗,使用促性腺激素来模拟下丘脑GnRH的生理性释放,用于治疗青春期延迟,治疗促性腺功能低下导致的不孕症,以及下丘脑闭经妇女的排卵诱导。这导致垂体促性腺激素LH和FSH水平升高,随后刺激性腺产生生殖类固醇。

目标 行动 生物
一个促性腺激素释放激素受体
受体激动剂
人类
一个推测的促性腺激素释放激素II受体
受体激动剂
人类
吸收

注射时迅速吸收

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

迅速水解成无活性的肽成分

淘汰路线

不可用

半衰期

非常短,最初,2到10分钟;候机楼,10到40分钟

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。
了解更多
毒性

LD50> 3000mg /kg(大鼠,口服)

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Capromab pendetide 促性腺激素可能降低卡普罗马单肽作为诊断试剂的有效性。
胆碱c11 促性腺激素可能降低胆碱c11作为诊断试剂的有效性。
Corifollitropin阿尔法 与促性腺激素合用可提高其治疗效果。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
醋酸戈那瑞林 2 rg1xq1nyj 52699-48-6 OOBWZCWPKJOGPF-UHFFFAOYSA-N
四水合二乙酸促性腺激素 L8CRY8PWF2 不可用 QZBIKDNLZRFYMZ-KYOBJPNESA-N
促性释放素盐酸盐 3 pfc574ita 51952-41-1 CXLJLMYFZCNNQA-HBBGHHHDSA-N
国际/其他品牌
Fertagyl/戈那瑞林(Intrapharm)/HRF (Intrapharm)/伪君子(田边三菱制药)/Kryptocur(赛诺菲-安万特)/Lutrelef(出)/Relefact(赛诺菲-安万特)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Factrel注射液0.5mg/瓶 粉末,用于溶液 0.5 mg /瓶 静脉注射;皮下 Ayerst实验室 1976-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
Factrel Pws 100mcg/瓶 粉末,用于溶液 100mcg /瓶 静脉注射;皮下 惠氏制药加拿大有限公司 1994-12-31 1999-10-26 加拿大的国旗
Factrel Pws 500微克/瓶 粉末,用于溶液 500微克/瓶 静脉注射;皮下 惠氏制药加拿大有限公司 1995-12-31 1999-10-26 加拿大的国旗
Lutrepulse 粉末,用于溶液 3.2 mg /瓶 静脉注射;皮下 显示出医药 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
Lutrepulse Pws 0.8mg/瓶 粉末,用于溶液 0.8 mg /瓶 静脉注射;皮下 显示出医药 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Relisorm 100注射用。-pws Liq-kit Sc 醋酸戈那瑞林(100mcg /瓶)+氯化钠(0.9% /瓶) 液体;粉末,用于溶液 静脉注射;皮下 Emd Serono,加拿大Emd公司的一个部门 1994-12-31 2019-07-04 加拿大的国旗
瑞瑞康500注射用。-pws Liq-kit IV Sc 醋酸戈那瑞林(500微克/瓶)+氯化钠(.9% /瓶) 液体;粉末,用于溶液 静脉注射;皮下 Emd Serono,加拿大Emd公司的一个部门 1994-12-31 2019-07-04 加拿大的国旗

类别

ATC代码
V04CM01 -促性腺激素 H01CA01 -促性腺激素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为多肽的有机化合物。这些是含有十个或更多氨基酸残基的肽。
王国
有机化合物
超类
有机聚合物
多肽
子课
不可用
直接父
多肽
选择父母
/酪氨酸及其衍生物/苯丙氨酸及其衍生物/组氨酸及其衍生物/亮氨酸及其衍生物/n -酰基氨基酸及其衍生物/脯氨酸及其衍生物/色胺及其衍生物/丝氨酸及其衍生物/氨基酸酰胺
再展示23个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-pyrrolidone/3-alkylindole/酒精/α肽/-氨基酸酰胺/氨基酸或其衍生物/安非他明或衍生物/芳香杂多环化合物/Azacycle
再展示48个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
促性腺激素释放激素[KO:K05252] (C07607
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 o7312w37g
化学文摘号
33515-09-2
InChI关键
XLXSAKCOAKORKW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C55H75N17O13 c1-29(2) 19-38(49(80) 67 - 37(9-5-17-60-55(57) 58) 54(85) 72-18-6-10-43(72) 53(84) 62-25-44(56) 75年)66 - 46 (77)26-63-47 (78)39 (20-30-11-13-33 (74)14-12-30)68 - 52 (83)42 (27 - 73)71 - 50 (81)40 (21-31-23-61-35-8-4-3-7-34 (31)35)69 - 51 (82)41 (22-32-24-59-28-64-32)70 - 48 (79)36-15-16-45 (76)65 - 36 / h3-4, 7 - 8、11 - 14,23 - 24日,28 - 29日,第36 -,61年,73 - 74 H, 5 - 6, 9 - 10,第15 - 22,25-27H2, 1-2H3, (H2, 56岁,75)(H, 59岁,64年)(H、62、84)(H、63、78)(H、65、76)(H、66、77)(H、67、80)(H、68、83)(H、69、82)(H、70、79)(H、71、81)(H4、57、58、60)
国际命名
N - (1 - {2 - [(carbamoylmethyl)[氨基甲酰]pyrrolidin-1-yl} 5 - [(diaminomethylidene)氨基]1-oxopentan-2-yl) 2 - {2 - [2 - (3-hydroxy-2 - {2 - [3 - (1 h-imidazol-5-yl) 2 - [(5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido] propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido} propanamido) 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] acetamido} 4-methylpentanamide
微笑
CC (C) CC (NC (= O)数控(= O) C (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) C (CO)数控(= O) C (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12)数控(= O) C (CC1 = CN = CN1)数控(= O) C1CCC (= O) N1) C (= O)数控(CCCN = C (N) N) C (= O) N1CCCC1C (= O) NCC = O (N)

参考文献

合成参考

Rainer Uhmann, Kurt Radscheit,“促性腺激素和促性腺激素类似物合成肽中间体的低消旋制备工艺,以及该工艺的新中间体。”美国专利US4691008, 1984年12月发布。

US4691008
一般引用
  1. 邓根,张建平,张建平,等。kisspeptin神经元在促性腺激素释放激素分泌调控中的作用。内分泌学。2006年3月;147(3):1154-8。Epub 2005 12月22日。[文章]
  2. Franceschini I, Lomet D, Cateau M, Delsol G, Tillet Y, Caraty A:绵羊视前区和弓形核的Kisspeptin免疫反应细胞共同表达雌激素受体α。神经科学通报。2006;07(3):225-30。2006年4月18日。[文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014782
KEGG化合物
C07607
PubChem化合物
36523
PubChem物质
46506144
ChemSpider
33562
RxNav
6384
ChEMBL
CHEMBL1981292
治疗靶点数据库
DAP001052
网页
PA449801
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
促性释放素
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1
4 完成 基础科学 抑郁症/潮热/更年期 1
4 完成 治疗 辅助生殖 1
4 完成 治疗 控制卵巢过度刺激疗法/不孕不育 1
4 完成 治疗 子宫内膜异位 1
4 完成 治疗 生育能力/最佳增产方案/生殖内分泌学 1
4 完成 治疗 不孕不育 7
4 完成 治疗 不孕症适合ICSI 1
4 完成 治疗 不孕不育/多囊卵巢综合征(PCOS) 1
4 完成 治疗 卵巢刺激 1

药物经济学

制造商
  • fering制药公司
  • 巴克斯特医疗公司麻醉重症监护
外包商
  • Hospira Inc .)
  • Intervet国际
剂型
形式 路线 强度
粉末,用于溶液 静脉注射;皮下 0.5 mg /瓶
粉末,用于溶液 静脉注射;皮下 100mcg /瓶
粉末,用于溶液 静脉注射;皮下 500微克/瓶
不适用 1 g / g
喷雾 0.2毫克
喷雾 0.2毫克/ 0.1毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.1毫克/毫升
注射剂、粉剂、溶液 注射用药物的
粉末,用于溶液 静脉注射;皮下 3.2 mg /瓶
粉末,用于溶液 静脉注射;皮下 0.8 mg /瓶
液体;粉末,用于溶液 静脉注射;皮下
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
水溶度 1毫克/毫升 不可用
logP -3.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0588毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.09 ALOGPS
logP -6.3 Chemaxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.47 Chemaxon
pKa(最强碱性) 11.16 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 17 Chemaxon
氢供体计数 16 Chemaxon
极表面积 474.632 Chemaxon
可旋转键数 31 Chemaxon
折射性 302.51米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 120.213. Chemaxon
环数 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9695
血脑屏障 - 0.9781
Caco-2渗透 - 0.8941
22基板 底物 0.8607
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.8452
p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7859
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6797
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.769
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.7647
CYP450 3A4底物 底物 0.5996
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.842
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8493
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9054
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8136
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7529
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9411
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.6992
致癌性 Non-carcinogens 0.7961
生物降解 不容易生物降解 0.9933
大鼠急性毒性 2.6799 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9038
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5274
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肽绑定
特定的功能
促性腺激素释放激素(GnRH)的受体,介导GnRH刺激促性腺激素(LH)和促卵泡激素的分泌。
基因名字
GNRHR
Uniprot ID
P30968
Uniprot名字
促性腺激素释放激素受体
分子量
37730.355哒
参考文献
  1. 卢志林,Gallagher R, Sellar R, Coetsee M, Millar RP: GnRH受体结合位点突变特异性增加GnRH II的结合亲和力,而不是GnRH I:配体选择性和受体活性构象的证据。生物化学学报,2005;29(3):29796-803。2005年6月20日。[文章]
  2. mol G, Carrillo M, Mananos E, Mylonas CC, Zanuy S:欧洲黑鲈发育早期脑和垂体GnRHs、GnRH-R和促性腺激素mRNA的表达和含量。中华内分泌杂志。2007,30(1):75-86。Epub 2006 9月8日[文章]
  3. manputha S, Lu ZL, Roeske RW, Millar RP, Katz AA, Flanagan CA:促性腺激素释放激素(GnRH)受体中与配体结合重要的保守氨基酸残基对II型GnRH受体的高效性是必需的。中华内分泌杂志。2007;21(1):281-92。Epub 2006年9月14日[文章]
  4. Lee PA, Houk CP:促性腺激素释放激素模拟治疗中枢性性早熟和其他影响生长和青春期的儿童疾病。内分泌治疗。2006;5(5):287-96。[文章]
  5. 张晓明,张晓明,张晓明,张晓明。促性腺激素释放激素(GnRH)受体的细胞外调控激酶2和促性腺激素释放激素受体的共定位。内分泌学报。2007;21(2):538-49。2006年10月26日。[文章]
  6. 陈旭,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报,2002;30(1):412-5。[文章]
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
促性腺激素释放激素受体活性
特定的功能
推测为促性腺激素释放激素II (GnRH II)的受体,很可能是无功能的。
基因名字
GNRHR2
Uniprot ID
Q96P88
Uniprot名字
推测的促性腺激素释放激素II受体
分子量
32536.935哒
参考文献
  1. 张晓明,张晓明,张晓明,等。牛和羊促性腺激素释放激素(GnRH)-II配体前体和II型GnRH受体基因的功能失活。内分泌学杂志。2006;147(11):5041-51。2006年8月17日。[文章]
  2. manputha S, Lu ZL, Roeske RW, Millar RP, Katz AA, Flanagan CA:促性腺激素释放激素(GnRH)受体中与配体结合重要的保守氨基酸残基对II型GnRH受体的高效性是必需的。中华内分泌杂志。2007;21(1):281-92。Epub 2006年9月14日[文章]
  3. 马瑞利,莫雷提,贾纳斯基,等。促性腺激素释放激素(GnRH)受体在肿瘤中的作用:促性腺激素释放激素类似物在肿瘤治疗中的应用?当代癌症药物靶标。2006年5月;6(3):257-69。[文章]
  4. 李建辉,崔海,王亚峰,Maiti K,王超,Salam A, Chun SY, Lee WK, Kim K, Kwon HB, Seong JY:哺乳动物I型和II型促性腺激素释放激素(GnRH)受体的细胞外环3 (EL3)和EL3-近端跨膜螺旋7决定了GnRH-I和GnRH-II的配体选择性差异。中华医学杂志,2004,19(4):1099-110。2005年1月5日。[文章]
  5. Silver MR, Sower SA:来自海洋七鳃鳗(Petromyzon marinus)的祖先型GnRH- iii选择性II型GnRH受体的功能表征和动力学研究。中华内分泌杂志,2006;36(3):601-10。[文章]

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月16日06:17