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甲酰四氢叶酸

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总结

甲酰四氢叶酸是一种叶酸类似物，用于治疗甲氨蝶呤和其他叶酸拮抗剂的毒性作用，治疗巨幼细胞性贫血，并提供结直肠癌的姑息治疗。

品牌名称
拥抱HR, EnLyte, Lederle - Leucovorin
通用名称
甲酰四氢叶酸
beplay体育安全吗药品银行登记号
DB00650
背景

亚叶酸(也被称为5-甲酰基四氢叶酸或亚叶酸素)是四氢叶酸的5-甲酰基衍生物，是人体必需的辅助因子。市售的亚叶酸素是由左旋和左旋异构体的1:1外消旋混合物组成，而左旋叶酸素只含有具有药理活性的左旋异构体。在体外，左旋异构体已被证明能迅速转化为生物可利用的甲基-四氢叶酸形式，而右旋形式则被肾脏缓慢排出。尽管活性存在差异，但这两种市售形式已被证明在药代动力学上是相同的，可以互换使用，在疗效或副作用方面存在有限差异(Kovoor et al, 2009)。

作为叶酸类似物，亚叶酸钙和左叶酸钙都被用来抵消叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)的毒性作用，甲氨蝶呤通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)起作用。它们适用于骨肉瘤治疗中使用高剂量甲氨蝶呤后的抢救治疗，或用于减少因无意中过量使用叶酸拮抗剂而引起的毒性。在口服治疗不可行的情况下，注射形式也可用于治疗由于叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血，并可与5-氟尿嘧啶联合使用，以延长晚期结直肠癌患者姑息治疗的生存期。

叶酸是人体合成嘌呤、嘧啶和蛋氨酸所需的一种必需的B族维生素，在与DNA或蛋白质结合之前。然而，为了发挥这一作用，它必须首先被二氢叶酸还原酶(DHFR)还原成辅酶二氢叶酸(DHF)和四氢叶酸(THF)。当高剂量甲氨蝶呤用于癌症治疗时，这一核酸和氨基酸从头合成所必需的重要途径被破坏。甲氨蝶呤作为DHFR抑制剂，可以阻止快速分裂细胞中的DNA合成，同时也可以阻止DHF和THF的形成。这导致辅酶的缺乏和有毒物质的累积，导致与甲氨蝶呤治疗相关的许多不良副作用。由于左叶酸钙和亚叶酸钙是四氢叶酸(THF)的类似物，它们能够绕过DHFR还原并作为辅助因子THF的细胞替代品，从而防止这些毒副作用。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:473.446
单一同位素的:473.165896109
化学公式
C20.H23N7O7
同义词
  • (8-tetrahydropteroyl 5-formyl-5 6 7)谷氨酸
  • 10-Formyl-7, 8-dihydrofolic酸
  • 5-Formyl-5 6 7, 8-tetrahydrofolic酸
  • 5-Formyl-5 6 7, 8-tetrahydropteroyl-L-glutamic酸
  • 5-Formyltetrahydrofolate
  • 5-formyltetrahydrofolic酸
  • 现在folinique
  • 它是folinico
  • 叶醛酸
  • 叶酸
  • L (-) 5-formyl-5 6 7, 8-tetrahydrofolic酸
  • Leucovorinum
  • N - (8-tetrahydropteroyl 5-formyl-5 6 7) -L-glutamic酸
  • N5-Formyl-5 6 7, 8-tetrahydrofolic酸
  • N5-Formyltetrahydrofolic酸

药理学

指示

用于骨肉瘤的治疗(高剂量甲氨蝶呤治疗后)。用于减少毒性和抵消甲氨蝶呤消除受损和叶酸拮抗剂无意过量的影响，并治疗由于叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血。也可与5-氟尿嘧啶联合使用，以延长晚期结直肠癌患者姑息治疗的生存期。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

亚叶酸精是几种活性的、化学还原的叶酸衍生物之一。它可以作为叶酸拮抗剂药物的解毒剂。亚叶酸素是四氢叶酸(THF)的5-甲酰基衍生物的非对映异构体的混合物。混合物的生物活性化合物是(-)-l-异构体，称为Citrovorum因子或(-)-亚叶酸。为了参与利用叶酸作为“单碳”部分来源的反应，亚叶酸素不需要二氢叶酸还原酶的还原。亚叶酸钙可以抵消叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤的治疗和毒性作用，甲氨蝶呤通过抑制二氢叶酸还原酶起作用。亚叶酸素也被用来增强氟尿嘧啶的活性。

作用机理

由于亚叶酸钙是叶酸的衍生物，它可用于在有利于叶酸抑制的条件下增加叶酸水平(在叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤治疗后)。亚叶酸素通过稳定活性代谢物(5-FdUMP)与胸苷酸合成酶的结合来增强氟尿嘧啶的活性。

吸收

口服后，亚叶酸素被迅速吸收。亚叶酸素25 mg的表观生物利用度为97%，50 mg为75%，100 mg为37%。

分配体积

不可用

蛋白结合

~ 15%

新陈代谢

肝和肠粘膜，主要代谢产物是活性的5-甲基四氢叶酸。亚叶酸素很容易转化为另一种还原叶酸，5,10-亚甲基四氢叶酸，其作用是稳定氟脱氧酸与胸苷酸合成酶的结合，从而增强对该酶的抑制作用。

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淘汰路线

不可用

半衰期

6.2小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。
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毒性

LD50> 8000mg /kg(大鼠口服)。过量的亚叶酸钙可能使叶酸拮抗剂的化疗效果无效。

通路
通路 类别
亚甲基四氢叶酸还原酶缺乏症 疾病
叶酸代谢 代谢
甲氨蝶呤作用途径 药物作用
叶酸吸收不良，遗传性 疾病
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Acamprosate 与亚叶酸素联用可减少阿甘前列酸的排泄。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可减少亚叶酸素的排出。
无环鸟苷 阿昔洛韦与亚叶酸素合用可减少排泄。
别嘌呤醇 当与亚叶酸素联合使用时，别嘌呤醇的排出可减少。
Alprostadil 前列地尔与亚叶酸素合用可减少其排泄。
Aminohippuric酸 与氨基马尿酸联用可减少亚叶酸素的排泄。
Apalutamide 与阿帕鲁胺合用可减少亚叶酸素的排泄。
Ataluren 亚叶酸素与阿他妥伦合用可减少其排泄。
Avatrombopag 亚叶酸素的排泄与阿伐龙帕合用可减少。
Avibactam 阿维巴坦与亚叶酸素合用可减少排泄。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
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产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
甲酰四氢叶酸钙 RPR1R4C0P4 1492-18-8 KVUAALJSMIVURS-ZEDZUCNESA-L
五水合亚叶酸钙 R3W57OBQ5W 6035-45-6 NPPBLUASYYNAIG-ZIGBGYJWSA-L
甲酰四氢叶酸盐 4 mxu9ljs4q 163254-40-8 FSDMNNPYPVJNAT-RIWFDJIXSA-L
产品图片
国际/其他品牌
Uzel/Wellcovorin
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
叶醛酸钙 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 梯瓦静脉注射药物有限公司 2011-07-12 2014-07-31 美国国旗
叶醛酸钙 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 梯瓦静脉注射药物有限公司 2011-07-12 2014-02-28 美国国旗
Lederle甲酰四氢叶酸 平板电脑 5毫克 口服 辉瑞加拿大公司 1996-10-25 不适用 加拿大的国旗
Lederle leocovin - Liq IV 10mg/ml 液体 10mg / mL 肌内;静脉注射 惠氏制药加拿大有限公司 1997-02-04 2001-10-29 加拿大的国旗
Lederle亚叶酸素350mg/瓶 粉末，用于溶液 350mg /瓶 肌内;静脉注射 莱德乐氰胺加拿大有限公司 1991-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
Lederle亚叶酸素50mg/瓶 粉末，用于溶液 50mg /瓶 肌内;静脉注射 莱德乐氰胺加拿大有限公司 1991-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
Lederle亚叶酸素10mg/ml 液体 10mg / mL 肌内;静脉注射 莱德乐氰胺加拿大有限公司 1991-12-31 1999-04-12 加拿大的国旗
Lederle Leucovorin-pws IV 350mg/瓶 粉末，用于溶液 350mg /瓶 肌内;静脉注射 惠氏制药加拿大有限公司 1997-02-04 2002-05-17 加拿大的国旗
Lederle Leucovorin-pws IV 50mg/瓶 粉末，用于溶液 50mg /瓶 肌内;静脉注射 惠氏制药加拿大有限公司 1997-02-04 2001-06-05 加拿大的国旗
亚叶酸钙注射液散装瓶)10mg/ml 液体 10mg / mL 静脉注射 大卫布尔实验室(私人)有限公司 1992-12-31 1997-08-14 加拿大的国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
甲酰四氢叶酸 注射剂、粉剂、溶液 20毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 蓝点实验室 2016-07-01 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸 注射剂、粉剂、溶液 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 蓝点实验室 2016-07-01 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 100毫克/ 10毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2014-08-31 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 500毫克/ 50毫升 肌内;静脉注射 Sagent制药 2018-04-15 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 25毫克/ 1 口服 西部制药公司 1993-02-22 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 350毫克/ 17.5毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 2001-09-28 2013-05-31 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 5毫克/ 1 口服 西部制药公司 1993-02-22 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Ingenus Pharmaceuticals, LLC 2018-11-23 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 平板电脑 15毫克/ 1 口服 Ingenus Pharmaceuticals, LLC 2020-07-30 不适用 美国国旗
甲酰四氢叶酸钙 注射 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 贝德福德制药 2001-09-28 2013-06-30 美国国旗
非处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
亚叶酸钙注射液10mg /ml 注射 10毫克/毫升 肌内;静脉注射 辉瑞私人有限公司 1994-11-15 不适用
Folina片15mg 平板电脑 口服 PHARM-D SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
亚叶酸钙注射液USP 10mg /ml 注射 10毫克/毫升 肌内;静脉注射 辉瑞私人有限公司 1993-08-18 不适用
NYRIN INJ。15毫克/毫升 注射 15毫克/毫升 肌内;静脉注射 Shoei环球股份有限公司 1998-10-29 不适用
NYRIN注射液3mg /ml 注射 3毫克/毫升 静脉注射 Shoei环球股份有限公司 1999-03-08 不适用
NYRIN注射液50mg / 5ml 注射 50毫克/ 5毫升 静脉注射 Shoei环球股份有限公司 1999-03-08 不适用
尼林片15mg 平板电脑 15毫克 口服 Shoei环球股份有限公司 1998-03-11 不适用
RESCUVOLIN片15mg 平板电脑 15毫克 口服 澳大利亚药厂有限公司。 1988-05-18 不适用
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
叶酸40毫克+ 0.185毫克/15毫升口服ÇÖzeltİ， 10毫克 五水合亚叶酸钙(0.185毫克)+琥珀酸铁蛋白(40毫克) 解决方案 口服 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
康弗尔40 mg /185 MCG口服康弗尔10瓶。 五水合亚叶酸钙(0.235毫克)+琥珀酸铁蛋白(800毫克) 解决方案 口服 KoÇak farma İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
康弗尔叶酸40 mg /185 MCG口服液，20瓶。 五水合亚叶酸钙(0.235毫克)+琥珀酸铁蛋白(800毫克) 解决方案 口服 KoÇak farma İlaÇ ve kİmya san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
PramLyte 甲酰四氢叶酸(2.5毫克/ 1)+1、2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(6.4毫克/ 1)+1、2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(800 ug / 1)+甜菜碱(500 ug / 1)+一水柠檬酸(1.83毫克/ 1)+Cobamamide(50 ug / 1)+Cocarboxylase(25 ug / 1)+草酸酞(10毫克/ 1)+甘氨酸半胱氨酸亚铁(13.6毫克/ 1)+黄素腺嘌呤二核苷酸(25 ug / 1)+叶酸(1毫克/ 1)+Levomefolate镁(7毫克/ 1)+镁抗坏血酸盐(24毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+磷脂酰丝氨酸(12毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(25 ug / 1)+柠檬酸钠(3.67毫克/ 1)+锌抗坏血酸盐(1毫克/ 1) 工具包 口服 alleis制药有限责任公司 2015-09-11 2016-01-04 美国国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
撞DHA 甲酰四氢叶酸(1毫克/ 1)+Cobamamide(500毫克/ 1)+黄素腺嘌呤二核苷酸(1毫克/ 1)+黄素单核苷酸(2毫克/ 1)+铁(15毫克/ 1)+Levomefolate镁(1毫克/ 1)+氧化镁(125毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+-3脂肪酸(300毫克/ 1)+碘化钾(250 ug / 1)+磷酸吡哆醛(5毫克/ 1)+盐酸吡哆醇(20毫克/ 1)+甘氨酸螯合锌(15) 1/1 胶囊 口服 百夫长实验室 2017-03-24 2017-04-17 美国国旗
叶醛酸钙 甲酰四氢叶酸钙1(10毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 梯瓦静脉注射药物有限公司 2011-07-12 2014-07-31 美国国旗
叶醛酸钙 甲酰四氢叶酸钙1(10毫克/毫升) 注入,解决方案 肌内;静脉注射 梯瓦静脉注射药物有限公司 2011-07-12 2014-02-28 美国国旗
亚叶酸钙DBL 100mg / 10ml enjektabl溶液 甲酰四氢叶酸(100毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。我是diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
亚叶酸钙DBL 300mg / 30ml氟康喷雾剂。 甲酰四氢叶酸30(300毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。我是diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
亚叶酸钙DBL 5ml 50 mg flakon, 1毫克 甲酰四氢叶酸5(50毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。我是diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
亚叶酸钙dbl7,5 mg / ml enj。解1安瓿 甲酰四氢叶酸钙(7.5毫克/毫升) 解决方案 肌内;静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。我是diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dyzbac 甲酰四氢叶酸(1毫克/ 1)+抗坏血酸(150毫克/ 1)+维生素d3(0.0125毫克/ 1)+硫辛酸(125毫克/ 1)+Mecobalamin(1毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(12.5毫克/ 1)+白藜芦醇(50毫克/ 1)+Ubidecarenone(50毫克/ 1) 平板电脑 口服 Basiem 2015-10-28 2015-11-01 美国国旗
Dyzbac 甲酰四氢叶酸(1毫克/ 1)+抗坏血酸(125毫克/ 1)+维生素d3(500 iU / 1)+硫辛酸(150毫克/ 1)+Mecobalamin(1毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(12.5毫克/ 1)+白藜芦醇(50毫克/ 1)+Ubidecarenone(25毫克/ 1) 平板电脑 口服 Basiem 2015-11-05 2016-01-01 美国国旗
相拥的人力资源 甲酰四氢叶酸(2.5毫克/ 1)+1、2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(6.4毫克/ 1)+1、2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine钙(800 ug / 1)+甜菜碱(500 ug / 1)+Cobamamide(50 ug / 1)+Cocarboxylase(25 ug / 1)+甘氨酸半胱氨酸亚铁(13.6毫克/ 1)+黄素腺嘌呤二核苷酸(25 ug / 1)+叶酸(1毫克/ 1)+镁L-threonate(1毫克/ 1)+Levomefolate镁(5.23毫克/ 1)+镁抗坏血酸盐(24毫克/ 1)+NADH(25 ug / 1)+磷脂酰丝氨酸(12毫克/ 1)+磷酸吡哆醛(25 ug / 1)+锌抗坏血酸盐(1毫克/ 1) 胶囊，缓释微丸 口服 Jaymac制药 2011-08-12 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V03AF06 -亚叶酸钠 V03AF03 -亚叶酸钙
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为谷氨酸及其衍生物的有机化合物。这些化合物含有谷氨酸或其衍生物，由谷氨酸在氨基或羧基上的反应产生，或由异原子取代甘氨酸的任何氢产生。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
谷氨酸及其衍生物
选择父母
n -酰基氨基酸/Hippuric酸/翼鸟及其衍生物/Aminobenzamides/Phenylalkylamines/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/二次alkylarylamines/Hydroxypyrimidines/二羧酸及其衍生物
再展示10个
基
胺/氨基酸/Aminobenzamide/氨基苯甲酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香杂多环化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生物
再展示29个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
甲酰基四氢叶酸(CHEBI: 15640）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q573I9DVLP
化学文摘号
58-05-9
InChI关键
VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H23N7O7 c21-20-25-16-15 (18 (32) 26-20) 27 (9-28) 12 (8-23-16) 7-22-11-3-1-10 (2-4-11) 17 (31) 24-13 (19 (33) 34) 5-6-14 (29) 30 / h1-4, 9日12 - 13、22 H, 5-8H2, (31) H, 24日(H, 29日,30)(H, 33岁,34)(H4, 21日,23日,25日,26日,32)/病人吗?, 13 - / mo / s1
国际命名
(2) 2 - [(4 - {((2-amino-5-formyl-4-oxo-3, 4、5、6、7、8-hexahydropteridin-6-yl)甲基)氨基}苯)formamido] pentanedioic酸
微笑
[H] C = O) N1C (CNC2 = CC = C (C = C2) C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (O) = O) CNC2 = C1C (= O)数控(N) = N2

参考文献

合成参考

James C. Wisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell，“亚叶酸素的合成”。美国专利US4500711, 1955年7月发布。

 US4500711
一般引用
  1. 杨建平，杨建平，刘建平，等。甲氨蝶呤过量后鞘内亚叶酸素的研究。儿科血液学杂志，1996;18(3):302-4。［文章］
  2. l-亚叶酸素的药代动力学及体外研究。与d和l-亚叶酸素比较。农业科学。1993;4增刊2:1-5。［文章］
  3. 庄文涛，苏诺M:左旋叶酸素替代亚叶酸素治疗癌症。安。法莫瑟。2012,10(10):1349-57。doi: 10.1345 / aph.1Q677。2012年10月2日。［文章］
  4. 田丽娟，李建平，李建平，等。细胞内叶酸转运研究进展。植物学报，2011,2(4):325-31。doi: 10.3945 / an.111.000596。2011年6月28日。［文章］
  5. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，等。甲氨蝶呤对胸腺苷酸合成酶的抑制作用。生物化学学报，1985;26(6):972 - 976。［文章］
  6. Kovoor PA, Karim SM, Marshall JL:左旋亚叶酸蛋白是外消旋亚叶酸蛋白的替代品吗?文献综述。临床结直肠癌。2009;8(4):200-6。doi: 10.3816 / CCC.2009.n.034。［文章］
KEGG药物
D07986
KEGG化合物
C03479
PubChem化合物
6006
PubChem物质
46505436
ChemSpider
5784
BindingDB
50239970
RxNav
6313
ChEBI
15640
ChEMBL
CHEMBL1679
治疗靶点数据库
DAP001244
网页
PA450198
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Folinic_acid
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 结肠直肠癌 1
4 完成 治疗 结肠直肠癌/细胞因子诱导的杀伤细胞/术后并发症/生存 1
4 完成 治疗 结直肠肿瘤 1
4 完成 治疗 阶段:Ⅱ结肠直肠癌 1
4 招聘 治疗 食道腺癌/胃腺癌/IIB期胃癌/IIIA期食管腺癌/IIIA期胃癌/IIIB期食管腺癌/IIIB期胃癌/IIIC期食管腺癌/IIIC期胃癌 1
4 招聘 治疗 复发或转移性结直肠癌 1
4 招聘 治疗 弓形体病 1
4 终止 卫生服务研究 结肠癌/结肠癌不可切除的转移 1
4 未知的状态 治疗 结直肠肿瘤/转移性癌/肿瘤,肝 1
4 未知的状态 治疗 胃癌/转移性结直肠癌 1

药物经济学

制造商
  • Hospira公司
  • Abic有限公司
  • Abraxis制药产品
  • 贝德福德实验室迪本场地实验室有限公司
  • 埃尔金斯·辛迪亚·罗宾斯公司
  • Pharmachemie bv
  • 美国制药公司
  • 梯瓦非注射药物有限公司
  • App制药有限公司
  • 路易波德制药公司
  • 葛兰素史克公司
  • 巴尔制药
  • Corepharma有限责任公司
  • 帕尔制药公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • 阿诺丹制药公司
  • Spectrum制药公司
外包商
  • 应用药物
  • 大西洋生物制品公司
  • 巴尔制药
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室有限公司
  • 碧格玛生物制药股份有限公司
  • Hospira Inc .)
  • 主要药物
  • 内科总护理公司。
  • 质量
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
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剂型
形式 路线 强度
粉 肌内;静脉注射 350毫克
平板电脑 口服 15毫克
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注射 肌内;静脉注射
注入,解决方案 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
解决方案 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
解决方案 肌内;静脉注射 300毫克/ 30毫升
解决方案 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
解决方案 肌内;静脉注射 7.5毫克/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 200毫克/ 20毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 300毫克/ 30毫升
解决方案 注射用药物的
胶囊 口服
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克/ 10毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1000毫克/ 100毫升
注入,解决方案 注射用药物的 300年mg30mL
注入,解决方案 注射用药物的 500毫克/ 50毫升
注入,解决方案 注射用药物的 800毫克/ 80毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100毫克
注入,解决方案 注射用药物的 500毫克
注入,解决方案 注射用药物的
注射 注射用药物的 10毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 10毫克
胶囊 口服 25毫克
注射剂、粉剂、溶液 15毫克/毫升
注射剂、粉剂、溶液 3毫克/毫升
注射剂、粉剂、溶液 50毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 16.2毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 3毫克
粉末，用于溶液 口服 15毫克
粉末，用于溶液 口服 25毫克
解决方案 注射用药物的 15毫克
注入,解决方案 10毫克/ 1毫升
注射 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射
平板电脑 口服
平板电脑 口服
胶囊，液体填充 口服
胶囊，缓释微丸 口服
注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射
解决方案 口服
注入,解决方案 注射用药物的 1000毫克
注入,解决方案 注射用药物的 200毫克
注射剂、粉剂、溶液
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 50毫克
注射剂、粉剂、溶液 静脉注射
粉末，用于溶液 口服
解决方案 肌内;静脉注射 12.71毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 50毫克
平板电脑 口服 5毫克
粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 350mg /瓶
粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 50mg /瓶
液体 肌内;静脉注射 10mg / mL
注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 20毫克/ 1毫升
液体 静脉注射 10mg / mL
注射 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 200毫克/ 20毫升
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 350毫克/ 17.5毫升
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 肌内;静脉注射 500毫克/ 50毫升
注射剂，粉剂，冻干，用于悬浮液 肌内;静脉注射 100毫克/ 10毫升
注射剂，粉剂，冻干，用于悬浮液 肌内;静脉注射 200毫克/ 20毫升
注射剂，粉剂，冻干，用于悬浮液 肌内;静脉注射 350毫克/ 17.5毫升
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
解决方案 肌内;静脉注射 10mg / mL
解决方案 静脉注射 1000mg / 100ml
解决方案 静脉注射 200mg / 20ml
解决方案 静脉注射 10mg / mL
注射 肌内;静脉注射 10毫克/毫升
注射 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 50毫克/ 5毫升
粉末，用于溶液 口服
注射 10毫克
注射 肌内;静脉注射 15毫克/毫升
注射 静脉注射 3毫克/毫升
注射 静脉注射 50毫克/ 5毫升
注射 注射用药物的 100毫克
注入,解决方案 注射用药物的 300毫克
注入,解决方案 注射用药物的 400毫克
注射 注射用药物的 500毫克
注射 注射用药物的 900毫克
工具包 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
胶囊 口服
注入,解决方案 注射用药物的 900毫克
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/毫升
注射剂、粉剂、溶液 注射用药物的 50毫克
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 静脉注射 63.51克
解决方案 口服 4毫克/ 8毫升
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 4毫克
注入,解决方案
解决方案 50毫克/ 1毫升
解决方案 10毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
亚叶酸钙25mg片 24.73美元 平板电脑
亚叶酸钙500毫克小瓶 24.42美元 瓶
亚叶酸钙200毫克小瓶 14.4美元 瓶
亚叶酸钙350毫克小瓶 11.86美元 瓶
亚叶酸钙10mg /ml 10.93美元 毫升
亚叶酸钙15毫克片 10.61美元 平板电脑
亚叶酸钙10毫克片 7.69美元 平板电脑
Lederle亚叶酸钙片5mg 6.85美元 平板电脑
亚叶酸钙100毫克小瓶 6.0美元 瓶
亚叶酸钙50毫克小瓶 3.6美元 瓶
亚叶酸钙5毫克片 2.05美元 平板电脑
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专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(℃) 245ºC 不可用
水溶度 完整的 不可用
logP -3.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.297毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.46 ALOGPS
logP -2.3 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.47 Chemaxon
pKa(最强碱性) 2.81 Chemaxon
生理上的电荷 －2 Chemaxon
氢受体计数 11 Chemaxon
氢供体计数 7 Chemaxon
极表面积 215.552 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 126.66米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 46.333. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.5642
血脑屏障 - 0.7779
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.7344
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.918
p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.984
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8708
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7887
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.814
CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.5852
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8748
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9123
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9326
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8984
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9475
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9292
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.7955
致癌性 Non-carcinogens 0.9361
生物降解 不容易生物降解 0.8534
大鼠急性毒性 2.4254 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9283
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5331
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

转运蛋白

细节 1.溶质载体族22个成员8个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
在HEK293细胞上表达的人OAT3证明了底物的体外活性，而在CHO细胞上表达的小鼠OAT3则观察了底物的抑制作用。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，尤其是来自脑和肾的阴离子。参与甜菊醇、非索芬酸等的运输。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体族22个成员8个
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运体:发现，药理学，调节和病理生理作用。生物医药管理，2010,31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月21日10:17