识别

总结

镇痛新是一种镇痛药用于治疗中度到重度的疼痛。

通用名称
镇痛新
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00652
背景

第一个混合agonist-antagonist镇痛市场。这是一个在卡帕和σ阿片受体激动剂,弱μ受体拮抗剂行动。1991年(从AMA药物评估年度,p97)

类型
小分子
批准、审查批准
结构
重量
平均:285.431
单一同位素的:285.209264493
化学公式
C19H27没有
同义词
  • Pentazocin
  • Pentazocina
  • 镇痛新
  • Pentazocinum
外部id
  • CS 350
  • 国家卫生研究院7958
  • 赢得20228

药理学

指示

中度至重度疼痛的缓解。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

镇痛新是一个有效的止痛剂,当出现50毫克剂量的口服药物时等效止痛效果可待因60毫克(1粒)。出现明显的镇痛通常发生15至30分钟口服后,行动和持续时间通常是三个小时或更长时间。开始和持续时间的行动和缓解疼痛的程度是相关的剂量和预处理疼痛的严重程度。镇痛新弱对抗吗啡的镇痛作用和哌替啶;此外,它产生不完全逆转心血管,呼吸,和行为引起的抑郁症吗啡、哌替啶。烯丙吗啡镇痛新约有1/50的敌对beplayapp活动。它也有镇静的活动。

的作用机制

大量的证据表明,镇痛新对抗阿片效应的竞争相同受体网站,特别是μ阿片受体。

目标 行动 生物
一个σ为靶标细胞内受体1
受体激动剂
人类
一个Mu-type阿片受体
拮抗剂
人类
一个Kappa-type阿片受体
受体激动剂
人类
吸收

从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

路线的消除

不可用

半衰期

2到3个小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
镇痛新行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加镇痛新时加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当镇痛新结合乙酰唑胺。
Acetophenazine 低血压和中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当Acetophenazine结合镇痛新增加。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性Aclidinium时可以增加与镇痛新相结合。
Agomelatine 不利影响的风险或严重性镇痛新结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil Alfentanil可以减少使用时的治疗效果与镇痛新组合。
阿利马嗪 低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与镇痛新相结合。
Alloin Alloin可以减少使用时的治疗效果与镇痛新组合。
Almotriptan 不利影响的风险或严重性镇痛新结合Almotriptan时可以增加。
Alosetron 不利影响的风险或严重性镇痛新结合Alosetron时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 有或没有食物。食品不明显影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸镇痛新 A36BXO4PPX 64024-15-3 OQGYMIIFOSJQSF-UHFFFAOYSA-N
镇痛新乳酸 1 p2xib510o 17146-95-1 QNLDTXPVZPRSAM-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Fortal(赛诺菲-安万特)/Fortral(赛诺菲-安万特)/Fortwin (Terapia)/Pangon (L.B.S.)/Pentagin(第一三共制药)/Sosegon(赛诺菲-安万特)/Stopain (Beximco)/镇痛新PX(赛诺菲-安万特)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
镇痛新 平板电脑 50毫克 口服 赛诺菲-安万特 1970-12-31 2021-02-19 加拿大的国旗
镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 医生总保健公司。 1995-12-20 2001-06-30 美国国旗
镇痛新 解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 辉瑞加拿大城市 2002-11-01 2019-11-21 加拿大的国旗
镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 Hospira公司。 2005-09-30 2012-03-01 美国国旗
镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 Hospira公司。 2005-11-18 2018-03-01 美国国旗
镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 Hospira公司。 2006-10-06 2006-11-09 美国国旗
镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 普通注射剂和疫苗 2010-08-01 2017-01-18 美国国旗
镇痛新-液体30毫克/毫升 液体 30毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 赛诺菲安万特Synthelabo 1967-12-31 2001-08-10 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 PD-Rx制药有限公司 1997-05-21 2018-11-08 美国国旗
镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 金州医疗供应,公司。 2000-03-24 2017-01-02 美国国旗
镇痛新和纳洛酮 镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 太阳制药工业有限公司 2018-07-31 不适用 美国国旗
镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Keltman制药有限公司 2009-07-21 不适用 美国国旗
镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 科比牧场预先包装 1997-05-21 2017-05-30 美国国旗
镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Actavis制药有限公司 1997-05-21 不适用 美国国旗
镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 伊利湖医疗手术提供Dba质量护理产品公司 1997-01-21 2014-12-31 美国国旗
镇痛新和纳洛酮盐酸盐 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Actavis风险有限责任公司 2001-07-01 2008-08-20 美国国旗
镇痛新盐酸和对乙酰氨基酚 盐酸镇痛新(25毫克/ 1)+18beplay下载 (650毫克/ 1) 平板电脑 口服 叛军分销商 2000-03-24 不适用 美国国旗
镇痛新盐酸和对乙酰氨基酚 盐酸镇痛新(25毫克/ 1)+18beplay下载 (650毫克/ 1) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2000-03-24 2015-03-31 美国国旗

类别

ATC代码
N02AD01——镇痛新
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
RP4A60D26L
化学文摘号
359-83-1
InChI关键
VOKSWYLNZZRQPF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H27NO c1-13 (2) 7-9-20-10-8-19 (4) 14 (3) 18 (20) 11-15-5-6-16 (21) 12 - 17 (15) 19 / h5-7, 12日,14日,18日,21 h, 8-11H2 1-4H3
国际命名
(1,13-dimethyl-10) - 3-methylbut-2-en-1-yl 10-azatricyclo [7.3.1.0 ^ {2, 7}] trideca-2 (7), 3, 5-trien-4-ol
微笑
CC1C2CC3 = C (C = C (O) C = C3) C1 (C) CCN2CC C = C (C)

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014790
KEGG药物
D00498
KEGG化合物
C07421
PubChem化合物
441278年
PubChem物质
46506363
ChemSpider
4574年
BindingDB
50032403
RxNav
8001年
ChEBI
7982年
ChEMBL
CHEMBL100116
ZINC000000000596
治疗目标数据库
DAP000356
网页
PA164744326
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
镇痛新
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 疼痛 1
4 未知的状态 治疗 麻醉治疗/医学上人工流产 1
2 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 1
2 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/躁狂/狂躁症/躁狂综合症/分裂情感性障碍 1
1 完成 治疗 治疗更年期潮热 1
不可用 完成 支持性护理 剖腹产后急性术后疼痛 1
不可用 完成 治疗 头痛/偏头痛 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
  • Hospira公司
外包商
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • Hospira Inc .)
  • 凯泽医院基金会
  • Keltman制药有限公司
  • Mallinckrodt Inc .)
  • Nucare制药有限公司
  • 欧姆实验室公司。
  • PD-Rx制药有限公司
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • 兰伯西实验室
  • 叛军的经销商集团。
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
栓剂
注入,解决方案 皮下
平板电脑 口服
注射
注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下
注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下 30毫克/ 1毫升
解决方案 肌内;静脉注射;皮下 30毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 50毫克
液体 肌内;静脉注射;皮下 30毫克/毫升
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
镇痛新30毫克/毫升瓶 14.78美元 毫升
镇痛新30毫克/毫升安瓿 4.86美元 毫升
镇痛新30毫克/毫升 1.64美元 毫升
镇痛新50毫克的平板电脑 0.47美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 146.3°C PhysProp
logP 4.64 白天(1999)
pKa 8.88 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.122毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.44 ALOGPS
logP 3.89 Chemaxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.42 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.57 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 23.472 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 89.8米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.973 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9931
血脑屏障 + 0.9769
Caco-2渗透 + 0.7902
22基板 底物 0.9014
我22抑制剂 抑制剂 0.8563
22抑制剂二世 抑制剂 0.6975
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6982
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7947
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7819
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5886
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8321
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8147
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8585
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8155
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.778
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8231
致癌性 Non-carcinogens 0.9322
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9888
大鼠急性毒性 2.4411 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.6301
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
从内质网功能在脂质运输和参与多种细胞功能可能通过调节脂质生物起源的microdomains等离子米……
基因名字
SIGMAR1
Uniprot ID
Q99720
Uniprot名字
σ为靶标细胞内受体1
分子量
25127.52哒
引用
  1. 简答,帕斯捷尔纳克瓦:(-)在小鼠镇痛新镇痛:西格玛受体系统的交互。欧元J杂志。1995年12月27日,294 (1):303 - 8。(文章]
  2. Colabufo NA, Contino M, Inglese C,你M, Perrone R, Roperto年代,Roperto F:体外体外表征sigma 1和sigma2p受体:受体激动剂和拮抗剂在生物分析。分Nerv系统代理医疗化学。2009年9月,9 (3):161 - 71。(文章]
  3. Dun Y, Thangaraju M,普拉萨德P, V Ganapathy,史密斯某人:预防主要会引起视网膜神经节细胞(+)镇痛新,一个σreceptor-1特定的配体。角膜切削Vis Sci投资。2007年10月,48 (10):4785 - 94。(文章]
  4. Mamolo毫克,Zampieri D, Zanette C, C弗洛里奥,科里纳年代,则M, Azzolina O, Vio L:代替benzylaminoalkylindoles偏爱sigma2结合位点。欧元J地中海化学。2008年10月,43 (10):2073 - 81。Epub 2007年9月26日。(文章]
  5. 朋友,Hajipour AR, Fontanilla D,拉马钱德兰年代,楚乌兰巴托,Mavlyutov T, Ruoho AE:识别区域的使用小说photoprobe sigma 1受体配体结合位点。摩尔杂志。2007年10月,72(4):921 - 33所示。Epub 2007 7月10。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
Mu-type阿片受体
分子量
44778.855哒
引用
  1. 莱文JD,戈登NC:止痛的吗啡和镇痛新之间的合作。痛苦。1988年6月,33 (3):369 - 72。(文章]
  2. 马丁•BR Katzen JS,伍兹是的,特里帕西HL,哈里斯LS,可能EL:立体异构体的[3 h] -N-allylnormetazocine结合在老鼠大脑的不同地点。J Exp其他杂志》1984年12月,231 (3):539 - 44。(文章]
  3. 龟井静香J, Iwamoto Y,三泽米,H, Kasuya Y:糖尿病对antinociceptive效应(+ / -)小鼠的镇痛新。Res Commun化学病理学杂志。1994年4月,84 (1):105 - 10。(文章]
  4. 选择乔丹,Benyas年代,霍维茨JA,汤普森K,马修森C,史密斯夫人:辨别刺激的影响布托啡诺:培训剂量替代模式的影响产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂。J Exp其他杂志》1996年12月,279 (3):1130 - 41。(文章]
  5. 萨哈N,达塔H, Sharma PL:吗啡、丁丙诺啡、镇痛新和烯丙吗啡的收购和灭绝大鼠主动回避反应。印度杂志杂志。1990年7月,34 (3):179 - 82。(文章]
细节
3所示。Kappa-type阿片受体
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
阿片受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
Kappa-type阿片受体
分子量
42644.665哒
引用
  1. 简答,帕斯捷尔纳克瓦:(-)在小鼠镇痛新镇痛:西格玛受体系统的交互。欧元J杂志。1995年12月27日,294 (1):303 - 8。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Moriki Y,铃木T,根据T, Hanano M, Tomono K,渡边J: 22参与小鼠血脑屏障镇痛新运输使用大脑吸收指数法。生物制药公牛。2004年6月,27 (6):932 - 5。doi: 10.1248 / bpb.27.932。(文章]
  2. Moriki Y,铃木T, Furuishi T,根据T, Tomono K,渡边J:体内流出运输的证据镇痛新从大脑穿过血脑屏障使用大脑流出索引方法。J药物目标。2005年1月,13 (1):53-9。doi: 10.1080 / 10611860400024110。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28