识别
- 总结
-
镇痛新是一种镇痛药用于治疗中度到重度的疼痛。
- 通用名称
- 镇痛新
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00652
- 背景
-
第一个混合agonist-antagonist镇痛市场。这是一个在卡帕和σ阿片受体激动剂,弱μ受体拮抗剂行动。1991年(从AMA药物评估年度,p97)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准、审查批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:285.431
单一同位素的:285.209264493 - 化学公式
- C19H27没有
- 同义词
-
- Pentazocin
- Pentazocina
- 镇痛新
- Pentazocinum
- 外部id
-
- CS 350
- 国家卫生研究院7958
- 赢得20228
药理学
- 指示
-
中度至重度疼痛的缓解。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
镇痛新是一个有效的止痛剂,当出现50毫克剂量的口服药物时等效止痛效果可待因60毫克(1粒)。出现明显的镇痛通常发生15至30分钟口服后,行动和持续时间通常是三个小时或更长时间。开始和持续时间的行动和缓解疼痛的程度是相关的剂量和预处理疼痛的严重程度。镇痛新弱对抗吗啡的镇痛作用和哌替啶;此外,它产生不完全逆转心血管,呼吸,和行为引起的抑郁症吗啡、哌替啶。烯丙吗啡镇痛新约有1/50的敌对beplayapp活动。它也有镇静的活动。
- 的作用机制
-
大量的证据表明,镇痛新对抗阿片效应的竞争相同受体网站,特别是μ阿片受体。
目标 行动 生物 一个σ为靶标细胞内受体1 受体激动剂人类 一个Mu-type阿片受体 拮抗剂人类 一个Kappa-type阿片受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
从胃肠道吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
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2到3个小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 镇痛新行动途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加镇痛新时加上1,2-Benzodiazepine。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当镇痛新结合乙酰唑胺。 Acetophenazine 低血压和中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当Acetophenazine结合镇痛新增加。 Aclidinium 不利影响的风险或严重性Aclidinium时可以增加与镇痛新相结合。 Agomelatine 不利影响的风险或严重性镇痛新结合Agomelatine时可以增加。 Alfentanil Alfentanil可以减少使用时的治疗效果与镇痛新组合。 阿利马嗪 低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与镇痛新相结合。 Alloin Alloin可以减少使用时的治疗效果与镇痛新组合。 Almotriptan 不利影响的风险或严重性镇痛新结合Almotriptan时可以增加。 Alosetron 不利影响的风险或严重性镇痛新结合Alosetron时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 有或没有食物。食品不明显影响吸收。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸镇痛新 A36BXO4PPX 64024-15-3 OQGYMIIFOSJQSF-UHFFFAOYSA-N 镇痛新乳酸 1 p2xib510o 17146-95-1 QNLDTXPVZPRSAM-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Fortal(赛诺菲-安万特)/Fortral(赛诺菲-安万特)/Fortwin (Terapia)/Pangon (L.B.S.)/Pentagin(第一三共制药)/Sosegon(赛诺菲-安万特)/Stopain (Beximco)/镇痛新PX(赛诺菲-安万特)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 镇痛新 平板电脑 50毫克 口服 赛诺菲-安万特 1970-12-31 2021-02-19 加拿大 镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 医生总保健公司。 1995-12-20 2001-06-30 我们 镇痛新 解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 辉瑞加拿大城市 2002-11-01 2019-11-21 加拿大 镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 Hospira公司。 2005-09-30 2012-03-01 我们 镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 Hospira公司。 2005-11-18 2018-03-01 我们 镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 Hospira公司。 2006-10-06 2006-11-09 我们 镇痛新 注入,解决方案 30毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射;皮下 普通注射剂和疫苗 2010-08-01 2017-01-18 我们 镇痛新-液体30毫克/毫升 液体 30毫克/毫升 肌内;静脉注射;皮下 赛诺菲安万特Synthelabo 1967-12-31 2001-08-10 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 PD-Rx制药有限公司 1997-05-21 2018-11-08 我们 镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 金州医疗供应,公司。 2000-03-24 2017-01-02 我们 镇痛新和纳洛酮 镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 太阳制药工业有限公司 2018-07-31 不适用 我们 镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Keltman制药有限公司 2009-07-21 不适用 我们 镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 科比牧场预先包装 1997-05-21 2017-05-30 我们 镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Actavis制药有限公司 1997-05-21 不适用 我们 镇痛新和纳洛酮 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 伊利湖医疗手术提供Dba质量护理产品公司 1997-01-21 2014-12-31 我们 镇痛新和纳洛酮盐酸盐 盐酸镇痛新(50毫克/ 1)+盐酸纳洛酮(0.5毫克/ 1) 平板电脑 口服 Actavis风险有限责任公司 2001-07-01 2008-08-20 我们 镇痛新盐酸和对乙酰氨基酚 盐酸镇痛新(25毫克/ 1)+18beplay下载 (650毫克/ 1) 平板电脑 口服 叛军分销商 2000-03-24 不适用 我们 镇痛新盐酸和对乙酰氨基酚 盐酸镇痛新(25毫克/ 1)+18beplay下载 (650毫克/ 1) 平板电脑 口服 Actavis制药公司 2000-03-24 2015-03-31 我们
类别
- ATC代码
- N02AD01——镇痛新
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- RP4A60D26L
- 化学文摘号
- 359-83-1
- InChI关键
- VOKSWYLNZZRQPF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H27NO c1-13 (2) 7-9-20-10-8-19 (4) 14 (3) 18 (20) 11-15-5-6-16 (21) 12 - 17 (15) 19 / h5-7, 12日,14日,18日,21 h, 8-11H2 1-4H3
- 国际命名
-
(1,13-dimethyl-10) - 3-methylbut-2-en-1-yl 10-azatricyclo [7.3.1.0 ^ {2, 7}] trideca-2 (7), 3, 5-trien-4-ol
- 微笑
-
CC1C2CC3 = C (C = C (O) C = C3) C1 (C) CCN2CC C = C (C)
引用
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014790
- KEGG药物
- D00498
- KEGG化合物
- C07421
- PubChem化合物
- 441278年
- PubChem物质
- 46506363
- ChemSpider
- 4574年
- BindingDB
- 50032403
- 8001年
- ChEBI
- 7982年
- ChEMBL
- CHEMBL100116
- 锌
- ZINC000000000596
- 治疗目标数据库
- DAP000356
- 网页
- PA164744326
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 镇痛新
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 疼痛 1 4 未知的状态 治疗 麻醉治疗/医学上人工流产 1 2 完成 治疗 双相情感障碍(BD) 1 2 完成 治疗 双相情感障碍(BD)/躁狂/狂躁症/躁狂综合症/分裂情感性障碍 1 1 完成 治疗 治疗更年期潮热 1 不可用 完成 支持性护理 剖腹产后急性术后疼痛 1 不可用 完成 治疗 头痛/偏头痛 1
药物经济学
- 制造商
-
- 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
- Hospira公司
- 外包商
-
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 分发解决方案
- 多元化的医疗服务公司。
- Hospira Inc .)
- 凯泽医院基金会
- Keltman制药有限公司
- Mallinckrodt Inc .)
- Nucare制药有限公司
- 欧姆实验室公司。
- PD-Rx制药有限公司
- Pharmedix
- 医生总保健公司。
- 兰伯西实验室
- 叛军的经销商集团。
- 赛诺菲-安万特公司
- Southwood制药
- 美国统计处方
- 华生制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 栓剂 注入,解决方案 皮下 平板电脑 口服 注射 注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下 注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下 30毫克/ 1毫升 解决方案 肌内;静脉注射;皮下 30毫克/ 1毫升 平板电脑 口服 50毫克 液体 肌内;静脉注射;皮下 30毫克/毫升 平板电脑 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 镇痛新30毫克/毫升瓶 14.78美元 毫升 镇痛新30毫克/毫升安瓿 4.86美元 毫升 镇痛新30毫克/毫升 1.64美元 毫升 镇痛新50毫克的平板电脑 0.47美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 146.3°C PhysProp logP 4.64 白天(1999) pKa 8.88 SANGSTER非常肯定(1994) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.122毫克/毫升 ALOGPS logP 4.44 ALOGPS logP 3.89 Chemaxon 日志 -3.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 10.42 Chemaxon pKa最强(基本) 9.57 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 23.472 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 89.8米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 33.973 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9931 血脑屏障 + 0.9769 Caco-2渗透 + 0.7902 22基板 底物 0.9014 我22抑制剂 抑制剂 0.8563 22抑制剂二世 抑制剂 0.6975 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6982 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7947 CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7819 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5886 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8321 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8147 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8585 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8155 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.778 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8231 致癌性 Non-carcinogens 0.9322 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9888 大鼠急性毒性 2.4411 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.6301 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
1。 细节σ为靶标细胞内受体1
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体的活动
- 特定的功能
- 从内质网功能在脂质运输和参与多种细胞功能可能通过调节脂质生物起源的microdomains等离子米……
- 基因名字
- SIGMAR1
- Uniprot ID
- Q99720
- Uniprot名字
- σ为靶标细胞内受体1
- 分子量
- 25127.52哒
引用
- 简答,帕斯捷尔纳克瓦:(-)在小鼠镇痛新镇痛:西格玛受体系统的交互。欧元J杂志。1995年12月27日,294 (1):303 - 8。(文章]
- Colabufo NA, Contino M, Inglese C,你M, Perrone R, Roperto年代,Roperto F:体外体外表征sigma 1和sigma2p受体:受体激动剂和拮抗剂在生物分析。分Nerv系统代理医疗化学。2009年9月,9 (3):161 - 71。(文章]
- Dun Y, Thangaraju M,普拉萨德P, V Ganapathy,史密斯某人:预防主要会引起视网膜神经节细胞(+)镇痛新,一个σreceptor-1特定的配体。角膜切削Vis Sci投资。2007年10月,48 (10):4785 - 94。(文章]
- Mamolo毫克,Zampieri D, Zanette C, C弗洛里奥,科里纳年代,则M, Azzolina O, Vio L:代替benzylaminoalkylindoles偏爱sigma2结合位点。欧元J地中海化学。2008年10月,43 (10):2073 - 81。Epub 2007年9月26日。(文章]
- 朋友,Hajipour AR, Fontanilla D,拉马钱德兰年代,楚乌兰巴托,Mavlyutov T, Ruoho AE:识别区域的使用小说photoprobe sigma 1受体配体结合位点。摩尔杂志。2007年10月,72(4):921 - 33所示。Epub 2007 7月10。(文章]
2。 细节Mu-type阿片受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- Mu-type阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
引用
- 莱文JD,戈登NC:止痛的吗啡和镇痛新之间的合作。痛苦。1988年6月,33 (3):369 - 72。(文章]
- 马丁•BR Katzen JS,伍兹是的,特里帕西HL,哈里斯LS,可能EL:立体异构体的[3 h] -N-allylnormetazocine结合在老鼠大脑的不同地点。J Exp其他杂志》1984年12月,231 (3):539 - 44。(文章]
- 龟井静香J, Iwamoto Y,三泽米,H, Kasuya Y:糖尿病对antinociceptive效应(+ / -)小鼠的镇痛新。Res Commun化学病理学杂志。1994年4月,84 (1):105 - 10。(文章]
- 选择乔丹,Benyas年代,霍维茨JA,汤普森K,马修森C,史密斯夫人:辨别刺激的影响布托啡诺:培训剂量替代模式的影响产生的μ,卡帕和δ阿片受体激动剂。J Exp其他杂志》1996年12月,279 (3):1130 - 41。(文章]
- 萨哈N,达塔H, Sharma PL:吗啡、丁丙诺啡、镇痛新和烯丙吗啡的收购和灭绝大鼠主动回避反应。印度杂志杂志。1990年7月,34 (3):179 - 82。(文章]
3所示。 细节Kappa-type阿片受体
转运蛋白
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28