识别

总结

Sevelamer磷酸盐粘结剂用于治疗高磷血症。

品牌名称
Renagel, Renvela
通用名称
Sevelamer
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00658
背景

Sevelamer磷酸盐结合药物用于预防hyperphosphataemia慢性肾功能衰竭患者。销售由Genzyme Renagel贸易名称。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:149.619
单一同位素的:149.060741718
化学公式
C6H12ClNO
同义词
  • Sevelamer
  • Sevelamer
  • Sevelamero
  • Sevelamerum
外部id
  • GT 16026
  • GT 335 - 012

药理学

指示

控制血清磷在慢性肾脏疾病(CKD)患者血液透析。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

终末期肾病(ESRD)患者保留磷和可以开发高磷血症。高血清磷可以沉淀血清钙导致异位钙化。当血清钙和磷浓度的乘积(Ca x P)超过55毫克2/ dL2,有一个异位钙化发生的风险增加。高磷血症扮演了一个角色在肾功能不全的继发性甲状旁腺功能亢进的发展。增加甲状旁腺素水平是慢性肾功能衰竭患者的特征。甲状旁腺素水平上升会导致骨炎fibrosa,骨骼疾病。降低血清磷可能会降低血清甲状旁腺素的水平。高磷血症的治疗包括减少饮食摄入量的磷酸盐,磷酸抑制肠道吸收磷酸盐粘结剂,并与透析去除磷酸盐。Sevelamer用食物已经被证明可以降低血清磷浓度ESRD患者血液透析。在体外研究表明,胶囊和片剂配方将磷酸绑定到一个类似的程度。Sevelamer治疗同时也会降低低密度脂蛋白(LDL)和血清总胆固醇水平。

的作用机制

Sevelamer磷酸结合饮食可以防止高磷血症的肠道,防止其吸收,从而降低血清甲状旁腺激素水平。

目标 行动 生物
一个磷酸
粘结剂
人类
吸收

不是口服后吸收,然而没有吸收的研究一直在进行肾脏疾病患者。Sevelamer可能与饮食结合磷酸盐并防止其胃肠道吸收当Sevelamer管理结合的食物。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

Sevelamer已正常健康志愿者在剂量高达14克每一天八天没有不利影响。Sevelamer得到平均剂量每天13克血液透析病人。没有报道过剂量的sevelamer病人。因为sevelamer不是吸收,系统性毒性的风险很低。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Aceclofenac Sevelamer可引起的吸收减少Aceclofenac导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Acemetacin Sevelamer可引起的吸收减少Acemetacin导致降低血清浓度和潜在功效下降。
苊香豆醇 Sevelamer会导致减少苊香豆醇的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。
乙酰唑胺 Sevelamer可引起乙酰唑胺的吸收减少导致降低血清浓度和潜在功效下降。
乙酰sulfisoxazole Sevelamer可引起的吸收减少乙酰sulfisoxazole导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Acetyldigitoxin Sevelamer可引起的吸收减少Acetyldigitoxin导致降低血清浓度和潜在功效下降。
乙酰水杨酸 Sevelamer可引起乙酰水杨酸的吸收减少导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Alclofenac Sevelamer可引起的吸收减少Alclofenac导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Alfacalcidol 的血清浓度Alfacalcidol可以结合Sevelamer时下降。
氨基比林 Sevelamer会导致减少氨基比林的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Sevelamer碳酸盐 9 ycx42i8iu 845273-93-0 PADGNZFOVSZIKZ-UHFFFAOYSA-N
Sevelamer盐酸盐 GLS2PGI8QG 152751-57-0 KHNXRSIBRKBJDI-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Phosblock (Kyowa白光麒麟)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Intelli-sevelamer 平板电脑 800毫克 口服 Intellipharm公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Renagel 平板电脑 800毫克 口服 赛诺菲-安万特 2001-11-21 不适用 加拿大的国旗
Renagel 平板电脑 800毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-05-15 2013-05-16 美国国旗
Renagel 平板电脑 400毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2008-06-06 2014-07-31 美国国旗
Renagel 平板电脑 800毫克/ 1 口服 大西洋生物制剂队。 2008-06-06 不适用 美国国旗
Renagel 平板电脑,涂膜 800毫克 口服 Genzyme欧洲Bv 2021-02-09 不适用 欧盟旗帜
Renagel 平板电脑,涂膜 800毫克 口服 Genzyme欧洲Bv 2021-02-09 不适用 欧盟旗帜
Renagel 平板电脑,涂膜 400毫克 口服 Genzyme欧洲Bv 2021-02-09 不适用 欧盟旗帜
Renagel 平板电脑 800毫克/ 1 口服 卫生署中央药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Renagel 胶囊 403毫克 口服 赛诺菲安万特Genzyme,赛诺菲-安万特加拿大公司的一个部门 2000-08-14 2004-07-23 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Accel-sevelamer 平板电脑 800毫克 口服 Accel制药有限公司 2017-11-08 不适用 加拿大的国旗
Sevelamer碳酸盐 平板电脑,涂膜 800毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2017-07-17 不适用 美国国旗
Sevelamer碳酸盐 平板电脑,涂膜 800毫克/ 1 口服 Exelan制药有限公司 2017-10-26 不适用 美国国旗
Sevelamer碳酸盐 平板电脑,涂膜 800毫克/ 1 口服 AvKARE 2017-11-10 不适用 美国国旗
Sevelamer碳酸盐 平板电脑,涂膜 800毫克/ 1 口服 凯泽医院基金会 2017-12-18 2018-09-30 美国国旗
Sevelamer碳酸盐 粉,对悬架 800毫克/ 1 口服 Bionpharma Inc .) 2021-09-01 不适用 美国国旗
Sevelamer碳酸盐 平板电脑,涂膜 800毫克/ 1 口服 马勒克斯制药有限公司 2018-05-01 不适用 美国国旗
Sevelamer碳酸盐 平板电脑,涂膜 800毫克/ 1 口服 Impax泛型 2017-10-23 2019-12-31 美国国旗
Sevelamer碳酸盐 平板电脑,涂膜 800毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2017-12-14 2020-05-07 美国国旗
Sevelamer碳酸盐 平板电脑,涂膜 800毫克/ 1 口服 Impax泛型 2014-04-16 2016-11-30 美国国旗

类别

ATC代码
V03AE02——Sevelamer
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为环氧化合物。这些化合物含有环醚和三个环原子(一个氧和两个碳原子)。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
环氧化合物
子课
不可用
直接父
环氧化合物
选择父母
Oxacyclic化合物/二烷基醚/Organopnictogen化合物/Organochlorides/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/烷基氯化物
脂肪族heteromonocyclic化合物/烷基氯/卤代烷//二烷基醚//碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organochloride
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
941年n5duu5c
化学文摘号
52757-95-6
InChI关键
ZNSIZMQNQCNRBW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C3H5ClO.C3H7N / c4-1-3-2-5-3; 1-2-3-4 / h3H 1-2H2; 2 h, 1, 3-4H2
国际命名
2 - (chloromethyl)环氧乙烷;prop-2-en-1-amine
微笑
NCC = C.ClCC1CO1

引用

合成参考

迪帕克Anant对冲,Varsha Shashank德瑞文卡塔萨布拉曼尼亚Radhakrjshnan Tarur, Dhananjay Govind萨瑟,哈瑞Kashinath Mondkar, Samadhan Daulat帕蒂尔,Sasikumar Mohan Thoovara,尤Sharad Bhide“Sevelamer盐酸盐的制备过程及其配方。”U.S. Patent US20090280178, issued November 12, 2009.

US20090280178
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014796
KEGG药物
D01983
PubChem化合物
3085017
PubChem物质
46505951
ChemSpider
2341997
RxNav
214824年
ChEMBL
CHEMBL1201798
网页
PA164781197
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Sevelamer
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 其他 大天花病毒(天花) 1
4 完成 预防 血管疾病 1
4 完成 预防 我们调查了血浆FGF23水平与内皮功能障碍之间的关系在一个相当大的一系列事件阶段3 - 4 CKD患者 1
4 完成 治疗 动脉硬化/钙质沉着/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1
4 完成 治疗 心血管事件/血液透析治疗/Hyperphosphataemia 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 3
4 完成 治疗 结束阶段肾脏疾病(ESRD)/Hyperphosphataemia 1
4 终止 预防 慢性肾脏疾病(CKD) 1
3 完成 预防 Hyperphosphataemia/肾功能衰竭 1
3 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 1

药物经济学

制造商
  • Genzyme corp .)
  • Genzyme公司
外包商
  • 大西洋生物制品公司
  • 卡地纳健康
  • Genzyme公司。
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 制药Pac有限责任公司
  • 医生总保健公司。
  • Prepak系统公司。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • Southwood制药
  • Tya制药
  • Vangard实验室公司。
  • 华纳齐克特有限公司
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 403毫克
平板电脑 口服 400毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑 口服 800毫克/ 1
平板电脑 口服 800毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 800毫克
粉,对悬架 口服 0.8克
粉,对悬架 口服 0.8克/袋
粉,对悬架 口服 1.6克
粉,对悬架 口服 2.4克/袋
平板电脑,涂膜 口服 800毫克/ 1
粉,对悬架 口服 800毫克/ 1袋
平板电脑,涂 口服 800毫克
平板电脑,涂膜 口服 800毫克
粉,对悬架 口服 0.8 g / 1
粉,对悬架 口服 2.4 g / 1
粉,对悬架 口服 2400毫克/ 1
粉,对悬架 口服 800毫克/ 1
粉,对悬架 口服 2.4克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
平板电脑,涂膜 注射用药物的 800毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜
平板电脑,涂膜 400毫克
价格
单元描述 成本 单位
Renagel 800毫克片剂 2.41美元 平板电脑
Renvela 800毫克片剂 2.17美元 平板电脑
Renagel 400毫克片剂 1.66美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5496545 没有 1996-03-05 2013-08-11 美国国旗
CA2310960 没有 2003-05-27 2014-08-10 加拿大的国旗
CA2169356 没有 2000-07-04 2014-08-10 加拿大的国旗
US7985418 没有 2011-07-26 2025-10-27 美国国旗
US6733780 没有 2004-05-11 2020-10-18 美国国旗
US9095509 没有 2015-08-04 2030-12-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 不溶性 不可用
logP 0.559 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 71.8毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.35 ALOGPS
logP 0.68 Chemaxon
日志 -0.11 ALOGPS
pKa最强(基本) -4.2 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 1 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 12.532 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 20.06米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 8.383 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9908
血脑屏障 + 0.9723
Caco-2渗透 + 0.5783
22基板 Non-substrate 0.7654
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.921
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9399
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7531
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8823
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8029
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7617
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5084
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7543
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.839
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5583
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8711
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6708
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9498
致癌性 致癌物质 0.5468
生物降解 没有准备好可生物降解 0.889
大鼠急性毒性 2.9282 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7403
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8883
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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小分子
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
引用
  1. Cannata-Andia JB, Rodriguez-Garcia M, Roman-Garcia P, Tunon-le Poultel D, F Lopez-Hernandez, Rodriguez-Puyol D:新疗法:calcimimetics、磷酸盐粘结剂和维生素D受体活化剂。Pediatr Nephrol。2010年4月,25 (4):609 - 16。doi: 10.1007 / s00467 - 010 - 1462 - 9。Epub 2010年2月12日。(文章]
  2. 诺瓦克我Szczech LA:磷酸盐粘结剂在慢性肾脏疾病和终末期肾病:以病人为中心的方法。Semin拨号。2009;1 - 2月22 (1):56 - 63。doi: 10.1111 / j.1525 - 139 x.2008.00514.x。Epub 2008年10月16日。(文章]
  3. Salusky IB:磷酸盐粘结剂治疗的一个新时代:选项是什么?肾脏Int增刊。2006年12月,(105):S10-5。(文章]
  4. 舒克JJ,病房客:高磷血症和磷酸盐粘结剂。是J卫生系统制药。2005年11月15日,62 (22):2355 - 61。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月21日因