识别

总结

Acamprosate是一种药物,用于保持酒精酒精依赖患者的禁欲。

品牌名称
Campral
通用名称
Acamprosate
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00659
背景

酒精使用障碍负责一个大型全球发病率的负担,过早死亡率,和经济后果的事故、暴力、监禁、降低生产率,增加医疗开支。8

由品牌Campral Acamprosate,也称,药物用于酒精禁欲的维护。它是一种神经递质γ-aminobutyric酸的结构模拟(GABA)。12Acamprosate是第一个在戒酒药物专门制定维护ethanol-dependent病人后酒精解毒4,不像环丙甲羟二羟吗啡酮戒酒硫。它第一次被FDA批准的2004年,最初由森林实验室推广。13

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:181.21
单一同位素的:181.040878535
化学公式
C5H11没有4年代
同义词
  • 3-Acetamido-1-propanesulfonic酸
  • Acamprosate
  • Acamprosato
  • Acamprosatum
  • n -乙酰homotaurine
  • N-Acetylhomotaurine

药理学

指示

Acamprosate表示维护不饮酒的酒精依赖患者在治疗开始节制。也表明酒精禁欲的维护病人在接受酒精解毒。应该使用这种药物与心理社会支持项目提供足够的支持。11

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Acamprosate对中枢神经系统起作用,帮助恢复正常glutaminergic神经元活动。1药效学研究表明acamprosate钙减少酒精摄入酒精依赖症个体,可能通过对NMDA受体和钙通道的影响。7这是一个安全的和耐受药物患者酒精依赖和酒精禁欲的可能性提高了。1,12

的作用机制

的作用机制acamprosate酒精禁欲的维护尚未建立。慢性酒精暴露被认为修改神经兴奋和抑制之间的平衡。在动物的研究结果显示acamprosate可能与谷氨酸和GABA神经递质系统在中枢神经系统,支持假设acamprosate恢复神经兴奋和抑制的平衡。3,11证据表明,acamprosate直接结合,抑制GABA受体和间接影响GABA受体。5,10

目标 行动 生物
一个谷氨酸NMDA受体
拮抗剂
人类
一个Metabotropic谷氨酸受体5
拮抗剂
人类
一个γ-氨基丁酸B型受体亚基1
抑制剂
人类
吸收

Acamprosate在胃肠道吸收。5,6口服后acamprosate的绝对生物利用度约为11%。beplayapp食物吸收的效果是临床上无关紧要,没有调整剂量对进餐是必要的。11多次口服剂量666毫克每天3次,稳态浓度达到5到7天内,与血浆浓度介于370 - 650微克/升。6

的体积分布

在稳态浓度,acamprosate大约是20 l的分布。beplayapp6通过静脉注射后,分布的体积大约是72 - 109 L(估计1 L /公斤)。beplayapp11

蛋白结合

Acamprosate不是蛋白质绑定。6处方信息提到acamprosate蛋白质绑定是微不足道的。11

新陈代谢

Acamprosate不是代谢。6,11

路线的消除

一半的acamprosate acetyl-homotaurine在尿液排泄是不变,而另一半可能通过胆汁排泄。6肾脏主要是消除acamprosate负责。11

半衰期

在药代动力学研究中,肠溶acamprosate平板电脑演示终端消除半衰期10倍高于报告后3小时的半衰期acamprosate静脉输液。6经过两次口服333毫克剂量的acamprosate,终端半衰期20 - 33小时之间的范围。11

间隙

严重肾功能不全消除acamprosate减少,是一个禁忌。5,6acamprosate剂量333毫克,每日三次,建议中度肾功能损害(肌酐清除率的30 - 50毫升/分钟)。11

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

雄性小鼠的腹腔内LD50是1.87克/公斤。14在报道例急性过剂量acamprosate(剂量高达56克acamprosate钙)腹泻是唯一症状归因于acamprosate报道。在过量的情况下,支持和对症治疗建议。11

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
乙酰水杨酸 的排泄时可以减少Acamprosate结合乙酰水杨酸。
无环鸟苷 的排泄时可以减少Acamprosate结合无环鸟苷。
Aminohippuric酸 的排泄时可以减少Acamprosate结合Aminohippuric酸。
Apalutamide 的排泄Acamprosate结合Apalutamide时可以减少。
Ataluren 的排泄Acamprosate结合Ataluren时可以减少。
Avatrombopag 的排泄Acamprosate结合Avatrombopag时可以减少。
苯甲酸 的排泄时可以减少Acamprosate结合苯甲酸。
青霉素 的排泄Acamprosate时可以减少与青霉素相结合。
布美他尼 的排泄时可以减少Acamprosate结合布美他尼。
Cabotegravir 的排泄Acamprosate结合Cabotegravir时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。食物减少药物的吸收,但不是临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Acamprosate钙 59375 n1d0u 77337-73-6 BUVGWDNTAWHSKI-UHFFFAOYSA-L
产品图片
国际/其他品牌
Regtect(日本Shinyaku有限公司)。
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Acamprosate钙 平板电脑,涂 333毫克/ 1 口服 森林实验室 2005-01-11 2015-05-31 美国国旗
Campral 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 森林实验室 2005-01-11 2016-02-29 美国国旗
Campral 平板电脑,延迟释放 333毫克 口服 Mylan制药 2007-07-30 不适用 加拿大的国旗
Campral 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2005-01-11 不适用 美国国旗
Campral 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2005-05-12 2011-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2015-09-24 不适用 美国国旗
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 主要药物 2013-07-16 不适用 美国国旗
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 Mylan机构公司。 2013-07-16 2021-04-30 美国国旗
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 马勒克斯制药有限公司 2016-08-01 不适用 美国国旗
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2017-06-01 不适用 美国国旗
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-08-17 2017-05-24 美国国旗
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 AvKARE 2016-05-16 不适用 美国国旗
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2017-06-01 不适用 美国国旗
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2014-09-24 不适用 美国国旗
Acamprosate钙 平板电脑,延迟释放 333毫克/ 1 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2013-07-16 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N07BB03——Acamprosate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为organosulfonic酸。这些是包含磺酸化合物集团总体结构RS (= O) 2哦(R不是一个氢原子)。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
有机磺酸酸和衍生品
子课
Organosulfonic酸和衍生品
直接父
Organosulfonic酸
选择父母
磺酰/Alkanesulfonic酸/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
脂肪族无环化合物/Alkanesulfonic酸/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
organosulfonic酸、乙酰胺(CHEBI: 51041)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N4K14YGM3J
化学文摘号
77337-76-9
InChI关键
AFCGFAGUEYAMAO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C5H11NO4S c1-5 (7) 6-3-2-4-11 (8、9) 10 / h2-4H2 1 h3 (H、6、7) (H, 8, 9, 10)
国际命名
3-acetamidopropane-1-sulfonic酸
微笑
CC (= O)可(O) (= O) = O

引用

合成参考

克劳迪娅Cavarischia,亚历克斯秀美,Marta Ecijab托马索Iacoangelia, Mireia Pastob,拉维尼娅Silvestria,圭多Furlotti。一个方便的、可伸缩Acamprosate钙的制备和净化的过程。合成。2020年5月DOI: 10.1055 / s - 0040 - 1707399

一般引用
  1. 梅森奉:治疗酒精依赖症的门诊病人acamprosate:临床评估。中国精神病学。2001;62年增刊20:42-8。(文章]
  2. 捐助GF,康纳JP,年轻的RM,塔克J,麦克弗森:acamprosate和环丙甲羟二羟吗啡酮相结合,与认知行为疗法优于单用药物戒酒:一个中心与药物治疗的经验。酒精酒精。2006 May-Jun; 41 (3): 321 - 7。Epub 2006年2月8日。(文章]
  3. 蔡G, Coyle JT: glutamatergic的角色在酒精中毒的病理生理学神经传递。为医学。1998;49:173 - 84。(文章]
  4. 王尔德MI,瓦格斯塔夫AJ: Acamprosate。回顾其药理学和临床潜在的解毒后的酒精依赖管理。药。1997年6月,53 (6):1038 - 53。(文章]
  5. 石灰NJ Lingford-Hughes AR: acamprosate的临床药理学。Br中国新药杂志。2014年2月,77(2):315 - 23所示。doi: 10.1111 / bcp.12070。(文章]
  6. 洛Saivin年代,T, Chabac年代,波特,杜宾P, acamprosate Houin G:临床药物动力学。Pharmacokinet。1998年11月,35 (5):331 - 45。doi: 10.2165 / 00003088-199835050-00001。(文章]
  7. 艾尔卡塔尔M, Bouchenafa O,利特尔顿J: acamprosate的作用机制。第二部分。乙醇依赖修改acamprosate NMDA受体结合在膜的影响从老鼠大脑皮层。酒精实验研究杂志1998年6月,22 (4):810 - 4。(文章]
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  9. 赖特TM, Myrick H: Acamprosate:对抗酒精依赖的新工具。Neuropsychiatr说请客。2006;12月2 (4):445 - 53。doi: 10.2147 / nedt.2006.2.4.445。(文章]
  10. 伯顿F,弗兰切斯科尼WG、Madamba SG Zieglgansberger W, Siggins GR: Acamprosate增强N-methyl-D-apartate受体介导神经传递但抑制突触前GABA (B)受体在伏隔核神经元。酒精实验研究杂志1998年2月,22 (1):183 - 91。(文章]
  11. FDA批准的药物产品:CAMPRAL (acamprosate钙)推迟发布平板电脑链接]
  12. AAFP: Acamprosate (Campral)治疗酒精中毒的链接]
  13. NIH在线书籍:将酒精的几种纳入医疗实践,第二章——Acamprosate链接]
  14. 化学书:Acamprosate化学性质(链接]
  15. DailyMed: Acamprosate钙推迟发布平板电脑(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014797
KEGG药物
D07058
PubChem化合物
71158年
PubChem物质
46506657
ChemSpider
64300年
RxNav
82819年
ChEBI
51041年
ChEMBL
CHEMBL1201293
ZINC000001554588
治疗目标数据库
DAP000857
网页
PA10344
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Acamprosate
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 酒精滥用/酒精依赖/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 治疗 酒精依赖 5
4 完成 治疗 酒精依赖/双相情感障碍(BD) 1
4 完成 治疗 酒精依赖/广泛性焦虑障碍/重度抑郁症(MDD)/社交焦虑障碍(SAD) 1
4 完成 治疗 病态赌博障碍 1
4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 招聘 治疗 酒精使用障碍(AUD) 1
4 终止 治疗 酒精依赖 1
4 未知的状态 治疗 酒精依赖 2
3 完成 治疗 酒精依赖 1

药物经济学

制造商
  • 森林实验室公司
外包商
  • 森林制药
  • 德国默克制药公司
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服 333毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 333毫克
平板电脑,延迟释放 口服 333毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 333毫克
平板电脑,涂膜 口服 333毫克
价格
单元描述 成本 单位
Campral 333毫克肠衣选项卡 0.98美元 选项卡
pak Campral 333毫克剂量 0.95美元 每一个
Campral博士333毫克的平板电脑 0.95美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) > 300 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4310705.aspx
水溶度 > 5毫克/毫升 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4310705.aspx
logP -1.8 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2853
日志 -0.98 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2853
pKa -1.1 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2853
预测性能
财产 价值
水溶度 18.8毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.8 ALOGPS
logP -2.8 Chemaxon
日志 -0.98 ALOGPS
pKa最强(酸性) -0.88 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.5 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 83.472 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 38.91米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 17.173 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5669
血脑屏障 + 0.9764
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6797
22基板 Non-substrate 0.6973
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9056
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9783
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8969
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7676
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8124
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5906
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.877
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8857
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9267
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8726
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9806
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9614
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7031
致癌性 Non-carcinogens 0.5213
生物降解 准备好了可生物降解的 0.6698
大鼠急性毒性 1.9578 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9006
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.878
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
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目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控阳离子通道活动
特定的功能
NMDA受体亚型glutamate-gated高钙离子通道通透性和压敏电阻器对镁的敏感性。由甘氨酸。这种蛋白质起着关键作用在突触p…

组件:
引用
  1. 曼K,基弗F, Spanagel R,利特尔顿J: Acamprosate:最近发现和未来的研究方向。酒精实验研究杂志2008年7月,32 (7):1105 - 10。doi: 10.1111 / j.1530-0277.2008.00690.x。(文章]
  2. Witkiewitz K,萨维尔K, Hamreus凯西:Acamprosate治疗酒精依赖的机制,功效和临床实用程序。其他风险等内容。2012;8:45-53。doi: 10.2147 / TCRM.S23184。Epub 2012 2月1。(文章]
  3. 石灰NJ Lingford-Hughes AR: acamprosate的临床药理学。Br中国新药杂志。2014年2月,77(2):315 - 23所示。doi: 10.1111 / bcp.12070。(文章]
  4. Allgaier C,因特网H, Sobottka H, Scheibler P: Acamprosate抑制钙离子涌入由NMDA受体和电压特异性钙离子通道在培养大鼠中脑的神经元。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2000年11月,362 (4 - 5):440 - 3。doi: 10.1007 / s002100000285。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
谷氨酸受体的活动
特定的功能
谷氨酸受体g蛋白耦合。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白(G蛋白)和调节的活动…
基因名字
GRM5
Uniprot ID
P41594
Uniprot名字
Metabotropic谷氨酸受体5
分子量
132467.635哒
引用
  1. 德威特P,利特尔顿J, Parot P, Koob G:神经保护和abstinence-promoting acamprosate的影响:阐明行动的机制。中枢神经系统药物。2005;19 (6):517 - 37。(文章]
  2. Blednov丫,哈里斯RA: Metabotropic谷氨酸受体5(受体)的监管乙醇镇静,依赖和消费:acamprosate行为之间的关系。Int J Neuropsychopharmacol。2008年9月,11 (6):775 - 93。doi: 10.1017 / S1461145708008584。Epub 2008 4月1。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
g蛋白耦合gaba受体的活动
特定的功能
组成部分heterodimeric g蛋白耦合的GABA受体,由GABBR1 GABBR2。在heterodimeric GABA受体,似乎只有GABBR1结合受体激动剂,而GABBR2介导政变……
基因名字
GABBR1
Uniprot ID
Q9UBS5
Uniprot名字
γ-氨基丁酸B型受体亚基1
分子量
108319.4哒
引用
  1. 石灰NJ Lingford-Hughes AR: acamprosate的临床药理学。Br中国新药杂志。2014年2月,77(2):315 - 23所示。doi: 10.1111 / bcp.12070。(文章]
  2. 伯顿F,弗兰切斯科尼WG、Madamba SG Zieglgansberger W, Siggins GR: Acamprosate增强N-methyl-D-apartate受体介导神经传递但抑制突触前GABA (B)受体在伏隔核神经元。酒精实验研究杂志1998年2月,22 (1):183 - 91。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. 安东内斯库即Karlgren M,皮德森毫升,Simoff我Bergstrom中科院Neuhoff年代,Artursson P, Steffansen B,尼尔森铜:Acamprosate是人类有机阴离子转运体的基质(OAT) 1没有OAT3抑制特性:对肾Acamprosate分泌和药物之间的相互作用。制药学。2020年4月24日,12 (4)。pii: pharmaceutics12040390。doi: 10.3390 / pharmaceutics12040390。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月27日,2023年第14章22节