识别
- 总结
-
Acamprosate是一种药物,用于保持酒精酒精依赖患者的禁欲。
- 品牌名称
-
Campral
- 通用名称
- Acamprosate
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB00659
- 背景
-
酒精使用障碍负责一个大型全球发病率的负担,过早死亡率,和经济后果的事故、暴力、监禁、降低生产率,增加医疗开支。8
由品牌Campral Acamprosate,也称,药物用于酒精禁欲的维护。它是一种神经递质γ-aminobutyric酸的结构模拟(GABA)。12Acamprosate是第一个在戒酒药物专门制定维护ethanol-dependent病人后酒精解毒4,不像环丙甲羟二羟吗啡酮和戒酒硫。它第一次被FDA批准的2004年,最初由森林实验室推广。13
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:181.21
单一同位素的:181.040878535 - 化学公式
- C5H11没有4年代
- 同义词
-
- 3-Acetamido-1-propanesulfonic酸
- Acamprosate
- Acamprosato
- Acamprosatum
- n -乙酰homotaurine
- N-Acetylhomotaurine
药理学
- 指示
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Acamprosate表示维护不饮酒的酒精依赖患者在治疗开始节制。也表明酒精禁欲的维护病人在接受酒精解毒。应该使用这种药物与心理社会支持项目提供足够的支持。11
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Acamprosate对中枢神经系统起作用,帮助恢复正常glutaminergic神经元活动。1药效学研究表明acamprosate钙减少酒精摄入酒精依赖症个体,可能通过对NMDA受体和钙通道的影响。7这是一个安全的和耐受药物患者酒精依赖和酒精禁欲的可能性提高了。1,12
- 的作用机制
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的作用机制acamprosate酒精禁欲的维护尚未建立。慢性酒精暴露被认为修改神经兴奋和抑制之间的平衡。在动物的研究结果显示acamprosate可能与谷氨酸和GABA神经递质系统在中枢神经系统,支持假设acamprosate恢复神经兴奋和抑制的平衡。3,11证据表明,acamprosate直接结合,抑制GABA受体和间接影响GABA受体。5,10
目标 行动 生物 一个谷氨酸NMDA受体 拮抗剂人类 一个Metabotropic谷氨酸受体5 拮抗剂人类 一个γ-氨基丁酸B型受体亚基1 抑制剂人类 - 吸收
-
Acamprosate在胃肠道吸收。5,6口服后acamprosate的绝对生物利用度约为11%。beplayapp食物吸收的效果是临床上无关紧要,没有调整剂量对进餐是必要的。11多次口服剂量666毫克每天3次,稳态浓度达到5到7天内,与血浆浓度介于370 - 650微克/升。6
- 的体积分布
-
在稳态浓度,acamprosate大约是20 l的分布。beplayapp6通过静脉注射后,分布的体积大约是72 - 109 L(估计1 L /公斤)。beplayapp11
- 蛋白结合
- 新陈代谢
- 路线的消除
-
一半的acamprosate acetyl-homotaurine在尿液排泄是不变,而另一半可能通过胆汁排泄。6肾脏主要是消除acamprosate负责。11
- 半衰期
-
在药代动力学研究中,肠溶acamprosate平板电脑演示终端消除半衰期10倍高于报告后3小时的半衰期acamprosate静脉输液。6经过两次口服333毫克剂量的acamprosate,终端半衰期20 - 33小时之间的范围。11
- 间隙
-
严重肾功能不全消除acamprosate减少,是一个禁忌。5,6acamprosate剂量333毫克,每日三次,建议中度肾功能损害(肌酐清除率的30 - 50毫升/分钟)。11
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
雄性小鼠的腹腔内LD50是1.87克/公斤。14在报道例急性过剂量acamprosate(剂量高达56克acamprosate钙)腹泻是唯一症状归因于acamprosate报道。在过量的情况下,支持和对症治疗建议。11
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互乙酰水杨酸 的排泄时可以减少Acamprosate结合乙酰水杨酸。 无环鸟苷 的排泄时可以减少Acamprosate结合无环鸟苷。 Aminohippuric酸 的排泄时可以减少Acamprosate结合Aminohippuric酸。 Apalutamide 的排泄Acamprosate结合Apalutamide时可以减少。 Ataluren 的排泄Acamprosate结合Ataluren时可以减少。 Avatrombopag 的排泄Acamprosate结合Avatrombopag时可以减少。 苯甲酸 的排泄时可以减少Acamprosate结合苯甲酸。 青霉素 的排泄Acamprosate时可以减少与青霉素相结合。 布美他尼 的排泄时可以减少Acamprosate结合布美他尼。 Cabotegravir 的排泄Acamprosate结合Cabotegravir时可以减少。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。食物减少药物的吸收,但不是临床显著的程度。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Acamprosate钙 59375 n1d0u 77337-73-6 BUVGWDNTAWHSKI-UHFFFAOYSA-L - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Regtect(日本Shinyaku有限公司)。
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
类别
- ATC代码
- N07BB03——Acamprosate
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为organosulfonic酸。这些是包含磺酸化合物集团总体结构RS (= O) 2哦(R不是一个氢原子)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 有机磺酸酸和衍生品
- 子课
- Organosulfonic酸和衍生品
- 直接父
- Organosulfonic酸
- 选择父母
- 磺酰/Alkanesulfonic酸/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族无环化合物/Alkanesulfonic酸/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- organosulfonic酸、乙酰胺(CHEBI: 51041)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- N4K14YGM3J
- 化学文摘号
- 77337-76-9
- InChI关键
- AFCGFAGUEYAMAO-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C5H11NO4S c1-5 (7) 6-3-2-4-11 (8、9) 10 / h2-4H2 1 h3 (H、6、7) (H, 8, 9, 10)
- 国际命名
-
3-acetamidopropane-1-sulfonic酸
- 微笑
-
CC (= O)可(O) (= O) = O
引用
- 合成参考
-
克劳迪娅Cavarischia,亚历克斯秀美,Marta Ecijab托马索Iacoangelia, Mireia Pastob,拉维尼娅Silvestria,圭多Furlotti。一个方便的、可伸缩Acamprosate钙的制备和净化的过程。合成。2020年5月DOI: 10.1055 / s - 0040 - 1707399
- 一般引用
-
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- FDA批准的药物产品:CAMPRAL (acamprosate钙)推迟发布平板电脑链接]
- AAFP: Acamprosate (Campral)治疗酒精中毒的链接]
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- 化学书:Acamprosate化学性质(链接]
- DailyMed: Acamprosate钙推迟发布平板电脑(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0014797
- KEGG药物
- D07058
- PubChem化合物
- 71158年
- PubChem物质
- 46506657
- ChemSpider
- 64300年
- 82819年
- ChEBI
- 51041年
- ChEMBL
- CHEMBL1201293
- 锌
- ZINC000001554588
- 治疗目标数据库
- DAP000857
- 网页
- PA10344
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Acamprosate
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 酒精滥用/酒精依赖/重度抑郁症(MDD) 1 4 完成 治疗 酒精依赖 5 4 完成 治疗 酒精依赖/双相情感障碍(BD) 1 4 完成 治疗 酒精依赖/广泛性焦虑障碍/重度抑郁症(MDD)/社交焦虑障碍(SAD) 1 4 完成 治疗 病态赌博障碍 1 4 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 招聘 治疗 酒精使用障碍(AUD) 1 4 终止 治疗 酒精依赖 1 4 未知的状态 治疗 酒精依赖 2 3 完成 治疗 酒精依赖 1
药物经济学
- 制造商
-
- 森林实验室公司
- 外包商
-
- 森林制药
- 德国默克制药公司
- 莫非斯堡医药护理供应
- 医生总保健公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 333毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 333毫克 平板电脑,延迟释放 口服 333毫克/ 1 平板电脑,延迟释放 口服 333毫克 平板电脑,涂膜 口服 333毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Campral 333毫克肠衣选项卡 0.98美元 选项卡 pak Campral 333毫克剂量 0.95美元 每一个 Campral博士333毫克的平板电脑 0.95美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) > 300 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4310705.aspx 水溶度 > 5毫克/毫升 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4310705.aspx logP -1.8 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2853 日志 -0.98 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2853 pKa -1.1 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2853 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 18.8毫克/毫升 ALOGPS logP -1.8 ALOGPS logP -2.8 Chemaxon 日志 -0.98 ALOGPS pKa最强(酸性) -0.88 Chemaxon pKa最强(基本) -1.5 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 83.472 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 38.91米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 17.173 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
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财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.5669 血脑屏障 + 0.9764 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6797 22基板 Non-substrate 0.6973 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9056 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9783 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8969 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7676 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8124 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5906 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.877 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8857 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9267 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8726 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9806 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9614 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7031 致癌性 Non-carcinogens 0.5213 生物降解 准备好了可生物降解的 0.6698 大鼠急性毒性 1.9578 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9006 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.878
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 电压门控阳离子通道活动
- 特定的功能
- NMDA受体亚型glutamate-gated高钙离子通道通透性和压敏电阻器对镁的敏感性。由甘氨酸。这种蛋白质起着关键作用在突触p…
组件:
引用
- 曼K,基弗F, Spanagel R,利特尔顿J: Acamprosate:最近发现和未来的研究方向。酒精实验研究杂志2008年7月,32 (7):1105 - 10。doi: 10.1111 / j.1530-0277.2008.00690.x。(文章]
- Witkiewitz K,萨维尔K, Hamreus凯西:Acamprosate治疗酒精依赖的机制,功效和临床实用程序。其他风险等内容。2012;8:45-53。doi: 10.2147 / TCRM.S23184。Epub 2012 2月1。(文章]
- 石灰NJ Lingford-Hughes AR: acamprosate的临床药理学。Br中国新药杂志。2014年2月,77(2):315 - 23所示。doi: 10.1111 / bcp.12070。(文章]
- Allgaier C,因特网H, Sobottka H, Scheibler P: Acamprosate抑制钙离子涌入由NMDA受体和电压特异性钙离子通道在培养大鼠中脑的神经元。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2000年11月,362 (4 - 5):440 - 3。doi: 10.1007 / s002100000285。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 谷氨酸受体的活动
- 特定的功能
- 谷氨酸受体g蛋白耦合。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白(G蛋白)和调节的活动…
- 基因名字
- GRM5
- Uniprot ID
- P41594
- Uniprot名字
- Metabotropic谷氨酸受体5
- 分子量
- 132467.635哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- g蛋白耦合gaba受体的活动
- 特定的功能
- 组成部分heterodimeric g蛋白耦合的GABA受体,由GABBR1 GABBR2。在heterodimeric GABA受体,似乎只有GABBR1结合受体激动剂,而GABBR2介导政变……
- 基因名字
- GABBR1
- Uniprot ID
- Q9UBS5
- Uniprot名字
- γ-氨基丁酸B型受体亚基1
- 分子量
- 108319.4哒
引用
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
引用
- 安东内斯库即Karlgren M,皮德森毫升,Simoff我Bergstrom中科院Neuhoff年代,Artursson P, Steffansen B,尼尔森铜:Acamprosate是人类有机阴离子转运体的基质(OAT) 1没有OAT3抑制特性:对肾Acamprosate分泌和药物之间的相互作用。制药学。2020年4月24日,12 (4)。pii: pharmaceutics12040390。doi: 10.3390 / pharmaceutics12040390。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月27日,2023年第14章22节