Sulfametopyrazine磺胺类抗生素。磺酰胺类是合成抑菌抗生素广泛对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。然而,许多个体物种的菌株耐药。磺胺类药抑制增殖的细菌作为竞争性抑制剂p氨基苯酸的叶酸代谢循环。细菌敏感性是相同的各种磺胺类药,和抗磺胺剂显示阻力。大多数磺胺类药是口服迅速吸收。然而,注射用是很困难的,因为可溶性磺酰胺盐是高度碱性和刺激性的组织。磺胺类药是广泛分布在整个组织。高水平实现在胸膜、腹膜滑膜,眼部液体。尽管这些药物不再用于治疗脑膜炎、脑膜感染CSF水平很高。他们的抗菌作用是抑制脓。

的作用机制

Sulfametopyrazine是细菌酶的竞争性抑制剂dihydropteroate合成酶。Para-aminobenzoic酸(PABA),酶的底物是阻止绑定。抑制的反应是必要的在这些生物合成的叶酸。

目标	行动	生物
一个Dihydropteroate合成酶	抑制剂	恶性疟原虫

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Sulfametopyrazine结合使用时,可以增加。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Sulfametopyrazine结合使用时,可以增加。
Albiglutide	Albiglutide的治疗效果与Sulfametopyrazine结合使用时,可以增加。
Alogliptin	Alogliptin的治疗效果与Sulfametopyrazine结合使用时,可以增加。
青霉素	Sulfametopyrazine可能减少青霉素的排泄率导致更高的血清水平。
溴麦角环肽	溴麦角环肽的治疗效果与Sulfametopyrazine结合使用时,可以增加。
Canagliflozin	Canagliflozin的治疗效果与Sulfametopyrazine结合使用时,可以增加。
Chloroprocaine	Sulfametopyrazine的治疗效果与Chloroprocaine结合使用时可以减少。
氯磺丙脲	氯磺丙脲的治疗效果与Sulfametopyrazine结合使用时,可以增加。
消胆胺	消胆胺可引起的吸收减少Sulfametopyrazine导致降低血清浓度和潜在功效下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

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国际/其他品牌: Kelfizina

类别

ATC代码

G01AE10 -磺酰胺类的组合

J01ED02 -磺胺林

P01BF04青蒿琥酯,乙嘧啶和磺胺林

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Benzenesulfonamides
选择父母: Benzenesulfonyl化合物/叫做甲氧基吡嗪/苯胺和取代苯胺类/烷基芳基醚/Imidolactams/磺酰/Organosulfonic酸和衍生品/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺

显示三个
基: 烷基芳基醚/胺/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示15
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 吡嗪、磺胺类药、磺胺类药抗生素(CHEBI: 32162)

受影响的生物

革兰氏阴性、阳性细菌和疟原虫

化学标识符

UNII: T6BL4ZC15G
化学文摘号: 152-47-6
InChI关键: KXRZBTAEDBELFD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H12N4O3S c1-18-11-10 (13-6-7-14-11) 15 - 19 (16、17) 9-4-2-8 (12) 9-4-2-8 / h2-7H 12 h2、h3, (H, 13日15)
国际命名: (4-amino-N) - 3-methoxypyrazin-2-yl benzene-1-sulfonamide
微笑: COC1 =数控= CN = C1NS (= O) (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014802
KEGG药物: D01216
KEGG化合物: C12616
PubChem化合物: 9047年
PubChem物质: 46505111
ChemSpider: 8695年
RxNav: 10175年
ChEBI: 32162年
ChEMBL: CHEMBL1525826
锌: ZINC000000002097
治疗目标数据库: DAP001199
网页: PA164747038
维基百科: 磺胺林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	预防	疟原虫感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架
平板电脑
平板电脑
解决方案/滴	口服
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	176°C	PhysProp
水溶度	4030毫克/升	不可用
logP	0.70	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.406毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.41	ALOGPS
logP	0.23	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.91	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.98	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	107.2²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	70.37米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	27.12³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9797
血脑屏障	+	0.6436
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5125
22基板	Non-substrate	0.748
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8708
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9728
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9066
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6554
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8908
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7127
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8964
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.831
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9467
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8826
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8952
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6424
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7455
致癌性	Non-carcinogens	0.8527
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9973
大鼠急性毒性	1.9789 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9669
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7806

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Dihydropteroate合成酶

类: 蛋白质
生物: 恶性疟原虫
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dihydropteroate合酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 不可用
Uniprot ID: Q27738
Uniprot名字: Dihydropteroate合成酶
分子量: 43370.845哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Brumfitt W, Hamilton-Miller JM:重新评估的基本原理与diaminopyrimidines磺胺类的组合。J Chemother。1993; 12月5 (6):465 - 9。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新17:37

Sulfametopyrazine

识别

结构Sulfametopyrazine (DB00664)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用