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Nilutamide

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Nilutamide是一种抗肿瘤的激素用于治疗前列腺癌。

品牌名称
Anandron, Nilandron
通用名称
Nilutamide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00665
背景

Nilutamide是一种抗肿瘤的激素剂主要用于治疗前列腺癌。Nilutamide是一个纯粹的、非甾体类长达雄激素受体的亲和力(但不是孕激素、雌激素或糖皮质激素受体)。因此,Nilutamide块肾上腺和睾丸原产地雄激素的作用,刺激正常和恶性前列腺组织的生长。前列腺癌是androgen-dependent和可使用手术治疗或化学阉割。到目前为止,抗雄激素单方始终未被证明是相当于阉割。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:317.2207
单一同位素的:317.062340438
化学公式
C12H10F3N3O4
同义词
  • 5,5-Dimethyl-3 -(α,α,α-trifluoro-4-nitro-m-tolyl)乙内酰脲
  • Nilutamida
  • Nilutamide
  • Nilutamidum
外部id
  • RU 23908
  • ru - 23908

药理学

指示

用于结合手术阉割治疗涉及远处淋巴结转移性前列腺癌,骨或内脏器官(D2)阶段。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Nilutamide是一种抗肿瘤的激素剂主要用于治疗前列腺癌。Nilutamide是一个纯粹的、非甾体类长达雄激素受体的亲和力(但不是孕激素、雌激素或糖皮质激素受体)。因此,Nilutamide块肾上腺和睾丸原产地雄激素的作用,刺激正常和恶性前列腺组织的生长。前列腺癌是androgen-dependent和可使用手术治疗或化学阉割。到目前为止,抗雄激素单方始终未被证明是相当于阉割。在雄激素受体的相对亲和力nilutamide小于bicalutamide,但hydroxuflutamide相似。

的作用机制

Nilutamide与雄激素竞争雄激素受体的结合,从而阻断肾上腺和睾丸雄激素的起源刺激正常和恶性前列腺组织的生长。这种封锁的雄激素受体可能导致肿瘤生长逮捕或瞬态回归通过androgen-dependent DNA和蛋白质合成的抑制作用。

目标 行动 生物
一个雄性激素受体
拮抗剂
 人类
吸收

迅速和完全吸收,收益率高,持久的血浆浓度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

人类的代谢研究的结果使用14 c-radiolabelled平板电脑显示nilutamide广泛代谢和不到2%的药物排泄尿液中不变后5天。

路线的消除

Nilutamide广泛代谢和低超过2%的药物排泄尿液中不变后5天。消除粪便可以忽略不计,从1.4%到7%的剂量后4 - 5天。

半衰期

38.0 - -59.1小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

过量的症状包括头晕、全身不适、头痛、恶心和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Nilutamide可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept 的新陈代谢Nilutamide结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Nilutamide时可以减少。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Nilutamide的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Nilutamide的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Nilutamide时可以减少。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Nilutamide的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Nilutamide的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Nilutamide时可以减少。
乙酰水杨酸 时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Nilutamide相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 把食物分开。早餐前。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Anandron 平板电脑 50毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 1997-08-20 不适用 加拿大的国旗
Anandron——标签100毫克 平板电脑 100毫克 口服 安万特制药有限公司 1997-08-20 2003-07-22 加拿大的国旗
Anandron标签100毫克 平板电脑 100毫克/选项卡 口服 赫斯特Roussel加拿大公司。 1992-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
Anandron标签100毫克 平板电脑 100毫克/选项卡 口服 Roussel加拿大公司。 1992-12-31 1996-09-09 加拿大的国旗
Anandron选项卡50毫克 平板电脑 50毫克/选项卡 口服 赫斯特Roussel加拿大公司。 1994-12-31 1999-08-11 加拿大的国旗
Anandron选项卡50毫克 平板电脑 50毫克/选项卡 口服 Roussel加拿大公司。 1992-12-31 1996-09-09 加拿大的国旗
Nilandron 平板电脑 150毫克/ 1 口服 肯考迪娅制药公司。 2013-07-15 不适用 美国国旗
Nilandron 平板电脑 150毫克/ 1 口服 CENEXI HSC 2013-07-15 不适用 美国国旗
Nilandron 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Covis制药有限公司 2013-07-15 2017-08-31 美国国旗
Nilandron 平板电脑 150毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 1996-09-19 2015-03-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nilutamide 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Prasco实验室 2019-11-22 不适用 美国国旗
Nilutamide 平板电脑 150毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2016-07-18 不适用 美国国旗
Nilutamide 平板电脑 150毫克/ 1 口服 CENEXI HSC 2019-11-22 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L02BB02——Nilutamide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylhydantoins。这些都是杂环芳香族化合物包含imiazolidinedione一半由苯基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Azolidines
子课
Imidazolidines
直接父
Phenylhydantoins
选择父母
Phenylimidazolidines/Trifluoromethylbenzenes/α氨基酸和衍生品/硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/n -尿素酶/Dicarboximides/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/有机oxoazanium化合物
8展示更多
基
3-phenylhydantoin/氟烷基/卤代烷/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/碳酸衍生物
显示25
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
C-nitro化合物、imidazolidinone (trifluoromethyl)苯(CHEBI: 7573)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
51 g6i8b902
化学文摘号
63612-50-0
InChI关键
XWXYUMMDTVBTOU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H10F3N3O4 c1-11 (2) 9 (19) 17 (10 (20) 16-11) 6-3-4-8 (18 (21) 22) 7 (5 - 6) 12 (13、14) 15 / h3-5H 1-2H3, (H, 16日,20)
国际命名
5,5-dimethyl-3 - [4-nitro-3 (trifluoromethyl)苯基]imidazolidine-2, 4-dione
微笑
CC1 (C)数控(= O) N (C1 = O) C1 = CC (= C (C = C1) [N +] ([O -]) = O) C F (F) (F)

引用

一般引用
  1. Kassouf W, Tanguay年代,Aprikian AG): Nilutamide第二行激素治疗后前列腺癌雄激素消融失败。169年5月,J。2003 (5): 1742 - 4。(文章]
  2. Lukka H,沃尔德伦T,克洛茨L, Winquist E,特拉亨伯格J:最大雄激素治疗转移性前列腺癌的封锁,系统回顾。咕咕叫杂志。2006年6月,13 (3):81 - 93。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0014803
KEGG药物
D00965
KEGG化合物
C08164
PubChem化合物
4493年
PubChem物质
46505381
ChemSpider
4337年
BindingDB
50135912
RxNav
31805年
ChEBI
7573年
ChEMBL
CHEMBL1274
锌
ZINC000003874498
治疗目标数据库
DAP000302
网页
PA450632
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Nilutamide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 治疗 前列腺癌 3
3 招聘 治疗 阉割的睾丸激素水平/转移性前列腺癌/四期前列腺癌与v8/IVA期前列腺癌与v8/阶段IVB前列腺癌与v8司长委任 1
2 积极不招聘 治疗 前列腺腺癌/复发性前列腺癌 1
2 完成 治疗 前列腺癌 2
2 终止 治疗 前列腺癌 1
2、3 积极不招聘 治疗 前列腺腺癌阶段/前列腺腺癌阶段II/前列腺腺癌阶段III 1
2、3 招聘 治疗 Oligometastatic疾病/Oligorecurrence/前列腺癌/前列腺癌转移性/复发性前列腺癌 1
1 终止 治疗 前列腺腺癌/复发性前列腺癌 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
外包商
  • 赛诺菲-安万特公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 100毫克/选项卡
平板电脑 口服 50毫克/选项卡
平板电脑 口服 150毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Nilandron 150毫克片剂 18.03美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00419毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.74 ALOGPS
logP 2.25 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.01 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.5 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 92.552 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 67.22米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 25.923 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.8491
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5254
22基板 Non-substrate 0.637
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8572
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9314
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9567
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7776
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8934
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.527
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8993
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8293
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6671
致癌性 Non-carcinogens 0.6032
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9944
大鼠急性毒性 3.0768 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9684
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8734
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。雄性激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体配体依赖性转录因子是调节真核基因的表达,影响细胞增殖和分化的组织目标。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
引用
  1. 雷诺现象JP:抗雄激素结合LH-RH受体激动剂在前列腺癌。肿瘤防治杂志。1988;11增刊2:S132-47。(文章]
  2. Moguilewsky M, Bertagna C,品质;M:药理和临床研究的抗雄激素Anandron。J类固醇生物化学。1987;27 (4 - 6):871 - 5。(文章]
  3. 雷诺现象JP,女佣C, Moguilewsky M, Lefebvre FA, Belanger,莱柏瑞F:纯抗雄激素RU 23908 (Anandron),候选人的选择结合antihormonal治疗前列腺癌:一个回顾。前列腺癌。1984;5 (3):299 - 311。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  5. 莱柏瑞F:激素治疗的前列腺癌。学监大脑研究》2010;182:321-41。doi: 10.1016 / s0079 - 6123 (10) 82014 - x。(文章]
  6. Schasfoort EM, Van De发现C, Newling DW:非甾体长达的安全性和有效性,基于nilutamide上市后监管的结果。前列腺癌前列腺说。2001;4 (2):112 - 117。(文章]
  7. Kaisary AV,球队P Tyrrell CJ,卡罗尔K,莫里斯T:有抗雄激素的作用单一治疗转移性前列腺癌患者?前列腺癌前列腺说。2001;4 (4):196 - 203。(文章]
  8. Kolvenbag GJ、水垢BJ Blackledge介绍格:非甾体抗雄激素的受体亲和力和效力:临床前研究转化为临床活动。前列腺癌前列腺说。1998;12月1 (6):307 - 314。(文章]
  9. 美好的可,克劳福德ED,莱柏瑞F, Mendoza-Valdes,米勒PD, Petrylak DP:雄激素剥夺和其他治疗晚期前列腺癌。牧师杂志。2001;3增刊2:s59 - 68。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. Badowski我,伯顿B, Shaeer公里,Dicristofano J:口服溶瘤细胞的和抗逆转录病毒疗法:剂量调整,临床使用药物的相互作用,以及其他注意事项。药物背景。2019年2月13日,8:212550。doi: 10.7573 / dic.212550。eCollection 2019。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  3. niLUTAmide——安大略癌症治疗链接]
  4. Nilutamide专著——公元前癌症链接]
细节 2。NADPH -细胞色素P450还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐助者、合并或减少氧气分子,nad (p) h作为一个捐赠,并整合一个氧原子
特定的功能
这种酶是必需的辅酶ii的电子转移细胞色素P450在微粒体。它还可以提供电子转移到血红素加氧酶和细胞色素B5。
基因名字
运动
Uniprot ID
P16435
Uniprot名字
NADPH -细胞色素P450还原酶
分子量
76689.12哒
引用
  1. 伯杰V, Berson,狼C, Chachaty C, D能力,Fromenty B, Pessayre D:在还原生成自由基代谢nilutamide肺微粒体:可能在患者肺部病变的发展这长达。生物化学杂志。1992年2月4日,43 (3):654 - 7。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在1月27日,2023 00:46